Trilostane
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识别
- 通用名称
- Trilostane
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01108
- 背景
-
Trilostane 3 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂用于治疗库欣综合症。这是1994年4月撤出美国市场。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验的,审查批准,撤回
- 结构
-
- 重量
-
平均:329.4333
单一同位素的:329.199093735 - 化学公式
- C20.H27没有3
- 同义词
-
- Trilostane
- Trilostano
- Trilostanum
- 外部id
-
- 赢得24540
- 赢得- 24540
药理学
- 指示
-
库兴氏综合征的治疗中使用。它通常是用于短期治疗直到永久的治疗是可能的。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Trilostane块酶参与一些类固醇包括皮质醇的生产。抑制这种酶抑制皮质醇的生产。库兴氏综合征,肾上腺过度分泌的类固醇。虽然对身体的各种功能,类固醇是重要太多会导致一些问题。Trilostane减少肾上腺产生的类固醇。这个产品是在1994年4月撤出美国市场。
- 的作用机制
-
Trilostane产生抑制肾上腺皮质类固醇的通过抑制酶转换3-beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 4甾酮异构酶,从而阻断肾上腺类固醇的综合。
目标 行动 生物 一个3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 1型 抑制剂人类 一个3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 2型 抑制剂人类 一个雌激素受体α 变构调制器人类 一个雌激素受体β 变构调制器人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
8小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
过量的症状包括皮肤暗淡、嗜睡或疲劳、食欲不振、精神抑郁、皮疹、和/或呕吐。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abatacept 不利影响的风险或严重性Trilostane结合Abatacept时可以增加。 阿卡波糖 高血糖可以增加的风险或严重性当Trilostane与阿卡波糖相结合。 Aceclofenac 胃肠道刺激的风险或严重性Trilostane结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 胃肠道刺激的风险或严重性Trilostane结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 Trilostane可能增加抗凝苊香豆醇活动。 Acetohexamide 高血糖可以增加的风险或严重性结合Acetohexamide Trilostane时。 Acetyldigitoxin 不利影响的风险或严重性Trilostane结合Acetyldigitoxin时可以增加。 乙酰水杨酸 的风险或严重性时可以增加胃肠刺激Trilostane结合乙酰水杨酸。 Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Trilostane时可以增加。 腺病毒7型疫苗 腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Trilostane结合使用。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Desopan/Modrastane/Modrenal
类别
- ATC代码
- H02CA01——Trilostane
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为甾烷类固醇。这些是类固醇基于甾烷骨架的结构。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂肪和类脂分子
- 类
- 类固醇和类固醇衍生品
- 子课
- 甾烷类固醇
- 直接父
- 甾烷类固醇
- 选择父母
- 二级醇/环醇类和衍生品/Oxacyclic化合物/腈/环氧化合物/烯醇/二烷基醚/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/甲腈/循环酒精/二烷基醚/烯醇/Estrane-skeleton/醚/碳氢化合物的衍生物/腈
- 分子框架
- 脂肪族heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 17 beta-hydroxy类固醇,androstanoid 3-hydroxy类固醇(CHEBI: 32260)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- L0FPV48Q5R
- 化学文摘号
- 13647-35-3
- InChI关键
- KVJXBPDAXMEYOA-CXANFOAXSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H27NO3 c1-18-7-6-14-12(13(18) 3-4-15(18) 22) 5-8-20-17(24-20) 16(23) 11(10-21) 9-19(14日20)2 / h12-15, 17日22-23H, 3-9H2, 1-2H3 /病人,13、14、15、17 + 18 - 19 + 20 + / mo / s1
- 国际命名
-
(1 s, 2 r, 6 r, 8年代,11,12个年代,15秒,16 s) 5, 15-dihydroxy-2, 16-dimethyl-7-oxapentacyclo [9.7.0.0 ^ {2, 8} 0 ^ {6 8} 0 ^ {12、16}] octadec-4-ene-4-carbonitrile
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@H) (O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CC [C@@] 23 O [C@@H] 2 C (O) = C (C [C@] 13 C) c# N
引用
- 合成参考
-
Beate Kosub沃尔特·Elger Sybille贝尔,玛丽安·Faehnrich Krzysztof Chwalisz, Syed Hamiduddin哈桑,戈登•奥利弗Potts”结合使用antigestagen和孕激素合成抑制剂trilostane和epostane类型。”U.S. Patent US5795881, issued June, 1987.
US5795881 - 一般引用
-
- Komanicky P,射频火花,梅尔JC:治疗库欣综合症与trilostane(赢得24540),肾上腺类固醇生物合成的抑制剂。中国性金属底座。1978年11月,47 (5):1042 - 51。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015240
- KEGG药物
- D01180
- KEGG化合物
- C12580
- PubChem化合物
- 656583年
- PubChem物质
- 46507062
- ChemSpider
- 570949年
- 38668年
- ChEBI
- 32260年
- ChEMBL
- CHEMBL1200907
- 锌
- ZINC000100038546
- 治疗目标数据库
- DAP000148
- 网页
- PA164748507
- 维基百科
- Trilostane
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 2 完成 治疗 前列腺腺癌/前列腺癌 1 2 终止 治疗 药物流产,完全或不明,没有并发症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 264年12月°C PhysProp logP 3 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0592毫克/毫升 ALOGPS logP 2.41 ALOGPS logP 2.3 Chemaxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 5.23 Chemaxon pKa最强(基本) -0.88 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 76.782 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 90.17米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 36.813 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9935 血脑屏障 + 0.8356 Caco-2渗透 + 0.5851 22基板 底物 0.7338 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5276 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9432 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8024 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7859 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.846 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6846 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5204 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6766 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9217 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6442 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7319 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7769 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.506 致癌性 Non-carcinogens 0.9434 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9918 大鼠急性毒性 1.3725 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9531 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7363
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇delta-isomerase活动
- 特定的功能
- 3-beta-HSD是一个双功能酶,催化氧化转化δ(5)-ene-3-beta-hydroxy类固醇和甾酮的氧化转化。pl 3-beta-HSD酶系统……
- 基因名字
- HSD3B1
- Uniprot ID
- P14060
- Uniprot名字
- 3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 1型
- 分子量
- 42251.25哒
引用
- Naville D,基尼DS, Jenkin G,聪聪英航,头小,梅森霁:调节表达男性鼠肝微粒体3 beta-hydroxysteroid脱氢酶。摩尔性。1991年8月,5 (8):1090 - 100。(文章]
- 高桥M, Luu-The V,莱柏瑞F:抑制作用合成黄体酮,4-MA cyanoketone人类胎盘3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/ 5 - - - - - 4-ene-isomerase活动。J类固醇生物化学杂志。1990年10月,37 (2):231 - 6。(文章]
- 铃木年代,Endo Y,田中年代,Iizuka R:间接免疫荧光法研究steroid-producing仓鼠卵的活动。1984 J。Gynecol。148年1月1;(1):76 - 85。(文章]
- 达菲DM,赫斯DL,史都华牌RL:急性管理3 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂在midluteal猕猴月经周期的阶段:自分泌的证据规定的灵长类动物黄体孕激素。中国性金属底座。1994年12月,79 (6):1587 - 94。(文章]
- Mensah-Nyagan AG) Feuilloley M,杜邦E, Do-Rego杰,Leboulenger F, Pelletier G, Vaudry H:采用本地化和3 beta-hydroxysteroid脱氢酶的生物活性在中枢神经系统的青蛙。J > 1994; 12月14 (12):7306 - 18。(文章]
- 库克通用:trilostane微分的影响和cyanoketone 3 beta-hydroxysteroid dehydrogenase-isomerase反应在雄激素和16-androstene猪睾丸的生物合成途径。J类固醇生物化学杂志。1996年4月,58 (1):95 - 101。(文章]
- Igaz P, Tombol Z,萨博点,Liko我Racz凯西:类固醇生物合成抑制剂的治疗hypercortisolism:理论与实践。咕咕叫地中海化学2008;15 (26):2734 - 47。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇delta-isomerase活动
- 特定的功能
- 3-beta-HSD是一个双功能酶,催化氧化转化δ(5)-ene-3-beta-hydroxy类固醇和甾酮的氧化转化。pl 3-beta-HSD酶系统……
- 基因名字
- HSD3B2
- Uniprot ID
- P26439
- Uniprot名字
- 3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 2型
- 分子量
- 42051.845哒
引用
- Naville D,基尼DS, Jenkin G,聪聪英航,头小,梅森霁:调节表达男性鼠肝微粒体3 beta-hydroxysteroid脱氢酶。摩尔性。1991年8月,5 (8):1090 - 100。(文章]
- 库克通用:trilostane微分的影响和cyanoketone 3 beta-hydroxysteroid dehydrogenase-isomerase反应在雄激素和16-androstene猪睾丸的生物合成途径。J类固醇生物化学杂志。1996年4月,58 (1):95 - 101。(文章]
- 高桥M, Luu-The V,莱柏瑞F:抑制作用合成黄体酮,4-MA cyanoketone人类胎盘3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/ 5 - - - - - 4-ene-isomerase活动。J类固醇生物化学杂志。1990年10月,37 (2):231 - 6。(文章]
- 铃木年代,Endo Y,田中年代,Iizuka R:间接免疫荧光法研究steroid-producing仓鼠卵的活动。1984 J。Gynecol。148年1月1;(1):76 - 85。(文章]
- 达菲DM,赫斯DL,史都华牌RL:急性管理3 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂在midluteal猕猴月经周期的阶段:自分泌的证据规定的灵长类动物黄体孕激素。中国性金属底座。1994年12月,79 (6):1587 - 94。(文章]
- Mensah-Nyagan AG) Feuilloley M,杜邦E, Do-Rego杰,Leboulenger F, Pelletier G, Vaudry H:采用本地化和3 beta-hydroxysteroid脱氢酶的生物活性在中枢神经系统的青蛙。J > 1994; 12月14 (12):7306 - 18。(文章]
- Igaz P, Tombol Z,萨博点,Liko我Racz凯西:类固醇生物合成抑制剂的治疗hypercortisolism:理论与实践。咕咕叫地中海化学2008;15 (26):2734 - 47。(文章]
3所示。 细节雌激素受体α
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
变构调制器
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织……
- 基因名字
- ESR1
- Uniprot ID
- P03372
- Uniprot名字
- 雌激素受体
- 分子量
- 66215.45哒
引用
- Puddefoot JR,巴克年代,文森GP: Trilostane在晚期乳腺癌。专家当今Pharmacother。2006; 12月7 (17):2413 - 9。(文章]
- Puddefoot JR,巴克年代,Glover人力资源,Malouitre SD,文森GP:非竞争性类固醇雌激素受体的抑制功能。Int J癌症。2002年9月1日,101 (1):17-22。(文章]
- 巴克年代,Malouitre SD, Glover人力资源,Puddefoot JR,文森GP:比较4-hydroxy它莫西芬的影响和trilostane oestrogen-regulated MCF-7细胞基因表达:雌激素受体β的老年病。J类固醇生物化学杂志。2006年8月,100 (4 - 5):141 - 51。Epub 2006年6月27日。(文章]
4所示。 细节雌激素受体β
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
变构调制器
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核激素受体。结合雌激素亲和力ESR1相似,并激活报告基因的表达含有雌激素反应元件(之前)estrogen-dependent米……
- 基因名字
- ESR2
- Uniprot ID
- Q92731
- Uniprot名字
- 雌激素受体β
- 分子量
- 59215.765哒
引用
- Puddefoot JR,巴克年代,文森GP: Trilostane在晚期乳腺癌。专家当今Pharmacother。2006; 12月7 (17):2413 - 9。(文章]
- Puddefoot JR,巴克年代,Glover人力资源,Malouitre SD,文森GP:非竞争性类固醇雌激素受体的抑制功能。Int J癌症。2002年9月1日,101 (1):17-22。(文章]
- 巴克年代,Malouitre SD, Glover人力资源,Puddefoot JR,文森GP:比较4-hydroxy它莫西芬的影响和trilostane oestrogen-regulated MCF-7细胞基因表达:雌激素受体β的老年病。J类固醇生物化学杂志。2006年8月,100 (4 - 5):141 - 51。Epub 2006年6月27日。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:23