识别

总结

Doxacurium氯是一个去极化神经肌肉阻滞剂作为辅助促进气管插管全身麻醉,手术期间提供骨骼肌松弛。

通用名称
Doxacurium
通常已知或可作为Doxacurium氯
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01135
背景

Doxacurium氯是一种长效,去极化骨骼肌肉松弛剂静脉管理。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:1035.2223
单一同位素的:1034.535134458
化学公式
C56H78年N2O16
同义词
不可用

药理学

指示

用于提供骨骼肌放松作为兼职全身麻醉,气管插管或促进机械通风。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Doxacurium氯是一种长效,去极化骨骼肌肉松弛剂。产生的神经肌肉块doxacurium氯可能会得罪了抗胆碱酯酶剂。与其它去极化神经肌肉阻断剂、更为深刻的逆转神经肌肉块,时间越长越大,所需剂量的抗胆碱酯酶恢复神经肌肉功能。Doxacurium氯比双强约2.5到3倍和10到12次比metocurine更有力。

的作用机制

Doxacurium氯化胆碱能受体的结合有竞争力电动机终极对抗乙酰胆碱的作用,导致神经肌肉块传输(non-depolarizing)。这个动作引起了乙酰胆碱酯酶抑制剂,如新斯的明。

目标 行动 生物
一个神经乙酰胆碱受体亚基α2
拮抗剂
人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布
  • 0.11 - -0.43 L /公斤(健康的年轻成人患者中)
  • 0.17 - -0.55 L /公斤(肾移植患者)
  • 0.17 - -0.35 L /公斤(肝移植患者)
蛋白结合

大约30%。

新陈代谢

从人类体内数据表明氯化doxacurium不是代谢,消除的主要途径是改变药物的排泄尿液和胆汁。

路线的消除

从人类体内数据表明NUROMAX不是代谢,消除的主要途径是改变药物的排泄尿液和胆汁。

半衰期

99分钟在正常健康的成年人。

间隙
  • 2.66毫升/分钟/公斤(健康的年轻成人患者中)
  • 1.23毫升/分钟/公斤(肾移植患者)
  • 2.3毫升/分钟/公斤(肝移植患者)
  • 1.75 + / - 0.16毫升/分钟/公斤(老年病人(70 - 83年))
  • 2.54 + / - 0.24毫升/分钟/公斤(年轻的病人第19 - 39(中,年)
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过剂量与神经肌肉阻断剂可能导致神经肌肉阻断手术和麻醉所需的时间。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Doxacurium活动。
Abacavir Abacavir可能减少Doxacurium的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Doxacurium的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Doxacurium的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Doxacurium的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Doxacurium活动。
Acetophenazine Acetophenazine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Doxacurium活动。
Acetyldigitoxin 心律失常的风险或严重性Doxacurium结合Acetyldigitoxin时可以增加。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Doxacurium的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性Doxacurium结合Aclidinium时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Doxacurium氯 M78TVM3G5Z 83348-52-1 APADFLLAXHIMFU-UHFFFAOYSA-L
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nuromax 液体 1毫克/毫升 静脉注射 Abbvie 1992-12-31 2012-11-03 加拿大的国旗
Nuromax 注射 1毫克/毫升 静脉注射 阿伯特 2010-12-08 2010-12-09 美国国旗

类别

ATC代码
M03AC07——Doxacurium氯
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
P40015Y3WW
化学文摘号
106791-39-3
InChI关键
GBLRQXKSCRCLBZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C56H78N2O16 c1-57(23-19-37-33-45(65 - 7) 53(69 - 11) 55(71 - 13) 49(37) 39(57) 27-35-29-41(61 - 3) 51(67 - 9) 42(30) 62 - 4) 21-15-25-73-47(59岁)21-15-25-73-47 (60)74-26-16-22-58 (2)74-26-16-22-58 (66 - 8)54 (70 - 12)56 (72 - 14)50 (38)40 (58)28-36-31-43 (63 - 5)52 (68 - 10)44 (32-36)64 - 6 / h29-34 39-40H, 15-28H2 1-14H3 / q + 2
国际命名
6 7 8-trimethoxy-2-methyl-2 - (3 - {[4-oxo-4 - (3 - {6 7 8-trimethoxy-2-methyl-1 - [(3、4、5-trimethoxyphenyl)甲基]1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium-2-yl}丙氧基)butanoyl)氧}丙基)1 - [(3、4、5-trimethoxyphenyl)甲基]1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium
微笑
COC1 = CC (CC2C3 = C (OC) C (OC) = C (OC) C = C3CC (N +) 2 (C) CCCOC (= O) CCC (= O) OCCC (N +) 2 (C) CCC3 = CC (OC) = C (OC) C (OC) = C3C2CC2 = CC (OC) = C (OC) C (OC) = C2) = CC (OC) = C1OC

引用

一般引用
  1. 马丁内斯EA,里奇AA, Hartsfield SM, Mealey KL:神经肌肉的影响doxacurium氯isoflurane-anesthetized狗。兽医Surg. 1998 May-Jun; 27 (3): 279 - 83。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015266
KEGG药物
D00760
KEGG化合物
C07549
PubChem化合物
5284551
PubChem物质
46506733
ChemSpider
54249年
RxNav
23651年
ChEBI
59819年
ChEMBL
CHEMBL1237123
治疗目标数据库
DAP000350
网页
PA164744927
RxList
RxList药物页面
维基百科
Doxacurium_chloride

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 1毫克/毫升
液体 静脉注射 1毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 9.02 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.44 ALOGPS
logP -2.5 Chemaxon
日志 -7.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 18.41 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.1 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 14 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 163.362 Chemaxon
可旋转键数 29日 Chemaxon
折射性 302.15米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 113.563 Chemaxon
数量的戒指 6 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.9919
血脑屏障 + 0.9419
Caco-2渗透 + 0.6166
22基板 底物 0.8274
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5903
22抑制剂二世 抑制剂 0.6915
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5328
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8563
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7468
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6802
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9149
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.963
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9124
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9355
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8601
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9305
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6828
致癌性 Non-carcinogens 0.9133
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8219
大鼠急性毒性 2.7335 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8508
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5553
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
药物绑定
特定的功能
绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。
基因名字
CHRNA2
Uniprot ID
Q15822
Uniprot名字
神经乙酰胆碱受体亚基α2
分子量
59764.82哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 刘米迪尔格JP:对竞争对手之间的协同成人肌肉乙酰胆碱受体。8月Anesth。2008; 107(2): 525 - 33所示。doi: 10.1213 / ane.0b013e31817b4469。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 老总侯v, Hirshman CA, Emala CW:神经肌肉松弛剂作为M2和M3毒蕈碱的受体的拮抗剂。麻醉学。1998年3月,88 (3):744 - 50。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. Basta SJ, Savarese JJ Ali HH Embree PB,施瓦茨房颤,陆克文GD, Wastila斌:临床药理学doxacurium氯。一个新的长效去极化的肌肉松弛剂。麻醉学。1988年10月,69 (4):478 - 86。(文章]
  2. Dresner DL, Basta SJ Ali HH施瓦茨房颤,Embree PB, Wargin佤邦,赖AA,布雷迪KA, Savarese JJ: doxacurium的药代学和药效学在年轻人和老年病人异氟烷麻醉。Anesth。1990年11月,71 (5):498 - 502。(文章]

药物在6月13日创建的原因2005十三24 /更新在2021年5月07,21:24