识别
- 总结
-
卡培他滨是一种核苷代谢抑制剂,用于治疗结肠癌、结直肠癌和乳腺癌。
- 品牌名称
-
Ecansya, Xeloda
- 通用名称
- 卡培他滨
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB01101
- 背景
-
卡培他滨是一种口服化疗药物,用于治疗转移性乳腺癌和结直肠癌。卡培他滨是一种前药,在肿瘤中被酶转化为氟尿嘧啶(抗代谢物),在那里它抑制DNA合成并减缓肿瘤组织的生长。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:359.3501
单一同位素的:359.149263656 - 化学公式
- C15H22FN3.O6
- 同义词
-
- (1-(5-脱氧- β -d -核糖呋喃基)-5-氟-1,2-二氢-2-氧-4-嘧啶基)-氨基甲酸戊酯
- Capecitabin
- Capecitabina
- 卡培他滨
- 卡培他滨
- Capecitabinum
- [1 -戊烷基(5-deoxy -β-D-ribofuranosyl) 5-fluoro-2-oxo-1, 2-dihydropyrimidin-4-yl]氨基甲酸酯
- 戊烷基1 - (5-deoxy -β-D-ribofuranosyl) 5-fluoro-1, 2-dihydro-2-oxo-4-pyrimidinecarbamate
- 外部id
-
- R340
- RO 09-1978/000
- RO-09-1978/000
药理学
- 指示
-
用于治疗对紫杉醇和含蒽环类化疗方案均有耐药性的转移性乳腺癌患者。也可与多西他赛联合用于对含蒽环类化疗无效或在化疗期间或之后复发或复发的转移性乳腺癌患者的治疗。在III期结肠癌患者原发肿瘤完全切除后,卡培他滨单独作为辅助治疗,而氟丙胺单药治疗是首选。目前正在研究卡培他滨联合治疗晚期胃癌的方案。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
卡培他滨是一种氟嘧啶氨基甲酸酯,具有抗肿瘤活性,用于治疗转移性乳腺癌和结肠癌。它是一种口服给药的全身前药,几乎没有药理活性,直到它被在许多肿瘤中表达较高浓度的酶转化为氟尿嘧啶。然后氟尿嘧啶将正常细胞和肿瘤细胞代谢为5-氟-2 ' -脱氧尿苷5 ' -单磷酸(FdUMP)和5-氟尿嘧啶三磷酸(FUTP)。
- 作用机制
-
卡培他滨是一种前药,通过胸苷磷酸化酶选择性地激活其细胞毒性部分氟尿嘧啶,胸苷磷酸化酶在许多肿瘤中发现的浓度高于正常组织或血浆。在正常细胞和肿瘤细胞内,氟尿嘧啶进一步代谢为两种活性代谢物,5-氟-2'-脱氧尿苷5'-单磷酸(FdUMP)和5-氟尿嘧啶三磷酸(FUTP)。这些代谢物通过两种不同的机制引起细胞损伤。首先,FdUMP和叶酸辅因子n5 -10-亚甲基四氢叶酸结合到胸腺酸合成酶(TS)上形成共价结合的三元复合物。这种结合抑制了2'-去羟尿酸形成胸腺酸。胸腺苷是三磷酸胸腺苷的必要前体,三磷酸胸腺苷是DNA合成所必需的,因此缺乏这种化合物可以抑制细胞分裂。其次,在RNA合成过程中,核转录酶可以错误地将FUTP合并在三磷酸尿苷(UTP)中。这种代谢错误可以通过产生假RNA来干扰RNA加工和蛋白质合成。
目标 行动 生物 一个DNA 并入和破坏稳定人类 一个核糖核酸 并入和破坏稳定人类 一个Thymidylate合酶 抑制剂人类 - 吸收
-
易被胃肠道吸收(~70%)
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
< 60%(主要是白蛋白)
- 新陈代谢
-
由胸苷磷酸化酶代谢为氟尿嘧啶。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
卡培他滨及其代谢物主要通过尿液排出;95.5%的卡培他滨在尿液中回收。粪便排出量极少(2.6%)。通过尿液排出的主要代谢物是FBAL,占给药剂量的57%。beplayapp约3%的给药剂量以不变药物的形式随尿液排出。
- 半衰期
-
卡培他滨及其代谢物45-60分钟。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 卡培他滨作用途径 药物作用 卡培他滨代谢途径 药物代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 2 (,)/(一个;G) G > a 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节 二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 13 (C, C)/(一个;C) A > c 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节 二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] --- (,)/(一个;T) T > a 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节 二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 4 (G, G)/(答:G) G > a 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节 二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 5 (G, G)/(一个;G) >克 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节 二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 6 (,)/(一个;G) G > a 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节 二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)] DPYD * 9 (C, C)/(C; T) T > c 美国存托凭证直接研究 DPYD中该基因型的存在可能与卡培他滨治疗药物相关毒性的风险增加有关。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可能降低卡培他滨的排泄率,从而导致血清水平升高。 Abatacept 卡培他滨与阿巴西普联用可促进代谢。 Abciximab 当阿昔单抗与卡培他滨联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。 Abrocitinib 阿布罗替尼与卡培他滨联用可降低代谢。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低卡培他滨的排泄率,从而导致血清水平升高。 Acemetacin 阿西美辛可能降低卡培他滨的排泄率,从而导致血清水平升高。 苊香豆醇 Acenocoumarol可增加卡培他滨的抗凝血活性。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低卡培他滨的排泄率,从而导致血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加卡培他滨的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。 Acetohexamide 与卡培他滨联用可降低乙酰己酰胺的代谢。 - 食物相互作用
-
- 随食物服用。在早餐和晚餐结束后的30分钟内。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 活跃的半个
-
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键 氟尿嘧啶 前体药物 U3P01618RT 51-21-8 GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
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- 品牌处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 卡培他滨 平板电脑 150毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 不适用 不适用 加拿大 卡培他滨 平板电脑 500毫克 口服 Sanis健康公司 2021-10-22 不适用 加拿大 卡培他滨 平板电脑 500毫克 口服 Jamp制药公司 2022-06-16 不适用 加拿大 卡培他滨 平板电脑 150毫克 口服 Sanis健康公司 2021-10-22 不适用 加拿大 卡培他滨 平板电脑 500毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 不适用 不适用 加拿大 卡培他滨 平板电脑 150毫克 口服 Jamp制药公司 2022-06-15 不适用 加拿大 卡培他滨协议 片剂,覆膜 300毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 卡培他滨协议 片剂,覆膜 300毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 卡培他滨协议 片剂,覆膜 300毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 卡培他滨协议 片剂,覆膜 150毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟 - 非专利处方药
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ach-capecitabine 平板电脑 500毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2014-09-19 不适用 加拿大 Ach-capecitabine 平板电脑 150毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2014-09-19 不适用 加拿大 Apo-capecitabine 平板电脑 500毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-capecitabine 平板电脑 150毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 卡培他滨 片剂,覆膜 500毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2014-08-08 2023-06-30 我们 卡培他滨 片剂,覆膜 150毫克/ 1 口服 Shilpa医疗有限公司 2016-12-31 不适用 我们 卡培他滨 片剂,覆膜 150毫克/ 1 口服 Ascend实验室有限责任公司 2017-11-25 不适用 我们 卡培他滨 平板电脑 500毫克/ 1 口服 凯撒基金会医院 2017-09-01 2018-02-28 我们 卡培他滨 片剂,覆膜 500毫克/ 1 口服 Msn实验室私人有限公司 2018-07-02 不适用 我们 卡培他滨 片剂,覆膜 500毫克/ 1 口服 迈兰机构公司 2014-01-21 2022-05-31 我们
类别
- ATC代码
- L01BC06卡培他滨
- 药物类别
-
- 抗代谢物
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- 心脏毒性抗肿瘤药物
- 胞苷脱氨酶底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物治疗指数窄
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 脱氧胞苷
- 脱氧核苷
- 主要由肾排泄的药物
- Fluoropyrimidines
- 氟尿嘧啶和前药
- 免疫抑制药物
- Myelosuppressive代理
- 窄治疗指标药物
- Noxae
- 核酸合成抑制剂
- 核酸,核苷酸和核苷
- 核苷代谢抑制剂
- 核苷
- 嘧啶类似物
- 嘧啶核苷
- 嘧啶
- Pyrimidinones
- 不良的行为
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为5'-脱氧核糖核苷的一类有机化合物。这些核苷中5'位置的氧原子被另一个原子取代。这里的碱基仅限于嘌呤、嘧啶和吡啶衍生物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 核苷,核苷酸和类似物
- 类
- 5 ' -deoxyribonucleosides
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 5 ' -deoxyribonucleosides
- 选择父母
- Glycosylamines/Pyrimidones/Halopyrimidines/芳基氟化物/Hydropyrimidines/四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/1,可/丙基型1,3-偶极有机化合物 展示8个
- 基
- 1,可/5 '脱氧核苷/酒精/芳香族杂单环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/羧酸的衍生物/糖基化合物/Halopyrimidine 再展示20个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物,氨基甲酸酯,胞苷(CHEBI: 31348)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6804年dj8z9u
- 化学文摘号
- 154361-50-9
- InChI关键
- GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H22FN3O6 c1-3-4-5-6-24-15(23) 18-12-9(16) 7-19(14(22) 17-12)骁将(21)10(20)8(2)法兰西体育场25 - 13 / h7-8,意大利外,13日20-21H, 3-6H2, 1-2H3, (H, 17、18、22、23)/ t8 -, 10、11 - 13 / m1 / s1
- 国际命名
-
戊烷基N - {1 - [(2 r, 3 r, 4 s, 5 r) 3, 4-dihydroxy-5-methyloxolan-2-yl] 5-fluoro-2-oxo-1, 2-dihydropyrimidin-4-yl}氨基甲酸酯
- 微笑
-
CCCCCOC (= O) NC1 =数控(= O) N (C = C1F) [C@@H] 1 O (C@H) (C) [C@@H] (O) [C@H] 1 O
参考文献
- 合成参考
- US5472949
- 一般引用
-
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- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015233
- KEGG药物
- D01223
- KEGG化合物
- C12650
- PubChem化合物
- 60953
- PubChem物质
- 46508686
- ChemSpider
- 54916
- 194000
- ChEBI
- 31348
- ChEMBL
- CHEMBL1773
- 锌
- ZINC000003806413
- 治疗靶点数据库
- DAP000761
- 网页
- PA448771
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 卡培他滨
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 胰腺腺癌 1 4 完成 诊断 乳腺癌/结肠直肠癌 1 4 完成 其他 HER2/ neu -阴性乳腺癌/乳腺激素受体阳性恶性肿瘤/复发性乳腺癌 1 4 完成 治疗 乳腺癌 2 4 完成 治疗 结肠直肠癌 5 4 完成 治疗 结直肠肿瘤 1 4 完成 治疗 上消化道肿瘤 1 4 招聘 治疗 转移性乳腺癌 1 4 招聘 治疗 胰导管腺癌(PDAC) 1 4 招聘 治疗 血栓性血小板减少性紫癜 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 卫生部中央药房
- Hoffmann-La Roche有限公司
- 内科医生Total Care公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂,覆膜 口服 平板电脑,延迟发布 口服 500毫克 片剂,覆膜 口服 150毫克 片剂,覆膜 口服 300毫克 平板电脑 口服 150毫克/ 1 平板电脑 口服 500毫克/ 1 平板电脑 口服 150.00毫克 平板电脑 口服 500.00毫克 片剂,覆膜 口服 150.000毫克 片剂,覆膜 口服 500.000毫克 平板电脑 口服 150毫克 平板电脑 口服 500毫克 片剂,覆膜 口服 150毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 500毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 500毫克 平板电脑,涂 口服 150毫克 平板电脑,涂 口服 500毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 希罗达500毫克片剂 28.97美元 平板电脑 希罗达150毫克片剂 8.69美元 平板电脑 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5472949 没有 1995-12-05 2013-12-14 我们 US4966891 没有 1990-10-30 2011-01-13 我们 CA2103324 没有 1997-12-23 2013-11-17 加拿大 CA1327358 没有 1994-03-01 2011-03-01 加拿大
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 110 - 121°C 不可用 水溶度 26个毫克/毫升 不可用 logP 0.4 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.248毫克/毫升 ALOGPS logP 1.17 ALOGPS logP 0.77 Chemaxon 日志 -3.2 ALOGPS pKa(最强酸性) 8.63 Chemaxon pKa(最强基础) 0.073 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 6 Chemaxon 氢供体数量 3. Chemaxon 极表面积 120.692 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 82.75米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 35.943. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9513 血脑屏障 + 0.6064 Caco-2渗透 - 0.7096 22基板 底物 0.5106 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8234 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7514 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9654 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7999 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.864 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7523 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7673 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8612 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6569 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7404 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8484 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6521 致癌性 Non-carcinogens 0.8754 生物降解 未准备好生物可降解 0.9964 大鼠急性毒性 2.4690 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9759 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7124
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。
参考文献
- Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。中华临床杂志2005年1月;27(1):23-44。[文章]
- Thomas DM, Zalcberg JR: 5-氟尿嘧啶:使用细胞毒性药物的药理学范式。临床经验、药物学。1998 11月;25(11):887-95。[文章]
- Wyatt MD, Wilson DM 3: DNA修复参与对5-氟尿嘧啶的反应。细胞生命科学,2009 3月;66(5):788-99。doi: 10.1007 / s00018 - 008 - 8557 - 5。[文章]
- Ghoshal K, Jacob ST: 5-氟尿嘧啶的另一种分子作用机制,一种有效的抗癌药物。生物化学药物学。1997 Jun 1;53(11):1569-75。[文章]
- Longley DB, Harkin DP, Johnston PG: 5-氟尿嘧啶:作用机制和临床策略。2003年5月;3(5):330-8。[文章]
- 佩蒂·RD,卡西迪·J:新型氟嘧啶:提高细胞毒性治疗的疗效和耐受性。目前癌症药物的目标。2004年3月4日(2):191-204。[文章]
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 胸苷合成酶活性
- 特定的功能
- 有助于从头线粒体胸腺苷生物合成途径。
- 基因名字
- TYMS
- Uniprot ID
- P04818
- Uniprot名字
- Thymidylate合酶
- 分子量
- 35715.65哒
参考文献
- Patel A, Pluim T, Helms A, Bauer A, Tuttle RM, Francis GL:酶表达特征表明新型肿瘤激活的卡培他滨(希罗达)可能对儿童和年轻人的甲状腺乳头状癌有效。癌症化学药物。2004年5月;53(5):409-14。[文章]
- Eliason JF, Megyeri A:预测氟嘧啶在患者中的毒性和反应的潜力。现行药物目标。2004年5月;5(4):383-8。[文章]
- Carlini LE, Meropol NJ, Bever J, Andria ML, Hill T, Gold P, Rogatko A, Wang H, Blanchard RL: UGT1A7和UGT1A9多态性预测卡培他滨/伊立替康治疗结直肠癌患者的反应和毒性。临床癌症杂志2005年2月1日;11(3):1226-36。[文章]
- Li KM, Rivory LP, Clarke SJ:高效液相色谱/常压化学电离质谱快速定量2'-脱氧尿苷及其在癌症患者药理学研究中的应用。中国生物医学工程学报,2005,6(5):529 - 529。Epub 2005年4月19日。[文章]
- Fischel JL, Ciccolini J, Formento P, Ferrero JM, Milano G:多西他赛-埃洛替尼和5-氟-5'-脱氧尿苷联合治疗激素难治性前列腺癌的协同细胞毒相互作用。抗癌药物。2006 Aug;17(7):807-13。[文章]
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 转移酶活性,转移戊聚糖基团
- 特定的功能
- 可能有维持血管完整性的作用。对内皮细胞有促生长活性,在体内有血管生成活性,对内皮细胞有趋化活性。
- 基因名字
- TYMP
- Uniprot ID
- P19971
- Uniprot名字
- 胸苷磷酸化酶
- 分子量
- 49954.965哒
参考文献
- 德波诺JS,十二CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。[文章]
- Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三联前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 Aug;18(8):1190-202。[文章]
- Blanquicett C, Gillespie GY, Nabors LB, Miller CR, Bharara S, Buchsbaum DJ, Diasio RB, Johnson MR:照射和屏蔽对侧人U87MG胶质瘤异种移植中胸苷磷酸化酶的诱导:卡培他滨和照射双重治疗的意义。中华肿瘤杂志2002 10月1日(12):1139-45。[文章]
- Ishitsuka H, Shimma N, Horii I:[新型抗癌药物卡培他滨的发现和发展]。《中国日报》1999年12月27日(12):881-97。[文章]
- Ishitsuka H:卡培他滨临床前药理学研究。投资新药。2000 11月18日(4):343-54。[文章]
- Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨的抗肿瘤活性。中华肿瘤学杂志,2003年9月20日;[文章]
- Schuller J, Cassidy J, Dumont E, Roos B, Durston S, Banken L, Utoh M, Mori K, Weidekamm E, Reigner B:结直肠癌患者口服卡培他滨后肿瘤的优先激活。中国药物学杂志。2000;45(4):291-7。[文章]
- Patel A, Pluim T, Helms A, Bauer A, Tuttle RM, Francis GL:酶表达特征表明新型肿瘤激活的卡培他滨(希罗达)可能对儿童和年轻人的甲状腺乳头状癌有效。癌症化学药物。2004年5月;53(5):409-14。[文章]
- Eliason JF, Megyeri A:预测氟嘧啶在患者中的毒性和反应的潜力。现行药物目标。2004年5月;5(4):383-8。[文章]
- Fischel JL, Ciccolini J, Formento P, Ferrero JM, Milano G:多西他赛-埃洛替尼和5-氟-5'-脱氧尿苷联合治疗激素难治性前列腺癌的协同细胞毒相互作用。抗癌药物。2006 Aug;17(7):807-13。[文章]
- Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。中华临床杂志2005年1月;27(1):23-44。[文章]
- Ranieri G, Roccaro AM, Vacca, Ribatti D:胸苷磷酸化酶(血小板来源的内皮细胞生长因子)作为卡培他滨的靶点:从生物学到临床应用。中华癌症杂志2006年6月1(2):171-83。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 甘油三酯脂肪酶活性
- 特定的功能
- 参与异种生物的解毒和酯和酰胺前药的激活。水解芳香族和脂肪族酯,但对酰胺类或脂肪类没有催化活性。
- 基因名字
- CES1
- Uniprot ID
- P23141
- Uniprot名字
- 肝脏羧酸酯酶1
- 分子量
- 62520.62哒
参考文献
- 德波诺JS,十二CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。[文章]
- Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三联前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 Aug;18(8):1190-202。[文章]
- Ishitsuka H, Shimma N, Horii I:[新型抗癌药物卡培他滨的发现和发展]。《中国日报》1999年12月27日(12):881-97。[文章]
- Ishitsuka H:卡培他滨临床前药理学研究。投资新药。2000 11月18日(4):343-54。[文章]
- Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨的抗肿瘤活性。中华肿瘤学杂志,2003年9月20日;[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 蛋白质同二聚体活性
- 特定的功能
- 参与嘧啶碱的降解。催化尿嘧啶和胸腺嘧啶的还原。还涉及化疗药物5-氟尿嘧啶的降解。
- 基因名字
- DPYD
- Uniprot ID
- Q12882
- Uniprot名字
- 二氢嘧啶脱氢酶[NADP(+)]
- 分子量
- 111400.32哒
参考文献
- Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三联前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 Aug;18(8):1190-202。[文章]
- Blanquicett C, Gillespie GY, Nabors LB, Miller CR, Bharara S, Buchsbaum DJ, Diasio RB, Johnson MR:照射和屏蔽对侧人U87MG胶质瘤异种移植中胸苷磷酸化酶的诱导:卡培他滨和照射双重治疗的意义。中华肿瘤杂志2002 10月1日(12):1139-45。[文章]
- 德波诺JS,十二CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。[文章]
- Gross E, Seck K, Neubauer S, Mayr J, Hellebrand H, Ratanaphan A, Lutz V, Stockinger H, Kiechle M:涉及(氟)嘧啶分解代谢的二氢嘧啶脱氢酶基因的DHPLC高通量基因分型中华肿瘤学杂志,2002,22(2):325-32。[文章]
- Ishitsuka H:卡培他滨临床前药理学研究。投资新药。2000 11月18日(4):343-54。[文章]
- Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨的抗肿瘤活性。中华肿瘤学杂志,2003年9月20日;[文章]
- Patel A, Pluim T, Helms A, Bauer A, Tuttle RM, Francis GL:酶表达特征表明新型肿瘤激活的卡培他滨(希罗达)可能对儿童和年轻人的甲状腺乳头状癌有效。癌症化学药物。2004年5月;53(5):409-14。[文章]
- Eliason JF, Megyeri A:预测氟嘧啶在患者中的毒性和反应的潜力。现行药物目标。2004年5月;5(4):383-8。[文章]
- Walko CM, Lindley C:卡培他滨:综述。中华临床杂志2005年1月;27(1):23-44。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 该酶清除外源性和内源性胞苷和2'-脱氧胞苷,用于UMP的合成。
- 基因名字
- CDA
- Uniprot ID
- P32320
- Uniprot名字
- 胞嘧啶核苷脱氨酶
- 分子量
- 16184.545哒
参考文献
- 德波诺JS,十二CJ:口服氟化嘧啶。投资新药。2001;19(1):41-59。[文章]
- Tsukamoto Y, Kato Y, Ura M, Horii I, Ishitsuka H, Kusuhara H, Sugiyama Y:卡培他滨(5-FU的三联前药)在人体内的生理药代动力学分析:5-FU肿瘤选择性积累的机制。Pharm Res. 2001 Aug;18(8):1190-202。[文章]
- Ishitsuka H, Shimma N, Horii I:[新型抗癌药物卡培他滨的发现和发展]。《中国日报》1999年12月27日(12):881-97。[文章]
- Ishitsuka H:卡培他滨临床前药理学研究。投资新药。2000 11月18日(4):343-54。[文章]
- Endo M, Miwa M, Eda H, Ura M, Tanimura H, Ishikawa T, Miyazaki-Nose T, Hattori K, Shimma N, Yamada-Okabe H, Ishitsuka H:肿瘤选择性二氢嘧啶脱氢酶抑制剂RO0094889增强卡培他滨的抗肿瘤活性。中华肿瘤学杂志,2003年9月20日;[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月1日23:19