Ambenonium,类似于吡斯的明和新斯的明,用于治疗重症肌无力患者肌无力和疲劳。假设是通过增强胆碱能功能发挥其治疗效果的抑制乙酰胆碱水解乙酰胆碱酯酶。增加乙酰胆碱的水平边缘效应,乙酰胆碱是大脑中也使用,它会引起兴奋性行为。收到副交感神经冲动的腺体自主神经系统的一部分,也以同样的方式刺激。这就是为什么乙酰胆碱的增加会导致心率和减少唾液分泌增加。Ambenonium通常比使用新斯的明或吡斯的明,但可能更喜欢在病人过敏的溴离子。比新斯的明Ambenonium产生更少的毒蕈碱的副作用,但超过吡斯的明。

的作用机制

Ambenonium施加其行动对重症肌无力竞争,可逆的乙酰胆碱酯酶的抑制作用。重症肌无力疾病发生在身体不当产生乙酰胆碱受体抗体,从而抑制了适当的乙酰胆碱信号传输(当乙酰胆碱与乙酰胆碱受体结合的横纹肌纤维,它刺激纤维收缩)。Ambenonium可逆结合乙酰胆碱酯酶在阴离子的网站,导致网站的封锁acetycholine绑定,从而抑制乙酰胆碱水解和增强胆碱能功能通过在胆碱能synpases acetycholine的积累。乙酰胆碱水平升高导致促进传播整个myoneural结的冲动。

目标	行动	生物
一个乙酰胆碱酯酶	抑制剂	人类

吸收

口腔——从胃肠道吸收不良。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

血浆和肝

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

LD₅₀= 150±44个毫克/公斤(小鼠口服)。过量的症状包括肌肉抽搐,弱点和自愿瘫痪肌肉包括舌头、肩膀、脖子和手臂,血压上升(有或没有减缓心率),一个内部颤抖的感觉,严重的焦虑和恐慌。如果未经处理的迅速死亡可能发生。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	醋丁洛尔Ambenonium可能增加心搏徐缓的活动。
乙酰胆碱	不利影响的风险或严重性当Ambenonium结合乙酰胆碱可以增加。
Aclidinium	Ambenonium可能增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
金刚烷胺	金刚烷胺的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。
Amifampridine	不利影响的风险或严重性Ambenonium结合Amifampridine时可以增加。
阿米替林	阿米替林的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。
异戊巴比妥	异戊巴比妥的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。
阿莫沙平	的治疗效果时可以减少阿莫沙平Ambenonium结合使用。
Anisotropine溴	时可以减少的治疗疗效Anisotropine溴与Ambenonium结合使用。
阿立哌唑	阿立哌唑的疗效与Ambenonium结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ambenonium氯	51 fob87g3i	115-79-7	DXUUXWKFVDVHIK-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Mysuran

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mytelase	平板电脑	10毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特	1971-09-08	2013-03-31

类别

ATC代码

N07AA30——Ambenonium

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: α氨基酸酰胺
选择父母: Phenylmethylamines/苄胺/氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/Tetraalkylammonium盐/二羧酸酰胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides/有机盐

显示4个
基: Alpha-amino酸酰胺/胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯环型的/苄胺/羰基/甲酰胺组

显示18个更多
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 季铵离子(CHEBI: 2627)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: L16PUN799N
化学文摘号: 7648-98-8
InChI关键: OMHBPUNFVFNHJK-UHFFFAOYSA-P
InChI: InChI = 1 s / C28H40Cl2N4O2 c1-5-33 (6 - 2, 21-23-13-9-11-15-25 (23) 29) 19-17-31-27 (35) 28 (36) 19-17-31-27 (7、8 - 4) 22-24-14-10-12-16-26 (24) 30 / h9-16H, 5 - 8, 17-22H2 1-4H3 / p + 2
国际命名: [(2-chlorophenyl)甲基](2 - {[(2 - {[(2-chlorophenyl)甲基]diethylazaniumyl}乙基)[氨基甲酰)formamido}乙基)diethylazanium
微笑: CC (N +) (CC)(国家气候变化委员会(= O) C (= O) NCC [N +] (CC) (CC) CC1 = CC = CC = C1Cl) CC1 = CC = CC = C1Cl

引用

合成参考

基什内尔,F.K.;美国专利3096373;1963年7月2日;分配给英镑药物公司。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015254
KEGG化合物: C07773
PubChem化合物: 2131年
PubChem物质: 46508143
ChemSpider: 2046年
BindingDB: 50262988
RxNav: 623年
ChEBI: 2627年
ChEMBL: CHEMBL1652
锌: ZINC000003995599
治疗目标数据库: DAP000893
网页: PA164764601
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Ambenonium_chloride

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

拜耳医药保健有限公司的
赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Mytelase 10毫克囊片	1.86美元	囊片
Mytelase 10毫克的平板电脑	1.86美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	196 - 199°C	基什内尔,F.K.;美国专利3096373;1963年7月2日;分配给英镑药物公司。
水溶度	可溶性	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	9.42 e-07毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.27	ALOGPS
logP	-3.6	Chemaxon
日志	-8.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.48	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.6	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	58.2²	Chemaxon
可旋转键数	15	Chemaxon
折射性	173.57米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	59.98³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.9618
血脑屏障	+	0.8373
Caco-2渗透	+	0.5168
22基板	底物	0.8725
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6717
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.766
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.823
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7865
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7008
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5842
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.907
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6899
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.538
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7312
致癌性	Non-carcinogens	0.6118
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9927
大鼠急性毒性	2.4379 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9665
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8507

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。乙酰胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸水解酶活性
特定的功能: 终止信号转导在神经肌肉接头的快速水解乙酰胆碱释放到突触间隙。在神经元细胞凋亡中的作用。
基因名字: 疼痛
Uniprot ID: P22303
Uniprot名字: 乙酰胆碱酯酶
分子量: 67795.525哒

引用

洛克哈特B, Closier M, Howard K,管家C, Lestage P:微分抑制[3 h] -oxotremorine-M和[3 h] -quinuclinidyl benzilate绑定毒蕈碱的受体在大鼠大脑细胞膜,乙酰胆碱酯酶抑制剂。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2001年4月,363 (4):429 - 38。(文章]
霍奇,汉弗莱,博士Rosenberry TL: Ambenonium是快速可逆的共价的乙酰胆碱酯酶抑制剂,与已知的亲和力最高的国家之一。41摩尔杂志。1992;(5):937 - 42。(文章]
Papp MI,《komo年代,Szirmai搞笑,Kovacs T:相似性CSF-brain细胞外转移和神经原纤维缠结入侵在阿尔茨海默氏症。一般人衰老。2006年3月,27(3):402 - 12所示。Epub 2005年6月27日。(文章]
Kenakin TP,发现D: Self-cancellation药物属性作为器官选择性的模式:antimuscarinic ambenonium的影响。J Exp其他杂志》1985年3月,232 (3):732 - 40。(文章]
韦伯GD:亲和力benzoquinonium和ambenonium衍生品的乙酰胆碱受体,测试电板,乙酰胆碱酯酶的解决方案。Biochim Biophys学报。1965年5月25日,102 (1):172 - 84。(文章]
Bolognesi毫升,卡瓦利,Bartolini Andrisano V, M, Banzi R, Antonello, Rosini M, Melchiorre C: ambenonium衍生品的设计、合成和生物评价疼痛抑制剂。Farmaco。2003年9月,58 (9):917 - 28。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。胆碱酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 相同的蛋白结合
特定的功能: 与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

引用

泽田师傅山本K, Kohda Y, Y, Iga T: ambenonium药物动力学,可逆的胆碱酯酶抑制剂,老鼠。Biopharm药物Dispos。1991年11月,12(8):613 - 25所示。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:41

Ambenonium

识别

结构Ambenonium (DB01122)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用