甲苯磺丁脲

识别

总结

甲苯磺丁脲是一种磺酰脲类药物，用于治疗2型糖尿病患者的高血糖。

通用名称

甲苯磺丁脲

beplay体育安全吗药物库登录号

DB01124

背景

甲苯丁胺是一种口服降糖药，用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。它在结构上类似于乙己酰胺、氯丙酰胺和tolazamide，属于胰岛素促分泌素的磺酰脲类，其作用是刺激胰腺β细胞释放胰岛素。磺脲类增加基础胰岛素分泌和饮食刺激胰岛素释放。这类药物在剂量、吸收率、作用时间、消除途径和与目标胰腺β细胞受体的结合位点上存在差异。磺脲类药物还可增加外周葡萄糖的利用，减少肝脏糖异生，并可能增加胰岛素受体的数量和敏感性。磺酰脲类药物与体重增加有关，但其相关性低于胰岛素。由于其作用机制，磺脲类药物可能导致低血糖，需要持续的食物摄入来降低这种风险。低血糖的风险在老年人、体弱者和营养不良者中增加。甲苯丁酰胺似乎在肝脏中代谢。甲苯丁胺及其代谢物随尿液(75-85%)和粪便排出。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:270.348
单一同位素的:270.103813142
化学公式: C₁₂H₁₈N₂O_3.年代

同义词

(1-Butyl-3) - p-methylphenylsulfonyl尿素
(1-Butyl-3) - p-tolylsulfonyl尿素
1-Butyl-3-tosylurea
1-p-Toluenesulfonyl-3-butylurea
(3) - p-Tolyl-4-sulfonyl 1-butylurea
N - (4-Methylbenzenesulfonyl) - N”-butylurea
N - (4-Methylphenylsulfonyl) - N”-butylurea
N - (p-Methylbenzenesulfonyl) - N”-butylurea
N - (Sulfonyl-p-methylbenzene) - N”-N-butylurea
N-Butyl-N”——(4-methylphenylsulfonyl)尿素
N-Butyl-N”——(p-tolylsulfonyl)尿素
N-Butyl-N”-p-toluenesulfonylurea
N-n-Butyl-N”-tosylurea
Tolbutamida
甲苯磺丁脲
Tolbutamidum
Tolylsulfonylbutylurea

外部id

nsc - 23813
nsc - 87833

药理学

指示

非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)的治疗与饮食和运动相结合。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

2型糖尿病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

甲苯丁胺是第一代磺酰脲类抗糖尿病药物，与饮食配合使用可降低II型糖尿病患者的血糖水平。甲苯丁胺的效力是相关的第二代药剂格列吡嗪的两倍。甲苯丁胺通过刺激胰腺分泌胰岛素，帮助身体有效利用胰岛素来降低血糖。胰腺必须能够产生胰岛素，这种药物才能起作用。

作用机制

磺酰脲类药物通过直接刺激胰岛组织功能β细胞的胰岛素急性释放来降低NIDDM患者的血糖，这一未知过程涉及β细胞上的磺酰脲受体(受体1)。磺酰脲类药物抑制β细胞膜上的atp -钾通道和钾外流，从而导致去极化和钙内流，钙-钙调蛋白结合，激酶活化，并通过胞吐释放含胰岛素的颗粒，其作用与葡萄糖类似。

目标	行动	生物
一个8 . atp结合盒亚家族C成员	抑制剂	人类
Uatp敏感内向整流钾通道1	抑制剂	人类

吸收

口服后易吸收。单次口服给药后30-60分钟可在血浆中检测到甲苯丁胺，3-5小时内出现血浆浓度峰值。

如果与食物一起服用，吸收不会改变，但随着pH值升高而增加。

配送量

不可用

蛋白结合

大约95%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

在肝脏中代谢的主要通过对甲基的氧化产生羧基代谢物，1-丁基-3-对羧基苯基磺酰脲也可代谢为羟甲苯丁酰胺。甲苯丁胺不像抗菌磺胺那样发生乙酰化，因为它没有对氨基。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

甲苯磺丁脲
- 4-Hydroxy甲苯磺丁脲

淘汰路线

未改变的药物和代谢物被排除在尿液和粪便中。单次口服剂量的约75-85%主要以1-丁基-3-对羧基苯基磺酰脲的形式在24小时内随尿排出。

半衰期

大约7小时，个体间差异从4-25小时不等。在抗糖尿病磺脲类药物中，甲苯丁胺的作用时间最短，6-12小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

口腔、小鼠:LD₅₀= 2600毫克/公斤

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 3	(C, C)/(一个;C)	C等位基因	效果直接研究	该基因型患者的甲苯丁酰胺代谢降低。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 6	不可用	818年菲律宾人质	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 15	不可用	485 c >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 25	不可用	353年_362delagaaatggaa	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 35	不可用	374 g > T/430 c > T	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 2	不可用	430 c > T	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 4	不可用	1076 t > C	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 5	不可用	1080 c > G	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 8	不可用	449 g >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 11	不可用	1003 c > T	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 12	不可用	1465 c > T	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 13	不可用	269 t > C	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 14	不可用	374 g >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 16	不可用	895 G >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 18	不可用	1075 C >/1190 C >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 26	不可用	389 c > G	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 28	不可用	641 > T	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 30	不可用	1429 g >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 33	不可用	395 g >	效果推断出	药物代谢不良，剂量要求低	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低甲苯丁胺的排泄率，从而导致血清中甲苯丁胺水平升高。
Abatacept	与阿巴西普联用可促进甲苯丁酰胺的代谢。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低甲苯丁酰胺的代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与甲苯丁胺联用可降低代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖与甲苯丁胺联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔	甲苯丁胺与乙酰丁醇合用可提高疗效。
Aceclofenac	与乙酰氯芬酸联用可降低甲苯丁酰胺的蛋白结合。
Acemetacin	与阿西美辛联用可降低甲苯丁酰胺的蛋白结合。
苊香豆醇	甲苯丁胺与阿辛诺豆蔻醇联合使用可提高其疗效。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可降低甲苯丁胺的排泄率，从而导致血清中甲苯丁胺水平升高。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精可导致双硫仑样反应(潮红、恶心)或低血糖。
带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氨磺钠	E830VC49W5	473-41-6	QKHDBRQBSNZFAK-UHFFFAOYSA-M

国际/其他品牌

Artosin/Butamide/Diabetol/Dirastan/Glyconon/Orinase/Rastinon

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
氨酚片500mg	平板电脑	500 mg / TAB	口服	卡特霍纳公司	1957-12-31	1997-08-14
Orinase 0.5通用	平板电脑	500 mg / TAB	口服	Hoechst加拿大公司	1957-12-31	1997-02-28
Orinase 1通用	平板电脑	1克/片	口服	Hoechst加拿大公司	1966-12-31	1997-02-28
甲苯磺丁脲	平板电脑	500毫克	口服	Aa制药公司	1975-12-31	不适用
甲苯丁酰胺500mg	平板电脑	500毫克	口服	Duchesnay Inc .)	1978-12-31	2003-07-18
甲苯丁酰胺500mg	平板电脑	500毫克	口服	专业医生有限公司	1962-12-31	2010-07-13

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Novo-butamide 500毫克	平板电脑	500毫克	口服	Novopharm有限	1968-12-31	2005-08-10
甲苯磺丁脲	平板电脑	500毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1979-05-01	2012-06-30
甲苯磺丁脲	平板电脑	500毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	1989-11-01	2021-09-30

类别

ATC代码

V04CA01 -甲苯丁酰胺

A10BB03 -甲苯丁酰胺

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯磺酰胺的有机化合物。这些是含有磺酰胺基团的有机化合物，磺酰胺基团与苯环s键相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Benzenesulfonamides
选择父母: 甲苯磺酰基化合物/Benzenesulfonyl化合物/磺酰脲类药物/有机磺酸及其衍生物/Aminosulfonyl化合物/丙基型1,3-偶极有机化合物/羧酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: Aminosulfonyl化合物/芳香族同单环化合物/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/羧酸的衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物

再展示11个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: N-sulfonylurea (CHEBI: 27999）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 982年xcm1foi
化学文摘号: 64-77-7
InChI关键: JLRGJRBPOGGCBT-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H18N2O3S c1-3-4-9-13-12(15) 14 - 18(16、17)11-7-5-10 (2)11-7-5-10 / h5-8H、3 - 4、9 H2, 1-2H3, (H2, 13、14、15)
国际命名: (3-butyl-1) - 4-methylbenzenesulfonyl尿素
微笑: CCCCNC (= O) NS (= O) (= O) C1 = CC = C (C) C = C1

参考文献

合成参考

陈彦平，林柏清，“甲苯丁酰胺颗粒及其制备方法及降低A血糖的方法。”美国专利US20120121707, 2012年5月17日发布。

US20120121707

一般引用

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
每日医学:甲苯丁胺片[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015256
KEGG药物: D00380
KEGG化合物: C07148
PubChem化合物: 5505
PubChem物质: 46508421
ChemSpider: 5304
BindingDB: 50027886
RxNav: 10635
ChEBI: 27999
ChEMBL: CHEMBL782
锌: ZINC000001530703
治疗靶点数据库: DAP000136
网页: PA451718
药理学指南: GtP药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 甲苯磺丁脲

化学物质

下载 (73.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	2型糖尿病	1
2	完成	治疗	葡萄糖耐量受损/2型糖尿病	1
1	主动不招聘	其他	相互作用药物食品	1
1	完成	不可用	疼痛,慢性	1
1	完成	基础科学	药物相互作用(DDI)	1
1	完成	基础科学	健康人士(HS)	2
1	完成	其他	健康人士(HS)	1
1	完成	其他	结核病	1
1	完成	治疗	成人实体瘤	1
1	完成	治疗	慢性丙型肝炎病毒感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

直接配药公司
Ivax制药
凯撒基金会医院
主要药物
Mylan
制药利用管理计划VA公司。
法玛西亚公司。
Pharmedix
内科医生Total Care公司
UDL实验室

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	500 mg / TAB
平板电脑	口服	1克/片
平板电脑	口服
平板电脑	口服	500毫克/ 1
平板电脑	口服	500毫克

价格

单元描述	成本	单位
甲苯丁酰胺500毫克片	0.4美元	平板电脑

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	128.5°C	PhysProp
水溶度	109 mg/L(37°C)	Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
logP	2.34	Hansch等人(1995)
日志	-3.39	ADME研究，USCD
pKa	5.16	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.202毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.04	ALOGPS
logP	2．3	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.33	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	75.27²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	70.27米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	29.1^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9959
血脑屏障	+	0.9321
Caco-2渗透	-	0.6453
22基板	Non-substrate	0.5333
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9349
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9131
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8852
CYP450 2C9底物	底物	0.5304
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7558
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9443
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9504
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9613
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.881
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.781
生物降解	未准备好生物可降解	0.8811
大鼠急性毒性	2.0629 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9561
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9511

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (9.12 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0190000000 - 7 - ff8ebe7a2c8d9b989ec
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 05 - fr - 1920000000 - defac8a82087405b74df

目标

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细节 1.8 . atp结合盒亚家族C成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 磺酰脲受体活性
特定的功能: β细胞atp敏感钾通道(KATP)的亚单位。atp敏感K(+)通道和胰岛素释放的调节剂。
基因名字: ABCC8
Uniprot ID: Q09428
Uniprot名字: 8 . atp结合盒亚家族C成员
分子量: 176990.36哒

参考文献

Mizuno CS, Chittiboyina AG, Kurtz TW, Pershadsingh HA, Avery MA: 2型糖尿病和口服抗高血糖药物。中国医学杂志，2008;15(1):61-74。［文章］

细节 2.atp敏感内向整流钾通道1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
特定的功能: 在肾脏中，可能在钾稳态中起主要作用。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是…
基因名字: KCNJ1
Uniprot ID: P48048
Uniprot名字: atp敏感内向整流钾通道1
分子量: 44794.6哒

参考文献

Proks P, Jones P, Ashcroft FM:二苯乙烯二磺酸盐与克隆K(ATP)通道的相互作用。中国药物学杂志，2001 3;32(5):973-82。［文章］
Smith PA, Proks P:表面活性剂对小鼠胰腺β细胞atp敏感钾通道的抑制作用。中国药物学杂志。1998 6;124(3):529-39。［文章］
刘欣，Singh BB, Ambudkar IS:人颌下腺导管细胞中K(Ca)和romk型K(ATP)通道的ATP依赖性激活。《生物化学杂志》1999年8月27日;274(35):25121-9。［文章］

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	70000	N/A	N/A	A27494

细节 1.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
Lasker JM, Wester MR, Aramsombatdee E, Raucy JL: CYP2C19和CYP2C9在微粒体甲苯丁酰胺、s -甲苯妥英和奥美拉唑羟化中的作用。生物化学。1998年5月1日;353(1):16-28。［文章］
Fischer V, Johanson L, Heitz F, Tullman R, Graham E, Baldeck JP, Robinson WT: 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂氟伐他汀:对人细胞色素P-450的影响和代谢药物相互作用的影响。《药物代谢处置》1999年3月27日(3):410-6。［文章］
McKillop D, Wild MJ, Butters CJ, Simcock C:异丙酚对人肝脏微粒体细胞色素P450活性的影响。《异种生物学报》1998 9月28日(9):845-53。Doi: 10.1080/004982598239092。［文章］
格林SW, Dyroff MC:阿那曲唑对人类药物代谢细胞色素P450的抑制作用，一种有效的芳香化酶抑制剂。《药物代谢处置》1997年5月;25(5):598-602。［文章］
何志刚，李志刚，李志刚:甲基妥英英与甲苯丁酰胺羟基化的关系。药理学杂志1996年2月;78(2):86-8。［文章］
Clin-Info。(2006)。见《药品和专科概论:加拿大卫生专业人员药品参考》(第L58页)。加拿大药剂师协会。［ISBN: 1-894402-22-7］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 2.细胞色素P450 2C8

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂
策展人评论: 体外研究表明CYP2C8的抑制作用较弱，这一发现与药物相互作用的临床相关性尚不清楚。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C8
分子量: 55824.275哒

参考文献

Komatsu K, Ito K, Nakajima Y, Kanamitsu Si, Imaoka S, Funae Y, Green CE, Tyson CA, Shimada N, Sugiyama Y:基于体外实验预测甲苯丁胺与各种磺胺类药物在人体内的相互作用。《药物代谢杂志》2000 april;28(4):475-81。［文章］
王晓明，刘志刚，李志刚，王志刚，王志刚:紫杉醇在细胞色素P450 2C8中的选择性生物转化。癌症决议1994年11月1日;54(21):5543-6。［文章］
Prueksaritanont T, Ma B, Tang C，孟Y, Assang C, Lu P, Reider PJ, Lin JH, Baillie TA: mibefrradil与HMG-CoA还原酶抑制剂的代谢相互作用:人肝制剂的体外研究。临床药物学杂志，1999 3月;47(3):291-8。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00903.x。［文章］
Clin-Info。(2006)。见《药品和专科概论:加拿大卫生专业人员药品参考》(第L58页)。加拿大药剂师协会。［ISBN: 1-894402-22-7］

细节 3.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
Lasker JM, Wester MR, Aramsombatdee E, Raucy JL: CYP2C19和CYP2C9在微粒体甲苯丁酰胺、s -甲苯妥英和奥美拉唑羟化中的作用。生物化学。1998年5月1日;353(1):16-28。［文章］
west MR, Lasker JM, Johnson EF, Raucy JL: CYP2C19参与人肝微粒体甲苯丁酰胺羟化作用。《药物代谢处置》2000 3月28日(3):354-9。［文章］
Komatsu K, Ito K, Nakajima Y, Kanamitsu Si, Imaoka S, Funae Y, Green CE, Tyson CA, Shimada N, Sugiyama Y:基于体外实验预测甲苯丁胺与各种磺胺类药物在人体内的相互作用。《药物代谢杂志》2000 april;28(4):475-81。［文章］
加拿大药剂师协会(2006年)。药品和专业概论:加拿大卫生专业人员药品参考。加拿大药剂师协会。［ISBN: 1-894402-22-7］

细节 4.细胞色素P450 2C18

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C18
Uniprot ID: P33260
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C18
分子量: 55710.075哒

参考文献

Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章］

航空公司

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	6026	N/A	N/A	A28335

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Marszall MP, Bucinski A:一种蛋白质涂层磁珠作为快速药物-蛋白质结合研究的工具。《医药生物医学杂志》2010 7月8日;52(3):420-4。doi: 10.1016 / j.jpba.2009.06.023。Epub 2009 6月18日。［文章］
Joseph KS, Hage DS:用高效亲和层析法表征磺酰脲类药物与HSA的结合。中国生物医学工程学报，2010年6月1日;doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.04.019。［文章］
Yoo MJ, Hage DS:使用峰值衰减分析和含有硅整体的亲和微柱快速测定药物蛋白解离率。中国生物化学学报(自然科学版)，2011年4月15日;doi: 10.1016 / j.chroma.2010.09.070。Epub 2010 10月16日。［文章］
Basiaga SB, Hage DS:糖基化和脂肪酸对磺酰脲类药物与人血清白蛋白结合变化的色谱研究。中国生物医学工程学报。2010年11月15日;doi: 10.1016 / j.jchromb.2010.09.033。Epub 2010年10月23日。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员1
分子量: 78805.265哒

参考文献

Terada T, Sawada K, Saito H, Hashimoto Y, Inui K:新型口服降糖药那格列奈(AY4166)对肽转运蛋白PEPT1和PEPT2的抑制作用。欧洲药物学杂志2000 3月24日;392(1-2):11-7。［文章］

细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

Shitara Y, Sugiyama D, Kusuhara H, Kato Y, Abe T, Meier PJ, Itoh T, Sugiyama Y:不同化合物对大鼠oatpl (slc21a1)-和Oatp2 (Slc21a5)介导转运的比较抑制作用。Pharm Res. 2002 Feb;19(2):147-53。［文章］

细节 3.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

吴洋，齐藤华，桥本勇，井井K:抗糖尿病药物对大鼠有机阴离子转运蛋白rOAT1的抑制作用。《欧洲药物学杂志》2000 6月16日;398(2):193-7。［文章］

细节 4.溶质载体家族15个成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 肽:质子转运体活性
特定的功能: 质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字: SLC15A2
Uniprot ID: Q16348
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员2
分子量: 81782.77哒

参考文献

Terada T, Sawada K, Saito H, Hashimoto Y, Inui K:新型口服降糖药那格列奈(AY4166)对肽转运蛋白PEPT1和PEPT2的抑制作用。欧洲药物学杂志2000 3月24日;392(1-2):11-7。［文章］

细节 5.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导有机阴离子如牛磺胆酸盐，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量: 76709.98哒

参考文献

佐藤H, Yamashita F, Tsujimoto M, Murakami H, Koyabu N, Ohtani H, Sawada Y:柑桔汁抑制人体有机阴离子转运多肽OATP-B的功能。《药物代谢杂志》2005 Apr;33(4):518-23。Epub 2005年1月7日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月3日17:28

甲苯磺丁脲

识别

甲苯丁酰胺结构(DB01124)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献