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Dutasteride

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总结

Dutasteride是一种antiandrogenic化合物用于治疗良性前列腺增生(BPH)症状的成年男性通过抑制5股alpha还原酶。

品牌名称
适Jalyn
通用名称
Dutasteride
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01126
背景

Dutasteride一般口服合成4-azasteroid适市场贸易的名字。它是一种新型的双5α-reductase抑制剂,通过阻断两种亚型的5α-reductase酶在一个强有力的,有选择性的和不可逆转的方式。1I型和II 5α-reductase酶睾酮转化为双氢睾酮(DHT),主要激素发挥作用的中介发展和前列腺肿大。Dutasteride 2001年FDA批准的治疗有症状的男性良性前列腺增生(BPH)作为单一疗法或结合α-adrenergic拮抗剂tamsulosin提高治疗的反应。男性患者与良性前列腺增生的临床疗效是可比的非那雄胺,一个特定的II型5α-reductase抑制剂。但是,与非那雄胺,dutasteride尚未表明雄性脱发的治疗虽然被证明是有效的在几个随机、双盲、安慰剂对照试验在雄性遗传脱发。3,4

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:528.5297
单一同位素的:528.221147444
化学公式
C27H30.F6N2O2
同义词
  • 17(5α,β)- n - (2, 5-bis (trifluoromethyl)苯基)3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
  • Dutasterida
  • Dutasteride
  • α,α,α,α’,α’,α' -hexafluoro-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxy-2 ', 5 ' -xylidide
外部id
  • gg - 745
  • 胃肠道198745
  • gi - 198745

药理学

指示

表明治疗良性前列腺增生(BPH)症状前列腺肿大患者改善症状,减少急性尿潴留的风险和需要BPH-related手术单独或结合tamsulosin。15

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Dutasteride是合成4-azasteroid化合物选择性抑制的I型和II型亚型类固醇5α-reductase,一个睾酮转化为胞内酶5α-dihydrotestosterone (DHT)。Dutasteride作品通过减少双氢睾酮的水平循环。它也可以减少前列腺的大小,改善尿流,良性前列腺增生的症状单独或结合tamsulosin。14减少由dutasteride DHT的影响存在剂量依赖的相关性,观察1 - 2周内的最大效应后最初的政府。15

1和2周后的每日剂量dutasteride 0.5毫克,平均血清睾酮浓度分别降低85%和90%,分别。15血清睾酮浓度的维持是下降了超过90%,85%的病人后1年的口头管理dutasteride 0.5毫克/天。5明显的临床研究,dutasteride也可能导致减少血清PSA的前列腺癌。15

的作用机制

5α-reductase是其中类固醇胞内酶主要位于前列腺基质细胞转换雄激素睾酮代谢物越活跃,5α-dihydrotestosterone (DHT)。7DHT被认为是主要的雄激素发挥作用在最初开发和后续前列腺肿大。它充当的荷尔蒙中介在前列腺增生在积累。8DHT显示更高的亲和力对雄激素受体在前列腺而睾酮13作用于雄激素受体,DHT调节基因负责细胞增殖。9负责大约三分之一的循环DHT的合成,I型5α-reductase是主要在皮肤的皮脂腺的大部分地区,包括头皮和肝脏。II型5 a-reductase同工酶主要存在于前列腺,精囊,附睾,毛囊以及肝脏和负责循环DHT的三分之二。15由于其双重抑制两个同功酶5α-reductase,几乎完全抑制DHT dutasteride原因。6相比减少了70%的血清睾酮水平造成的非那雄胺,几乎完全抑制血清DHT-more超过90%与dutasteride看到。12

通过形成一个稳定的复杂与II型和II型5α-reductase dutasteride抑制其酶的作用将睾酮转化为5α-dihydrotestosterone (DHT),这是雄性激素主要负责最初的开发和随后的前列腺肿大。建议DHT是主要的雄激素负责前列腺增长后life-normal男性化外部生殖器和成熟的前列腺在development-thus降低血清睾酮水平会导致前列腺体积减少,上皮细胞凋亡增加。11Dutasteride是竞争和特定抑制剂I型和II型5α-reductase同功酶,当评估下在体外和在活的有机体内条件下,游离的药物drug-enzyme复杂的报道是极其缓慢的。15Dutasteride不绑定到人类的雄激素受体。15

目标 行动 生物
一个3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1
抑制剂
 人类
一个3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2
抑制剂
 人类
吸收

后口服单剂量的0.5毫克dutasteride,峰值血清浓度在2到3小时内到达。每日口服0.5毫克dutasteride后,40 ng / mL的稳态浓度预计将实现在6个月后最初的政府。在健康受试者中,绝对生物利用度为60%,从40%到94%不等。虽然食物摄入量减少了最大的血清浓度的10 - 15%,据报道食物摄入量对药物的生物利用度的影响可以忽略不计。15

的体积分布

Dutasteride显示大量的分布范围从300年到500年l . 0.5毫克每日口服后Dutasteride健康受试者为12个月,精液Dutasteride浓度平均为3.4 ng / mL(范围:0.4 - 14 ng / mL) 11.5%的血清浓度Dutasteride被划分为精液。15

蛋白结合

Dutasteride绑定到9beplayapp9%白蛋白和96.6%绑定到α-1血清中的酸性糖蛋白。15

新陈代谢

Dutasteride经历广泛的肝代谢由CYP3A4和CYP3A5。4′-hydroxydutasteride 6-hydroxydutasteride 6 4′-dihydroxydutasteride, 1, 2-dihydrodutasteride, 15-hydroxydutasteride代谢物形成。2小代谢物- 6、4′-dihydroxydutasteride和15-hydroxydutasteride——也可以检测到。根据在体外研究4′-hydroxydutasteride, 2-dihydrodutasteride介导抑制性行为对5α-reductase亚型,但较低的力量相比,父药物。的活动6β-hydroxydutasteride比得上dutasteride。15

路线的消除

Dutasteride及其主要代谢物进行粪便排泄。beplayapp约1 - 15%的母体化合物剂量的排出不变,而2 - 90%的总剂量dutasteride-related代谢物的形式排出的粪便。微量的不变dutasteride,不到1%,也可以检测到尿液中。因此,平均剂量下落不明接近55%,介于5%和97%之间。15

半衰期

终端消除半衰期dutasteride大约是5周的稳定状态。这个长半衰期占剩下的血清浓度检测停药后4到6个月的治疗。15

间隙

在研究健康志愿者接受单一口服剂量的dutasteride从0.01至40毫克,dutasteride显示低线性间隙为0.58 L / h。估计inter-individual线性间隙高可变性。10

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

LD50值

兔子的估计的真皮LD50 dutasteride > 2000毫克/公斤。14

过量

研究的志愿者接受单剂量dutasteride 40毫克(治疗剂量的80倍)7天,没有临床重大不良事件的报告。15低发生率的阳痿,性欲降低,男性女乳症,和射精障碍发生更经常在dutasteride比安慰剂组。5没有已知的解毒剂dutasteride。在过量的情况下,应给予适当的症状和支持治疗。15

临床前毒理学

在2年的致癌性老鼠的一项研究中,有一个良性的雌性小鼠的肝细胞腺瘤的发病率增加接受250毫克/公斤/天。15睾丸间质细胞增生的发病率增加在雄性老鼠接受剂量为7.5毫克/公斤/天,大。tumorogenic剂量的促黄体激素(LH)水平在老鼠增加了167%。没有显示出基因毒性的潜力dutasteride或其代谢物在细菌诱变试验,CHO细胞染色体畸变试验,小鼠微核测定。15在剂量远高于人类的最大推荐剂量(MRHD)在性成熟的雄性老鼠,dutasteride引起剂量和时间的减少生育,降低尾附睾的精子数量(绝对)而不是精子浓度(在50和500毫克/公斤/天),附睾的重量减少,前列腺、精囊、微观变化的男性生殖器官。15在曝光425 - 315倍的预期临床接触dutasteride在老鼠和狗,分别有一些非特异性的迹象,可逆的,集中中转的毒性没有相关的组织病理学变化。15

怀孕和哺乳

DHT是必要的激素的男性生殖器的发展,孕妇接触dutasteride轴承男性胎儿可能会导致胎儿的伤害。15在动物的生殖和发育毒性研究,dutasteride抑制外部生殖器男性胎儿的正常发育。15虽然不知道dutasteride母乳分泌,使用dutasteride女性的生育潜力,包括哺乳期妇女。15在老年患者,dutasteride可能增加的半衰期。的肾脏消除dutasteride非常最小,使用dutasteride据报道,肾功能不全的病人是安全的。14没有特定的剂量调整建议用于老年患者或患者肾功能损害。15

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 的新陈代谢Dutasteride结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Dutasteride结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔 Dutasteride可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Dutasteride结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Dutasteride结合Acemetacin时可以增加。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Dutasteride相结合。
Adalimumab 的新陈代谢Dutasteride结合Adalimumab时可以增加。
Alclofenac 高血压的风险或严重性Dutasteride结合Alclofenac时可以增加。
Alfentanil 高血压的风险或严重性Alfentanil结合Dutasteride时可以增加。
Alfuzosin Dutasteride可能会增加Alfuzosin的降血压药活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dutasteride行动 胶囊 0.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2014-09-05 不适用 加拿大的国旗
适 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2004-07-16 不适用 美国国旗
适 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2002-12-10 2023-06-30 美国国旗
适 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2002-12-10 不适用 美国国旗
适 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 伍德沃德医药服务有限责任公司 2022-12-15 不适用 美国国旗
适 胶囊 0.5毫克 口服 葛兰素史克公司 2003-11-14 不适用 加拿大的国旗
适 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 Preferreed制药有限公司 2002-12-10 2013-11-30 美国国旗
适 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 阿韦拉McKennan医院 2015-03-23 2017-05-24 美国国旗
适 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 伊利湖医疗手术提供Dba质量护理产品公司 2012-03-26 2016-12-31 美国国旗
Dutasteride 胶囊 0.5毫克 口服 箴Doc Limitee 2014-07-22 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-dutasteride 胶囊 0.5毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-dutasteride 胶囊 0.5毫克 口服 Apotex公司 2014-07-18 不适用 加拿大的国旗
Auro-dutasteride 胶囊 0.5毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-06-04 不适用 加拿大的国旗
Dutasteride 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2018-05-16 2019-04-26 美国国旗
Dutasteride 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 不断上升的药品 2015-11-20 不适用 美国国旗
Dutasteride 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 Vensun制药有限公司 2018-06-29 不适用 美国国旗
Dutasteride 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 精通Rx LP 2015-11-02 不适用 美国国旗
Dutasteride 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2015-11-02 2019-12-31 美国国旗
Dutasteride 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-08-07 不适用 美国国旗
Dutasteride 胶囊、液体填充 0.5毫克/ 1 口服 Humanwell对于帽制药(武汉)有限公司 2018-04-25 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aglandin comp。0 5毫克/ 0 4 mg-Hartkapseln Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克) 胶囊 口服 基准线制药Gmb H 2019-01-16 不适用 奥地利国旗
Bakumokon 5%米诺地尔 Dutasteride(0.1毫克/ 100毫克)+米诺地尔(5毫克/ 100毫克)+催产素(0.01毫克/ 100毫克) 液体 局部 DS实验室有限公司 2015-02-09 2017-10-19 美国国旗
硫酸Bakumokon 7%米诺地尔 Dutasteride(0.1毫克/ 100毫克)+米诺地尔硫酸(7毫克/ 100毫克)+催产素(0.01毫克/ 100毫克) 液体 局部 DS实验室有限公司 2015-02-09 2017-10-11 美国国旗
DUODART Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin(0.4毫克) 胶囊 口服 บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น(ประเทศไทย)จำกัด 2018-09-24 不适用 泰国的国旗
DUODART 0 5毫克/ 0 4毫克KAPSUL, 30 KAPSUL Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克) 胶囊 口服 GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2020-05-22 土耳其国旗
DUODART 0 5毫克/ 0 4毫克KAPSUL, 7 KAPSUL Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克) 胶囊 口服 GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2020-05-22 土耳其国旗
DUODART 0 5毫克/ 0 4毫克KAPSUL, 90 KAPSUL Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克) 胶囊 口服 GLAXOSMİTHKLİNEİLACLARI圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 2020-05-22 土耳其国旗
Duodart胶囊0.5毫克/ 0.4毫克 Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin(0.4毫克) 胶囊 口服 葛兰素史克PTE LTD .) 2012-02-07 不适用
Dutaglandin comp。0 5毫克/ 0 4 mg-Hartkapseln Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克) 胶囊 口服 基准线制药Gmb H 2018-08-22 不适用 奥地利国旗
DuTamsul 0 5毫克/ 0 4毫克Hartkapseln Dutasteride(0.5毫克)+Tamsulosin盐酸盐(0.4毫克) 胶囊 口服 Genericon制药Gmb H 2018-08-22 不适用 奥地利国旗

类别

ATC代码
G04CB02——Dutasteride G04CA52——Tamsulosin和dutasteride
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为雄激素和衍生品。这些是3-hydroxylated C19类固醇激素。他们喜欢男性化的发展特征。他们也显示在人类对头皮和毛发产生深远的影响。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类
类固醇和类固醇衍生品
子课
雄烷类固醇
直接父
雄激素和衍生品
选择父母
3-oxo-5-alpha-steroids/3-oxo-4-azasteroids/4-azasteroids和衍生品/Trifluoromethylbenzenes/苯胺/N-arylamides/二羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示5
基
3-oxo-4-azasteroid/3-oxo-5-alpha-steroid/3-oxosteroid/4-azasteroid/氟烷基/卤代烷/Androgen-skeleton/苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
显示21日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
delta-lactam aza-steroid (trifluoromethyl)苯(CHEBI: 521033)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
O0J6XJN02I
化学文摘号
164656-23-9
InChI关键
JWJOTENAMICLJG-QWBYCMEYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C27H30F6N2O2 / c1-24-11-9-17-15(4-8-21-25(17日2)4-8-21-25 (36)35-21)16 (24)6-7-19 (24)23 (37)34-20-13-14 (26 (28、29)30)3-5-18 (20)27 (31、32)33 / h3, 5, 10, 12 - 13、15 - 17日,19日,21 H, 4, 6 - 9, 11个h2, 1-2H3, (H, 34岁,37)(H, 35岁,36)/ t15 -, 16 - 17 - 19 + 21 + 24 - 25 + / mo / s1
国际命名
(4,4 bs, 6, 7, 9, 9 b, 11 ar) - n - [2, 5-bis (trifluoromethyl)苯基]4、6 a-dimethyl-2-oxo-1h, 2 h, 4啊,4个黑洞,5 h, 6 h, 6啊,7 h, 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-indeno [5 4 f] quinoline-7-carboxamide
微笑
[H] [C@@) 1 (CC [C@@] 2 [C@] ([H]) 3 ([H]) CC (C@@) 4 ([H])数控(= O) C = C (C@) 4 (C) (C@@) 3 ([H]) CC (C@) 12 C) C (= O) NC1 = CC (= CC = C1C (F) (F) F) C F (F) (F)

引用

合成参考

曼勒Reddy,”形式的dutasteride及其制备方法”。U.S. Patent US20040077673, issued April 22, 2004.

 US20040077673
一般引用
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  14. 适(dutasteride胶囊)——产品专著(链接]
  15. FDA批准的药物产品:适(dutasteride)胶囊链接]
  16. FDA批准的药物产品:JALYN (dutasteride和盐酸tamsulosin)胶囊(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015258
KEGG药物
D03820
PubChem化合物
6918296
PubChem物质
46504830
ChemSpider
5293502
BindingDB
50340481
RxNav
228790年
ChEBI
521033年
ChEMBL
CHEMBL1200969
锌
ZINC000003932831
治疗目标数据库
DAP000044
网页
PA164749300
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dutasteride
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 酒精滥用/酒精依赖 2
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 4
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/性腺机能减退 1
4 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/前列腺癌 1
4 完成 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 性腺机能减退 1
4 完成 治疗 前列腺肿瘤 2
4 完成 治疗 前列腺癌 1
4 完成 治疗 前列腺增生 3
4 终止 治疗 良性前列腺增生(BPH) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Catalent制药公司的解决方案
  • 葛兰素史克公司。
  • Letco医疗公司。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 医生总保健公司。
  • 首选的制药公司。
  • 资源优化和创新公司
  • Santec化学品公司。
剂型
形式 路线 强度
胶囊、液体填充 口服 0.5毫克/ 1
胶囊、液体填充 口服 0.5毫克
液体 局部
胶囊 口服
胶囊 口服 0.5毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 0.5毫克
胶囊 口服
胶囊,延长释放 口服
胶囊 口服 0.4毫克
胶囊,延迟释放小球 口服
胶囊,涂 口服
胶囊 口服 0.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
适0.5毫克胶囊 4.12美元 胶囊
适0.5毫克软胶囊 4.06美元 软胶囊胶囊
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5846976 没有 1998-12-08 2013-09-17 美国国旗
CA2171329 没有 2004-11-23 2014-09-16 加拿大的国旗
CA2170047 没有 2004-11-09 2014-09-16 加拿大的国旗
US5565467 没有 1996-10-15 2015-11-20 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 242 - 250 化学物质,FDA标签
水溶度 不溶性 化学物质
logP 6.8 人类代谢组数据库
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000908毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.45 ALOGPS
logP 5.79 Chemaxon
日志 -5.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.56 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.16 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 58.22 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 127.9米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 49.923 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9884
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5223
22基板 底物 0.747
我22抑制剂 抑制剂 0.7278
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.6085
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8299
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8077
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7186
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8089
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5412
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8391
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6287
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6506
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5913
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6677
致癌性 Non-carcinogens 0.9149
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.6885 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9829
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.574
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电子载体活动
特定的功能
将睾酮转化为5-alpha-dihydrotestosterone和黄体酮或皮质甾酮到相应的5-alpha-3-oxosteroids。性分化中起着重要的作用,穿心莲内酯……
基因名字
SRD5A1
Uniprot ID
P18405
Uniprot名字
3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1
分子量
29458.18哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 徐Y, Dalrymple SL,贝克尔,Denmeade SR,艾萨克斯JT:药理学基础的增强疗效dutasteride对前列腺癌症。癌症研究杂志2006年7月1;12 (13):4072 - 9。(文章]
  3. Rathnayake D,辛克莱R:男性雄性遗传脱发。当今Pharmacother专家。2010年6月,11 (8):1295 - 304。doi: 10.1517 / 14656561003752730。(文章]
  4. Aggarwal年代,Thareja年代,胆量,5日Bhardwaj TR, Kumar M:概述alpha-reductase抑制剂。类固醇。2010年2月,75(2):109 - 53年。doi: 10.1016 / j.steroids.2009.10.005。Epub 2009年10月30日。(文章]
  5. 史密斯AB,卡森CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生患者:一个回顾。中国风险等。2009年6月,5 (3):535 - 45。Epub 2009年7月12日。(文章]
  6. 戈登伯格L,所以,Fleshner N,瑞R, Drachenberg D, Elhilali M: 5股alpha还原酶抑制剂的作用在前列腺癌病理生理学:有一个额外的优势抑制1型同工酶吗?杂志协会j . 2009君;3(3增刊2):S109-14。(文章]
  7. Keam SJ,斯科特LJ: Dutasteride:回顾其在前列腺疾病的管理使用。药。2008;68 (4):463 - 85。(文章]
  8. Rittmaster RS Fleshner NE,汤普森IM:药理方法降低患前列腺癌的风险。杂志。2009欧元可能;55 (5):1064 - 73。doi: 10.1016 / j.eururo.2009.01.037。Epub 2009 2月5。(文章]
  9. 沙SK,特朗普DL,裁缝啊,谭W,野生的通用电气,莫赫勒杰:第二阶段研究Dutasteride期间为复发性前列腺癌雄激素剥夺疗法。2月杂志。2009;181 (2):621 - 6。doi: 10.1016 / j.juro.2008.10.014。Epub 2008年12月16日。(文章]
细节 2。3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
甾醇5股alpha还原酶活性
特定的功能
睾酮(T)转换成5-alpha-dihydrotestosterone (DHT)和孕激素或皮质甾酮成相应的5-alpha-3-oxosteroids。性分化中起着重要的作用…
基因名字
SRD5A2
Uniprot ID
P31213
Uniprot名字
3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2
分子量
28393.015哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. Rathnayake D,辛克莱R:男性雄性遗传脱发。当今Pharmacother专家。2010年6月,11 (8):1295 - 304。doi: 10.1517 / 14656561003752730。(文章]
  3. Aggarwal年代,Thareja年代,胆量,5日Bhardwaj TR, Kumar M:概述alpha-reductase抑制剂。类固醇。2010年2月,75(2):109 - 53年。doi: 10.1016 / j.steroids.2009.10.005。Epub 2009年10月30日。(文章]
  4. 史密斯AB,卡森CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生患者:一个回顾。中国风险等。2009年6月,5 (3):535 - 45。Epub 2009年7月12日。(文章]
  5. 戈登伯格L,所以,Fleshner N,瑞R, Drachenberg D, Elhilali M: 5股alpha还原酶抑制剂的作用在前列腺癌病理生理学:有一个额外的优势抑制1型同工酶吗?杂志协会j . 2009君;3(3增刊2):S109-14。(文章]
  6. Keam SJ,斯科特LJ: Dutasteride:回顾其在前列腺疾病的管理使用。药。2008;68 (4):463 - 85。(文章]
  7. 徐Y, Dalrymple SL,贝克尔,Denmeade SR,艾萨克斯JT:药理学基础的增强疗效dutasteride对前列腺癌症。癌症研究杂志2006年7月1;12 (13):4072 - 9。(文章]
  8. Rittmaster RS Fleshner NE,汤普森IM:药理方法降低患前列腺癌的风险。杂志。2009欧元可能;55 (5):1064 - 73。doi: 10.1016 / j.eururo.2009.01.037。Epub 2009 2月5。(文章]
  9. 沙SK,特朗普DL,裁缝啊,谭W,野生的通用电气,莫赫勒杰:第二阶段研究Dutasteride期间为复发性前列腺癌雄激素剥夺疗法。2月杂志。2009;181 (2):621 - 6。doi: 10.1016 / j.juro.2008.10.014。Epub 2008年12月16日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 适(dutasteride胶囊)——产品专著(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
细节 2。Alpha-1-acid糖蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒

转运蛋白

细节 1。Sodium-dependent多巴胺转运体
类
蛋白质
生物
鼠标
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力sodium-dependent再摄取到突触前终端。
特定的功能
多巴胺绑定
基因名字
Slc6a3
Uniprot ID
Q61327
Uniprot名字
Sodium-dependent多巴胺转运体
分子量
68804.71哒
引用
  1. Litim N, Bourque M,艾尔Sweidi年代,莫里斯特米迪保罗T: 5 alpha-reductase抑制剂Dutasteride但不非那雄胺保护注射多巴胺神经元的MPTP药物帕金森病小鼠模型。神经药理学。2015年10月,97:86 - 94。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2015.05.015。2015年5月23日Epub。(文章]
细节 2。突触水泡胺转运体
类
蛋白质
生物
鼠标
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
参与ATP-dependent膜泡运输的生物胺神经递质。泵胞质类,包括多巴胺、去甲肾上腺素、5 -羟色胺和组胺突触囊泡。必要的水泡胺存储之前通过分泌胞外分泌(通过相似)。
特定的功能
胺跨膜转运体活动
基因名字
Slc18a2
Uniprot ID
Q8BRU6
Uniprot名字
突触水泡胺转运体
分子量
55753.05哒
引用
  1. Litim N, Bourque M,艾尔Sweidi年代,莫里斯特米迪保罗T: 5 alpha-reductase抑制剂Dutasteride但不非那雄胺保护注射多巴胺神经元的MPTP药物帕金森病小鼠模型。神经药理学。2015年10月,97:86 - 94。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2015.05.015。2015年5月23日Epub。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月24日2023 03:03