Levocabastine是一个强有力的,有选择性的组胺H1-receptor拮抗剂。它通过与组胺H1-receptor网站竞争效应细胞。从而阻止,但不会逆转,仅由组胺的反应。Levocabastine并不阻止组胺释放,而是防止组胺绑定和活动。Levocabastine还结合神经降压素2受体和神经降压素受体激动剂。这可以引起一定程度的镇痛。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
一个神经降压素受体2型	部分拮抗物	人类

吸收

滴注法的眼睛后,levocabastine系统吸收,虽然在低水平。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是不变。10 - 20%是levocabastine acylglucuronide的代谢。

路线的消除

不可用

半衰期

36小时后(口服)

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

副作用包括视觉障碍、口干、咳嗽、恶心、眼睑水肿和流泪。

通路

通路	类别
Levocabastine H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Levocabastine结合Acrivastine时可以增加。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Levocabastine结合腺苷。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Levocabastine结合西萝芙木碱。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合Levocabastine时可以增加。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Levocabastine结合阿利马嗪。
金刚烷胺	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业金刚烷胺结合Levocabastine时可以增加。
Amifampridine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Levocabastine结合Amifampridine时可以增加。
胺碘酮	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Levocabastine结合胺碘酮。
Amisulpride	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加Levocabastine醇和四种结合。
阿米替林	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Levocabastine结合阿米替林。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Levocabastine盐酸盐	124年xma6yei	79547-78-7	OICFWWJHIMKBCD-VALQNVSPSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Livostin	悬架	0.5毫克/ 1毫升	眼科	医生总保健公司。	2004-04-28	2006-06-30
Livostin	悬架	0.5毫克/ 1毫升	眼科	诺华眼科	2006-01-12	不适用
Livostin眼药水	解决方案/下降;悬架	0.5毫克/毫升	眼科	诺华制药	1995-12-31	2011-06-27
Livostin Sus Nas 0.5 mg / ml	喷雾;悬架	0.05毫克/行为	鼻	詹森制药	1993-12-31	2020-12-22

类别

ATC代码

R01AC02——Levocabastine

S01GX02——Levocabastine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpiperidines。这些是包含phenylpiperidine骨架的化合物,它包含一个苯基哌啶绑定。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: Phenylpiperidines
直接父: Phenylpiperidines
选择父母: Piperidinecarboxylic酸/Aralkylamines/氟苯/环己胺/芳基氟化物/三烷基胺/氨基酸/腈/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物

显示6更
基: 胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/甲腈

显示22日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: H68BP06S81
化学文摘号: 79516-68-0
InChI关键: ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H29FN2O2 c1-19-17-29(16-15-26(19日24 (30)31)21-5-3-2-4-6-21)23-11-13-25 (18-28,14-12-23)23-11-13-25 (27)10-8-20 / h2-10, 19日,23 H, 11-17H2, 1 h3 (H, 30、31) / t19 - 23、25 - 26 / m1 / s1
国际命名: (3 s, 4 r) 3-methyl-4-phenyl-1 - [(1 s, 4 s) 4-cyano-4 - (4-fluorophenyl)环己基]piperidine-4-carboxylic酸
微笑: C [C@@H] 1 cn (CC (C@) 1 (C (O) = O) C1 = CC = CC = C1) [C@H] 1 CC (C@) (CC1) (c# N) C1 = CC = C (F) C = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D01717
PubChem化合物: 54385年
PubChem物质: 46505909
ChemSpider: 16736421
BindingDB: 50019405
RxNav: 28627年
ChEBI: 135679年
ChEMBL: CHEMBL1615438
锌: ZINC000100089496
治疗目标数据库: DAP000335
网页: PA164742988
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Levocabastine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	常年过敏性鼻炎(PAR)	1
2	完成	治疗	过敏性鼻炎,常年和季节性	2
不可用	未知的状态	治疗	测定不同治疗特发性鼻炎的疗效/不同的特发性鼻炎药物在生物标志物的影响/安全性和耐受性不同的治疗特发性鼻炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

诺华公司
OMJ制药
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
暂停/滴	眼科
喷雾、悬架	鼻	0.5毫克/毫升
喷雾	鼻
解决方案/滴	眼科
悬架	眼科	0.5毫克/ 1毫升
解决方案/滴	眼科	0.5毫克/毫升
喷雾	鼻	0.5毫克/毫升
解决方案/下降;悬架	眼科	0.5毫克/毫升
喷雾;悬架	鼻	0.05毫克/行为

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	> 0.5毫克/毫升	不可用
logP	5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00347毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.56	ALOGPS
logP	2.5	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.71	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.32	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	64.33²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	118.48米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	45.58³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9811
血脑屏障	+	0.8388
Caco-2渗透	+	0.5747
22基板	底物	0.7325
我22抑制剂	抑制剂	0.5
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5682
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5526
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7708
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.6679
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5153
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9046
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7503
致癌性	Non-carcinogens	0.9196
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.9608 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9404
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.625

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
杉本Y, Iba Y, Ishizawa K,铃木G,龟井静香C: levocabastine对脂质介质释放的影响豚鼠肺碎片。Acta地中海冈山。1999年12月,53 (6):271 - 4。(文章]
沙龙餐厅P,维塔N, Kaghad M,海鸠M, Bonnin J,戴培杰B, Le毛皮G,费拉拉P,章D:分子克隆的levocabastine-sensitive神经降压素结合位点。2月。1996年5月20日,386 (2):91 - 4。(文章]
山田米、山田米,Lombet Forgez P, Rostene W:不同的功能特征levocabastine敏感大鼠神经降压素NT2受体表达在中国仓鼠卵巢细胞。生命科学。1998;62 (23):PL 375 - 80。(文章]
Betancur C,广州M,布尔戈斯Labeeuw B,沟D, Rostene W, Pelaprat D:特征结合位点的一个新的神经降压素受体拮抗剂,[3 h] SR 142948,老鼠的大脑。欧元J杂志。1998年2月5日,343 (1):67 - 77。(文章]
昭M, Shigeoka T,鸟居年代,Maki E,榎本失败,高桥H, Hirano F:[药理和临床性质levocabastine盐酸盐(滴眼剂和喷鼻剂),选择性H1拮抗剂)。日本Yakurigaku Zasshi。2002年3月,119 (3):175 - 84。(文章]

细节 2。神经降压素受体2型

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 部分拮抗物

通用函数: g蛋白耦合受体活动
特定的功能: 十三肽受体的神经降压素。它与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字: NTSR2
Uniprot ID: O95665
Uniprot名字: 神经降压素受体2型
分子量: 45384.635哒

引用

Richard F,巴罗佐年代,马丁内斯J, Labbe-Jullie C, Kitabgi P:激动、逆激动,和中立的对抗人类神经降压素受体2在既定的活跃。摩尔杂志。2001;12月60 (6):1392 - 8。(文章]
沙龙餐厅P,维塔N, Kaghad M,海鸠M, Bonnin J,戴培杰B, Le毛皮G,费拉拉P,章D:分子克隆的levocabastine-sensitive神经降压素结合位点。2月。1996年5月20日,386 (2):91 - 4。(文章]
Botto JM, Guillemare E,文森特•摩根大通Mazella J: SR 48692对neurotensin-induced calcium-activated氯电流在非洲爪蟾蜍卵母细胞表达系统:在levocabastine-sensitive agonist-like活动神经降压素受体和缺乏对levocabastine不敏感神经降压素受体拮抗剂的影响。>。1997年2月28日,223 (3):193 - 6。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年3月22日23:54

Levocabastine

识别

结构Levocabastine (DB01106)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用