结合氟胞嘧啶使用,是一种抗代谢物,作为杀真菌剂在体外和在活的有机体内活动对念珠菌属和隐球菌。通过胞嘧啶结合氟胞嘧啶使用进入真菌细胞透性酶;因此,结合氟胞嘧啶使用5 -氟尿嘧啶在真菌生物代谢。5 -氟尿嘧啶是广泛地纳入真菌RNA和抑制DNA和RNA的合成。结果是不平衡增长和死亡的真菌生物。抗真菌Ancobon和多烯抗生素之间的合作,尤其是两性霉素B,据报道。

的作用机制

虽然确切的作用方式是未知的,它提出了结合氟胞嘧啶使用,直接作用于真菌的生物通过竞争性抑制嘌呤和嘧啶吸收和间接通过胞内代谢5 -氟尿嘧啶。通过胞嘧啶结合氟胞嘧啶使用进入真菌细胞透性酶;因此,结合氟胞嘧啶使用5 -氟尿嘧啶在真菌生物代谢。5 -氟尿嘧啶是广泛地纳入真菌RNA和抑制DNA和RNA的合成。结果是不平衡增长和死亡的真菌生物。它也似乎真菌thymidylate合成酶的抑制剂。

目标	行动	生物
一个DNA	交联/烷基化	人类
UDNA甲基转移酶1 (cytosine-5)	其他	人类
UThymidylate合酶	抑制剂	酵母

吸收

迅速,几乎完全吸收后口服。生物利用度78%到89%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

28 - 31%

新陈代谢

结合氟胞嘧啶使用脱氨基,可能由肠道细菌或真菌目标,5 -氟尿嘧啶,活性代谢物。

路线的消除

结合氟胞嘧啶使用,通过肾脏排泄通过肾小球滤过,没有明显的肾小管重吸收。一小部分的剂量是在粪便中排出。

半衰期

2.4到4.8小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服,老鼠:LD₅₀= > 15通用/公斤。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少排泄率结合氟胞嘧啶使用,导致更高的血清水平。
Abatacept	不利影响的风险或严重性结合氟胞嘧啶使用,结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合结合氟胞嘧啶使用时可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少排泄率结合氟胞嘧啶使用,导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少排泄率结合氟胞嘧啶使用,导致更高的血清水平。
苊香豆醇	的治疗疗效苊香豆醇结合结合氟胞嘧啶使用,使用时可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会减少的排泄率结合氟胞嘧啶使用,导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加的排泄率结合氟胞嘧啶使用,导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
乙酰水杨酸	时可以增加出血的风险或严重性乙酰水杨酸结合结合氟胞嘧啶使用。
Aclidinium	结合氟胞嘧啶使用可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Ancotil(梅达)/Flusine (TTY Biopharm)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ancobon	胶囊	250毫克/ 1	口服	博士伦健康美国有限责任公司	1971-11-26	不适用
Ancobon	胶囊	500毫克/ 1	口服	卡地纳健康	1982-01-01	2013-02-28
Ancobon	胶囊	500毫克/ 1	口服	博士伦健康美国有限责任公司	1971-11-26	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
结合氟胞嘧啶使用	胶囊	250毫克/ 1	口服	West-Ward制药集团	2017-10-17	不适用
结合氟胞嘧啶使用	胶囊	250毫克/ 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2020-05-01	不适用
结合氟胞嘧啶使用	胶囊	500毫克/ 1	口服	卢平制药有限公司	2017-07-07	不适用
结合氟胞嘧啶使用	胶囊	250毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2017-07-26	不适用
结合氟胞嘧啶使用	胶囊	500毫克/ 1	口服	Vensun制药有限公司	2016-08-21	不适用
结合氟胞嘧啶使用	胶囊	250毫克/ 1	口服	卡梅隆制药有限责任公司	2017-07-26	不适用
结合氟胞嘧啶使用	胶囊	500毫克/ 1	口服	AvPAK	2021-04-12	不适用
结合氟胞嘧啶使用	胶囊	500毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2017-07-26	不适用
结合氟胞嘧啶使用	胶囊	500毫克/ 1	口服	主要药物	2017-07-07	不适用
结合氟胞嘧啶使用	胶囊	250毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-03-01	2017-05-24

类别

ATC代码

J02AX01——结合氟胞嘧啶使用

D01AE21——结合氟胞嘧啶使用

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为halopyrimidines。这些是芳香族化合物含有卤素原子与一个嘧啶环。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶和嘧啶衍生品
直接父: Halopyrimidines
选择父母: Pyrimidones/Aminopyrimidines和衍生品/Hydropyrimidines/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organofluorides

显示两个
基: 胺/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Halopyrimidine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Hydropyrimidine

显示10
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物,aminopyrimidine pyrimidone,核苷类似物,嘧啶抗真菌药物(CHEBI: 5100)

受影响的生物

酵母和其他真菌

化学标识符

UNII: D83282DT06
化学文摘号: 2022-85-7
InChI关键: XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C4H4FN3O c5-2-1-7-4 (9) 8 - 3 (2) 6 / h1H (H3, 6, 7, 8, 9)
国际命名: 4-amino-5-fluoro-1, 2-dihydropyrimidin-2-one
微笑: NC1 = C (F) C =数控(= O) N1

引用

合成参考

Bernd Baasner, Erich Klauke 5-fluorocytosine准备的过程。”U.S. Patent US4703121, issued September, 1961.

US4703121

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015231
KEGG药物: D00323
PubChem化合物: 3366年
PubChem物质: 46504735
ChemSpider: 3249年
BindingDB: 50248003
RxNav: 4451年
ChEBI: 5100年
ChEMBL: CHEMBL1463
锌: ZINC000000896546
治疗目标数据库: DAP001542
网页: PA449654
PDBe配体: 1 ld
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 结合氟胞嘧啶使用

PDB项

4 r88

FDA的标签

下载 (128 KB)

化学物质

下载 (57.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	未知的状态	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/隐球菌脑膜炎,	1
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/隐球菌脑膜炎,	2
2	终止	治疗	隐球菌感染的传播	1
2	终止	治疗	隐球菌脑膜炎,	1
2、3	终止	治疗	间变性星形细胞瘤(AA)/高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)	1
2、3	未知的状态	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/隐球菌脑膜炎,	1
2、3	撤销	治疗	间变性星形细胞瘤(AA)/高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)/少突神经胶质瘤/幕上的胶质母细胞瘤	1
1	完成	治疗	成人间变性星形细胞瘤/成人未分化Oligoastrocytoma/成人未分化间胶质瘤/成年人的大脑肿瘤/成人巨细胞胶质母细胞瘤/成人胶质母细胞瘤/成人Gliosarcoma/成人混合神经胶质瘤/成年人的大脑肿瘤复发/神经胶质瘤复发三级/第四级神经胶质瘤复发/高级别胶质瘤复发	1
1	完成	治疗	成人间变性星形细胞瘤/成人未分化间胶质瘤/成人巨细胞胶质母细胞瘤/成人胶质母细胞瘤/成人Gliosarcoma/未分化Oligo-astrocytoma (AOA)/成年人的大脑肿瘤复发	1
1	完成	治疗	间变性星形细胞瘤(AA)/未分化Oligo-astrocytoma (AOA)/未分化间胶质瘤(AO)/高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM)	3

药物经济学

制造商

不可用

外包商

卡地纳健康
凯泽医院基金会
传统医药包装有限公司
Valeant有限公司

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	注射用药物的	2.5克/ 250毫升
平板电脑		500毫克
注射	注射用药物的
胶囊,涂	口服	500毫克
胶囊	口服	250毫克/ 1
胶囊	口服	500毫克/ 1
胶囊	口服	500毫克

价格

单元描述	成本	单位
Ancobon 500毫克胶囊	45.54美元	胶囊
Ancobon 250毫克胶囊	23.09美元	胶囊

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	296°C	PhysProp
水溶度	1.5 e + 004 mg / L (25°C)	默克索引(1996)
logP	-1.1	不可用
pKa	3.26	BUDAVARI S ET AL . (1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.14毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.69	ALOGPS
logP	1	Chemaxon
日志	-1.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.31	Chemaxon
pKa最强(基本)	1.78	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	67.48²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	28.15米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	10.04³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9734
血脑屏障	+	0.9653
Caco-2渗透	- - - - - -	0.606
22基板	Non-substrate	0.8098
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9304
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9945
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8989
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8239
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8854
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7224
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9629
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9669
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.918
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9831
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9703
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.692
致癌性	Non-carcinogens	0.9287
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.9498 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9624
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9071

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 002 - r - 9400000000 - acd1b588a4052f6fc2dd
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 002 - r - 9400000000 - a4e7dd3c4c886861c0ea
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 000 - i - 9200000000 - b3fb9cad9c2b375b08c6
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 000 - i - 9100000000 - 11 - fb61e55faa71878d87
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质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 0900000000 - a228aa7f5ecaf516455f
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 0900000000 - ec5b7f7d9f3c75649dc2
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的	质/女士	splash10 - 03 - e9 - 0900000000 - 15 - df2a7b685c4dd4ca17
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 1900000000 - df83e87e1bcbc8311be6
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 01 - 3900000000 - 3900000000 - a5ceee8a4619fc3你校的
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 08 - gr - 9800000000 - 8 cb7a586d34dd7913561

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

奥斯特曼DG DePillis GD,吴JC,松田,桑蒂DV: 5-Fluorocytosine HhaI DNA是一个系统,即抑制剂的甲基化酶。生物化学。1988年7月12日,27日(14):5204 - 10。(文章]
华德福AR,波兰人:5-fluorocytosine的作用机制。Antimicrob代理Chemother。1983年1月;23 (1):79 - 85。(文章]
Wyszynski MW, Gabbara年代,Kubareva EA, Romanova EA Oretskaya TS, Gromova, Shabarova咱,Bhagwat:之间的半胱氨酸守恒的甲基转移所需DNA胞嘧啶甲基化酶,而不是特定的DNA结合。核酸研究》1993年1月25日,21 (2):295 - 301。(文章]

细节 2。DNA甲基转移酶1 (cytosine-5)

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 甲醇CpG残留。优先混入甲醇hemimethylated DNA。同事在S期与DNA复制网站维护新合成链的甲基化模式,这是……
基因名字: DNMT1
Uniprot ID: P26358
Uniprot名字: DNA甲基转移酶1 (cytosine-5)
分子量: 183163.635哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Shieh颗,帝国没有:AdoMet-dependent甲基转移:Glu119对C5-cytosine DNA甲基转移酶M.HhaI至关重要。J杂志。2007年11月9日,373 (5):1157 - 68。Epub 2007年8月19日。(文章]
Wyszynski MW, Gabbara年代,Kubareva EA, Romanova EA Oretskaya TS, Gromova, Shabarova咱,Bhagwat:之间的半胱氨酸守恒的甲基转移所需DNA胞嘧啶甲基化酶,而不是特定的DNA结合。核酸研究》1993年1月25日,21 (2):295 - 301。(文章]

细节 3所示。Thymidylate合酶

类: 蛋白质
生物: 酵母
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Thymidylate合酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: TMP1
Uniprot ID: P12461
Uniprot名字: Thymidylate合酶
分子量: 35996.01哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
福克斯英航Belperron AA, Bzik DJ:稳定刚地弓形虫的变换基于乙嘧啶耐药三功能性的二氢叶酸reductase-cytosine deaminase-thymidylate合成酶基因赋予5-fluorocytosine敏感性。摩尔生物化学Parasitol。1999年1月5日,98 (1):93 - 103。(文章]
Rehemtulla, Hamstra哒,Kievit E,戴维斯马,Ng EY、Dornfeld K,劳伦斯TS:细胞外表达的胞嘧啶脱氨酶导致增加研究者用生产增强酶/前体药物治疗。外科杂志2004 May-Jun; 24 (3): 1393 - 9。(文章]
王,塞缪尔年代,伽马索萨,Kolodny嗯:5-Fluorocytosine-mediated凋亡和DNA损伤神经胶质瘤细胞工程与干扰素表达胞嘧啶脱氨酶和增强。J Neurooncol。1998年2月,36 (3):219 - 29。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:22

结合氟胞嘧啶使用

识别

结构结合氟胞嘧啶使用(DB01099)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用