Bicalutamide是一种抗肿瘤的激素剂主要用于治疗前列腺癌。Bicalutamide是一个纯粹的、非甾体类长达雄激素受体的亲和力(但不是孕激素、雌激素或糖皮质激素受体)。因此,Bicalutamide块肾上腺和睾丸来源的雄激素的作用刺激正常和恶性前列腺组织的生长。前列腺癌是androgen-dependent和可使用手术治疗或化学阉割。到目前为止,抗雄激素单方始终未被证明是相当于阉割。

的作用机制

Bicalutamide与雄激素竞争雄激素受体的结合,从而阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素刺激正常和恶性前列腺组织的生长。

目标	行动	生物
一个雄性激素受体	拮抗剂	人类

吸收

Bicalutamide口服后吸收良好,尽管绝对生物利用度是未知的。

的体积分布

不可用

蛋白结合

96%

新陈代谢

Bicalutamide经历立体声特定新陈代谢。S(不活跃)异构体是主要由glucuronidation代谢。R(主动)异构体也经历glucuronidation但主要是氧化的活性代谢物glucuronidation紧随其后。

路线的消除

不可用

半衰期

5.9天

间隙

明显的口腔cl = 0.32 L / h(正常的男性)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Bicalutamide时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Bicalutamide结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Bicalutamide时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Bicalutamide时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Bicalutamide相结合。
18beplay下载	的新陈代谢Bicalutamide可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以减少Bicalutamide结合乙酰唑胺。
Adalimumab	的新陈代谢Bicalutamide结合Adalimumab时可以增加。
阿苯达唑	的新陈代谢时可以减少Bicalutamide结合阿苯达唑。
Aldesleukin	的新陈代谢Bicalutamide结合Aldesleukin时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

每天都需要在同一时间。
有或没有食物。食品不明显影响吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bicalutamide行动	平板电脑	50毫克	口服	Actavis制药公司	2006-02-07	2018-07-11
Bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	萨尼健康公司	2022-04-28	不适用
Bicalutamide	平板电脑	50毫克/ 1	口服	ANI制药有限公司	2020-10-26	不适用
Bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Sorres制药有限公司	2009-06-22	2014-06-20
Bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Sivem制药城市	2012-06-10	2020-01-22
Bicalutamide平板电脑	平板电脑	50毫克	口服	费森尤斯公司Kabi	不适用	不适用
Casodex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	ANI制药有限公司	2018-06-26	不适用
Casodex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2002-06-04	不适用
Casodex	平板电脑	50毫克/ 1	口服	阿斯利康制药公司	1995-10-16	2019-09-30
Casodex	平板电脑	50毫克	口服	阿斯特拉捷利康	1996-12-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
USP Accel-bicalutamide平板电脑	平板电脑	50毫克	口服	Accel制药有限公司	不适用	不适用
Ach-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	协议医疗公司	2010-05-05	不适用
Ag-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Apo-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Apotex公司	2007-11-05	不适用
Ava-bicalutamide	平板电脑	50毫克	口服	Avanstra公司	2011-11-23	2014-08-21
Bicalutamide	平板电脑	50毫克/ 1	口服	Apotex公司	2009-07-06	不适用
Bicalutamide	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	克雷默城市	2050-07-01	不适用
Bicalutamide	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	梁柱式设计制药有限公司	2009-07-06	不适用
Bicalutamide	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	Zydus Lifesciences有限	2009-07-06	不适用
Bicalutamide	平板电脑	50毫克/ 1	口服	山德士	2009-07-06	2017-12-31

类别

ATC代码

L02BB03——Bicalutamide

L02AE51——Leuprorelin和bicalutamide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为trifluoromethylbenzenes。这些有机氟化合物含有苯环取代与一个或多个trifluoromethyl组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Trifluoromethylbenzenes
直接父: Trifluoromethylbenzenes
选择父母: 苯胺/Benzenesulfonyl化合物/苄腈/N-arylamides/氟苯/芳基氟化物/叔醇/砜类/二羧酸酰胺/腈

显示6更
基: 酒精/氟烷基/卤代烷/苯胺/芳香homomonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Benzenesulfonyl集团/苄腈/甲腈

显示22日更
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: A0Z3NAU9DP
化学文摘号: 90357-06-5
InChI关键: LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H14F4N2O4S / c1-17(26日10-29(27、28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(合唱)15(8日至13日)18 (20、21)22 / h2-8 26 H, 10 h2、h3, (H, 24日,25)
国际命名: N - [4-cyano-3 - (trifluoromethyl)苯基]3 - (4-fluorobenzenesulfonyl) 2-hydroxy-2-methylpropanamide
微笑: CC (O) (CS (= O) (= O) C1 = CC = C (F) C = C1) C (= O) NC1 = CC (= C (C = C1) c# N) C F (F) (F)

引用

合成参考

Nnochiri Ekwuribe”ACYLANILIDES香豆素类化合物的合成方法,包括BICALUTAMIDE及其衍生品。”U.S. Patent US20020165406, issued November 07, 2002.

US20020165406

一般引用

FDA批准的药物产品:Casodex (bicalutamide)口服用平板电脑链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015260
KEGG药物: D00961
KEGG化合物: C08160
PubChem化合物: 2375年
PubChem物质: 46505386
ChemSpider: 2284年
BindingDB: 18525年
RxNav: 83008年
ChEBI: 144093年
ChEMBL: CHEMBL409
治疗目标数据库: DAP000092
网页: PA164746255
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Bicalutamide

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	前列腺肿瘤	1
4	完成	治疗	前列腺癌	2
4	招聘	支持性护理	前列腺肿瘤	1
4	终止	治疗	晚期前列腺癌	1
4	撤销	治疗	转移性前列腺癌hormone-refractory耐火材料	1
3	积极不招聘	治疗	胃肠道并发症/前列腺癌/性障碍/泌尿系并发症	1
3	积极不招聘	治疗	激素依赖性前列腺癌/前列腺癌	1
3	积极不招聘	治疗	前列腺癌	7
3	积极不招聘	治疗	前列腺肿瘤	1
3	完成	卫生服务研究	前列腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

协议医疗
Amerisource卫生服务集团。
Apotex Inc .)
阿斯利康公司。
Cadila医疗有限公司
梁柱式设计药品
国际制药有限公司
主要药物
Mylan
山德士
许瓦兹制药有限公司
太阳制药工业有限公司
合成纤维制药公司。
梯瓦制药产业有限公司
UDL实验室
Zydus制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	50毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服	50.000毫克
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂	口服	150毫克
平板电脑	口服	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
Casodex 50毫克的平板电脑	20.19美元	平板电脑
Bicalutamide 50毫克的平板电脑	18.92美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	191 - 193°C	不可用
水溶度	5毫克/升	不可用
logP	2.5	不可用
pKa	12.0	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00928毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.7	ALOGPS
logP	2.71	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.78	Chemaxon
pKa最强(基本)	4	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	107.26²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	96.59米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	36.7³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9471
血脑屏障	+	0.859
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6085
22基板	Non-substrate	0.6741
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7171
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9178
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9572
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.6883
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8087
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5536
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8513
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6246
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8683
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7976
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7879
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5662
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7134
致癌性	Non-carcinogens	0.6067
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.4383 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9959
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8759

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 a4r f2bd2727ffd1da47c463——0890000000
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 014 - r - 2950100000 - 4088 c17274bcf0f095d4
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 014 - r - 0980100000 - 89 a3faa58e22068394b8

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	A29480/A29485/A29486/A29487
EC 50 (nM)	157年	N /一个	N /一个	A29468
集成电路50 (nM)	> 10	N /一个	N /一个	A29468
集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	A29488
集成电路50 (nM)	117年	N /一个	N /一个	A29468
集成电路50 (nM)	12000年	7.2	23	A29481
集成电路50 (nM)	128年	7.4	37	A29477
集成电路50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	A29474/A29476
集成电路50 (nM)	157年	N /一个	N /一个	A29087/A29467
集成电路50 (nM)	162年	N /一个	N /一个	A29479/A29480
集成电路50 (nM)	162年	7.4	37	A29475
集成电路50 (nM)	170年	N /一个	N /一个	A29470
集成电路50 (nM)	173年	N /一个	N /一个	A29471/A29472/A29478/A29483
集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	A29474/A29476/A29482/A29484
集成电路50 (nM)	232年	N /一个	N /一个	A29480
集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	A28458
集成电路50 (nM)	330年	N /一个	N /一个	A29485/A29486/A29487
集成电路50 (nM)	338年	N /一个	N /一个	A29469
集成电路50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	A29470/A29471/A29472/A29483
集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	A29485/A29486/A29487
集成电路50 (nM)	550年	N /一个	N /一个	A29482
集成电路50 (nM)	600年	N /一个	N /一个	A29484
集成电路50 (nM)	725年	N /一个	N /一个	A29471/A29472
集成电路50 (nM)	890年	7.8	N /一个	A29473
Ki (nM)	117年	N /一个	N /一个	A29087/A29469
Ki (nM)	151年	N /一个	N /一个	A29479/A29480
Ki (nM)	151年	7.4	37	A29475
Ki (nM)	35	N /一个	N /一个	A29471/A29472
Ki (nM)	64年	N /一个	N /一个	A29471/A29472/A29478/A29483
Ki (nM)	65年	N /一个	N /一个	A29470
Ki (nM)	70年	7.4	37	A29477
Ki (nM)	82年	N /一个	N /一个	A29467

细节 1。雄性激素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素受体配体依赖性转录因子是调节真核基因的表达,影响细胞增殖和分化的组织目标。转录……
基因名字: 基于“增大化现实”技术
Uniprot ID: P10275
Uniprot名字: 雄性激素受体
分子量: 98987.9哒

引用

王LG,刘XM,克瑞斯W, Budman博士:雄激素拮抗效应estramustine磷酸(EMP)代谢产物对野生型和突变雄激素受体。生物化学杂志。1998年5月1日,55(9):1427 - 33所示。(文章]
Chang HC,宫本茂H, Marwah P,拉迪H,叶,黄珂,Chang C:抑制δ(5)-androstenediol-induced雄激素受体的选择性类固醇transactivation人类前列腺癌细胞。《美国国家科学院刊S a . 1999年9月28日,96 (20):11173 - 7。(文章]
Laufer M, Sinibaldi VJ,性格外向,艾森伯格MA:快速疾病进展后bicalutamide的政府转移性前列腺癌患者。泌尿科,1999年10月,54 (4):745。(文章]
Kolar Bouchal J: Z,疯狂'arova J, Hlobilkova,冯·安格勒E:天然配体的影响,激素受体及其拮抗剂对端粒酶活性的前列腺癌雄激素敏感细胞株LNCaP。生物化学杂志。2002年3月15日,63 (6):1177 - 81。(文章]
Hara T,宫崎骏J,荒木H,山冈,Kanzaki N, Kusaka M,宫本茂M:小说的雄激素受体突变:bicalutamide戒断综合症的可能机制。癌症研究》2003年1月1;63 (1):149 - 53。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

Cockshott ID: Bicalutamide:临床药物动力学和代谢。Pharmacokinet。2004年,43 (13):855 - 78。(文章]
Bicalutamide [链接]

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Cockshott ID: Bicalutamide:临床药物动力学和代谢。Pharmacokinet。2004年,43 (13):855 - 78。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Cockshott ID: Bicalutamide:临床药物动力学和代谢。Pharmacokinet。2004年,43 (13):855 - 78。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Cockshott ID: Bicalutamide:临床药物动力学和代谢。Pharmacokinet。2004年,43 (13):855 - 78。(文章]
Bicalutamide标签(文件]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

刘朱Y, C, C阿姆斯特朗,卢W, Sandher,高AC:种代号为ABCB1的抗雄激素抑制射流和atp酶活性和反向多烯紫杉醇阻力在晚期前列腺癌。癌症研究杂志2015年9月15日,21 (18):4133 - 42。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 15 - 0269。2015年5月20日Epub。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年12月20日02:12

Bicalutamide

识别

结构Bicalutamide (DB01128)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用