Diclofenamide

识别

总结

Diclofenamide碳酸酐酶抑制剂用于开角和继发性青光眼的管理,以及急性闭角型青光眼术前延迟设置要求降低眼压。

品牌名称
Keveyis
通用名称
Diclofenamide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01144
背景

碳酸酐酶抑制剂,用于治疗青光眼。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:305.159
单一同位素的:303.914603484
化学公式
C6H6Cl2N2O4年代2
同义词
  • 1、3-disulfamoyl-4 5-dichlorobenzene
  • 1、3-disulfamyl-4 5-dichlorobenzene
  • 3,4-dichloro-5-sulfamylbenzenesulfonamide
  • 4、5-dichloro-1 3-benzenedisulfonamide
  • 4、5-dichloro-1 3-disulfamoylbenzene
  • 4、5-dichloro-benzene-1 3-disulfonic酸肼
  • 4,5-dichloro-m-benzenedisulfonamide
  • 4、5-dichlorobenzene-1 3-disulfonamide
  • Dichlofenamide
  • Dichlorophenamide
  • Dichlorphenamide
  • Diclofenamida
  • Diclofenamide
  • Diclofenamidum

药理学

指示

简单的辅助治疗:慢性开角青光眼,继发性青光眼,手术和术前急性闭角型青光眼发作时,延迟需要为了降低眼压

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Dichlorphenamide是口服碳酸酐酶抑制剂用于辅助治疗:慢性简单的开角青光眼,继发性青光眼,术前急性闭角型青光眼发作时的延迟手术需要为了降低眼压。碳酸酐酶抑制剂降低眼压通过部分抑制房水的分泌(流入)。

的作用机制

碳酸酐酶抑制剂降低眼压通过部分抑制房水的分泌(流入),虽然他们这么做的机制还没有完全理解。证据表明,HCO3 -水合离子产生的睫状体的二氧化碳碳酸酐酶的影响下和扩散到后室包含更多的Na+和HCO3 -离子比等离子体,因此高渗。水是那么吸引后室通过渗透,导致压力下降。

目标 行动 生物
一个碳酸酐酶2
抑制剂
人类
一个碳酸酐酶1
抑制剂
人类
一个碳酸酐酶4
抑制剂
人类
一个碳酸酐酶7
抑制剂
人类
U碳酸酐酶3
抑制剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

55%

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Diclofenamide可能增加Abacavir的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Abaloparatide 不利影响的风险或严重性Diclofenamide结合Abaloparatide时可以增加。
阿卡波糖 阿卡波糖的治疗效果与Diclofenamide结合使用时,可以增加。
醋丁洛尔 不利影响的风险或严重性Diclofenamide时可以增加与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac Diclofenamide可能增加Aceclofenac的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
Acemetacin Diclofenamide的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
18beplay下载 Diclofenamide可能增加对乙酰氨基酚的排泄率可能会导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Diclofenamide相结合。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Diclofenamide结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Diclofenamide的排泄率可能导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 增加食用富含钾的食物。Diclofenamide可能导致低钾血症,因此消费更多富含钾的食物可以帮助防止低钾血。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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国际/其他品牌
Oratrol(爱尔康)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Daranide 平板电脑 50毫克/ 1 口服 芋头药品。公司。 2012-03-16 2020-01-17 美国国旗
Keveyis 平板电脑 50毫克/ 1 口服 芋头药品。公司。 2015-08-07 不适用 美国国旗
Keveyis 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Xeris制药有限公司 2021-12-13 不适用 美国国旗
Keveyis 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Strongbridge我们公司。 2015-08-07 2025-10-23 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dichlorphenamide 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Xeris制药有限公司 2023-03-10 不适用 美国国旗
Dichlorphenamide 平板电脑 50毫克/ 1 口服 洪流制药有限公司 2022-12-29 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
G01AE10 -磺酰胺类的组合 S01EC02——Diclofenamide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonamides。这些有机化合物含有磺酰胺集团是一个苯环的年代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/二氯代苯/Organosulfonamides/芳基氯化物/Aminosulfonyl化合物/Organochlorides/有机氧化物/有机含氮化合物/碳氢化合物的衍生品
1,2-dichlorobenzene/Aminosulfonyl化合物/芳香homomonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/氯苯/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
二氯苯磺酰胺(CHEBI: 101085)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
VVJ6673MHY
化学文摘号
120-97-8
InChI关键
GJQPMPFPNINLKP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C6H6Cl2N2O4S2 c7-4-1-3 (15 (9, 11) 12) 2 - 5 (6 (4) 8) 16 (10、13) 14 / h1-2H (H2, 9, 11, 12) (H2、10、13、14)
国际命名
4、5-dichlorobenzene-1 3-disulfonamide
微笑
NS (= O) (= O) C1 = CC (= C (Cl) C (Cl) = C1)年代(= O) = O (N)

引用

合成参考

舒尔茨,E.M.;美国专利2835702;1958年5月20日;分配给默克公司。公司。

一般引用
  1. (R,麦克德莫特MP,小布朗R,公元前夏皮罗,“LJ, McManis PG, Dalakas MC,斯佩克特SA Mendell说小,哈恩房颤,Griggs RC:随机试验的dichlorphenamide周期性麻痹。工作组周期性麻痹。安神经。2000年1月,47 (1):46-53。(文章]
  2. 冈田克也年代,和泉W,井M,小松H, Ishimitsu S: [Diclofenamide参考标准(891年控制)国家卫生研究所的科学)。Eisei Shikenjo Hokoku。1991; (109): 148 - 50。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015275
KEGG药物
D00518
KEGG化合物
C07459
PubChem化合物
3038年
PubChem物质
46505039
ChemSpider
2930年
BindingDB
10883年
RxNav
3353年
ChEBI
101085年
ChEMBL
CHEMBL17
ZINC000000896918
治疗目标数据库
DAP000601
网页
PA164745512
PDBe配体
I7A
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Diclofenamide
PDB项
普2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 Hyperkalemic周期性麻痹/Hypokalemic周期性麻痹 1
3 完成 治疗 Hyperkalemic周期性麻痹/Hypokalemic周期性麻痹/Paramyotonia Congenita 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射
平板电脑 口服
平板电脑 口服 50毫克/ 1
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 228.5 舒尔茨,E.M.;美国专利2835702;1958年5月20日;分配给默克公司。公司。
logP 0.2 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.398毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.92 ALOGPS
logP 0.39 Chemaxon
日志 -2.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 7.94 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 120.322 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 59.98米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 25.043 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9913
血脑屏障 + 0.8167
Caco-2渗透 - - - - - - 0.54
22基板 Non-substrate 0.8835
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9593
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9922
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9254
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8101
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9085
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7198
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9044
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.957
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9691
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8017
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7954
致癌性 Non-carcinogens 0.7986
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9872
大鼠急性毒性 2.1828 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9697
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9558
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节
1。碳酸酐酶2
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
对于骨吸收和破骨细胞分化(通过相似)。可逆水合二氧化碳。可以为脲氰氨化水合物。参与调节液体分泌…
基因名字
游离钙
Uniprot ID
P00918
Uniprot名字
碳酸酐酶2
分子量
29245.895哒
引用
  1. Mincione F, Scozzafava Supuran CT:局部的发展碳酸酐酶抑制剂扮演antiglaucoma代理。咕咕叫制药Des。2008; 14 (7): 649 - 54。(文章]
细节
2。碳酸酐酶1
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
可逆水合二氧化碳。可以为脲氰氨化水合物。
基因名字
CA1
Uniprot ID
P00915
Uniprot名字
碳酸酐酶1
分子量
28870.0哒
引用
  1. 不妨司法院,极,Mincione F, Starnotti M,蒙特罗杰,Scozzafava, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:N - (p-sulfamoylphenyl) -alpha-D-glycopyranosylamines局部代理antiglaucoma代理在高血压兔子。地中海Bioorg化学。2004年1月5;14 (1):225 - 9。(文章]
  2. Lindskog S:碳酸酐酶的结构和机制。杂志。1997;74 (1):1。(文章]
  3. Nishimori Minakuchi T,我馆,Vullo D, Scozzafava, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂。DNA克隆、鉴定和人类分泌的抑制研究同种型VI,磺胺类药和氨基磺酸盐抑制剂的新目标。J地中海化学。2007年1月25日,50 (2):381 - 8。(文章]
  4. Giacomotto J, Pertl C, Borrel C,沃尔特·MC Bulst年代,约翰森B,柏丽DL, Lochmuller H, C蒂里翁,Segalat L:碳酸酐酶抑制剂的治疗潜力评估两个肌营养不良蛋白缺乏肌肉萎缩症的动物模型。哼摩尔麝猫。2009年11月1日,18 (21):4089 - 101。doi: 10.1093 /物流/ ddp358。Epub 2009年7月31日。(文章]
  5. 克莱兰德JC, Griggs RC:治疗神经肌肉channelopathies:当前概念和未来前景。神经病治疗。2008年10月,5(4):607 - 12所示。doi: 10.1016 / j.nurt.2008.09.001。(文章]
细节
3所示。碳酸酐酶4
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
可逆水合二氧化碳。可能刺激/钠碳酸氢盐运输活动行为的SLC4A4 pH稳态。至关重要的酸过载移除从视网膜……
基因名字
CA4
Uniprot ID
P22748
Uniprot名字
碳酸酐酶4
分子量
35032.075哒
引用
  1. Mincione F, Scozzafava Supuran CT:局部的发展碳酸酐酶抑制剂扮演antiglaucoma代理。咕咕叫制药Des。2008; 14 (7): 649 - 54。(文章]
细节
4所示。碳酸酐酶7
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
可逆水合二氧化碳。
基因名字
CA7
Uniprot ID
P43166
Uniprot名字
碳酸酐酶7
分子量
29658.235哒
引用
  1. Mincione F, Scozzafava Supuran CT:局部的发展碳酸酐酶抑制剂扮演antiglaucoma代理。咕咕叫制药Des。2008; 14 (7): 649 - 54。(文章]
细节
5。碳酸酐酶3
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
可逆水合二氧化碳。
基因名字
CA3
Uniprot ID
P07451
Uniprot名字
碳酸酐酶3
分子量
29557.215哒
引用
  1. Nishimori Minakuchi T,我馆,Vullo D,这套,Scozzafava, Supuran CT:碳酸酐酶抑制剂:克隆、鉴定,抑制胞质同工酶III的研究磺胺类药。Bioorg医疗化学。2007年12月1;15 (23):7229 - 36。Epub 2007年8月25日。(文章]

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