格列齐特

识别

总结

格列齐特是一种磺酰脲类药物，用于治疗2型糖尿病患者的高血糖。

品牌名称

Diamicron

通用名称

格列齐特

beplay体育安全吗药物库登录号

DB01120

背景

格列齐特是一种口服降糖药，用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。它根据其化学结构的药物性质进行了不同的分类，格列齐特被认为是第一代磺酰脲，因为结构上存在一个能够释放质子的磺胺基团和一个芳香基团。¹另一方面，基于其药理作用，格列齐特被认为是第二代磺酰脲类药物，具有更高的药效和更短的半衰期。^2，3.格列齐特属于胰岛素促分泌素的磺酰脲类，通过刺激胰腺β细胞释放胰岛素起作用。磺脲类增加基础胰岛素分泌和饮食刺激胰岛素释放。这类药物在剂量、吸收率、作用时间、消除途径和与目标胰腺β细胞受体的结合位点上存在差异。磺脲类药物还可增加外周葡萄糖的利用，减少肝脏糖异生，并可能增加胰岛素受体的数量和敏感性。磺酰脲类药物与体重增加有关，但其相关性低于胰岛素。由于其作用机制，磺脲类药物可能导致低血糖，需要持续的食物摄入来降低这种风险。低血糖的风险在老年人、体弱者和营养不良者中增加。格列齐特已被证明可以降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)水平(反映过去8-10周的血糖控制)。格列齐特由肝脏广泛代谢;其代谢物通过尿液(60-70%)和粪便(10-20%)排出。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

格列齐特结构(DB01120)

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重量

平均:323.41
单一同位素的:323.130362722

化学公式

C₁₅H₂₁N_3.O_3.年代

同义词

• 1 - (3-azabicyclo (3.3.0) oct-3-yl) 3 - (p-tolylsulfonyl)尿素
• 1 - (hexahydrocyclopenta (c) pyrrol-2 (1 h) - yl) 3 - (p-tolylsulfonyl)尿素
• Gliclazida
• 格列齐特
• Gliclazidum

外部id

• J3.151H
• s - 1702
• s - 852
• SE 1702
• se - 1702

药理学

指示

对于NIDDM的治疗与饮食和运动相结合。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 2型糖尿病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

从药理性质来看，格列齐特是一种第二代磺脲类降糖药。它刺激胰腺朗格汉斯岛的β细胞释放胰岛素。它还能增强外周胰岛素敏感性。总的来说，它增强了胰岛素的释放，改善了胰岛素动力学。

作用机制

格列齐特结合β细胞磺酰尿素受体(SUR1)。这种结合随后阻断ATP敏感的钾通道。结合导致通道关闭，导致钾外流减少，导致β细胞去极化。这打开了β细胞中电压依赖的钙通道，导致钙调蛋白激活，进而导致含胰岛素分泌颗粒的胞吐。

目标	行动	生物
一个8 . atp结合盒亚家族C成员	粘结剂	人类
U血管内皮生长因子A	其他/未知	人类

吸收

吸收迅速，吸收良好，但可能有广泛的个体间和个体内变异。口服给药后4-6小时内出现血药浓度峰值。

配送量

不可用

蛋白结合

94%，与血浆蛋白高度结合

新陈代谢

在肝脏中广泛代谢的只有不到1%的口服剂量在尿液中没有变化。代谢物包括氧化和羟基化衍生物，以及葡萄糖醛酸缀合物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 格列齐特
  • 7 -β-Hydroxygliclazide
  • 6 -β-Hydroxygliclazide
  • Methylhydroxygliclazide
    • Carboxygliclazide
  • 7 -α-Hydroxygliclazide
  • 6 -α-Hydroxygliclazide
  • 7-OH-gliclazide
  • 6-OH-gliclazide

淘汰路线

代谢物和结合物主要由肾脏排出(60-70%)，也由粪便排出(10-20%)。

半衰期

10.4小时。作用时间为10-24小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

LD₅₀=3000毫克/公斤(小鼠口服)。格列齐特及其代谢产物可在严重肝肾功能障碍患者中积聚。低血糖的症状包括:头晕、乏力、嗜睡、头痛和出汗。

通路

通路	类别
格列齐特作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 2	(,)/(一个;G)	681 g >	效果直接研究	CYP2C19多态性的存在与格列齐特代谢降低有关。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 3	不可用	636 g >	效果直接研究	CYP2C19多态性的存在与格列齐特代谢降低有关。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 2 b	不可用	681 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 4	不可用	1 > G	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 5	不可用	1297 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 6	不可用	395 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 7	不可用	19294 t >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 22	不可用	557 g > C/991 G >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 24	不可用	99 c > T/991 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 35	不可用	12662 > G	效果推断出	药物代谢不良。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	格列齐特与阿巴帕肽合用可降低疗效。
Abatacept	格列齐特与阿巴西普联用可促进代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与格列齐特联用可降低代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖与格列齐特联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	格列齐特联合乙酰丁醇可提高疗效。
Aceclofenac	与乙酰氯芬酸联用可降低格列齐特的蛋白结合。
Acemetacin	格列齐特与阿西美辛联用可降低蛋白结合。
苊香豆醇	格列齐特与阿辛诺豆蔻酚合用可提高疗效。
乙酰唑胺	格列齐特与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	当格列齐特与乙酰己酰胺联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免饮酒。
• 带或不带食物服用。持续的食物摄入可以降低低血糖的风险。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌

Glimicron/Nordialex

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Diamicron	平板电脑	80毫克	口服	Servier	1990-12-31	2022-10-18
Diamicron先生	片剂，缓释	60毫克	口服	Servier	2010-12-09	不适用
Diamicron先生	片剂，缓释	30毫克	口服	Servier	2001-04-04	不适用
Glic	平板电脑	80毫克	口服	Prempharm公司	2003-10-02	2005-08-05
格列齐特	平板电脑	80毫克	口服	Sanis健康公司	2010-02-25	不适用
格列齐特-tab 80mg	平板电脑	80毫克	口服	加拿大Servier公司的Proval制药分部	1997-08-13	2012-02-13
格列齐特先生	片剂，缓释	60毫克	口服	Sanis健康公司	2022-07-08	不适用
格列齐特先生	片剂，缓释	30毫克	口服	Sanis健康公司	2022-07-08	不适用
格列齐特- 80	平板电脑	80毫克	口服	专业医生有限公司	2003-12-10	2020-03-29

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ag-gliclazide先生	片剂，缓释	60毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Ag-gliclazide先生	片剂，缓释	30毫克	口服	安吉塔制药公司	不适用	不适用
Apo-gliclazide	平板电脑	80毫克	口服	Apotex公司	2002-07-02	不适用
Apo-gliclazide先生	片剂，缓释	30毫克	口服	Apotex公司	2008-06-04	不适用
Apo-gliclazide先生	片剂，缓释	60毫克	口服	Apotex公司	2015-04-14	不适用
Ava-gliclazide	平板电脑	80毫克	口服	Avanstra公司	2011-08-11	2014-08-21
Jamp Gliclazide-MR	片剂，缓释	30毫克	口服	Jamp制药公司	2015-03-31	不适用
Jamp Gliclazide-MR	片剂，缓释	60毫克	口服	Jamp制药公司	不适用	不适用
Mint-gliclazide先生	片剂，缓释	30毫克	口服	薄荷制药公司	2014-06-02	不适用
Mint-gliclazide先生	片剂，缓释	60毫克	口服	薄荷制药公司	2016-11-14	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Duodİa 80毫克/500毫克片剂，30 adet	格列齐特(80毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克)	平板电脑	口服	Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
十二指肠80/500 mg片，60 adet	格列齐特(80毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克)	平板电脑	口服	Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
十二指肠80/500 mg片，90 adet	格列齐特(80毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克)	平板电脑	口服	Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Glifor加30 mg /1000 mg deĞiŞtirilmiŞ salimli片，30 adet	格列齐特(30毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	平板电脑，延迟发布	口服	Bİlİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
格列福加30 mg /1000 mg deĞiŞtirilmiŞ萨利姆利片，60 adet	格列齐特(30毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	平板电脑，延迟发布	口服	Bİlİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Glifor加30 mg /500 mg deĞiŞtirilmiŞ salimli片，30 adet	格列齐特(30毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克)	平板电脑，延迟发布	口服	Bİlİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
格列福加30 mg /500 mg deĞiŞtirilmiŞ萨利姆利片，60 adet	格列齐特(30毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克)	平板电脑，延迟发布	口服	Bİlİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Glifor加30 mg /850 mg deĞiŞtirilmiŞ salimli片，30 adet	格列齐特(30毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	平板电脑，延迟发布	口服	Bİlİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Glifor加30 mg /850 mg deĞiŞtirilmiŞ salimli片，60 adet	格列齐特(30毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	平板电脑，延迟发布	口服	Bİlİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
——ไกลซิดเอ็ม	格列齐特(80毫克)+二甲双胍(500毫克)	平板电脑	口服	บริษัทไบโอจีนีเทคจำกัด	2008-05-26	不适用

类别

ATC代码

A10BB09 -格列齐特

• A10BB -磺脲类
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 酰胺
• 降血糖剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450底物
• 治疗糖尿病的药物
• Hypoglycemia-Associated代理
• 胰岛素促分泌素
• 口服降糖
• 砜类
• 磺酰脲类药物
• 硫化合物

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

G4PX8C4HKV

化学文摘号

21187-98-4

InChI关键

BOVGTQGAOIONJV-BETUJISGSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H21N3O3S c1-11-5-7-14(8-6-11) 22(20、21)17-15 (19)16-18-9-12-3-2-4-13 (12)10 - 18 / h5-8 12-13H, 2 - 4, 9-10H2, 1 h3 (H2, 16、17、19)/病人,13 +

国际命名

3 - [(3, 6) -octahydrocyclopenta [c] pyrrol-2-yl] 1 - (4-methylbenzenesulfonyl)尿素

微笑

[H] [C@@] 12 ccc (C@) 1 ([H]) CN (C2)数控(= O) NS (= O) (= O) C1 = CC = C (C) C = C1

参考文献

合成参考

美国专利3501495

一般引用

1. Ballagi-Pordany G, Koszeghy A, Koltai MZ, Aranyi Z, Pogatsa G:第一代和第二代降糖磺酰脲类化合物的不同心脏作用。糖尿病临床研究。1990年1月;8(2):109-14。［文章］
2. 学者E.(2007)。XPharm:综合药理学参考。爱思唯尔。
3. 高希，科利尔，(2012)。丘吉尔的糖尿病手册(第二版)。爱思唯尔。

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015252

KEGG药物

D01599

PubChem化合物

3475

PubChem物质

46505475

ChemSpider

580820

BindingDB

50103512

RxNav

4816

ChEBI

31654

ChEMBL

CHEMBL427216

锌

ZINC000012461841

治疗靶点数据库

DAP000522

网页

PA10892

PDBe配体

GCZ

维基百科

格列齐特

PDB项

4 zfc

化学物质

下载 (57.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	2型糖尿病	1
4	完成	预防	糖尿病肾病/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病	2
4	完成	治疗	糖尿病/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	脂肪肝，非酒精性脂肪肝，NAFLD/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	更年期/骨量减少(症)/骨质疏松症/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	2型糖尿病	10
4	终止	治疗	2型糖尿病	1
4	撤销	治疗	心绞痛/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，缓释	口服	60毫克
片剂，缓释	口服	30.0毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	80毫克
片剂，缓释	口服
平板电脑，延迟发布	口服
片剂，覆膜，缓释	口服	60毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	60毫克
片剂，缓释	口服	60.00毫克
平板电脑，延迟发布	口服	30毫克
平板电脑	口服	90毫克
平板电脑，延迟发布	口服
平板电脑	口服	80.00毫克
片剂，覆膜	口服	80毫克
片剂，缓释	口服	30毫克
平板电脑，延迟发布	口服	60毫克

价格

单元描述	成本	单位
二米康80毫克片	0.42美元	平板电脑
阿波-格列齐特80毫克片	0.23美元	平板电脑
格列齐特80毫克片	0.23美元	平板电脑
迈兰-格列齐特80毫克片	0.23美元	平板电脑
诺沃-格列齐特80毫克片	0.23美元	平板电脑
Pms-Gliclazide 80 mg片	0.23美元	平板电脑
Diamicron Mr 30毫克缓释片	0.16美元	平板电脑
Apo-Gliclazide缓释片30mg	0.15美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2273420	没有	2002-07-09	2019-05-27

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	180 - 182	美国专利3501495
logP	2.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.19毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.52	ALOGPS
logP	1.73	Chemaxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.07	Chemaxon
pKa(最强基础)	1.38	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	78.512	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	83.88米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	33.723.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9944
血脑屏障	+	0.8445
Caco-2渗透	-	0.6543
22基板	底物	0.6982
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8619
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.931
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8178
CYP450 2C9底物	底物	0.6226
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6925
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9218
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8751
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8047
致癌性	Non-carcinogens	0.7944
生物降解	未准备好生物可降解	0.7997
大鼠急性毒性	2.0016 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5992
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8064

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月27日00:46