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Cefapirin

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Cefapirin是第一代头孢菌素在治疗敏感细菌感染。

通用名称
Cefapirin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01139
背景

Cefapirin(客栈,也拼cephapirin),一般销售Cefadyl贸易名称,下面是第一代头孢菌素抗生素注射配方中可用。生产用于人类一直停止在美国。Cefapirin部分plasma-bound和对革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物有效。

类型
小分子
组
批准、审查批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:423.463
单一同位素的:423.055876671
化学公式
C17H17N3O6年代2
同义词
  • 7 (6 r, r) 3 - (acetoxymethyl) 8-oxo-7 - {((pyridin-4-ylsulfanyl)乙酰基)氨基}5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
  • Cefapirin
  • Cefapirina
  • Cefapirine
  • Cefapirinum
  • Cefaprin
  • Cephapirin
  • Cephapirine
  • 期

药理学

指示

用于治疗由敏感细菌引起的感染。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Cephapirin第一代头孢菌素,有一个广泛的活动对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。Cephapirin更耐beta-lactamases比青霉素对葡萄球菌有效,除了耐甲氧西林葡萄球菌。

的作用机制

cephapirin结果的杀菌活性的抑制细胞壁的合成通过亲和penicillin-binding蛋白质(是)。

目标 行动 生物
一个Penicillin-binding蛋白1
抑制剂
 梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要代谢物检测是desacetylcephapirin。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

老鼠通过口服途径cephapirin显示较低的急性毒性(LD50= 14000毫克/公斤)。最常见的不良反应是过敏性反应和肝功能改变。白血球失调和贫血的证据被发现在一些科目。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Cefapirin可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab Abciximab的治疗效果与Cefapirin结合使用时可以减少。
Aceclofenac 肾毒性的风险或严重性Cefapirin结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 肾毒性的风险或严重性Cefapirin结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Cefapirin结合苊香豆醇。
18beplay下载 Cefapirin可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰水杨酸 肾毒性的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Cefapirin相结合。
Aclidinium Cefapirin可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Cefapirin可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 肾毒性的风险或严重性无环鸟苷结合Cefapirin时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cefapirin苄星青霉素 90年g868409o 97468-37-6 JAHKOXGROZNHHG-RACYMRPCSA-N
Cefapirin钠 431年lff7i7j 24356-60-3 VGEOUKPOQQEQSX-OALZAMAHSA-M
国际/其他品牌
Cefadyl

类别

ATC代码
J01DB08——Cefapirin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为n-acyl-alpha氨基酸和衍生品。这些是包含一个α氨基酸化合物(或其衍生物),熊一群酰基氮原子在其终端。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
N-acyl-alpha氨基酸和衍生品
选择父母
Cephems/Alkylarylthioethers/1,3-thiazines/吡啶和衍生品/二元羧酸酸和衍生品/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/氮杂环丁烷/羧酸酯类/Thiohemiaminal衍生品
显示11个
基
Alkylarylthioether/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚/Azacycle/氮杂环丁烷/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/Carboximidic酸/Carboximidic酸衍生物
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
头孢菌素(CHEBI: 554446)
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
89年b59h32vn
化学文摘号
21593-23-7
InChI关键
UQLLWWBDSUHNEB-CZUORRHYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17N3O6S2 c1-9 (21) 26-6-10-7-28-16-13 (15 (23) 20 (16) 14 (10) 17 (24) 25) 19-12 (22) 8-27-11-2-4-18-5-3-11 / h2-5, 13日16 H, 6-8H2, 1 h3 (H, 19日,22)(H, 24日,25)/ t13 -, 16 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 3 - [(acetyloxy)甲基]8-oxo-7 - [2 - (pyridin-4-ylsulfanyl) acetamido] 5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12鳞状细胞癌(COC (C) = O) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) CSC1 = CC =数控= C1) C = O (O)

引用

合成参考

Crast第2 Jr .);美国专利3422100;1969年1月14日;分配给Silvestri百时美施贵宝公司,第三世和约翰逊,D.A.;我们。专利3503967;1970年3月31日;百时美施贵宝公司分配。Havranek,右眼和Crast第2 Jr .);美国专利3578661; May 11, 1971; assigned to Bristol- Myers Company.
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015270
KEGG化合物
C06896
PubChem化合物
30699年
PubChem物质
46505227
ChemSpider
28486年
BindingDB
50370592
RxNav
2238年
ChEBI
554446年
ChEMBL
CHEMBL1599
锌
ZINC000003830511
治疗目标数据库
DAP001160
网页
PA164749340
维基百科
Cefapirin
化学物质
下载 (31.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 百时美施贵宝公司。
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 肌肉内的
悬架 口服 5克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 1030毫克/升 不可用
logP -1.15 SANGSTER非常肯定(1994)
pKa 2.15 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.151毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.18 ALOGPS
logP -2.1 Chemaxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.35 Chemaxon
pKa最强(基本) 4.99 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 125.92 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 102.43米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 40.633 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.959
血脑屏障 - - - - - - 0.9971
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7523
22基板 底物 0.8491
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6578
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8382
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8236
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7333
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8159
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5132
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7695
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7348
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8753
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7075
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8003
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5917
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6996
致癌性 Non-carcinogens 0.901
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9955
大鼠急性毒性 1.4439 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9946
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7588
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。Penicillin-binding蛋白1
类
蛋白质
生物
梭状芽胞杆菌perfringens(应变13 / A型)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
转移酶的活动,将糖基组
特定的功能
细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
基因名字
pbpA
Uniprot ID
Q8XJ01
Uniprot名字
Penicillin-binding蛋白1
分子量
75176.35哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 汉密尔顿TE,劳伦斯PJ:功能性penicillin-binding蛋白质的形成。J生物化学杂志。1975年8月25日,250 (16):6578 - 85。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023 13:28