识别
- 总结
-
吡格列酮是thiazolidinedione与饮食和锻炼辅助使用规范化成人2型糖尿病的血糖水平。
- 品牌名称
-
Actoplus满足,匹格列酮、Duetact Glidipion, Glustin, Incresync, Oseni Tandemact
- 通用名称
- 吡格列酮
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01132
- 背景
-
吡格列酮是一种降糖药作为辅助饮食,锻炼,和其他抗糖尿病的药物管理2型糖尿病。4,5,6,7管理作为一种外消旋混合物,尽管没有药物对映体之间的区别,他们似乎互换在活的有机体内没有什么严重的后果。4thiazolidinedione类的药物,还包括罗格列酮和troglitazone,发挥其药理作用主要是通过促进胰岛素敏感性和改善血糖的吸收4通过激动的过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ)。1PPARs配体依赖性转录因子是参与超过100个基因的表达,影响许多代谢过程,尤其是脂质和葡萄糖体内平衡。2
Thiazolidinediones,包括吡格列酮,近年来失宠由于存在多种不良反应和警告关于他们使用(如充血性心力衰竭、膀胱癌)和更安全、更有效的替代方案的可用性2型糖尿病患者。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:356.439
单一同位素的:356.119463206 - 化学公式
- C19H20.N2O3年代
- 同义词
-
- (±)5 - (4 - (2 - (5-ethyl-2-pyridinyl)乙氧基)苯基)甲基)2,4-thiazolidinedione
- 5 - {4 - [2 - (5-ethylpyridin-2-yl)乙氧基的]苄}1,3-thiazolidine-2 4-dione
- Pioglitazona
- 吡格列酮
- Pioglitazonum
- 外部id
-
- 广告- 4833
- U 72107
- u - 72107 a
- U72107A
药理学
- 指示
-
吡格列酮表示作为辅助饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病血糖控制。4它也可以结合二甲双胍,5glimepiride,6或alogliptin7同样的想法。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
吡格列酮增强细胞对胰岛素的响应能力,增加胰岛素依赖型葡萄糖处理,并提高了葡萄糖体内平衡。1在2型糖尿病患者,这些影响导致低血浆葡萄糖浓度,降低血浆胰岛素浓度,降低糖化血红蛋白值。1
重要的液体潴留导致充血性心力衰竭的发展/恶化报道了吡格列酮-避免使用在病人在心脏衰竭或患心力衰竭的风险。4有证据表明,吡格列酮可能增加患膀胱癌的风险。吡格列酮的患者不应使用活跃的膀胱癌患者,应小心使用膀胱癌的历史。4
- 的作用机制
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吡格列酮是一种选择性受体激动剂在过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ)在目标组织中胰岛素的行动如脂肪组织,骨骼肌和肝脏。4,2激活PPARγ增加insulin-responsive的转录基因的控制葡萄糖和脂质生产、运输和利用率。2通过这种机制,吡格列酮提高组织对胰岛素的敏感性,减少肝脏葡萄糖的生产(即糖质新生)- 2型糖尿病胰岛素抵抗是因此改善没有由胰腺β细胞胰岛素分泌增加。4,2
目标 行动 生物 一个过氧物酶体proliferator-activated受体γ 受体激动剂人类 U胺氧化酶(flavin-containing) B 抑制剂人类 - 吸收
-
吡格列酮的口服后,血清浓度在2小时内观察到的峰值(T马克斯)——食品稍微延迟时间血清浓度峰值,增加T马克斯大约3 - 4个小时,但不改变吸收的程度。4稳态浓度的父药物和其主要活性代谢产物都是每日一次的7天服用吡格列酮后实现。4C马克斯和AUC增加接种剂量成正比。4
- 的体积分布
-
吡格列酮的平均表观分布容积为0.63±0.41 L /公斤。4
- 蛋白结合
-
吡格列酮在人血浆蛋白结合的——> 99%绑定主要是白蛋白,尽管吡格列酮可以绑定其他血清蛋白亲和力较低。4M-III和M-IV吡格列酮的代谢产物蛋白结合的> 98%(也主要是白蛋白)。4
- 新陈代谢
-
吡格列酮广泛代谢羟基化和氧化,产生的代谢物也在一定程度上转化为葡糖苷酸或硫酸共轭。4药物活性M-IV和M-III代谢物的主要代谢物中发现人类血清和他们的循环浓度等于或大于父母的药物。3吡格列酮的具体CYP同功酶参与代谢CYP2C8,程度较轻,CYP3A4。也有一些证据显示肝外CYP1A1的贡献。4
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
大约15 - 30%的口头管理吡格列酮是尿液中恢复过来。大部分的消除,被认为是通过改变药物的排泄胆汁或代谢物的粪便。4
- 半衰期
-
吡格列酮及其代谢产物的平均血清半衰期(M-III和M-IV)从3 - 7小时,24小时后,分别。4
- 间隙
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吡格列酮口服接种的明显的间隙是5 - 7 L / h。4
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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口服TDLo观察小鼠4天是24毫克/公斤和老鼠是6天3毫克/公斤。8
过量的一个实例是在临床试验报道与吡格列酮的患者口服剂量120毫克每日的四天,紧随其后的是七天每天180毫克4——这个病人没有报告任何不良临床症状。在发生过剂量,采用根据患者的临床症状和支持措施的状态。4
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 血清浓度的吡格列酮可以增加时结合Abametapir。 Abatacept 吡格列酮的代谢结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的新陈代谢吡格列酮可以减少当阿比特龙结合。 阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合吡格列酮。 醋丁洛尔 吡格列酮的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。 乙酰唑胺 吡格列酮的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。 Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与吡格列酮结合使用时,可以增加。 乙酰sulfisoxazole 吡格列酮的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。 乙酰水杨酸 时可以增加低血糖的风险或严重性乙酰水杨酸结合吡格列酮。 Adalimumab 吡格列酮的代谢结合Adalimumab时可以增加。 - 食物相互作用
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- 有或没有食物。食品延迟药物吸收,而不是一个临床上重要的程度。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸吡格列酮 JQT35NPK6C 112529-15-4 GHUUBYQTCDQWRA-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Actost
- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 行动吡格列酮 平板电脑 45毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2007-12-05 不适用 加拿大 
行动吡格列酮 平板电脑 30毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2007-12-05 不适用 加拿大 行动吡格列酮 平板电脑 15毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2007-12-05 不适用 加拿大 匹格列酮 平板电脑 45毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 2016-09-20 不适用 欧盟 
匹格列酮 平板电脑 15毫克/ 1 口服 医疗制药有限公司。 2012-01-13 2012-04-05 我们 
匹格列酮 平板电脑 15毫克/ 1 口服 武田制药美国公司。 1999-07-15 不适用 我们 匹格列酮 平板电脑 30毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 2016-09-20 不适用 欧盟 匹格列酮 平板电脑 15毫克/ 1 口服 伊利湖医疗Dba质量保健制品有限公司 2012-02-17 2014-12-31 我们 匹格列酮 平板电脑 30毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 2016-09-20 不适用 欧盟 匹格列酮 平板电脑 30毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 2016-09-20 不适用 欧盟 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Accel吡格列酮 平板电脑 45毫克 口服 Accel制药有限公司 2009-06-02 2020-03-20 加拿大 Accel吡格列酮 平板电脑 30毫克 口服 Accel制药有限公司 2009-06-02 2020-03-20 加拿大 Accel吡格列酮 平板电脑 15毫克 口服 Accel制药有限公司 2009-06-02 2020-03-20 加拿大 Ach-pioglitazone 平板电脑 15毫克 口服 协议医疗公司 2012-10-12 不适用 加拿大 Ach-pioglitazone 平板电脑 45毫克 口服 协议医疗公司 2010-06-11 不适用 加拿大 Ach-pioglitazone 平板电脑 30毫克 口服 协议医疗公司 2010-06-11 不适用 加拿大 Ag-pioglitazone 平板电脑 45毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-pioglitazone 平板电脑 30毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-pioglitazone 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 2007-12-05 不适用 加拿大 Apo-pioglitazone 平板电脑 45毫克 口服 Apotex公司 2007-12-05 不适用 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 30 ADET ACORT 15/850毫克电影平板电脑 盐酸吡格列酮(15毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 TRIPHARMAİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 
60 ADET ACORT 15/850毫克电影平板电脑 盐酸吡格列酮(15毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 TRIPHARMAİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 ADET ACORT 15/850毫克电影平板电脑,90 盐酸吡格列酮(15毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 TRIPHARMAİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 ACPIMET 吡格列酮(15毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 บริษัทโนวาร์ตีส(ประเทศไทย)จำกัด 2017-02-14 2020-09-17 泰国 
Actoplus见面 盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(850毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 武田制药美国公司。 2005-08-29 不适用 我们 Actoplus见面 盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(850毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 医生总保健公司。 2006-03-21 不适用 我们 Actoplus见面 盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 武田制药美国公司。 2005-08-29 不适用 我们 Actoplus见面 盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 医生总保健公司。 2006-01-04 不适用 我们 Actoplus见面 盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(850毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 卡地纳健康 2005-08-29 2014-05-31 我们 Actoplus XR会面 盐酸吡格列酮(30毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 武田制药美国公司。 2010-06-11 2022-09-30 我们 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 匹格列酮15毫克的平板电脑,28 ADET 吡格列酮(15毫克) 平板电脑 武田İLAC SAĞLIK圣。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 2021-02-15 土耳其 匹格列酮30毫克片剂、28 ADET 吡格列酮(30毫克) 平板电脑 武田İLAC SAĞLIK圣。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 2021-02-15 土耳其 30 ADET PIO-MET 15/500毫克电影平板电脑 吡格列酮(15毫克)+二甲双胍(500毫克) 平板电脑,涂 口服 武田İLAC SAĞLIK圣。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其
类别
- ATC代码
- A10BD09——吡格列酮和alogliptin A10BG03——吡格列酮 A10BD05 -二甲双胍和吡格列酮 A10BD06——Glimepiride和吡格列酮 A10BD12——吡格列酮和sitagliptin
- 药物类别
-
- 消化道和新陈代谢
- 降血糖药物
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(中度)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
- 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450酶诱导物
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 用于糖尿病的药物
- Hypoglycemia-Associated代理
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B3抑制剂
- 口服降糖
- 过氧物酶体扩散国受体γ激动剂
- 过氧物酶体Proliferator-activated受体活动
- 硫化合物
- 噻唑
- Thiazolidinediones
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 酚醚
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 酚醚
- 选择父母
- 含苯氧基的化合物/Thiazolidinediones/烷基芳基醚/吡啶和衍生品/Heteroaromatic化合物/Dicarboximides/Thiocarbamic酸衍生品/有机碳酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 显示4个
- 基
- 烷基芳基醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物 显示14个吧
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 芳香醚、吡啶、thiazolidenediones (CHEBI: 8228)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- X4OV71U42S
- 化学文摘号
- 111025-46-8
- InChI关键
- HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H20N2O3S c1-2-13-3-6-15 (20-12-13) 9-10-24-16-7-4-14 (5-8-16) 9-10-24-16-7-4-14 (22) 21-19 (23) 25-17 / h3-8, 12日17 H, 2, 9-11H2, 1 h3 (H, 21日,22日,23)
- 国际命名
-
5 - ({4 - [2 - (5-ethylpyridin-2-yl)乙氧基的]苯基}甲基)1,3-thiazolidine-2 4-dione
- 微笑
-
CCC1 = CN = C (CCOC2 = CC = C (CC3SC (= O) NC3 = O) C = C2) C = C1
引用
- 合成参考
-
钱德拉Khanduri, Yatendra Kumar Atulya熊猫Suchitra Chakraborty,穆克什沙玛,吡格列酮的制备过程。U.S. Patent US20070078170, issued April 05, 2007.
US20070078170 - 一般引用
-
- 阿卜杜勒•阿齐兹Al-Majed, Bakheit啊,哈,Alharbi H, Al-Jenoobi FI:吡格列酮。配置文件路径替换药物遗传代数Excip Methodol。2016; 41:379 - 438。doi: 10.1016 / bs.podrm.2015.11.002。Epub 2016 2月2。(文章]
- Janani C, Ranjitha Kumari BD: PPARγ基因——回顾。糖尿病金属底座Syndr Jan-Mar 2015; 9 (1): 46-50。doi: 10.1016 / j.dsx.2014.09.015。Epub 2014年10月13日。(文章]
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- FDA批准的药物产品:Actos(吡格列酮)口服片剂链接]
- FDA批准的药物产品:Actoplus相遇(吡格列酮/二甲双胍)口服片剂(链接]
- FDA批准的药物产品:Duetact(吡格列酮/ glimepiride)口服片剂(链接]
- FDA批准的药物产品:Oseni(吡格列酮/ alogliptin)口服片剂(链接]
- CaymanChem:吡格列酮MSDS (链接]
- 加拿大糖尿病:糖尿病临床实践指南2018链接]
- 外部链接
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 糖尿病 1 4 积极不招聘 治疗 纤维化、肝/乙肝病毒慢性感染/2型糖尿病 1 4 积极不招聘 治疗 多囊卵巢综合征(PCOS) 1 4 完成 不可用 2型糖尿病 1 4 完成 基础科学 糖尿病 1 4 完成 基础科学 糖尿病/葡萄糖代谢紊乱, 1 4 完成 基础科学 葡萄糖耐量/胰岛素抵抗,/综合症,代谢 1 4 完成 基础科学 2型糖尿病 2 4 完成 预防 麻醉不良反应/冠状动脉动脉粥样硬化/胰岛素抵抗综合征 1 4 完成 预防 心绞痛/冠状动脉疾病(CAD)/经皮冠状动脉介入治疗(PCI)/2型糖尿病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 先进的制药服务公司。
- AQ制药有限公司
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 大西洋生物制品公司
- 卡地纳健康
- 综合顾问服务公司。
- DispenseXpress Inc .)
- 多元化的医疗服务公司。
- 凯泽医院基金会
- 伊利湖的医疗和手术供应
- 莫非斯堡医药护理供应
- Nucare制药有限公司
- 棕榈制药公司。
- PD-Rx制药有限公司
- 药房服务中心
- 医生合作伙伴有限公司
- 医生总保健公司。
- 预先包装专家
- 护理质量
- 叛军的经销商集团。
- 资源优化和创新公司
- Southwood制药
- 武田制药有限公司
- Vangard实验室公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 平板电脑 闭塞的穿衣技巧 15毫克/ 1 平板电脑 口服 15毫克/ 1 平板电脑 口服 30毫克/ 1 平板电脑 口服 45毫克/ 1 平板电脑,冒泡的 15毫克 平板电脑,冒泡的 30毫克 平板电脑,冒泡的 45毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 15毫克 平板电脑 口服 30毫克 平板电脑 口服 45毫克 平板电脑,延长释放 口服 平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂膜 口服 15毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 15毫克 平板电脑,涂膜 平板电脑,涂膜 30毫克 平板电脑,涂膜 45毫克 平板电脑,冒泡的 口服 平板电脑 平板电脑 15毫克 平板电脑 30毫克 平板电脑 45毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 匹格列酮30毫克的平板电脑 12.48美元 平板电脑 匹格列酮45毫克平板电脑 11.22美元 平板电脑 匹格列酮15毫克的平板电脑 6.3美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US4687777 没有 1987-08-18 2011-01-17 我们 CA2179584 没有 2007-04-24 2016-06-20 加拿大 CA2531834 没有 2006-12-05 2016-06-20 加拿大 US6150383 没有 2000-11-21 2016-06-19 我们 US6211205 没有 2001-04-03 2016-06-19 我们 US6303640 没有 2001-10-16 2016-08-09 我们 US6329404 没有 2001-12-11 2016-06-19 我们 US8071130 没有 2011-12-06 2028-06-08 我们 US7538125 没有 2009-05-26 2016-06-19 我们 US7700128 没有 2010-04-20 2027-01-30 我们 US5965584 没有 1999-10-12 2016-06-19 我们 US6166042 没有 2000-12-26 2016-06-19 我们 US6166043 没有 2000-12-26 2016-06-19 我们 US6172090 没有 2001-01-09 2016-06-19 我们 US6790459 没有 2004-09-14 2021-03-17 我们 US7919116 没有 2011-04-05 2018-03-20 我们 US8475841 没有 2013-07-02 2018-03-20 我们 US6099859 没有 2000-08-08 2018-03-20 我们 US6866866 没有 2005-03-15 2021-03-17 我们 US7785627 没有 2010-08-31 2026-07-31 我们 US7959946 没有 2011-06-14 2026-07-31 我们 US8470368 没有 2013-06-25 2023-09-19 我们 US8668931 没有 2014-03-11 2023-09-19 我们 US9060941 没有 2015-06-23 2023-09-19 我们 US6495162 没有 2002-12-17 2018-03-20 我们 US6150384 没有 2000-11-21 2016-06-19 我们 US6271243 没有 2001-08-07 2016-06-19 我们 US9101660 没有 2015-08-11 2027-01-22 我们 US6303661 没有 2001-10-16 2017-04-24 我们 US6890898 没有 2005-05-10 2019-02-02 我们 US7078381 没有 2006-07-18 2019-02-02 我们 US7459428 没有 2008-12-02 2019-02-02 我们 US7807689 没有 2010-10-05 2028-06-27 我们 US8173663 没有 2012-05-08 2025-03-15 我们 US8288539 没有 2012-10-16 2025-03-15 我们 US8637079 没有 2014-01-28 2029-06-04 我们 US9320714 没有 2016-04-26 2029-02-03 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 193 - 194 c Al-Majed, a等。 水溶度 几乎不溶 FDA的标签 pKa 5.19 Al-Majed, a等。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00441毫克/毫升 ALOGPS logP 3.17 ALOGPS logP 3.33 Chemaxon 日志 -4.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 6.66 Chemaxon pKa最强(基本) 5.6 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 68.292 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 97.39米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 38.243 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9952 血脑屏障 + 0.8753 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5659 22基板 Non-substrate 0.6358 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5708 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9673 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6018 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5267 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8384 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.6353 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8085 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6967 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6035 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8864 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7303 致癌性 Non-carcinogens 0.9171 生物降解 没有准备好可生物降解 0.7884 大鼠急性毒性 2.0115 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9341 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8498
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。一旦激活的配体,核受体结合DNA特定PPAR响应元素(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧物酶体proliferator-activated受体γ
- 分子量
- 57619.58哒
引用
- Sugii年代,奥尔森P,西尔斯DD,萨贝里M,阿特金斯AR,巴里斯GD,香港SH,卡斯特罗GL,阴YQ,纳尔逊MC,萧G,油渣博士,唐斯M,于RT, Olefsky JM,埃文斯RM: PPARgamma激活脂肪细胞足够的系统性胰岛素敏感。《美国国家科学院刊S a . 2009年12月29日,106 (52):22504 - 9。doi: 10.1073 / pnas.0912487106。Epub 2009年12月16日。(文章]
- 宫崎骏Y, Mahankali, Wajcberg E, Bajaj M, Mandarino LJ, DeFronzo RA:吡格列酮对循环adipocytokine水平的影响,在2型糖尿病患者的胰岛素敏感性。中国性金属底座。2004年9月,89 (9):4312 - 9。(文章]
- Spiegelman BM - ppar:脂肪形成的监管机构和thiazolidinedione受体。糖尿病。1998年4月,47(4):507 - 14所示。(文章]
- 威尔逊TM,柯布我,考恩DJ, Wiethe RW,科雷亚ID,普拉卡什SR,贝克KD,摩尔磅,Kliewer SA莱曼JM:过氧物酶体之间的结构活性关系proliferator-activated受体γ激动和thiazolidinediones的抗高血糖药活动。J地中海化学。1996年2月2;(3):665 - 8。(文章]
- FDA批准的药物产品:Actos(吡格列酮)口服片剂链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 伯胺氧化酶活性
- 特定的功能
- 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
- 基因名字
- MAOB
- Uniprot ID
- P27338
- Uniprot名字
- 胺氧化酶(flavin-containing) B
- 分子量
- 58762.475哒
引用
- Binda C, Aldeco M, Geldenhuys WJ, Tortorici M, Mattevi,埃德蒙森DE:分子洞察人类的单胺氧化酶B抑制糖尿病药物类艾可拓和文迪。ACS地中海化学。2011年10月15;3 (1):39-42。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
- Muschler E, Lal J,杰特,Rattay,藏U, Zadoyan G,富U, Kirchheiner J:人类的角色CYP2C8吡格列酮代谢体外和CYP2C9变体。基本中国Toxicol杂志》2009年12月,105 (6):374 - 9。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2009.00457.x。Epub 2009年7月15日。(文章]
- Jaakkola T, Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:吡格列酮是由CYP2C8代谢和CYP3A4体外:潜在的相互作用与CYP2C8抑制剂。基本中国Toxicol杂志》2006年7月,99 (1):44-51。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_437.x。(文章]
- Sahi J,黑CB,汉密尔顿GA,郑X,乔利年代,玫瑰KA,吉尔伯特D, LeCluyse EL, Sinz MW:比较thiazolidinediones对体外P450酶诱导的影响和抑制。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):439 - 46所示。(文章]
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节
3所示。细胞色素P450 3 a4
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物诱导物
- 策展人评论
- 一项研究表明,另一个thiazolidinedione troglitazone,诱发CYP3A4。吡格列酮属于相同的药物类,并可能有同样的效果。
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Jaakkola T, Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:吡格列酮是由CYP2C8代谢和CYP3A4体外:潜在的相互作用与CYP2C8抑制剂。基本中国Toxicol杂志》2006年7月,99 (1):44-51。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_437.x。(文章]
- Sahi J,黑CB,汉密尔顿GA,郑X,乔利年代,玫瑰KA,吉尔伯特D, LeCluyse EL, Sinz MW:比较thiazolidinediones对体外P450酶诱导的影响和抑制。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):439 - 46所示。(文章]
- 诺瓦克SN,爱德华兹DJ,克拉克,安德森GD,贾比尔拉:吡格列酮:对CYP3A4活性的影响。中国新药杂志。2002年12月,42 (12):1299 - 302。(文章]
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
航空公司
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
- 分子量
- 77402.175哒
引用
- Nozawa T, Sugiura S, M,只是Goto,横井T, Nezu J,信,Tamai我:参与的有机阴离子的交通运输多肽troglitazone硫酸:影响理解troglitazone肝毒性。药物金属底座Dispos。2004年3月,32 (3):291 - 4。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
- 分子量
- 76447.99哒
引用
- Nozawa T, Sugiura S, M,只是Goto,横井T, Nezu J,信,Tamai我:参与的有机阴离子的交通运输多肽troglitazone硫酸:影响理解troglitazone肝毒性。药物金属底座Dispos。2004年3月,32 (3):291 - 4。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在12月22日,2022 20:28