邻氯青霉素

识别

总结

邻氯青霉素一种抗生素剂用于治疗beta-hemolytic链球菌和肺炎球菌感染以及葡萄球菌感染。

通用名称

邻氯青霉素

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01147

背景

一种半合成的青霉素抗生素氯化的导数新青二。

类型

小分子

组

批准,临床实验,审查批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构对邻氯青霉素(DB01147)

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重量

平均:435.881
单一同位素的:435.065569098

化学公式

C₁₉H₁₈ClN₃O₅年代

同义词

• (2 s、5 r, 6 r) 6 - ({[3 - (2-chlorophenyl) 5-methylisoxazol-4-yl]羰基}氨基)3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
• ((3)- o-chlorophenyl 5-methyl-4-isoxazolyl)青霉素
• (6)- 3 - (o-chlorophenyl) 5-methyl-4-isoxazolecarboxamido penicillanic酸
• Cloxacilina
• 邻氯青霉素
• Cloxacilline
• Cloxacillinum

药理学

指示

邻氯青霉素治疗表示beta-hemolytic链球菌,肺炎球菌和葡萄球菌感染(包括beta-lactamase生产生物)。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 感染葡萄球菌引起的
• penicillinase-producing葡萄球菌引起的感染
• 肺炎球菌感染
• 链球菌感染

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

邻氯青霉素是同一个类的半合成抗生素如青霉素。邻氯青霉素是对葡萄球菌产生beta-lactamase使用。

的作用机制

通过绑定到特定penicillin-binding蛋白(是)位于细菌细胞壁,邻氯青霉素抑制细菌细胞壁合成的第三和最后阶段。然后由细菌细胞裂解细胞壁自溶的酶如自溶素;邻氯青霉素可能干扰自溶素抑制剂。

目标	行动	生物
一个D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacA	抑制剂	大肠杆菌(应变K12)
一个Penicillin-binding蛋白质2 x	抑制剂	肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6)
一个Penicillin-binding蛋白1	抑制剂	肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6)

吸收

从胃肠道吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

邻氯青霉素大约是血浆蛋白结合的94%,⁵主要是白蛋白。³

新陈代谢

邻氯青霉素,像其他青霉素一样,似乎是通过破损的代谢beta-lactam环形成一个不活跃的penicilloic酸代谢物。²

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服LD₅₀在老鼠和老鼠是5000毫克/公斤。静脉注射LD₅₀老鼠是1660毫克/公斤。过量的症状包括呼吸困难、胸闷、发烧、发痒、咳嗽不好,蓝色皮肤的颜色,适合,和肿胀的脸,嘴唇、舌头、喉咙。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Acemetacin	Acemetacin可能会降低氯唑西林的排泄率可能导致更高的血清水平。
苊香豆醇	邻氯青霉素可能增加抗凝苊香豆醇活动。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性邻氯青霉素结合Ambroxol时可以增加。
阿米卡星	阿米卡星的血清浓度时可以减少结合邻氯青霉素。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性邻氯青霉素结合Articaine时可以增加。
阿曲库	阿曲库的治疗效果与邻氯青霉素结合使用时,可以增加。
阿曲库besylate	的治疗效果阿曲库besylate与邻氯青霉素结合使用时,可以增加。
卡介苗	卡介苗的治疗效果与邻氯青霉素结合使用时可以减少。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当邻氯青霉素结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当邻氯青霉素与苯甲醇相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 空腹服用。应采取口头管理邻氯青霉素前1 - 2小时吃饭,食物在胃和小肠的存在可以减少药物的吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
邻氯青霉素苄星青霉素	AC79L7PV2G	23736-58-5	COCFKSXGORCFOW-VZHMHXRYSA-N
氯唑西林钠	MWQ645MKMF	642-78-4	SCLZRKVZRBKZCR-SLINCCQESA-M
邻氯青霉素钠水合物	65年lcb00b4y	7081-44-9	KCUWTKOTPIUBRI-VICXVTCVSA-M

国际/其他品牌

Aclox (Southshourne)/Apo-Cloxi (Apotex)/Auropen Inj。(Cirin)/Cloxacil (Saiph)/Cloxam (MacroPhar)/Orbenin(葛兰素史克)/Vaclox(大西洋)/Vamcloxil (Vamsler)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
邻氯青霉素	胶囊	500毫克	口服	箴Doc Limitee	1994-12-31	2013-07-15
注射用氯唑西林	粉,为解决方案	2克/瓶	静脉注射	Sterimax公司	2011-07-28	不适用
注射用氯唑西林	粉,为解决方案	1克/瓶	静脉注射	Sterimax公司	2011-07-28	不适用
注射用氯唑西林	粉,为解决方案	10克/瓶	静脉注射	Sterimax公司	2013-04-03	不适用
注射用氯唑西林	粉,为解决方案	500毫克/瓶	肌内;静脉注射	Sterimax公司	2011-09-14	不适用
注射用氯唑西林钠	粉,为解决方案	2克/瓶	肌内;静脉注射	TEVA加拿大有限公司	1992-12-31	2017-12-01
注射用氯唑西林钠	粉,为解决方案	1克/瓶	静脉注射	TEVA加拿大有限公司	1992-12-31	2017-12-01
注射用氯唑西林钠	粉,为解决方案	500毫克/瓶	肌内;静脉注射	TEVA加拿大有限公司	1992-12-31	2017-12-01
邻氯青霉素钠无菌Inj 250毫克/瓶	液体	250毫克/瓶	肌内;静脉注射	Novopharm有限	1992-12-31	2005-08-10
邻氯青霉素- 250帽	胶囊	250毫克/帽	口服	箴Doc Limitee	1994-12-31	2009-07-23

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo Cloxi帽250毫克	胶囊	250毫克	口服	Apotex公司	1984-12-31	不适用
Apo Cloxi帽500毫克	胶囊	500毫克	口服	Apotex公司	1984-12-31	不适用
Apo Cloxi口服溶液125毫克/ 5毫升	粉,为解决方案	125毫克/ 5毫升	口服	Apotex公司	1985-12-31	2019-12-03
Jamp邻氯青霉素	胶囊	500毫克	口服	Jamp制药公司	2022-02-17	不适用
Jamp邻氯青霉素	胶囊	250毫克	口服	Jamp制药公司	2022-02-17	不适用
Nu-cloxi胶囊250毫克	胶囊	250毫克	口服	ν制药有限公司	1990-12-31	2012-09-04
Nu-cloxi胶囊500毫克	胶囊	500毫克	口服	ν制药有限公司	1990-12-31	2012-09-04
125毫克/毫升Nu-cloxi解决方案	粉,为解决方案	125毫克/ 5毫升	口服	ν制药有限公司	1990-12-31	2012-09-04
Riva-cloxacillin 250毫克胶囊	胶囊	250毫克/帽	口服	Laboratoire里瓦公司	1999-11-19	2003-07-28
Riva-cloxacillin 500毫克胶囊	胶囊	500毫克/帽	口服	Laboratoire里瓦公司	1999-11-19	2003-07-28

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
คล็อกซาตินดรายไซรับ	粉,对悬架	125毫克/ 5毫升	口服	ห้างหุ้นส่วนจำกัดโรงงานเลิศสิงห์เภสัชกรรม	1998-02-09	不适用

类别

ATC代码

J01CR50——青霉素的组合

• J01CR——青霉素的组合,包括beta-lactamase抑制剂
• J01C BETA-LACTAM抗菌药物,青霉素
• J01——系统性使用抗菌药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

J01CF02 -邻氯青霉素

• J01CF——Beta-lactamase耐青霉素
• J01C BETA-LACTAM抗菌药物,青霉素
• J01——系统性使用抗菌药物
• J - ANTIINFECTIVES系统使用

药物类别

• 酰胺
• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 全身用抗菌药物
• Antiinfectives系统使用
• Beta-Lactam抗菌药物
• Beta-Lactamase耐青霉素
• beta-Lactams
• 稠环杂环化合物,
• 内酰胺
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• OAT3 / SLC22A8基质
• Penicillinase-resistant青霉素
• 青霉素
• 硫化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

二肽

选择父母

青霉素/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/氯苯/芳基氯化物/Thiazolidines/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/异恶唑/二羧酸酰胺/氮杂环丁烷 /Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/羧酸/Dialkylthioethers/一元羧酸和衍生品/Thiohemiaminal衍生品/羰基化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

显示12

基

Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/苯环型的/Beta-lactam /羰基/甲酰胺组/羧酸/氯苯/Dialkylthioether/Halobenzene/Hemithioaminal/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/异恶唑/内酰胺/元羧酸酸或衍生品/单环苯一半/N-acyl-alpha氨基酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Penam/青霉素/二羧酸酰胺/三级羧酸酰胺/Thiazolidine/硫醚

显示30多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

青霉素(CHEBI: 49566)

受影响的生物

• 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII

O6X5QGC2VB

化学文摘号

61-72-3

InChI关键

LQOLIRLGBULYKD-JKIFEVAISA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H18ClN3O5S c1-8-11(12(22-28-8) 9-6-4-5-7-10(9) 20) 15(24) 21-13-16(25)最早提出(18 (26)27)19 (2、3)29-17 (13)23 / h4-7, 13 - 14日,17 H, 1-3H3, (24 H, 21日)(H 26 27) / t13, 14 +, 17 - m1 / s1

国际命名

(2 s、5 r, 6 r) 6 - [3 - (2-chlorophenyl) 5-methyl-1 2-oxazole-4-amido) 3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸

微笑

[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C1 = C (C) = C1C1 = CC = CC = C1Cl) C = O (O)

引用

合成参考

柯南道尔,F.P. Nayler J.H.C.;英国专利905778;1962年9月12日;分配给比切姆研究实验室,柯南道尔,F.P. Nayler, J.H.C.;我们。专利2996501;1961年8月15日。

一般引用

1. 拉兰内年代,Le v字形的M, Lemaitre F, Le来往P Verdier MC,束O:微分交互beta-lactam邻氯青霉素与人类肾有机阴离子转运蛋白(燕麦)。Fundam杂志。2020年8月,34 (4):476 - 483。doi: 10.1111 / fcp.12541。Epub 2020年2月25日。(文章]
2. Thijssen HH,玛蒂H:活性代谢物isoxazolylpencillins的人类。Antimicrob代理Chemother。1976年9月,10 (3):441 - 6。doi: 10.1128 / aac.10.3.441。(文章]
3. Bratlid D,与T:位移albumin-bound胆红素的抗菌药物。药理学。1976;14 (5):464 - 72。doi: 10.1159 / 000136629。(文章]
4. 威廉姆森R, Hakenbeck R,托马斯:体内beta-lactam抗生素的交互penicillin-binding肺炎链球菌的蛋白质。Antimicrob代理Chemother。1980年10月,18 (4):629 - 37。(文章]
5. 加拿大卫生部产品专著:氯唑西林钠口服使用(链接]
6. 加拿大卫生部产品专著:注射用氯唑西林钠粉末为解决方案(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015278

KEGG化合物

C06923

PubChem化合物

6098年

PubChem物质

46507109

ChemSpider

5873年

BindingDB

50022788

RxNav

2625年

ChEBI

49566年

ChEMBL

CHEMBL891

锌

ZINC000003875417

治疗目标数据库

DAP001161

网页

PA449059

PDBe配体

CXN

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

邻氯青霉素

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	皮肤病、传染病	1
4	招聘	治疗	脓肿/中枢神经系统感染/凝固酶阴性葡萄球菌感染/糖尿病足感染/感染葡萄球菌引起的/骨髓炎/脓毒性关节炎/椎体骨髓炎	1
4	终止	治疗	复杂的皮肤和皮肤结构感染/肾功能受损/金黄色葡萄球菌菌血症	1
4	未知的状态	治疗	感染葡萄球菌引起的/假体相关感染	1
3	完成	治疗	感染	1
3	完成	治疗	葡萄球菌(美国)葡萄球菌感染	1
3	终止	治疗	菌血症	1
3	终止	治疗	耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)	1
3	终止	治疗	葡萄球菌	1
2	完成	治疗	菌血症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• Apothecon
• 分发解决方案
• H.J.哈金斯有限公司
• PD-Rx制药有限公司
• 梯瓦制药产业有限公司

剂型

形式	路线	强度
粉,对悬架	口服	250毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	静脉注射	10克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	2克/瓶
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射	500毫克
粉,为解决方案	肌内;静脉注射	500毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	1克/瓶
液体	肌内;静脉注射	250毫克/瓶
糖浆
粉,对悬架	口服
胶囊	口服
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射	1克
注射		250毫克
注射		500毫克
胶囊	口服	250毫克/帽
胶囊	口服	500毫克/帽
粉,为解决方案	肌内;静脉注射	2克/瓶
粉,为解决方案	口服	125毫克/ 5毫升
颗粒,悬浮	口服
颗粒,悬浮	口服	125毫克/ 5毫升
粉,为解决方案	肌内;静脉注射	250毫克/瓶
颗粒,解决方案	口服	125毫克
平板电脑,涂膜		500毫克
粉,对悬架	口服	125毫克/ 5毫升
胶囊	口服	250毫克
粉		250毫克/ 1瓶
胶囊	口服	500毫克
胶囊	口服	125毫克/ 5毫升

价格

单元描述	成本	单位
邻氯青霉素钠2 g /瓶	7.69美元	瓶
氯唑西林钠1克/瓶	5.89美元	瓶
邻氯青霉素钠500毫克/瓶	4.79美元	瓶
Apo-Cloxi 500毫克胶囊	0.38美元	胶囊
Novo-Cloxin 500毫克胶囊	0.38美元	胶囊
Nu-Cloxi 500毫克胶囊	0.38美元	胶囊
Apo-Cloxi 250毫克胶囊	0.19美元	胶囊
Novo-Cloxin 250毫克胶囊	0.19美元	胶囊
Nu-Cloxi 250毫克胶囊	0.19美元	胶囊
Apo-Cloxi 25毫克/毫升的液体	0.05美元	毫升
Novo-Cloxin 25毫克/毫升的液体	0.05美元	毫升
Nu-Cloxi 25毫克/毫升的液体	0.05美元	毫升

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.48	SANGSTER非常肯定(1994)
pKa	2.78	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0532毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.61	ALOGPS
logP	2.3	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.75	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.41	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	112.742	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	106.64米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	41.643	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8368
血脑屏障	- - - - - -	0.9903
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8957
22基板	Non-substrate	0.6204
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8951
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9204
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9629
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8262
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.905
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5977
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8592
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.891
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.918
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8832
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.819
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9186
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6979
致癌性	致癌物质	0.5672
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.9946 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9996
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8486

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a5a - 0560910000 - 05 - dcf2cead0bc1f49482
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 01 - 1900000000 - a2a9637ec3640b22d439

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月26日16:43