Amifostine是一种有机硫代磷酸盐cytoprotective代理表示减少累积与重复管理顺铂肾毒性相关的晚期卵巢癌患者或非小细胞肺癌并降低中度到重度的发生率在接受术后放疗的患者口腔干燥的头部和颈部癌症。Amifostine是一个前药,脱去磷酸的碱性磷酸酶组织自由硫醇药物活性代谢物,相信负责减少累积的顺铂肾毒性和减少辐射对正常口腔组织的毒性作用。优先保护健康细胞因为amifostine和代谢产物存在于健康细胞在100倍浓度比肿瘤细胞。

的作用机制

硫醇代谢物负责大部分cytoprotective和放射防护amifostine的属性。它很容易被细胞结合并帮助排毒铂的活性代谢物和烷基化剂以及进行清除自由基。其他可能的影响包括抑制细胞凋亡、基因表达的改变和修改的酶活性。

目标	行动	生物
一个碱性磷酸酶,placental-like	诱导物	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Amifostine迅速脱去磷酸的碱性磷酸酶组织主要活动自由硫醇代谢物,随后,少一个活跃的二硫代谢物。

路线的消除

后十秒丸ETHYOL剂量150毫克/平方米,肾排泄的父母吸毒和它的两个代谢物在小时后药物管理局很低,平均为0.69%,2.64%和2.22%的服用剂量母公司分别硫醇和二硫化物。

半衰期

8分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

老鼠LD₅₀:826毫克/公斤

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	不利影响的风险或严重性Amifostine结合Abaloparatide时可以增加。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加Amifostine的降血压药活动。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Amifostine时可以增加。
Aliskiren	Aliskiren可能会增加Amifostine的降血压药活动。
Ambrisentan	Ambrisentan可能会增加Amifostine的降血压药活动。
阿米洛利	不利影响的风险或严重性阿米洛利结合Amifostine时可以增加。
胺碘酮	不利影响的风险或严重性可以增加当胺碘酮与Amifostine相结合。
氨氯地平	氨氯地平可能会增加Amifostine的降血压药活动。
异戊巴比妥	异戊巴比妥可能会增加Amifostine的降血压药活动。
两性霉素B	不利影响的风险或严重性可以增加当两性霉素B结合Amifostine。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
三水Amifostine	M487QF2F4V	112901-68-5	TXQPXJKRNHJWAX-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Amifostine	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	贝德福德制药	2008-04-02	2018-12-31
Ethyol	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	Clinigen有限	2020-01-01	不适用
Ethyol	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	医学免疫,有限责任公司	1995-12-08	2012-04-30
Ethyol	注入,粉、冻干、解决方案	500毫克/ 10毫升	静脉注射	坎伯兰制药公司。	2016-08-01	2020-10-31
Ethyol - Pws IV 500毫克/瓶	粉,为解决方案	500毫克/瓶	静脉注射	肿瘤学Medimmune公司。	1996-12-31	2008-01-01

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Amifostine	注入,粉、冻干、解决方案	50毫克/ 1毫升	静脉注射	太阳制药全球FZE	2008-03-14	2013-07-31
Amifostine	注入,粉、冻干、解决方案	50毫克/ 1毫升	静脉注射	太阳制药工业有限公司	2008-03-14	2012-03-31

类别

ATC代码

V03AF05——Amifostine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为organothiophosphorus化合物。这些都是有机衍生品thiophosphonic酸,thiophosphoric酸,dithiophosphoric酸phosphorotrithioic酸或其衍生物。Thiophosphonic酸,dithiophosphoric酸、thiophosphoric酸和phosphorotrithioic酸与公式thiophosphorus化合物OP (O) (= S), OP (S) (= S) O, OP (O) (= S) O和OP (= S) (S),分别。
王国: 有机化合物
超类: 有机磷化合物
类: Organothiophosphorus化合物
子课: 不可用
直接父: Organothiophosphorus化合物
选择父母: 硫酰化合物/二烃基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族无环化合物/胺/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Organosulfur化合物/Organothiophosphorus化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 有机硫代磷酸盐、二胺(CHEBI: 2636)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ILA426L95O
化学文摘号: 20537-88-6
InChI关键: JKOQGQFVAUAYPM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H15N2O3PS c6-2-1-3-7-4-5-12-11 (8、9) 10 / h7H 1-6H2, (H2, 8, 9, 10)
国际命名: ({2 - ((3-aminopropyl)氨基)乙基}sulfanyl)膦酸
微笑: NCCCNCCSP (O) (O) = O

引用

合成参考

保罗·e·肯尼迪,罗杰·a·Rajewski约翰·m·巴尔多尼“水晶amifostine成分和相同的制备和使用的方法。”U.S. Patent US5424471, issued April, 1979.

US5424471

一般引用

Santini V,贾尔斯FJ amifostine的潜力:从cytoprotectant治疗代理。Haematologica。1999年11月,84 (11):1035 - 42。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015274
KEGG化合物: C06819
PubChem化合物: 2141年
PubChem物质: 46505305
ChemSpider: 2056年
RxNav: 1545987
ChEBI: 2636年
ChEMBL: CHEMBL1006
锌: ZINC000021992285
网页: PA448365
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Amifostine

FDA的标签

下载 (45.6 KB)

化学物质

下载 (36.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	头部和颈部癌症/淋巴瘤/肺恶性肿瘤	1
4	完成	支持性护理	药物/代理组织/器官毒性/未指明的成人固体肿瘤,特定的协议	1
4	撤销	支持性护理	口腔粘膜炎/性口炎	1
3	完成	支持性护理	药物/代理组织/器官毒性/肺恶性肿瘤/口腔并发症/辐射毒性	1
3	完成	支持性护理	妊娠滋养层的肿瘤/神经系统毒性/周围神经病变/未指明的成人固体肿瘤,特定的协议	1
3	完成	支持性护理	卵巢癌/生活质量(QOL)	1
3	完成	治疗	头部和颈部癌症	1
3	完成	治疗	小儿肝母细胞癌/肝癌复发的童年/阶段我童年肝癌	1
3	完成	治疗	难治性多发性骨髓瘤/第三阶段多发性骨髓瘤(MM)/阶段II多发性骨髓瘤	1
3	完成	治疗	I期鼻咽癌角质化鳞状细胞癌与v7/阶段我鼻咽未分化癌与v7/II期鼻咽癌角质化鳞状细胞癌与v7/阶段II鼻咽未分化癌与v7/III期鼻咽癌角质化鳞状细胞癌与v7/III期鼻咽未分化癌与v7/四期鼻咽癌角质化鳞状细胞癌与v7/四期鼻咽未分化癌与v7	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

贝德福德实验室
本场地实验室公司。
Medimmune公司。
太阳制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	50毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	375毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	500毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	500毫克/ 10毫升
粉,为解决方案	静脉注射	500毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案	注射用药物的	100毫克

价格

单元描述	成本	单位
Ethyol 500毫克瓶	605.88美元	瓶
Amifostine 500毫克瓶	600.0美元	瓶

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5424471	没有	1995-06-13	2012-07-31
CA2120133	没有	1998-06-09	2013-07-30
US5994409	没有	1999-11-30	2017-12-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	1000毫克/毫升	不可用
logP	-1.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	18.7毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.4	ALOGPS
logP	-3.7	Chemaxon
日志	-1.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.06	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.71	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	95.58²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	51.28米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	21.01³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5944
血脑屏障	- - - - - -	0.8229
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6167
22基板	Non-substrate	0.5585
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9054
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9537
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8451
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7683
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7738
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7689
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8429
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9592
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5933
致癌性	Non-carcinogens	0.717
生物降解	准备好了可生物降解的	0.6316
大鼠急性毒性	2.3829 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7047
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7772

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - 5350 - b8c906608c1eb7e4
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - bcddc871edb434e577ae
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 2900000000 - 58 - ff84f991edcac36e7d
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 05 - nb - 9200000000 - ef847b9b156a08e7fa17
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4l c58215f6bca055f13ab7——9000000000

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。碱性磷酸酶,placental-like

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: ALPPL2
Uniprot ID: P10696
Uniprot名字: 碱性磷酸酶,placental-like
分子量: 57376.515哒

引用

Capizzi RL:广谱的临床前基础选择性cytoprotection amifostine的正常组织细胞毒性治疗。Semin杂志。1999年4月26日(2 5 7):3-21。(文章]
Orditura M·德·维塔F, Roscigno Infusino年代,奥列马,Iodice P, Ciaramella F, Abbate G,前者包括G: Amifostine:选择性cytoprotective代理chemo-radiotherapy诱导正常组织的毒性(审查)。肿瘤防治杂志众议员1999;11 - 12月6 (6):1357 - 62。(文章]
Santini V,贾尔斯FJ amifostine的潜力:从cytoprotectant治疗代理。Haematologica。1999年11月,84 (11):1035 - 42。(文章]
Plasswilm L, Hanjalic Hoeper J, Cordes N, Tannapfel答:微脉管密度和内皮细胞增殖后amifostine (Ethyol)政府体内。外科杂志1999;9月- 10月19日(5 b): 4241 - 5。(文章]
Buschini A、E Anceschi Carlo-Stella C, Regazzi E,一副V,波里P,罗西C: Amifostine (wr - 2721)选择性保护美法仑基因毒性。白血病。2000年9月,14日(9):1642 - 51。(文章]

酶

细节 1。碱性磷酸酶,tissue-nonspecific同工酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 焦磷酸酶活性
特定的功能: 这种同工酶可能发挥作用在骨骼矿化。
基因名字: ALPL
Uniprot ID: P05186
Uniprot名字: 碱性磷酸酶,tissue-nonspecific同工酶
分子量: 57304.435哒

引用

肖LM,邦纳H,利伯曼R: amifostine的药动学特征。Semin 8月杂志。1996;23(4 5 8):在18到22岁的。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在08年12月,2022 21:17

Amifostine

识别

结构Amifostine (DB01143)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用