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伐

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总结

伐是一种β-还原酶抑制剂用于降低血脂水平,降低心血管疾病的风险,包括心肌梗塞和中风。

品牌名称
可定,Ezallor Roszet
通用名称
伐
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01098
背景

伐,也被称为品牌产品可定,是一种属于他汀类降脂药物的药物,用于降低心血管疾病的风险和管理血脂水平升高,抑制内源性胆固醇在肝脏的生产。更具体地说,他汀类药物竞争性抑制酶hydroxymethylglutaryl-coenzyme(β)还原酶,24催化转化β-甲羟戊酸和第三步在一系列的代谢反应参与生产的一些化合物参与脂质代谢和运输包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时称为“坏胆固醇”),和极低密度脂蛋白(VLDL)。处方他汀类药物被认为是标准的做法后任何心血管事件的风险为中度到高心血管疾病的发展,如2型糖尿病患者。的明确证据的好处他汀类药物使用加上非常小的副作用或长期影响导致了这类成为最广泛之一处方药在北美。15,21

伐和其他他汀类药物的药物包括阿托伐他汀,普伐他汀,辛伐他汀,fluvastatin,洛伐他汀被认为是一线治疗血脂异常的选项。15,21这主要是由于心血管疾病(CVD)的事实,包括心脏病、动脉硬化、心绞痛,外周动脉疾病和中风,已成为导致死亡的高收入国家和世界各地的发病率的主要原因。14高胆固醇的水平,尤其是低密度脂蛋白(LDL)水平升高,心血管疾病发展的一个重要危险因素。15,38使用他汀类药物的目标和降低低密度脂蛋白水平已被证明在许多具有里程碑意义的研究显著减少心血管疾病的发展和全因死亡率的风险。16,17,18,26,31日,42他汀类药物被认为是一种有效的治疗选择心血管疾病由于他们降低全因死亡率的证据包括致命的和非致命的心血管疾病以及需要外科血管再生或血管成形术后心脏病发作。15,21证据表明,即使是低风险的个体(< 10%的风险主要血管事件发生在5年)他汀类药物导致20% - -22%相对减少主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状血管再生和冠心病死亡)每减少1更易与L LDL没有任何明显的副作用和风险。19,20.

尽管所有他汀类药物被认为是同样有效的从临床的角度来看,伐被认为是最有效的;每天10到40毫克剂量的伐临床研究中发现了导致低密度脂蛋白胆固醇水平降低45.8%至54.6%,这是三倍比更有效beplayapp阿托伐他汀对低密度脂蛋白胆固醇的影响。22,4然而,土星试验的结果26得出结论,尽管效力这一区别,在他们没有差别影响冠状动脉粥样硬化的进展。

伐也是唯一的元素类他汀类药物因其高亲水性的增加肝摄取的行动,生物利用度低,通过细胞色素P450和最小的新陈代谢系统。37这最后一点的结果相比,药物之间的相互作用的风险较小阿托伐他汀,洛伐他汀,辛伐他汀,这些都是广泛代谢细胞色素P450 (CYP) 3 a4酶参与了很多常用药物的代谢。29日等药物ciclosporin,二甲苯氧庚酸,一些抗逆转录病毒药物更有可能与他汀类药物通过拮抗OATP1B1有机阴离子转运蛋白1 b1-mediated肝摄取的伐。44,45

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:481.538
单一同位素的:481.168284538
化学公式
C22H28FN3O6年代
同义词
  • 6 (3 r、5 s、e) 7 - (4 - (4-fluorophenyl) 6 -(1 -甲基乙基)- 2 -(乙(methylsulfonyl)氨基)5-pyrimidinyl) 3, 5-dihydroxy-6-heptenoic酸
  • 6 (3 r、5 s、e) 7 - {4 - (4-fluorophenyl) 6-isopropyl-2 -(甲基(methylsulfonyl)氨基]pyrimidin-5-yl} 3 5-dihydroxyhept-6-enoic酸
  • 伐
  • Rosuvastatina
外部id
  • zd - 4522
  • ZD4522

药理学

指示

FDA专著州普伐表示作为一个兼职triglyceridemia饮食治疗,主要Dysbetalipoproteinemia (III型高脂蛋白血症),和纯合子家族性高胆固醇血症。44

伐的加拿大卫生部专著进一步指定伐是降低总胆固醇升高表示(Total-C),低密度脂蛋白飞机观测,Total-C /高密度脂蛋白胆固醇比率的增加高密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯(TG)和hyperlipidemic dyslipidemic条件当独自应对饮食和锻炼不足。也表明预防主要心血管事件(包括心肌梗死的风险,非致命的中风,和冠状动脉血管成形术)在成人患者没有心血管或脑血管事件的历史记录,但至少有两个传统的心血管疾病的危险因素。45

处方他汀类药物被认为是标准的做法后任何心血管事件的风险为中度到高心血管疾病的发展。Statin-indicated条件包括糖尿病、临床动脉粥样硬化(包括心肌梗死、急性冠脉综合征、稳定心绞痛,记录了冠状动脉疾病,中风,反式脑缺血发作(TIA),记录颈动脉疾病,外周动脉疾病,和跛行),腹主动脉瘤,慢性肾脏疾病,严重的低密度脂蛋白水平升高。15,21

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

伐是合成光学纯抗血脂药代理。它是用来降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(低密度)、载脂蛋白B(飞机观测),non-high密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)和trigleride (TG)等离子体浓度,同时增加高密度脂蛋白胆固醇浓度。低密度高、低高密度脂蛋白胆固醇和高TG浓度在等离子体与动脉粥样硬化和心血管疾病的风险增加有关。总胆固醇与高密度脂蛋白胆固醇比是一个强有力的预测冠状动脉疾病和高比率与疾病的风险更高。增加高密度脂蛋白胆固醇水平降低心血管疾病的风险。通过降低低密度脂蛋白和TG和增加高密度脂蛋白胆固醇,伐减少心血管疾病发病率和死亡率的风险。15,21

高胆固醇的水平,尤其是低密度脂蛋白(LDL)水平升高,心血管疾病发展的一个重要危险因素。15使用他汀类药物的目标和降低低密度脂蛋白水平已被证明在许多具有里程碑意义的研究显著减少心血管疾病的发展和全因死亡率的风险。16,17,18,26,31日他汀类药物被认为是一种有效的治疗选择心血管疾病由于他们降低全因死亡率的证据包括致命的和非致命的心血管疾病以及需要外科血管再生或血管成形术后心脏病发作。15,21证据表明,即使是低风险的个体(< 10%的风险主要血管事件发生在5年)他汀类药物导致20% - -22%相对减少主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状血管再生和冠心病死亡)每减少1更易与L LDL没有任何明显的副作用和风险。19,20.

骨骼肌的影响

肌病和横纹肌溶解和急性肾功能衰竭继发于肌红蛋白尿已报告与β-还原酶抑制剂,包括普伐。这些风险可能发生在任何剂量水平,但增加在最高剂量(40毫克)。小心伐应该规定患者诱发因素肌病(例如,年龄≥65岁,处理不当的甲状腺功能减退,肾功能损害)。

肌病的风险治疗期间与普伐可能增加并发管理其他降脂治疗(如非诺贝特或烟酸),二甲苯氧庚酸,环孢霉素,atazanavir/例如,lopinavir/例如或simeprevir。肌病病例,包括横纹肌溶解,已报告与β-还原酶抑制剂,包括普伐coadministered秋水仙碱,这两个药物处方时应小心谨慎。44

现实世界的数据观察性研究表明,10 - 15%的人服用他汀类药物可能会经历肌肉酸痛在治疗。41

肝酶异常

增加血清氨基转移酶与β-还原酶抑制剂已报告,包括普伐。在大多数情况下,海拔瞬态,解决或改善持续治疗或之后出现短暂的中断治疗。有两例黄疸,伐治疗的关系无法确定,治疗停药后解决。没有例肝功能衰竭或不可逆转的肝脏疾病在这些试验。44

内分泌的影响

增加糖化血红蛋白和空腹血糖水平与β-还原酶抑制剂已报告,包括普伐钙片。基于临床试验数据与普伐,在某些情况下这些增长可能超过阈值的诊断糖尿病。44

体外研究发现,阿托伐他汀,普伐他汀,伐,pitavastatin表现出剂量依赖性的细胞毒性效应对人类胰岛β细胞,减少细胞的可行性,41岁的34个和29%,分别与控制)。此外,胰岛素分泌率减少了34岁,30岁,27岁,19%,分别相对于控制。40

β-还原酶抑制剂干扰胆固醇的合成,降低胆固醇水平,因此,理论上可能冲肾上腺和性腺类固醇激素生产。伐了不影响nonstimulated皮质醇水平和不影响甲状腺代谢评估TSH血浆浓度。伐治疗病人,没有障碍的肾上腺皮质的储备,也没有减少血浆皮质醇浓度。与其他β-还原酶抑制剂的临床研究表明,这些药物不会减少血浆睾酮浓度。β-还原酶抑制剂对男性生育能力的影响还没有被研究。的影响,如果有的话,在绝经前女性pituitarygonadal轴是未知的。45

心血管

泛醌含量没有临床试验以伐,但是循环泛醌含量显著减少患者与其他他汀类药物已被观察到。潜在的长期的临床意义statin-induced泛醌不足尚未建立。据报道,减少心肌泛醌水平可能导致边缘型充血性心力衰竭患者的心脏功能受损。45

脂蛋白一

在一些患者中,降低总胆固醇和低密度脂蛋白水平的有益作用可能在一定程度上被相应增加脂蛋白(a) [Lp (a)]浓度。现在的知识表明高Lp (a)水平的重要性作为一个新兴冠心病的危险因素。因此需要维护和加强高危患者的生活方式的改变放在伐疗法。45进一步研究表明他汀类药物影响Lp (a)水平不同血脂异常患者根据其apo (a)表型;他汀类药物患者提高Lp (a)水平只在低分子量apo (a)表型。23

的作用机制

普伐他汀类药物,酶的竞争性抑制剂β- (3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a)还原酶,它催化转化β-甲羟戊酸、胆固醇生物合成的早期病原反应一步。24伐行为主要在肝脏,减少肝脏胆固醇浓度刺激upregulation肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的增加肝脏低密度脂蛋白的摄取。伐还能抑制肝合成的低密度脂蛋白(VLDL)。44整体效果是降低血浆低密度脂蛋白VLDL。

体外和体内动物实验也证明伐施加vasculoprotective影响独立于降脂性质,也称为他汀类药物的多效性的影响。25这包括改善内皮功能、增强的动脉粥样硬化斑块的稳定性,减少氧化应激和炎症,抑制形成血栓的响应。

他汀类药物也被发现将变构β2整合素关联antigen-1 (LFA-1)中扮演着很重要的角色在白细胞贩运和T细胞激活。39

伐会产生一个抗炎效应对大鼠肠系膜微血管内皮衰减白细胞滚动,依从性和轮回。11毒品也调节一氧化氮合酶(NOS)的表达,减少ischemic-reperfusion在老鼠的心脏损伤。1伐会增加一氧化氮的生物利用度11,7,1通过移植号3并通过转录后通过增加NOS的稳定聚腺苷酸化。6目前尚不清楚如何伐带来了这些影响,尽管他们可能是由于甲羟戊酸的浓度下降。beplayapp

目标 行动 生物
一个3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
抑制剂
 人类
U整合素alpha-L
抑制变构调制器
 人类
吸收

在健康的白人男性志愿者的一项研究中,伐被发现的绝对口服生物利用度约20%,而吸收估计为50%,这是符合大量口服给药后初步的效果。27,28另一项研究在健康的志愿者发现血浆浓度峰值(Cmax)伐6.06 ng / mL,达到口服给药后的中位数5小时。30.Cmax和AUC近似比例增加剂量。既没有食物也没有晚上和早晨政府证明伐的AUC产生影响。44,45许多已知他汀类药物与肝吸收转运蛋白在他们的网站,从而达到高浓度的行动在肝脏。

乳腺癌耐药蛋白(BCRP)是一种膜结合蛋白,在伐的吸收起着重要的作用,尤其是CYP3A4最小参与新陈代谢。29日从药理遗传学研究c证据。421C>A single nucleotide polymorphisms (SNPs) in the gene for BCRP has demonstrated that individuals with the 421AA genotype have reduced functional activity and 2.4-fold higher AUC and Cmax values for rosuvastatin compared to study individuals with the control 421CC genotype. This has important implications for the variation in response to the drug in terms of efficacy and toxicity, particularly as the BCRP c.421C>A polymorphism occurs more frequently in Asian populations than in Caucasians.32,33这多态包括其他他汀类药物的影响fluvastatin和阿托伐他汀。32

OATP1B1遗传差异(organic-anion-transporting多肽1 b1)肝转运体也被证明影响伐药物动力学。证据从药理遗传学研究的c。521T>C SNP showed that rosuvastatin AUC was increased 1.62-fold for individuals homozygous for 521CC compared to homozygous 521TT individuals.36这多态包括其他他汀类药物的影响辛伐他汀,pitavastatin,阿托伐他汀,普伐他汀。29日

对病人已知上述c。421 aa BCRP或c。521CCO一个TP1B1 genotypes, a maximum daily dose of 20mg of rosuvastatin is recommended to avoid adverse effects from the increased exposure to the drug, such as muscle pain and risk of rhabdomyolysis.45

的体积分布

伐进行初步提取肝脏中,胆固醇合成和低密度间隙的主站点。的平均体积分布的稳态伐大约是134升。44,45

蛋白结合

伐是88%绑定到等离子体蛋白质,主要是白蛋白。这个绑定是可逆的和独立的血浆浓度。44,45

新陈代谢

伐不是广泛代谢,少量的放射性标记的剂量为证,恢复为代谢物(~ 10%)。细胞色素P450 (CYP) 2 c9主要负责伐的形成的主要代谢物,N-desmethylrosuvastatin,大约有20 - 50%的母体化合物的体外药理活动。44,45然而,这种代谢途径并不被认为是临床上重要的没有可观测的影响发现伐药物动力学与氟康唑伐coadministered时,一个强有力的CYP2C9抑制剂。34

体外和体内的数据表明,伐没有临床显著的细胞色素P450(作为底物,抑制或诱导物)的相互作用。因此,几乎没有可能在与代理商共同服用,药物之间的相互作用是由细胞色素P450代谢。45

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

伐不是广泛代谢;大约有10%的放射性标记的剂量和代谢物恢复。口服后,伐和其代谢产物主要是在粪便中排出(90%)。静脉注射剂量后,大约28%的全身是通过肾路线,和72%的肝路线。44,45,27

在健康成年男性志愿者进行的一项研究发现,大约90%的普伐剂量在粪便剂量后72小时内恢复,而剩余的10%是在尿液中恢复过来。药物是完全从身体排出后10天的剂量。他们还发现,大约76.8%的母体化合物分泌剂量不变,剩下的剂量恢复的代谢物n-desmethyl伐和rosuvastatin-5S-lactone。30.

肾小管分泌负责>肾清除率总量的90%,并被认为是主要由吸收转运体介导OAT3(有机阴离子转运蛋白1),而OAT1最小干预。35

半衰期

伐的消除半衰期(t½)大约是19个小时,并不随着剂量增加而增加。44,45

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

一般耐受良好。副作用可能包括肌痛、便秘、衰弱、腹痛,恶心。其他可能的副作用包括myotoxicity(肌病、肌炎、横纹肌溶解)和肝毒性。为了避免亚洲患者的毒性,应考虑低剂量。药代动力学研究显示大约两倍增加血浆浓度峰值和AUC亚洲患者(菲律宾、中国、日本、韩国、越南或亚洲印度裔)相比白种人患者。

通路
通路 类别
伐行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
Kinesin-like蛋白质KIF6 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这个基因型有一个更大的减少患者主要心血管事件的风险与高剂量的伐。 细节
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 推荐- - - - - - (一个;T) T等位基因 效果直接研究 这个基因型有一个较小的患者降低低密度脂蛋白胆固醇与普伐。 细节
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员 推荐- - - - - - (,)/(一个;C) G > T 效果直接研究 这个基因型患者有更大的降低低密度脂蛋白胆固醇与普伐。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 伐的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢伐结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合伐。
Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合伐。
Acalabrutinib 的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合伐。
Acamprosate 的排泄时可以减少Acamprosate结合伐。
阿卡波糖 阿卡波糖可以增加使用时的治疗效果与普伐。
苊香豆醇 的新陈代谢时可以减少苊香豆醇结合伐。
18beplay下载 伐的新陈代谢可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢时可以减少伐结合乙酰唑胺。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。与食物不影响吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
伐钙 83年mvu38m7q 147098-20-2 LALFOYNTGMUKGG-JGMJEEPBSA-L
伐锌 70年ve4e19z7 953412-08-3 KUQHZGJLQWUFPU-BGRFNVSISA-L
产品图片
国际/其他品牌
Astende (Lazar(阿根廷)/Cirantan(阿斯利康(荷兰))/Cresadex (Drugtech(智利)/Provisacor(阿斯利康(意大利、荷兰)/Razel (Glenmark(印度)/Rosedex (Roux-Ocefa(阿根廷)/Rosimol (Sandoz(阿根廷)/Rosumed (Labomed(智利)/Rosustatin(蒙彼利埃(阿根廷)/Rosuvas (Ranbaxy(印度)/勃固Rosuvast((阿根廷))/Rosvel (laboratorio智利(智利))/Rovartal (Roemmers(阿根廷)/Simestat (Simesa(意大利)/Sinlip (Gador(阿根廷)/Visacor(阿斯利康(葡萄牙)/Vivacor(阿斯利康(巴西)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
行动伐 平板电脑 20毫克 口服 Actavis制药公司 2012-03-16 2019-07-09 加拿大的国旗
行动伐 平板电脑 10毫克 口服 Actavis制药公司 2012-03-16 2019-07-09 加拿大的国旗
行动伐 平板电脑 40毫克 口服 Actavis制药公司 2012-03-16 2019-07-09 加拿大的国旗
行动伐 平板电脑 5毫克 口服 Actavis制药公司 2012-03-16 2019-07-09 加拿大的国旗
可定 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 田纳西州Aphena制药解决方案有限公司 2003-08-18 不适用 美国国旗
可定 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 叛军分销商 2005-06-22 不适用 美国国旗
可定 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2016-04-13 不适用 美国国旗
可定 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 阿斯利康制药公司 2003-08-18 2024-04-30 美国国旗
可定 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 H.J.哈金斯公司 2011-07-21 不适用 美国国旗
可定 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2004-06-07 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-rosuvastatin 平板电脑 20毫克 口服 协议医疗公司 2019-05-23 不适用 加拿大的国旗
Ach-rosuvastatin 平板电脑 10毫克 口服 协议医疗公司 2019-05-23 不适用 加拿大的国旗
Ach-rosuvastatin 平板电脑 40毫克 口服 协议医疗公司 2019-05-23 不适用 加拿大的国旗
Ach-rosuvastatin 平板电脑 5毫克 口服 协议医疗公司 2019-05-23 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-12-28 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin 平板电脑 40毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-12-28 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin 平板电脑 5毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-12-28 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-12-28 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin钙 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-08-31 不适用 加拿大的国旗
Ag-rosuvastatin钙 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-08-31 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
它是FENOFIBRICO / ROSUVASTATINA 135毫克/ 10毫克 伐钙(10毫克)+非诺贝特(135毫克) 胶囊,涂 口服 TECNOQUIMICAS S.A. 2019-03-19 不适用 哥伦比亚的旗帜
Filmtabletten Arosuva + Ezetimib 10毫克/ 10毫克 伐(10毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Gebro制药Gmb H 2019-11-04 不适用 奥地利国旗
Arosuva + Ezetimib Filmtabletten 20毫克/ 10毫克 伐(20毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Gebro制药Gmb H 2019-11-04 不适用 奥地利国旗
Arosuva Filmtabletten + Ezetimib 40毫克/ 10毫克 伐(40毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Gebro制药Gmb H 2019-11-04 不适用 奥地利国旗
Filmtabletten Arosuva + Ezetimib 5毫克/ 10毫克 伐(5毫克)+Ezetimibe(10毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Gebro制药Gmb H 2019-11-04 不适用 奥地利国旗
ASELIP 10/100毫克EFERVESAN平板电脑,28 ADET 伐(10毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 VİTALİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ADET ASELIP 10/100毫克EFERVESAN平板电脑,84 伐(10毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 VİTALİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ASELIP 10/75毫克EFERVESAN平板电脑,28 ADET 伐(10毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 VİTALİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ADET ASELIP 10/75毫克EFERVESAN平板电脑,84 伐(10毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 VİTALİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
ASELIP 20/100毫克EFERVESAN平板电脑,28 ADET 伐(20毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,冒泡的 口服 VİTALİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
C10BX10——伐、缬沙坦 C10BX05——伐和乙酰水杨酸 C10BX07伐,氨氯地平、赖诺普利 C10AA07——伐 A10BH52——Gemigliptin和伐 G01AE10 -磺酰胺类的组合 C10BX13——伐培和indapamide C10BX09——伐和氨氯地平 C10BA09——伐和非诺贝特 C10BX16——伐和fimasartan C10BX17——伐和雷米普利 C10BX14伐,氨氯地平联合培 C10BA06——伐和ezetimibe
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpyrimidines。这些都是多环芳香族化合物含有一个苯环与嘧啶环通过CC或CN债券。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
二嗪
子课
嘧啶和嘧啶衍生品
直接父
Phenylpyrimidines
选择父母
碳链羟基酸和衍生品/碳链脂肪酸/β羟基酸和衍生品/氟苯/卤代脂肪酸/杂环脂肪酸/羟基脂肪酸/芳基氟化物/不饱和脂肪酸/Organosulfonamides
显示13
基
4-phenylpyrimidine/5-phenylpyrimidine/酒精/Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Beta-hydroxy酸
33展示更多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
他汀类药物(合成)、磺胺类药、嘧啶二羟元羧酸酸性、monofluorobenzenes (CHEBI: 38545)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
413年kh5zj73
化学文摘号
287714-41-4
InChI关键
BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H28FN3O6S c1-13(2) 20-18(10-9-16(27) 17岁(28)12 - 30 (29))21 (14-5-7-15 (23)8-6-14)25-22 (24-20)26 (3)33 (31)32 / h5-10、13、16 - 17, 27-28H, 11-12H2, 1-4H3, (H、29、30) / b10-9 + / t16.1 - 17 - m1 / s1
国际命名
6 (3 r、5 s、e) 7 - [4 - (4-fluorophenyl) 2 (N-methylmethanesulfonamido) 6 - (propan-2-yl) pyrimidin-5-yl] 3 5-dihydroxyhept-6-enoic酸
微笑
数控(CC (C) C1 = =数控(C2 = CC = C (F) C = C2) = C1 \ C = C \ [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC (= O) O) N (C) S (C) (= O) = O

引用

合成参考

葛丽塔瓦莱丽•Niddam-Hildesheim Sterimbaum,“伐的过程制备钙”。U。年代。Patent US20050080134, issued April 14, 2005.

 US20050080134
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人类代谢组数据库
HMDB0015230
KEGG药物
D08492
PubChem化合物
446157年
PubChem物质
46509022
ChemSpider
393589年
BindingDB
18372年
RxNav
301542年
ChEBI
38545年
ChEMBL
CHEMBL1496
锌
ZINC000001535101
治疗目标数据库
DAP000555
网页
PA134308647
PDBe配体
美国联邦调查局
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
伐
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 麻醉不良反应/心血管疾病(CVD)/心血管疾病的风险 1
4 积极不招聘 治疗 冠状动脉粥样硬化 1
4 积极不招聘 治疗 血脂异常 1
4 完成 不可用 冠心病(CHD) 1
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1
4 完成 不可用 性障碍 1
4 完成 基础科学 药物药物相互作用(DDI) 1
4 完成 基础科学 高胆固醇/2型糖尿病 1
4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 卫生服务研究 糖尿病/血脂异常 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 阿斯利康公司。
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 戈登主演制药GmbH是一家
  • 知识产权的制药公司。
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • Prepak系统公司。
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,冒泡的 口服
平板电脑,涂膜 口服 20.84毫克
平板电脑 口服;舌下 20毫克
平板电脑,冒泡的
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 40毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 20毫克/ 1
胶囊 口服 40毫克/ 1
胶囊 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服
胶囊、液体填充 口服 10毫克
胶囊、液体填充 口服
平板电脑,涂 口服 10.42毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑,延迟释放 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 41.58毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克
平板电脑,涂 口服 10.4毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 10.0毫克
平板电脑 口服 20.0毫克
平板电脑 口服 40.0毫克
平板电脑 口服 5.0毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 40毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10.4毫克
平板电脑,涂膜 口服 20.8毫克
平板电脑,涂膜 口服 22.04毫克
平板电脑,涂膜 口服 41.6毫克
平板电脑,涂膜 口服 44.08毫克
平板电脑,涂膜 口服 10.000毫克
平板电脑,涂膜 口服 20.000毫克
胶囊、液体填充 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑 口服 41.66毫克
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑
胶囊、液体填充 口服 5毫克
胶囊、液体填充 口服 10毫克
胶囊、液体填充 口服 40毫克
平板电脑,涂 口服 20.84毫克
平板电脑 20毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 11.02毫克
胶囊,涂 口服
胶囊 口服
平板电脑 10毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
可定40毫克的平板电脑 4.7美元 平板电脑
可定20毫克的平板电脑 4.69美元 平板电脑
可定10毫克的平板电脑 4.68美元 平板电脑
可定5毫克的平板电脑 4.68美元 平板电脑
可定40毫克的平板电脑 2.24美元 平板电脑
可定20毫克的平板电脑 1.91美元 平板电脑
可定10毫克的平板电脑 1.53美元 平板电脑
可定5毫克的平板电脑 1.45美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2315141 没有 2009-08-18 2020-08-04 加拿大的国旗
CA2072945 没有 2001-07-31 2012-07-02 加拿大的国旗
US6858618 是的 2005-02-22 2022-06-17 美国国旗
US7030152 是的 2006-04-18 2018-10-02 美国国旗
US7964614 是的 2011-06-21 2018-10-02 美国国旗
US6316460 是的 2001-11-13 2021-02-04 美国国旗
USRE37314 是的 2001-08-07 2016-07-08 美国国旗
US10413543 没有 2019-09-17 2036-02-12 美国国旗
US10376470 没有 2019-08-13 2033-05-01 美国国旗
US9763885 没有 2017-09-19 2033-05-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 少溶于水 FDA的标签
logP 0.13 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0886毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.47 ALOGPS
logP 1.92 Chemaxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.6 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 140.922 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 121.44米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 48.553 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9791
血脑屏障 - - - - - - 0.6815
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5818
22基板 Non-substrate 0.6962
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5099
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8987
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9467
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.5544
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8633
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.584
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6896
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5957
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8609
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6414
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6226
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.662
致癌性 Non-carcinogens 0.6578
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.5599 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9856
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8117
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
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目标

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细节 1。3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
跨膜糖蛋白病原反应酶的生物合成的胆固醇生物合成以及nonsterol类异戊二烯等正常的细胞功能至关重要…
基因名字
HMGCR
Uniprot ID
P04035
Uniprot名字
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
分子量
97475.155哒
引用
  1. Carbonell T, Freire E:绑定热力学的他汀类药物β-还原酶。生物化学。2005年9月6日,44 (35):11741 - 8。(文章]
  2. 查普曼MJ, Caslake M,帕卡德C -麦克塔加特F:他汀类药物行动的新维度上飞机观测atherogenicity。心功能杂志。2003年1月,26 (1 5 1):I7-10。(文章]
  3. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  4. 戴维森MH:伐:dyslipidaemia的高度有效的他汀类药物治疗。专家当今Investig药物。2002年1月,11 (1):125 - 41。(文章]
  5. Hanefeld M:临床理由伐,一个强有力的新的β-还原酶抑制剂。Int J Pract。2001 Jul-Aug; 55 (6): 399 - 405。(文章]
  6. Holdgate GA、病房WH -麦克塔加特F:分子机制为抑制3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶(β)伐。生物化学Soc反式。2003年6月,31 (Pt 3): 528 - 31所示。(文章]
  7. -麦克塔加特F, Buckett L,戴维森R, Holdgate G,麦考密克,施耐克D,史密斯G,沃里克M:伐的临床前和临床药理学新3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶A还原酶抑制剂。心功能杂志。2001年3月8日,87 (5):28 b-32b。(文章]
  8. 奥尔森AG) -麦克塔加特F, Raza答:伐:一种高效的新型β-还原酶抑制剂。Cardiovasc毒品启2002年冬季;20 (4):303 - 28。(文章]
细节 2。整合素alpha-L
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制变构调制器
通用函数
金属离子结合
特定的功能
整合素alpha-L ICAM1 / beta 2受体,ICAM2, ICAM3 ICAM4。它是参与各种免疫现象包括leukocyte-endothelial细胞相互作用,细胞毒性t细胞介导的……
基因名字
ITGAL
Uniprot ID
P20701
Uniprot名字
整合素alpha-L
分子量
128768.495哒
引用
  1. Weitz-Schmidt G, Welzenbach K, Brinkmann V, Kamata T, Kallen J,布鲁斯C, cotten年代,高田Y,鞍环U:他汀类药物选择性地抑制白细胞功能antigen-1监管整合素结合小说网站。Nat地中海。2001年6月,7 (6):687 - 92。doi: 10.1038/89058。(文章]
  2. Katano H, Pesnicak L,科恩霁:辛伐他汀的eb病毒(EBV)凋亡改变lymphoblastoid EBV淋巴瘤细胞系和延迟发展。《美国国家科学院刊a . 2004 4月6日,101 (14):4960 - 5。Epub 2004年3月23日。(文章]
  3. 廖JK Laufs U:他汀类药物的多效性的影响。为Toxicol杂志》2005;45:89 - 118。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.45.120403.095748。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Sakaeda T, Fujino H, Komoto C, Kakumoto M,金JS,磐K, Nishiguchi K, T,中村冈N,时候喜欢凯西:酸和内酯的影响形式的八个β-还原酶抑制剂在CYP-mediated新陈代谢和MDR1-mediated运输。制药研究》2006年3月,23(3):506 - 12所示。doi: 10.1007 / s11095 - 005 - 9371 - 5。Epub 2006 1月1。(文章]
  2. 库珀KJ,马丁PD,戴恩,沃里克MJ,施耐克DW, Cantarini MV:氟康唑伐的药物动力学的影响。欧元中国新药杂志。2002年11月,58(8):527 - 31所示。doi: 10.1007 / s00228 - 002 - 0508 - 8。Epub 2002年10月3。(文章]
  3. 加拿大卫生部专著——伐文件]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒

转运蛋白

细节 1。耐多药resistance-associated蛋白4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白4
分子量
149525.33哒
引用
  1. Knauer MJ,厄克特提单,Meyer祖茂堂Schwabedissen他,施瓦兹的UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB Tirona RG:人类骨骼肌药物转运蛋白确定当地的曝光和他汀类药物的毒性。中国保监会研究》2010年2月5日,106 (2):297 - 306。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009年11月25日。(文章]
细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量
74144.105哒
引用
  1. Ho RH Tirona RG, Leake BF,格莱泽H,李W, Lemke CJ,王Y,金正日RB:药物和胆汁酸转运蛋白在伐肝摄取:函数,表达式,药物基因学。胃肠病学。2006年5月,130 (6):1793 - 806。Epub 2006年3月6日。(文章]
细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. van de Steeg E, Greupink R, Schreurs M, Nooijen IH, Verhoeckx KC, Hanemaaijer R,瑞普肯D, Monshouwer M,“Vlaming”而来毫升,DeGroot J, Verwei M,罗素FG,豪氏威马MT, Wortelboer HM:药物之间伐和口服抗糖尿病的药物之间的相互作用发生在OATP1B1水平。药物金属底座Dispos。2013年3月,41 (3):592 - 601。doi: 10.1124 / dmd.112.049023。Epub 2012年12月17日。(文章]
  2. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R,棕榈J Artursson P:体外和硅片策略识别OATP1B1抑制剂和预测临床药物之间的相互作用。制药研究》2012年2月,29(2):411 - 26所示。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日。(文章]
  3. Elsby R, Hilgendorf C,芬纳K:理解的关键性格途径他汀类药物在药物开发风险评估药物之间的相互作用:它不仅仅是关于OATP1B1。beplayapp中国新药杂志。2012年11月,92 (5):584 - 98。doi: 10.1038 / clpt.2012.163。Epub 2012 10月10。(文章]
细节 4所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. Ho RH Tirona RG, Leake BF,格莱泽H,李W, Lemke CJ,王Y,金正日RB:药物和胆汁酸转运蛋白在伐肝摄取:函数,表达式,药物基因学。胃肠病学。2006年5月,130 (6):1793 - 806。Epub 2006年3月6日。(文章]
细节 5。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量
76709.98哒
引用
  1. Ho RH Tirona RG, Leake BF,格莱泽H,李W, Lemke CJ,王Y,金正日RB:药物和胆汁酸转运蛋白在伐肝摄取:函数,表达式,药物基因学。胃肠病学。2006年5月,130 (6):1793 - 806。Epub 2006年3月6日。(文章]
细节 6。胱氨酸/谷氨酸转运体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
胱氨酸:谷氨酸转运体活动
特定的功能
Sodium-independent,高亲和性的阴离子交换阴离子形成的氨基酸特异性高胱氨酸、谷氨酸。
基因名字
SLC7A11
Uniprot ID
Q9UPY5
Uniprot名字
胱氨酸/谷氨酸转运体
分子量
55422.44哒
引用
  1. Ho RH Tirona RG, Leake BF,格莱泽H,李W, Lemke CJ,王Y,金正日RB:药物和胆汁酸转运蛋白在伐肝摄取:函数,表达式,药物基因学。胃肠病学。2006年5月,130 (6):1793 - 806。Epub 2006年3月6日。(文章]
细节 7所示。胆汁盐泵出口
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆汁盐泵出口
分子量
146405.83哒
引用
  1. Jemnitz K,维尔Z, Tugyi R, L Vereczkey:胆汁流出转运蛋白参与了间隙伐的三明治的文化主要鼠肝细胞。Toxicol体外。2010年3月,24 (2):605 - 10。doi: 10.1016 / j.tiv.2009.10.009。Epub 2009年10月21日。(文章]
细节 8。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. Elsby R, Hilgendorf C,芬纳K:理解的关键性格途径他汀类药物在药物开发风险评估药物之间的相互作用:它不仅仅是关于OATP1B1。beplayapp中国新药杂志。2012年11月,92 (5):584 - 98。doi: 10.1038 / clpt.2012.163。Epub 2012 10月10。(文章]
  2. Keskitalo我Zolk O,弗洛姆MF·KJ, Neuvonen PJ,尼米M: ABCG2多态性明显影响阿托伐他汀和普伐的药物动力学。中国新药杂志。2009年8月,86 (2):197 - 203。doi: 10.1038 / clpt.2009.79。Epub 2009年5月27日。(文章]
  3. 李E,瑞安,伯明翰B, Zalikowski J, 3 R,安布罗斯H,摩尔R,李C,陈Y,施耐克D:伐药物动力学和药物基因学白人和亚洲主题驻留在相同的环境中。中国新药杂志。2005年10月,78 (4):330 - 41。doi: 10.1016 / j.clpt.2005.06.013。(文章]
细节 9。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 埃利斯LC, Hawksworth通用,韦弗RJ: ATP-dependent运输由人类和老鼠MRP2 / MRP2。他汀类药物Toxicol:杂志。2013年269年6月1;(2):187 - 94。doi: 10.1016 / j.taap.2013.03.019。Epub 2013 4月2。(文章]
细节 10。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
衬底活动证明体外用人类和老鼠OAT3表示非洲爪蟾蜍光滑的。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. VanWert, Gionfriddo先生,甜美的DH:有机阴离子转运蛋白:在病理生理学发现、药理学、监管和角色。Biopharm药物Dispos。2010年1月,31 (1):1 - 71。doi: 10.1002 / bdd.693。(文章]
  2. 王Windass,洛斯,Y,布朗CD:有机阴离子转运蛋白的贡献OAT1和OAT3肾吸收伐。J Exp其他杂志》2007年9月,322 (3):1221 - 7。doi: 10.1124 / jpet.107.125831。Epub 2007年6月21日。(文章]
细节 11。钠/胆汁酸转运蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
肝/胆汁酸钠吸收系统表现出广泛的底物特异性和传输各种non-bile酸性有机化合物。它是严格依赖于细胞外presenc……
基因名字
SLC10A1
Uniprot ID
Q14973
Uniprot名字
钠/胆汁酸转运蛋白
分子量
38118.64哒
引用
  1. Ho RH Tirona RG, Leake BF,格莱泽H,李W, Lemke CJ,王Y,金正日RB:药物和胆汁酸转运蛋白在伐肝摄取:函数,表达式,药物基因学。胃肠病学。2006年5月,130 (6):1793 - 806。Epub 2006年3月6日。(文章]

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