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总结

卡培他滨是一种核苷代谢抑制剂,用于治疗结肠癌、结直肠癌和乳腺癌。

品牌名称
Ecansya, Xeloda
通用名称
卡培他滨
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01101
背景

卡培他滨是一种口服化疗药物,用于治疗转移性乳腺癌和结直肠癌。卡培他滨是一种前药,在肿瘤中被酶转化为氟尿嘧啶(抗代谢物),在那里它抑制DNA合成并减缓肿瘤组织的生长。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:359.3501
单一同位素的:359.149263656
化学公式
C15H22FN3.O6
同义词
  • (1-(5-脱氧- β -d -核糖呋喃基)-5-氟-1,2-二氢-2-氧-4-嘧啶基)-氨基甲酸戊酯
  • Capecitabin
  • Capecitabina
  • 卡培他滨
  • 卡培他滨
  • Capecitabinum
  • [1 -戊烷基(5-deoxy -β-D-ribofuranosyl) 5-fluoro-2-oxo-1, 2-dihydropyrimidin-4-yl]氨基甲酸酯
  • 戊烷基1 - (5-deoxy -β-D-ribofuranosyl) 5-fluoro-1, 2-dihydro-2-oxo-4-pyrimidinecarbamate
外部id
  • R340
  • RO 09-1978/000
  • RO-09-1978/000

药理学

指示

用于治疗对紫杉醇和含蒽环类化疗方案均有耐药性的转移性乳腺癌患者。也可与多西他赛联合用于对含蒽环类化疗无效或在化疗期间或之后复发或复发的转移性乳腺癌患者的治疗。在III期结肠癌患者原发肿瘤完全切除后,卡培他滨单独作为辅助治疗,而氟丙胺单药治疗是首选。目前正在研究卡培他滨联合治疗晚期胃癌的方案。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

卡培他滨是一种氟嘧啶氨基甲酸酯,具有抗肿瘤活性,用于治疗转移性乳腺癌和结肠癌。它是一种口服给药的全身前药,几乎没有药理活性,直到它被在许多肿瘤中表达较高浓度的酶转化为氟尿嘧啶。然后氟尿嘧啶将正常细胞和肿瘤细胞代谢为5-氟-2 ' -脱氧尿苷5 ' -单磷酸(FdUMP)和5-氟尿嘧啶三磷酸(FUTP)。

作用机制

卡培他滨是一种前药,通过胸苷磷酸化酶选择性地激活其细胞毒性部分氟尿嘧啶,胸苷磷酸化酶在许多肿瘤中发现的浓度高于正常组织或血浆。在正常细胞和肿瘤细胞内,氟尿嘧啶进一步代谢为两种活性代谢物,5-氟-2'-脱氧尿苷5'-单磷酸(FdUMP)和5-氟尿嘧啶三磷酸(FUTP)。这些代谢物通过两种不同的机制引起细胞损伤。首先,FdUMP和叶酸辅因子n5 -10-亚甲基四氢叶酸结合到胸腺酸合成酶(TS)上形成共价结合的三元复合物。这种结合抑制了2'-去羟尿酸形成胸腺酸。胸腺苷是三磷酸胸腺苷的必要前体,三磷酸胸腺苷是DNA合成所必需的,因此缺乏这种化合物可以抑制细胞分裂。其次,在RNA合成过程中,核转录酶可以错误地将FUTP合并在三磷酸尿苷(UTP)中。这种代谢错误可以通过产生假RNA来干扰RNA加工和蛋白质合成。

目标 行动 生物
一个DNA
并入和破坏稳定
人类
一个核糖核酸
并入和破坏稳定
人类
一个Thymidylate合酶
抑制剂
人类
吸收

易被胃肠道吸收(~70%)

配送量

不可用

蛋白结合

< 60%(主要是白蛋白)

新陈代谢

由胸苷磷酸化酶代谢为氟尿嘧啶。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

卡培他滨及其代谢物主要通过尿液排出;95.5%的卡培他滨在尿液中回收。粪便排出量极少(2.6%)。通过尿液排出的主要代谢物是FBAL,占给药剂量的57%。beplayapp约3%的给药剂量以不变药物的形式随尿液排出。

半衰期

卡培他滨及其代谢物45-60分钟。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

不可用

通路
通路 类别
卡培他滨作用途径 药物作用
卡培他滨代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 2 (,)/(一个;G) G > a 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 13 (C, C)/(一个;C) A > c 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] --- (,)/(一个;T) T > a 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 4 (G, G)/(答:G) G > a 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 5 (G, G)/(一个;G) >克 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 6 (,)/(一个;G) G > a 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 9 (C, C)/(C; T) T > c 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低卡培他滨的排泄率,从而导致血清水平升高。
Abatacept 卡培他滨与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 当阿昔单抗与卡培他滨联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
Abrocitinib 阿布罗替尼与卡培他滨联用可降低代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低卡培他滨的排泄率,从而导致血清水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可能降低卡培他滨的排泄率,从而导致血清水平升高。
苊香豆醇 Acenocoumarol可增加卡培他滨的抗凝血活性。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低卡培他滨的排泄率,从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加卡培他滨的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
Acetohexamide 与卡培他滨联用可降低乙酰己酰胺的代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 随食物服用。在早餐和晚餐结束后的30分钟内。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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活跃的半个
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
氟尿嘧啶 前体药物 U3P01618RT 51-21-8 GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
卡培他滨 平板电脑 150毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 500毫克 口服 Sanis健康公司 2021-10-22 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 500毫克 口服 Jamp制药公司 2022-06-16 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 150毫克 口服 Sanis健康公司 2021-10-22 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 500毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 平板电脑 150毫克 口服 Jamp制药公司 2022-06-15 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨协议 片剂,覆膜 300毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
卡培他滨协议 片剂,覆膜 300毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
卡培他滨协议 片剂,覆膜 300毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
卡培他滨协议 片剂,覆膜 150毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-capecitabine 平板电脑 500毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2014-09-19 不适用 加拿大的国旗
Ach-capecitabine 平板电脑 150毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2014-09-19 不适用 加拿大的国旗
Apo-capecitabine 平板电脑 500毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-capecitabine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
卡培他滨 片剂,覆膜 500毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2014-08-08 2023-06-30 美国国旗
卡培他滨 片剂,覆膜 150毫克/ 1 口服 Shilpa医疗有限公司 2016-12-31 不适用 美国国旗
卡培他滨 片剂,覆膜 150毫克/ 1 口服 Ascend实验室有限责任公司 2017-11-25 不适用 美国国旗
卡培他滨 平板电脑 500毫克/ 1 口服 凯撒基金会医院 2017-09-01 2018-02-28 美国国旗
卡培他滨 片剂,覆膜 500毫克/ 1 口服 Msn实验室私人有限公司 2018-07-02 不适用 美国国旗
卡培他滨 片剂,覆膜 500毫克/ 1 口服 迈兰机构公司 2014-01-21 2022-05-31 美国国旗

类别

ATC代码
L01BC06卡培他滨
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为5'-脱氧核糖核苷的一类有机化合物。这些核苷中5'位置的氧原子被另一个原子取代。这里的碱基仅限于嘌呤、嘧啶和吡啶衍生物。
王国
有机化合物
超类
核苷,核苷酸和类似物
5 ' -deoxyribonucleosides
子课
不可用
直接父
5 ' -deoxyribonucleosides
选择父母
Glycosylamines/Pyrimidones/Halopyrimidines/芳基氟化物/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/1,可/丙基型1,3-偶极有机化合物
展示8个
1,可/5 '脱氧核苷/酒精/芳香族杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/羧酸的衍生物/糖基化合物/Halopyrimidine
再展示20个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
有机氟化合物,氨基甲酸酯,胞苷(CHEBI: 31348
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6804年dj8z9u
化学文摘号
154361-50-9
InChI关键
GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H22FN3O6 c1-3-4-5-6-24-15(23) 18-12-9(16) 7-19(14(22) 17-12)骁将(21)10(20)8(2)法兰西体育场25 - 13 / h7-8,意大利外,13日20-21H, 3-6H2, 1-2H3, (H, 17、18、22、23)/ t8 -, 10、11 - 13 / m1 / s1
国际命名
戊烷基N - {1 - [(2 r, 3 r, 4 s, 5 r) 3, 4-dihydroxy-5-methyloxolan-2-yl] 5-fluoro-2-oxo-1, 2-dihydropyrimidin-4-yl}氨基甲酸酯
微笑
CCCCCOC (= O) NC1 =数控(= O) N (C = C1F) [C@@H] 1 O (C@H) (C) [C@@H] (O) [C@H] 1 O

参考文献

合成参考
US5472949
一般引用
  1. Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。中华临床杂志2005年1月;27(1):23-44。[文章
  2. Wagstaff AJ, Ibbotson T, Goa KL:卡培他滨:对其在晚期乳腺癌管理中的药理学和治疗效果的综述。药。2003;63(2):217 - 36。[文章
  3. Koukourakis GV, Kouloulias V, Koukourakis MJ, Zacharias GA, Zabatis H, Kouvaris J:口服氟尿嘧啶前药卡培他滨治疗癌症的疗效:综述。分子。2008 Aug 27;13(8):1897-922。[文章
  4. 12岁C:未来愿景:卡培他滨。肿瘤学家。2001;6增刊4:35-9。[文章
  5. 米兰诺G,费列罗JM,弗朗索瓦E:口服氟嘧啶的比较药理学:侧重于药代动力学,药效学和药物调节。中华肿瘤学杂志,2004年8月16日;9(4):613-7。[文章
  6. 德波诺JS,十二CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0015233
KEGG药物
D01223
KEGG化合物
C12650
PubChem化合物
60953
PubChem物质
46508686
ChemSpider
54916
RxNav
194000
ChEBI
31348
ChEMBL
CHEMBL1773
ZINC000003806413
治疗靶点数据库
DAP000761
网页
PA448771
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
卡培他滨
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 胰腺腺癌 1
4 完成 诊断 乳腺癌/结肠直肠癌 1
4 完成 其他 HER2/ neu -阴性乳腺癌/乳腺激素受体阳性恶性肿瘤/复发性乳腺癌 1
4 完成 治疗 乳腺癌 2
4 完成 治疗 结肠直肠癌 5
4 完成 治疗 结直肠肿瘤 1
4 完成 治疗 上消化道肿瘤 1
4 招聘 治疗 转移性乳腺癌 1
4 招聘 治疗 胰导管腺癌(PDAC) 1
4 招聘 治疗 血栓性血小板减少性紫癜 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 卫生部中央药房
  • Hoffmann-La Roche有限公司
  • 内科医生Total Care公司
剂型
形式 路线 强度
片剂,覆膜 口服
平板电脑,延迟发布 口服 500毫克
片剂,覆膜 口服 150毫克
片剂,覆膜 口服 300毫克
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑 口服 150.00毫克
平板电脑 口服 500.00毫克
片剂,覆膜 口服 150.000毫克
片剂,覆膜 口服 500.000毫克
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 500毫克
片剂,覆膜 口服 150毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 500毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
价格
单元描述 成本 单位
希罗达500毫克片剂 28.97美元 平板电脑
希罗达150毫克片剂 8.69美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5472949 没有 1995-12-05 2013-12-14 美国国旗
US4966891 没有 1990-10-30 2011-01-13 美国国旗
CA2103324 没有 1997-12-23 2013-11-17 加拿大的国旗
CA1327358 没有 1994-03-01 2011-03-01 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 110 - 121°C 不可用
水溶度 26个毫克/毫升 不可用
logP 0.4 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.248毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.17 ALOGPS
logP 0.77 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 8.63 Chemaxon
pKa(最强基础) 0.073 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 120.692 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 82.75米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 35.943. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9513
血脑屏障 + 0.6064
Caco-2渗透 - 0.7096
22基板 底物 0.5106
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8234
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7514
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9654
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7999
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.864
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7523
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7673
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8612
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6569
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7404
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8484
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6521
致癌性 Non-carcinogens 0.8754
生物降解 未准备好生物可降解 0.9964
大鼠急性毒性 2.4690 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9759
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7124
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 eeaa7c678c405b7f7e1f——007 - o - 0960000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
并入和破坏稳定
DNA是遗传分子,因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸,携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构,并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板,也是信使rna生成的模板,导致通过核糖体合成蛋白质。
参考文献
  1. Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。中华临床杂志2005年1月;27(1):23-44。[文章
  2. Thomas DM, Zalcberg JR: 5-氟尿嘧啶:使用细胞毒性药物的药理学范式。临床经验、药物学。1998 11月;25(11):887-95。[文章
  3. Wyatt MD, Wilson DM 3: DNA修复参与对5-氟尿嘧啶的反应。细胞生命科学,2009 3月;66(5):788-99。doi: 10.1007 / s00018 - 008 - 8557 - 5。[文章
  4. Ghoshal K, Jacob ST: 5-氟尿嘧啶的另一种分子作用机制,一种有效的抗癌药物。生物化学药物学。1997 Jun 1;53(11):1569-75。[文章
  5. Longley DB, Harkin DP, Johnston PG: 5-氟尿嘧啶:作用机制和临床策略。2003年5月;3(5):330-8。[文章
  6. 佩蒂·RD,卡西迪·J:新型氟嘧啶:提高细胞毒性治疗的疗效和耐受性。目前癌症药物的目标。2004年3月4日(2):191-204。[文章
种类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
并入和破坏稳定
参考文献
  1. Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。中华临床杂志2005年1月;27(1):23-44。[文章
  2. Thomas DM, Zalcberg JR: 5-氟尿嘧啶:使用细胞毒性药物的药理学范式。临床经验、药物学。1998 11月;25(11):887-95。[文章
  3. Wyatt MD, Wilson DM 3: DNA修复参与对5-氟尿嘧啶的反应。细胞生命科学,2009 3月;66(5):788-99。doi: 10.1007 / s00018 - 008 - 8557 - 5。[文章
  4. Ghoshal K, Jacob ST: 5-氟尿嘧啶的另一种分子作用机制,一种有效的抗癌药物。生物化学药物学。1997 Jun 1;53(11):1569-75。[文章
  5. Longley DB, Harkin DP, Johnston PG: 5-氟尿嘧啶:作用机制和临床策略。2003年5月;3(5):330-8。[文章
  6. 佩蒂·RD,卡西迪·J:新型氟嘧啶:提高细胞毒性治疗的疗效和耐受性。目前癌症药物的目标。2004年3月4日(2):191-204。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
胸苷合成酶活性
特定的功能
有助于从头线粒体胸腺苷生物合成途径。
基因名字
TYMS
Uniprot ID
P04818
Uniprot名字
Thymidylate合酶
分子量
35715.65哒
参考文献
  1. Patel A, Pluim T, Helms A, Bauer A, Tuttle RM, Francis GL:酶表达特征表明新型肿瘤激活的卡培他滨(希罗达)可能对儿童和年轻人的甲状腺乳头状癌有效。癌症化学药物。2004年5月;53(5):409-14。[文章
  2. Eliason JF, Megyeri A:预测氟嘧啶在患者中的毒性和反应的潜力。现行药物目标。2004年5月;5(4):383-8。[文章
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  5. Fischel JL, Ciccolini J, Formento P, Ferrero JM, Milano G:多西他赛-埃洛替尼和5-氟-5'-脱氧尿苷联合治疗激素难治性前列腺癌的协同细胞毒相互作用。抗癌药物。2006 Aug;17(7):807-13。[文章
  6. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
转移酶活性,转移戊聚糖基团
特定的功能
可能有维持血管完整性的作用。对内皮细胞有促生长活性,在体内有血管生成活性,对内皮细胞有趋化活性。
基因名字
TYMP
Uniprot ID
P19971
Uniprot名字
胸苷磷酸化酶
分子量
49954.965哒
参考文献
  1. 德波诺JS,十二CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。[文章
  2. Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三联前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 Aug;18(8):1190-202。[文章
  3. Blanquicett C, Gillespie GY, Nabors LB, Miller CR, Bharara S, Buchsbaum DJ, Diasio RB, Johnson MR:照射和屏蔽对侧人U87MG胶质瘤异种移植中胸苷磷酸化酶的诱导:卡培他滨和照射双重治疗的意义。中华肿瘤杂志2002 10月1日(12):1139-45。[文章
  4. Ishitsuka H, Shimma N, Horii I:[新型抗癌药物卡培他滨的发现和发展]。《中国日报》1999年12月27日(12):881-97。[文章
  5. Ishitsuka H:卡培他滨临床前药理学研究。投资新药。2000 11月18日(4):343-54。[文章
  6. Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨的抗肿瘤活性。中华肿瘤学杂志,2003年9月20日;[文章
  7. Schuller J, Cassidy J, Dumont E, Roos B, Durston S, Banken L, Utoh M, Mori K, Weidekamm E, Reigner B:结直肠癌患者口服卡培他滨后肿瘤的优先激活。中国药物学杂志。2000;45(4):291-7。[文章
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  9. Eliason JF, Megyeri A:预测氟嘧啶在患者中的毒性和反应的潜力。现行药物目标。2004年5月;5(4):383-8。[文章
  10. Fischel JL, Ciccolini J, Formento P, Ferrero JM, Milano G:多西他赛-埃洛替尼和5-氟-5'-脱氧尿苷联合治疗激素难治性前列腺癌的协同细胞毒相互作用。抗癌药物。2006 Aug;17(7):807-13。[文章
  11. Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。中华临床杂志2005年1月;27(1):23-44。[文章
  12. Ranieri G, Roccaro AM, Vacca, Ribatti D:胸苷磷酸化酶(血小板来源的内皮细胞生长因子)作为卡培他滨的靶点:从生物学到临床应用。中华癌症杂志2006年6月1(2):171-83。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与异种生物的解毒和酯和酰胺前药的激活。水解芳香族和脂肪族酯,但对酰胺类或脂肪类没有催化活性。
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
参考文献
  1. 德波诺JS,十二CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。[文章
  2. Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三联前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 Aug;18(8):1190-202。[文章
  3. Ishitsuka H, Shimma N, Horii I:[新型抗癌药物卡培他滨的发现和发展]。《中国日报》1999年12月27日(12):881-97。[文章
  4. Ishitsuka H:卡培他滨临床前药理学研究。投资新药。2000 11月18日(4):343-54。[文章
  5. Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨的抗肿瘤活性。中华肿瘤学杂志,2003年9月20日;[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
参与嘧啶碱的降解。催化尿嘧啶和胸腺嘧啶的还原。还涉及化疗药物5-氟尿嘧啶的降解。
基因名字
DPYD
Uniprot ID
Q12882
Uniprot名字
二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)]
分子量
111400.32哒
参考文献
  1. Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三联前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 Aug;18(8):1190-202。[文章
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  3. 德波诺JS,十二CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。[文章
  4. Gross E, Seck K, Neubauer S, Mayr J, Hellebrand H, Ratanaphan A, Lutz V, Stockinger H, Kiechle M:涉及(氟)嘧啶分解代谢的二氢嘧啶脱氢酶基因的DHPLC高通量基因分型中华肿瘤学杂志,2002,22(2):325-32。[文章
  5. Ishitsuka H:卡培他滨临床前药理学研究。投资新药。2000 11月18日(4):343-54。[文章
  6. Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨的抗肿瘤活性。中华肿瘤学杂志,2003年9月20日;[文章
  7. Patel A, Pluim T, Helms A, Bauer A, Tuttle RM, Francis GL:酶表达特征表明新型肿瘤激活的卡培他滨(希罗达)可能对儿童和年轻人的甲状腺乳头状癌有效。癌症化学药物。2004年5月;53(5):409-14。[文章
  8. Eliason JF, Megyeri A:预测氟嘧啶在患者中的毒性和反应的潜力。现行药物目标。2004年5月;5(4):383-8。[文章
  9. Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。中华临床杂志2005年1月;27(1):23-44。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
锌离子结合
特定的功能
该酶清除外源性和内源性胞苷和2'-脱氧胞苷,用于UMP的合成。
基因名字
CDA
Uniprot ID
P32320
Uniprot名字
胞嘧啶核苷脱氨酶
分子量
16184.545哒
参考文献
  1. 德波诺JS,十二CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。[文章
  2. Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三联前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 Aug;18(8):1190-202。[文章
  3. Ishitsuka H, Shimma N, Horii I:[新型抗癌药物卡培他滨的发现和发展]。《中国日报》1999年12月27日(12):881-97。[文章
  4. Ishitsuka H:卡培他滨临床前药理学研究。投资新药。2000 11月18日(4):343-54。[文章
  5. Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨的抗肿瘤活性。中华肿瘤学杂志,2003年9月20日;[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Janney LM, Waterbury NV:卡培他滨-华法林相互作用。Ann Pharmacother. 2005 9月39(9):1546-51。doi: 10.1345 / aph.1G153。Epub 2005年7月12日。[文章
  2. Seredina TA, Goreva OB, Talaban VO, Grishanova AY, Lyakhovich VV:细胞色素P450基因多态性与乳腺癌患者新辅助化疗疗效的相关性。BMC Med Genet 2012年6月15日13:45。doi: 10.1186 / 1471-2350-13-45。[文章
  3. 卡培他滨FDA标签[文件

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月1日23:19