卡维地洛

识别

总结

卡维地洛是一种非选择性β -肾上腺素能拮抗剂，用于治疗临床稳定患者心肌梗死后轻度至重度慢性心力衰竭、高血压和左心室功能障碍。

品牌名称

Coreg

通用名称

卡维地洛

beplay体育安全吗药物库登录号

DB01136

背景

卡维地洛是一种外消旋混合物，其中S(-)对映体是β肾上腺素能受体阻滞剂，R(+)对映体是β和α -1肾上腺素能受体阻滞剂。^5，6目前用于治疗心力衰竭、左心室功能障碍和高血压。^5，6卡维地洛的双重作用在联合治疗中具有优势，与高剂量单药治疗相比，中等剂量的2种药物在治疗中度高血压时不良反应的发生率降低。⁴

1995年9月14日，卡维地洛获得FDA批准。⁵

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

卡维地洛结构(DB01136)

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重量

平均:406.4742
单一同位素的:406.18925733

化学公式

C₂₄H₂₆N₂O₄

同义词

• (+ -) 1 - (Carbazol-4-yloxy) 3 - ((2 - (o-methoxyphenoxy)乙基)氨基)丙胺
• 卡维地洛
• 卡维地洛
• Carvedilolum

外部id

• SKF 105517

药理学

指示

卡维地洛适用于轻至重度心衰、心肌梗死后左心室功能不全、心室射血分数≤40%、高血压等。^5，6

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 心房纤颤
• 慢性稳定型心绞痛
• 高血压(高血压)
• LVEF≤40%左室功能障碍
• NYHA I或II级心力衰竭
• 射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHA III类)
• 射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHA IV级)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

卡维地洛通过β肾上腺素能拮抗作用降低心动过速，通过α -1肾上腺素能拮抗作用降低血压。^5，6它的作用时间长，因为它通常每天服用一次，并且具有广泛的治疗指数，因为患者通常每天服用10-80mg。^5，6服用卡维地洛的患者不应突然停药，因为这可能会加重冠状动脉疾病。^5，6

作用机制

卡维地洛通过抑制肾上腺素受体抑制运动诱发心动过速。⁴卡维地洛对α -1肾上腺素能受体的作用使血管平滑肌放松，导致周围血管阻力降低，血压整体降低。^1，4在较高的剂量下，钙通道阻断和抗氧化活性也可以看到。¹卡维地洛的抗氧化活性可阻止低密度脂蛋白的氧化及其进入冠状动脉循环。¹

目标	行动	生物
一个β -1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
一个α - 1a肾上腺素能受体	拮抗剂 电位器	人类
一个α -1肾上腺素能受体	抑制剂	人类
UNADH脱氢酶[泛醌]1亚基C2	抑制剂	人类
U-2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U血管内皮生长因子A	其他	人类
U利钠肽B	其他	人类
U间隙连接α -1蛋白	其他	人类
U钾电压门控通道亚家族H成员2	抑制剂	人类
U血管细胞粘附蛋白1	抑制剂	人类
Uα - 1d肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uα - 1b肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uα - 2c肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
Uα - 2a肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UE-selectin	抑制剂	人类
U缺氧诱导因子1- α	调制器	人类
U向内整流钾通道4	抑制剂	人类
U向内整流钾通道2	抑制剂	人类

吸收

卡维地洛的生物利用度为25-35%。^4，5，6卡维地洛有个T_马克斯一到两个小时。⁴进餐时服用卡维地洛可增加T_马克斯而不增加AUC。⁴卡维地洛剂量为50mg会导致C_马克斯AUC为717-1600µg/L*h。⁴卡维地洛剂量为25mg会导致C_马克斯24 ~ 151µg/L, AUC为272 ~ 947µg/L*h。⁴12.5mg卡维地洛剂量可导致C_马克斯AUC为208-225µg/L*h。⁴

配送量

卡维地洛的分布容积为1.5-2L/kg⁴或115 l。⁶

蛋白结合

卡维地洛98%与血浆结合。^5，695%的卡维地洛与血清白蛋白结合。⁴

新陈代谢

卡维地洛可被CYP2D6、CYP1A2或CYP1A1在1位羟基化，形成1-羟基卡维地洛;CYP2D6、CYP2E1、CYP2C9或CYP3A4在4位形成4'-羟基苯卡维地洛;CYP2D6、CYP2C9或CYP3A4在5位形成5'-羟基苯卡维地洛;8位由CYP1A2、CYP3A4和CYP1A1合成8-羟基咔唑基卡维地洛。²卡维地洛也可以通过CYP2C9、CYP2D6、CYP1A2或CYP2E1去甲基化，形成o -去甲基卡维地洛。²卡维地洛及其代谢物在消除前可进一步发生硫酸盐缀合或葡萄糖醛酸化。²卡维地洛可以被UGT1A1, UGT2B4, UGT2B7酰化生成卡维地洛葡萄糖苷。^3.

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 卡维地洛
  • 8-Hydroxycarbazolylcarvedilol
  • 4 ' -Hydroxyphenylcarvedilol
  • 5 ' -Hydroxyphenylcarvedilol
  • O-Desmethylcarvedilol
  • 1-Hydroxyphenylcarvedilol
  • 卡维地洛葡糖苷酸

淘汰路线

16%卡维地洛随尿液排出，<2%作为未代谢药物排出。⁴卡维地洛主要通过胆汁和粪便排出。^5，6

半衰期

卡维地洛的半衰期在7-10小时之间，尽管也有显著缩短半衰期的报道。^4，5，6

间隙

卡维地洛的血浆清除率为0.52L/kg⁴或500 - 700毫升/分钟。^5，6

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

服用过量的患者可能会出现低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心脏骤停。^5，6患者应保持仰卧位，并可给予阿托品治疗心动过缓和胰高血糖素，随后给予拟交感神经药物以支持心血管功能。^5，6

通路

通路	类别
卡维地洛作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
β -1肾上腺素能受体	---	(C, C)/(C、G)/(,)	C等位基因，纯合	效果直接研究	ADRB1基因型患者对卡维地洛治疗血压升高的反应可能性增加。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g >	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6杂交基因结构	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g >	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g >/-1584 c > G…显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 40	不可用	1863_1864ins(TTT CGC CCC	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >…显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T…显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 68 b	不可用	与CYP2D6*68A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4串联排列。	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g >/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	药物代谢不良，头晕加重。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	卡维地洛与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	卡维地洛联合阿巴西普可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝昔利与卡维地洛合用可提高血清浓度。
Abiraterone	卡维地洛与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	阿布罗替尼与卡维地洛联用可降低代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与卡维地洛联合使用可提高疗效。
醋丁洛尔	卡维地洛可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可能降低卡维地洛的降压活性。
Acemetacin	乙酰美辛可能降低卡维地洛的降压活性。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与卡维地洛联用可降低其代谢。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 随食物服用。食物可以减缓吸收，减少不良反应的发生。

产品

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我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
卡维地洛磷酸	EQT531S367	610309-89-2	LHNYXTULDSJZRB-UHFFFAOYSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

COREGCR

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
卡维地洛	平板电脑	6.25毫克	口服	Sanis健康公司	2011-06-10	不适用
卡维地洛	平板电脑	3.125毫克	口服	Meliapharm公司	2010-06-01	2014-06-25
卡维地洛	平板电脑	12.5毫克	口服	专业医生有限公司	2009-06-12	不适用
卡维地洛	平板电脑,涂	12.5毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2007-10-06	不适用
卡维地洛	平板电脑	25毫克	口服	Sivem Pharmaceuticals Ulc	2004-04-06	不适用
卡维地洛	平板电脑	25毫克	口服	Sanis健康公司	2011-06-10	不适用
卡维地洛	平板电脑	3.125毫克	口服	Sivem Pharmaceuticals Ulc	2004-04-06	不适用
卡维地洛	平板电脑	3.125毫克	口服	Sanis健康公司	2011-06-10	不适用
卡维地洛	平板电脑	12.5毫克	口服	Meliapharm公司	2010-05-17	2014-06-25
卡维地洛	平板电脑,涂	6.25毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2007-10-06	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-carvedilol	平板电脑	6.25毫克	口服	Apotex公司	2003-08-06	不适用
Apo-carvedilol	平板电脑	25毫克	口服	Apotex公司	2003-08-06	不适用
Apo-carvedilol	平板电脑	3.125毫克	口服	Apotex公司	2003-08-06	不适用
Apo-carvedilol	平板电脑	12.5毫克	口服	Apotex公司	2003-08-06	不适用
Auro-carvedilol	平板电脑	12.5毫克	口服	Auro制药公司	2014-02-06	不适用
Auro-carvedilol	平板电脑	6.25毫克	口服	Auro制药公司	2014-02-06	不适用
Auro-carvedilol	平板电脑	25毫克	口服	Auro制药公司	2014-02-06	不适用
Auro-carvedilol	平板电脑	3.125毫克	口服	Auro制药公司	2014-02-06	不适用
Ava-carvedilol	平板电脑	25毫克	口服	Avanstra公司	2011-10-11	2014-08-21
Ava-carvedilol	平板电脑	3.125毫克	口服	Avanstra公司	2011-10-11	2014-08-21

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
co - dilatren25 mg/12,5 mg - Filmtabletten	卡维地洛(25毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	片剂，覆膜	口服	Cheplapharm Arzneimittel Gmb H	1998-06-18	不适用

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
hypertenevide - 12.5	卡维地洛(12.5毫克/ 1)+精氨酸(60毫克/ 1)	工具包	口服	医师治疗有限责任公司	2011-07-07	不适用

类别

ATC代码

C07AG02 -卡维地洛

• C07AG - α和β阻断剂
• C07a - β阻断剂
• C07 - β阻断剂
• C -心血管系统

C07FX06 -卡维地洛和伊伐布雷定

• C07FX - β阻断剂，其他组合
• C07f -阻滞剂，其他组合
• C07 - β阻断剂
• C -心血管系统

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能受体拮抗剂
• 肾上腺素能alpha-Antagonists
• 肾上腺素的拮抗剂
• 肾上腺素能β -1受体拮抗剂
• 肾上腺素能beta-Antagonists
• 肾上腺素能beta2-Antagonists
• 引起高钾血症的药剂
• 醇
• α和β阻断剂
• 胺
• 氨基醇
• 抗心律失常的药物
• 降压药
• 用于高血压的抗高血压药物
• 抗氧化剂
• 生物因素
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 钙调节激素和制剂
• 咔唑
• 心血管药物
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 杂环化合物，熔合环
• 低血压的代理
• 吲哚
• 膜传输调制器
• 负Inotrope
• 神经递质代理
• 22抑制剂
• Propanolamines
• 丙醇
• 保护剂
• UGT1A1基质
• UGT2B7基质
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于卡唑类有机化合物。这些化合物包含一个三环体系，其中吡咯环融合在苯环的两侧。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吲哚及其衍生物

子课

咔唑

直接父

咔唑

选择父母

吲哚/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳醚/吡咯/Heteroaromatic化合物/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺 /Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

再展示3个

基

1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/咔唑/醚 /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/吲哚/茴香醚/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/吡咯/二次酒精/次级脂肪胺/仲胺

显示16个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

仲醇，仲氨基化合物，咔唑(CHEBI: 3441)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

0 k47ul67f2

化学文摘号

72956-09-3

InChI关键

OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H26N2O4 / c1-28-21-10-4-5-11-22 (21) 29-14-13-25-15-17 (27) 29-14-13-25-15-17 (23) 29-14-13-25-15-17 (18) 26-20 / h2-12, 17日25-27H 13-16H2 1 h3

国际命名

(1) - 9 h-carbazol-4-yloxy 3 - {(2 - (2-methoxyphenoxy)乙基)氨基}propan-2-ol

微笑

COC1 = CC = CC = C1OCCNCC (O) COC1 = CC = CC2 = C1C1 = CC = CC = C1N2

参考文献

合成参考

Ilan Kor，“卡维地洛的结晶固体及其制备过程”。美国专利US20030166702, 2003年9月4日发布。

US20030166702

一般引用

1. Vanderhoff BT, Ruppel HM, Amsterdam PB:卡维地洛:β受体阻滞剂在充血性心力衰竭中的新作用。Am Fam医师。1998年11月1日;58(7):1627- 34,1641 -2。［文章］
2. Oldham HG, Clarke SE:体外鉴定参与R(+)-和S(-)-卡维地洛代谢的人细胞色素P450酶。《药物代谢处置》1997年8月;25(8):970-7。［文章］
3. 武间勇，杨泽明，苏川明:卡维地洛对映体对外消旋体葡萄糖醛酸化作用的相互抑制作用。生物医药通报，2012;35(2):151-63。doi: 10.1248 / bpb.35.151。［文章］
4. 摩根T:卡维地洛的临床药代动力学和药效学。临床药典。1994 5;26(5):335-46。doi: 10.2165 / 00003088-199426050-00002。［文章］
5. FDA批准药品:卡维地洛口服片[链接］
6. FDA批准药品:卡维地洛口服缓释胶囊[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015267

KEGG药物

D00255

KEGG化合物

C06875

PubChem化合物

2585

PubChem物质

46505146

ChemSpider

2487

BindingDB

25759

RxNav

20352

ChEBI

3441

ChEMBL

CHEMBL723

治疗靶点数据库

DAP000135

网页

PA448817

药理学指南

GtP药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

卡维地洛

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	急性冠状动脉综合征	1
4	完成	基础科学	扩张型心肌病，特发性	1
4	完成	诊断	心肌病/心脏衰竭	1
4	完成	诊断	糖尿病	1
4	完成	预防	腹水/肝性脑病(HE)/门脉高压胃病/自发性细菌性腹膜炎(SBP)/静脉曲张、食道癌	1
4	完成	预防	β-受体阻滞药/流动介导血管舒张(FMD)	1
4	完成	预防	肝硬化/门脉高压	1
4	完成	预防	高血压(高血压)/2型糖尿病	1
4	完成	预防	静脉曲张的出血	1
4	完成	治疗	-肾上腺受体拮抗剂的副作用/哮喘/慢性阻塞性肺病(COPD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• Actavis集团
• Advantage Dose LLC
• 美源健康服务公司
• Apotex Inc .)
• A-S药物解决方案有限公司
• 大西洋生物公司
• Aurobindo制药有限公司
• 布莱恩特牧场预包装
• 凯迪拉医疗保健有限公司
• 卡拉科制药实验室
• 卡地纳健康
• 药店连锁有限责任公司
• 卫生部中央药房
• DHHS项目支持中心供应服务中心
• 分发解决方案
• 多元化医疗保健服务公司
• 瑞迪博士实验室有限公司
• 葛兰素史克公司。
• 格伦马克仿制药有限公司
• Hikma制药
• 凯撒基金会医院
• 卢平制药公司
• 主要药物
• Mckesson集团。
• Murfreesboro药物护理供应
• Mylan
• 欧姆实验室公司
• Patheon Inc .)
• PD-Rx制药公司
• 内科医生Total Care公司
• Prepak系统公司
• 兰伯西实验室
• 叛军分销公司
• 补救重新打包
• 资源优化和创新有限责任公司
• 山德士
• 沙松化工药品有限公司
• Solco Healthcare美国有限责任公司
• Southwood制药
• 芋制药美国
• 梯瓦制药工业有限公司
• UDL实验室
• 先锋实验室公司
• West-Ward制药
• Zydus制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	50毫克
片剂，覆膜	口服
平板电脑	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑	口服	25毫克/ 1
平板电脑	口服	25.0毫克
平板电脑	口服	3.125毫克/ 1
平板电脑	口服	6.25毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	12.5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	25毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	3.125毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	6.25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	12.5毫克/ 301
片剂，覆膜	口服	12.5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	3.125毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	6.25毫克/ 1
平板电脑	口服
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	12.5毫克
平板电脑,涂	口服	6.25毫克
片剂，覆膜	口服	3.125毫克
片剂，覆膜	口服	3125毫克
平板电脑	口服	25毫克
胶囊，缓释	口服	10毫克/ 1
胶囊，缓释	口服	20毫克/ 1
胶囊，缓释	口服	40毫克/ 1
胶囊，缓释	口服	80毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	12.5毫克
片剂，覆膜	口服	6.25毫克
片剂，覆膜	口服	25毫克
工具包	口服
平板电脑	口服	3125毫克
平板电脑	口服	3.125毫克
平板电脑,涂	口服	25毫克
片剂，覆膜	口服	12.500毫克
片剂，覆膜	口服	25.000毫克
片剂，覆膜	口服	6.250毫克
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	6.25毫克

价格

单元描述	成本	单位
Coreg CR 24小时胶囊10毫克	4.77美元	胶囊
Coreg CR 20毫克24小时胶囊	4.77美元	胶囊
Coreg CR 40毫克24小时胶囊	4.77美元	胶囊
Coreg CR 80毫克24小时胶囊	4.77美元	胶囊
Coreg cr胶囊10毫克	4.59美元	胶囊
Coreg cr胶囊20毫克	4.59美元	胶囊
Coreg cr胶囊40毫克	4.59美元	胶囊
Coreg cr 80毫克胶囊	4.59美元	胶囊
Coreg片剂12.5毫克	2.54美元	平板电脑
Coreg 25毫克片剂	2.54美元	平板电脑
Coreg 3.125毫克片剂	2.54美元	平板电脑
Coreg 6.25毫克片剂	2.54美元	平板电脑
卡维地洛片剂12.5 mg	2.18美元	平板电脑
卡维地洛片剂25毫克	2.18美元	平板电脑
卡维地洛片剂3.125 mg	2.18美元	平板电脑
卡维地洛片剂6.25 mg	2.18美元	平板电脑
阿波卡维地洛12.5毫克片	0.84美元	平板电脑
阿波卡维地洛25毫克片	0.84美元	平板电脑
阿波卡维地洛3.125 mg片	0.84美元	平板电脑
阿波卡维地洛6.25 mg片	0.84美元	平板电脑
phl -卡维地洛12.5 mg片剂	0.79美元	平板电脑
phl -卡维地洛3.125 mg片	0.79美元	平板电脑
phl -卡维地洛6.25 mg片	0.79美元	平板电脑
pms -卡维地洛12.5 mg片剂	0.79美元	平板电脑
pms -卡维地洛25毫克片	0.79美元	平板电脑
pms -卡维地洛3.125 mg片剂	0.79美元	平板电脑
pms -卡维地洛6.25 mg片	0.79美元	平板电脑
冉-卡维地洛12.5 mg片剂	0.79美元	平板电脑
冉-卡维地洛25毫克片	0.79美元	平板电脑
Ran-Carvedilol 3.125 mg片剂	0.79美元	平板电脑
冉-卡维地洛6.25 mg片	0.79美元	平板电脑
比例-卡维地洛12.5 mg片剂	0.79美元	平板电脑
复方卡维地洛25毫克片	0.79美元	平板电脑
瑞比-卡维地洛3.125 mg片	0.79美元	平板电脑
瑞比-卡维地洛6.25 mg片	0.79美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7268156	是的	2007-09-11	2023-12-27
US8101209	是的	2012-01-24	2026-03-11
US6022562	是的	2000-02-08	2016-04-17
USRE40000	是的	2008-01-08	2015-12-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	114.5°C	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2487.html
水溶度	88毫克/毫升	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2487.html
logP	3.8	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6361727/

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00444毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.05	ALOGPS
logP	3.42	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.03	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.74	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	75.742	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	115.64米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	45.033.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9706
血脑屏障	-	0.6814
Caco-2渗透	-	0.6308
22基板	底物	0.8552
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8729
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.6521
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5405
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7517
CYP450 2D6衬底	底物	0.8918
CYP450 3A4衬底	底物	0.5408
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.524
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8496
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7274
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.5676
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6352
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6048
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8261
致癌性	Non-carcinogens	0.9692
生物降解	未准备好生物可降解	0.963
大鼠急性毒性	2.4566 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5725
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8889

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397)

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i f901a62f255da92e9a09——1662900000
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0220900000 - 5821022307 - fc5077033b

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	1.76	7.4	37	A15307
Ki (nM)	1.7	N/A	N/A	A15544

细节

绑定属性 1.β -1肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

受体信号蛋白活性

特定的功能

肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…

基因名字

ADRB1

Uniprot ID

P08588

Uniprot名字

β -1肾上腺素能受体

分子量

51322.1哒

参考文献

1. Nichols AJ, Gellai M, Ruffolo RR Jr:新型降压药卡维地洛血管舒张机制的研究。中国药物学杂志。1991;5(1):25-38。［文章］
2. Nichols AJ, Sulpizio AC, Ashton DJ, Hieble JP, Ruffolo RR Jr:新型β -肾上腺素受体拮抗剂和血管扩张剂卡维地洛的体外药理学研究。39药理学。1989;(5):327 - 36。［文章］
3. Nichols AJ, Sulpizio AC, Ashton DJ, Hieble JP, Ruffolo RR Jr:卡维地洛对映体与α 1-和β 1-肾上腺素受体的相互作用。手性。1989;1(4):265 - 70。［文章］
4. de Mey C, Breithaupt K, Schloos J, Neugebauer G, Palm D, Belz GG:不同剂量卡维地洛对健康人群β - 1肾上腺素能受体阻断特性的剂量效应和药代动力学关系。临床药物学杂志1994 3;55(3):329-37。［文章］

细节 2.α - 1a肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

电位器

策展人评论

这是一种非选择性α拮抗剂。

通用函数

蛋白质异源二聚活性

特定的功能

这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。

基因名字

ADRA1A

Uniprot ID

P35348

Uniprot名字

α - 1a肾上腺素能受体

分子量

51486.005哒

参考文献

1. O’connell TD, Jensen BC, Baker AJ, Simpson PC:心脏α - 1肾上腺素能受体:表达、信号机制、生理功能和临床重要性的新方面。Pharmacol rev 2013 Dec 24;66(1):308-33。doi: 10.1124 / pr.112.007203。打印2014。［文章］
2. Jensen BC, Swigart PM, De Marco T, Hoopes C, Simpson PC: {α}1-肾上腺素能受体在正常和衰竭心肌中的亚型。心脏衰竭。2009年11月2日(6):654-63。doi: 10.1161 / CIRCHEARTFAILURE.108.846212。Epub 2009年8月6日。［文章］

细节 3.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)

种类

蛋白质组

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白质异源二聚活性

特定的功能

这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。

---

组件:

名字	UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体	P35348
α - 1b肾上腺素能受体	P35368
α - 1d肾上腺素能受体	P25100

参考文献

1. O’connell TD, Jensen BC, Baker AJ, Simpson PC:心脏α - 1肾上腺素能受体:表达、信号机制、生理功能和临床重要性的新方面。Pharmacol rev 2013 Dec 24;66(1):308-33。doi: 10.1124 / pr.112.007203。打印2014。［文章］

细节 4.NADH脱氢酶[泛醌]1亚基C2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Nadh脱氢酶(泛醌)活性

特定的功能

线粒体膜呼吸链NADH脱氢酶(复合物I)的辅助亚基，被认为不参与催化。复合体I在电子转移中起作用…

基因名字

NDUFC2

Uniprot ID

O95298

Uniprot名字

NADH脱氢酶[泛醌]1亚基C2

分子量

14187.33哒

参考文献

1. Oliveira PJ, Santos DJ, Moreno AJ:卡维地洛抑制大鼠心脏线粒体外源性NADH脱氢酶。生物化学学报。2000 2月15日;374(2):279-85。［文章］

细节 5.-2肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质同二聚体活性

特定的功能

肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…

基因名字

ADRB2

Uniprot ID

P07550

Uniprot名字

-2肾上腺素能受体

分子量

46458.32哒

参考文献

1. Irodova NL, Krasnikova TL, Masenko VP, Kochetov AG, Chazova IE:[卡维地洛治疗原发性肺动脉高压患者:对心衰严重程度、肺动脉高压程度、血浆儿茶酚胺浓度和淋巴细胞中环AMP合成对β -肾上腺素能受体依赖性的影响]。中华民族学报。2002;74(8):30-4。［文章］
2. 前原C, Ohtani H, Sugahara H, Mine K, Kubo C, Sawada Y:卡维地洛过量相关的噩梦和恐慌障碍。Ann Pharmacother. 2002年11月36(11):1736-40。［文章］
3. 冈岛K，原田N，内叶M, Isobe H:卡维地洛对自发性高血压大鼠辣椒素敏感感觉神经元的激活作用。中国药物学杂志2004,5;309(2):684-91。Epub 2004年2月5日［文章］
4. Nichols AJ, Gellai M, Ruffolo RR Jr:新型降压药卡维地洛血管舒张机制的研究。中国药物学杂志。1991;5(1):25-38。［文章］

细节 6.血管内皮生长因子A

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

其他

通用函数

血管内皮生长因子受体结合

特定的功能

生长因子在血管生成、血管生成和内皮细胞生长中的活性。诱导内皮细胞增殖，促进细胞迁移，抑制细胞凋亡，诱导细胞通透性。

基因名字

VEGFA

Uniprot ID

P15692

Uniprot名字

血管内皮生长因子A

分子量

27042.205哒

参考文献

1. de Boer RA, sibelink HJ, Tio RA, Boomsma F, van Veldhuisen DJ:卡维地洛对慢性心力衰竭患者血浆血管内皮生长因子(VEGF)的影响欧洲心脏衰竭杂志。2001 6;3(3):331-3。［文章］
2. sajonmaa O, Nyman T, Fyhrquist F:卡维地洛抑制人内皮细胞基础和刺激的ACE生成。《心血管药物学杂志》2004,5;43(5):616-21。［文章］
3. 徐桂萍，陆俊梅，常红，孙海霞，王宝文，宽平:卡维地洛对大鼠容量超负荷心衰模型缺氧诱导因子-1 α和血管内皮生长因子表达的影响。J Card Fail. 2005 march 11(2):152-9。［文章］
4. 舒玉kg，刘建勇，王宝文，方文军，常华:卡维地洛对压力过载大鼠心肌肥厚及缺氧诱导因子-1 α和血管内皮生长因子过表达的影响。中国生物医学杂志，2005;12(2):409-20。［文章］

细节 7.利钠肽B

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

其他

通用函数

受体结合

特定的功能

心脏激素，可作为一种旁分泌抗纤维化因子在心脏。还发挥关键作用，在心血管稳态通过钠尿，利尿，血管松弛，和抑制…

基因名字

NPPB

Uniprot ID

P16860

Uniprot名字

利钠肽B

分子量

14725.825哒

参考文献

1. Ohta Y, Watanabe K, Nakazawa M, Yamamoto T, Ma M, Fuse K, Ito M, Hirono S, Tanabe T, Hanawa H, Kato K, Kodama M, Aizawa Y:卡维地洛增强大鼠心脏心房和脑钠肽mRNA的表达和释放。心血管药物杂志2000;36增刊2:S19-23。［文章］
2. Richards AM, Doughty R, Nicholls MG, MacMahon S, Sharpe N, Murphy J, Espiner EA, Frampton C, Yandle TG:血浆N端脑钠肽前体和肾上腺髓质素:卡维地洛治疗慢性缺血性左心室功能障碍的预后效用和益处预测。澳大利亚-新西兰心力衰竭小组。中华内科心脏病杂志2001 6月1日;37(7):1781-7。［文章］
3. Konishi H, Nishio S, Tsutamoto T, Minouchi T, Yamaji A:心力衰竭治疗中血清卡维地洛浓度及其与血浆脑钠肽变化的关系:一项初步研究。中华临床药物学杂志2003,12;41(12):578-86。［文章］
4. Takeda Y, fuutomi T, Suzuki S, Yamamoto K, Ogata M, Kondo H, Sugiura M, Shigeyama J, Itoh M:卡维地洛对心力衰竭患者血浆b型利钠肽浓度及症状的影响中华医学杂志。2004年8月15日;94(4):448-53。［文章］
5. Frantz RP, Olson LJ, Grill D, Moualla SK, Nelson SM, Nobrega TP, Hanna RD, Backes RJ, Mookadam F, Heublein D, Bailey KR, Burnett JC:卡维地洛治疗与充血性心力衰竭患者脑钠肽水平持续下降有关。Am Heart J. 2005 3月;149(3):541-7。［文章］

细节 8.间隙连接α -1蛋白

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

其他

通用函数

信号换能器活动

特定的功能

作为膀胱容量调节器的间隙连接蛋白。缝隙连接是由一簇紧密排列的跨膜通道对组成的，通过这些连接，材料的…

基因名字

GJA1

Uniprot ID

P17302

Uniprot名字

间隙连接α -1蛋白

分子量

43008.005哒

参考文献

1. 叶海红，李佩平，苏春春，田泰，柯玉生，蔡春春:卡维地洛治疗7 d后，高血压大鼠内皮连接蛋白43和37表达减少。Am J Hypertens. 2006年2月;19(2):129-35。［文章］
2. 范雪云，柯云云，曾玉娟，王艳，程伟林，杨俊荣:[卡维地洛对大鼠心肌间隙连接细胞间通讯的影响及机制]。中华新医学观病刊。2005年12月;33(12):1141-5。［文章］

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	10471	N/A	N/A	A18337
IC 50 (nM)	10471.29	N/A	N/A	A27428/A27431
IC 50 (nM)	12589.25	N/A	N/A	A27558
IC 50 (nM)	350	N/A	N/A	A18340

细节

绑定属性 9.钾电压门控通道亚家族H成员2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极

特定的功能

电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…

基因名字

KCNH2

Uniprot ID

Q12809

Uniprot名字

钾电压门控通道亚家族H成员2

分子量

126653.52哒

参考文献

1. Karle CA, Kreye VA, Thomas D, Rockl K, Kathofer S, Zhang W, Kiehn J:抗心律失常药物卡维地洛抑制HERG钾通道。心血管杂志2001年2月1日;49(2):361-70。［文章］
2. Kawakami K, Nagatomo T, Abe H, Kikuchi K, Takemasa H, Anson BD, Delisle BP, January CT, Nakashima Y:各种β -受体阻滞剂对HERG通道阻断作用的比较——对临床策略的影响。中国药物学杂志，2006 3月;147(6):642-52。［文章］

细节 10.血管细胞粘附蛋白1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

初级胺氧化酶活性

特定的功能

在细胞-细胞识别中很重要。似乎在白细胞-内皮细胞粘附中起作用。与白细胞上的整合素α -4/ β -1 (ITGA4/ITGB1)相互作用，并介导粘附和si。

基因名字

VCAM1

Uniprot ID

P19320

Uniprot名字

血管细胞粘附蛋白1

分子量

81275.43哒

参考文献

1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
3. 陈建文，林云云，陈玉华，吴天涛，陈丽丽，林世杰:卡维地洛抑制肿瘤坏死因子诱导的内皮转录因子激活、粘附分子表达及对人单个核细胞的粘附性。动脉粥样硬化血栓血管生物学2004,11月24(11):2075-81。Epub 2004 9月16日。［文章］

细节 11.α - 1d肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

α - 1肾上腺素能受体活性

特定的功能

这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。

基因名字

ADRA1D

Uniprot ID

P25100

Uniprot名字

α - 1d肾上腺素能受体

分子量

60462.205哒

参考文献

1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制α - 1d和α - 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。中华心血管病杂志2004年9月1日;63(4):662-72。［文章］
2. Van Tassell BW, Rondina MT, Huggins F, Gilbert EM, Munger MA:卡维地洛增加心脏衰竭患者对苯肾上腺素输注的血压反应:改善血管α -肾上腺受体信号转导的证据。Am Heart J. 2008 Aug;156(2):315-21。doi: 10.1016 / j.ahj.2008.04.004。Epub 2008 6月20日。［文章］

细节 12.α - 1b肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质异源二聚活性

特定的功能

这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。

基因名字

ADRA1B

Uniprot ID

P35368

Uniprot名字

α - 1b肾上腺素能受体

分子量

56835.375哒

参考文献

1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制α - 1d和α - 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。中华心血管病杂志2004年9月1日;63(4):662-72。［文章］

细节 13.α - 2c肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

蛋白质同二聚体活性

特定的功能

α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。

基因名字

ADRA2C

Uniprot ID

P18825

Uniprot名字

α - 2c肾上腺素能受体

分子量

49521.585哒

参考文献

1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制α - 1d和α - 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。中华心血管病杂志2004年9月1日;63(4):662-72。［文章］

细节 14.Alpha-2B肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

肾上腺素结合

特定的功能

α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是可乐定。

基因名字

ADRA2B

Uniprot ID

P18089

Uniprot名字

Alpha-2B肾上腺素能受体

分子量

49565.8哒

参考文献

1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制α - 1d和α - 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。中华心血管病杂志2004年9月1日;63(4):662-72。［文章］

细节 15.α - 2a肾上腺素能受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

拮抗剂

通用函数

Thioesterase绑定

特定的功能

α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…

基因名字

ADRA2A

Uniprot ID

P08913

Uniprot名字

α - 2a肾上腺素能受体

分子量

48956.275哒

参考文献

1. Koshimizu TA, Tsujimoto G, Hirasawa A, Kitagawa Y, Tanoue A:卡维地洛选择性抑制α - 1d和α - 1b肾上腺素能受体引起的细胞内钙振荡变化。中华心血管病杂志2004年9月1日;63(4):662-72。［文章］

细节 16.E-selectin

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

跨膜信号受体活性

特定的功能

在免疫粘附中起作用的细胞表面糖蛋白。通过与PSGL1/SELPLG相互作用，介导细胞因子激活的内皮中中性粒细胞的粘附。可能在……

基因名字

希利

Uniprot ID

P16581

Uniprot名字

E-selectin

分子量

66654.575哒

参考文献

1. 陈建文，林云云，陈玉华，吴天涛，陈丽丽，林世杰:卡维地洛抑制肿瘤坏死因子诱导的内皮转录因子激活、粘附分子表达及对人单个核细胞的粘附性。动脉粥样硬化血栓血管生物学2004,11月24(11):2075-81。Epub 2004 9月16日。［文章］

细节 17.缺氧诱导因子1- α

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

调制器

通用函数

泛素蛋白连接酶结合

特定的功能

作为缺氧适应性反应的主要转录调节因子。在低氧条件下，激活超过40个基因的转录，包括促红细胞生成素，葡萄糖转运…

基因名字

HIF1A

Uniprot ID

Q16665

Uniprot名字

缺氧诱导因子1- α

分子量

92669.595哒

参考文献

1. 徐桂萍，陆俊梅，常红，孙海霞，王宝文，宽平:卡维地洛对大鼠容量超负荷心衰模型缺氧诱导因子-1 α和血管内皮生长因子表达的影响。J Card Fail. 2005 march 11(2):152-9。［文章］

细节 18.向内整流钾通道4

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

Pdz域绑定

特定的功能

向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。它们的电压依赖性是由浓度调节的。

基因名字

KCNJ4

Uniprot ID

P48050

Uniprot名字

向内整流钾通道4

分子量

49499.61哒

参考文献

1. Ferrer T, Ponce-Balbuena D, Lopez-Izquierdo A, Arechiga-Figueroa IA, de Boer TP, van der Heyden MA, Sanchez-Chapula JA:卡维地洛通过干扰PIP(2)-通道相互作用抑制Kir2.3通道。欧洲药物学杂志，2011年10月1日;668(1-2):72-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.067。Epub 2011 6月6日。［文章］

细节 19.向内整流钾通道2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

可能参与神经元和肌肉组织的动作电位波形和兴奋性的建立。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。它们的电压依赖性受细胞外钾浓度的调节;当外部钾离子升高时，通道开口的电压范围转移到更多的正电压。向内整流主要是由于内部镁堵塞向外电流所致。可被细胞外钡或铯阻断。

特定的功能

相同的蛋白质结合

基因名字

KCNJ2

Uniprot ID

P63252

Uniprot名字

向内整流钾通道2

分子量

48287.82哒

参考文献

1. Ferrer T, Ponce-Balbuena D, Lopez-Izquierdo A, Arechiga-Figueroa IA, de Boer TP, van der Heyden MA, Sanchez-Chapula JA:卡维地洛通过干扰PIP(2)-通道相互作用抑制Kir2.3通道。欧洲药物学杂志，2011年10月1日;668(1-2):72-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.05.067。Epub 2011 6月6日。［文章］

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创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月31日08:42