识别
- 总结
-
Gemifloxacin是一种喹诺酮类抗菌剂，用于治疗慢性支气管炎急性细菌加重和易感菌引起的轻度至中度社区获得性肺炎。
- 品牌名称
-
假想
- 通用名称
- Gemifloxacin
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB01155
- 背景
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吉米沙星是一种喹诺酮类抗菌药物，具有广谱活性，用于治疗慢性支气管炎急性细菌加重和轻中度肺炎。它有口服配方。吉美沙星通过抑制DNA旋回酶和拓扑异构酶IV来抑制DNA合成，这两种酶对细菌生长至关重要。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:389.3809
单一同位素的:389.149932358 - 化学公式
- C18H20.FN5O4
- 同义词
-
- Gemifloxacin
药理学
- 指示
-
用于治疗易感菌株等引起的细菌感染肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，h . 56,或复活的，肺炎链球菌(包括耐多药菌株)，m .肺炎，c .肺炎,或k .肺炎．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
吉美沙星是一种喹诺酮类/氟喹诺酮类抗生素。Gemifloxacin是杀菌的，它的作用模式依赖于通过与一种叫做DNA旋回酶的酶结合来阻止细菌的DNA复制，这种酶允许将一个DNA双螺旋复制成两个所需的解扭。值得注意的是，该药物对细菌DNA旋回酶的亲和力比对哺乳动物的高100倍。吉美沙星是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有效。
- 作用机制
-
吉米沙星的杀菌作用来自于抑制拓扑异构酶II (DNA旋回酶)和拓扑异构酶IV，这是细菌DNA复制、转录、修复和重组所必需的。
目标 行动 生物 一个DNA旋回酶亚单位A 抑制剂流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd) 一个DNA拓扑异构酶4亚基A 抑制剂流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd) - 吸收
-
从胃肠道迅速吸收的绝对生物利用度平均约为71%。
- 配送量
-
- 1.66 ~ 12.12升/公斤
- 蛋白结合
-
60 - 70%
- 新陈代谢
-
吉美沙星在一定程度上由肝脏代谢。所有形成的代谢产物都是少量的(<口服剂量的10%);主要是n -乙酰型吉沙星、吉沙星的e异构体和吉沙星的氨基氨基葡萄糖醛酸酯。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
吉美沙星及其代谢物通过双重排泄途径排出。健康受试者口服吉西沙星后，平均(±SD)为61±9.5%的剂量作为不变的药物和代谢物排泄在粪便中，36±9.3%作为不变的药物和代谢物排泄在尿液中。重复给药320 mg后，平均(±SD)肾脏清除率约为11.6±3.9 L/hr(范围4.6-6 L/hr)，这表明活性分泌参与了吉西沙星的肾脏排泄。
- 半衰期
-
7(±2)小时
- 间隙
-
- 肾cl=11.6+/- 3.9 L/hr[口服重复剂量320 mg的健康受试者]
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互阿卡波糖 阿卡波糖与吉美沙星联合使用可提高疗效。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加吉美沙星的神经兴奋活性。 Acemetacin 阿西美星可增加吉美沙星的神经兴奋活性。 苊香豆醇 Acenocoumarol与Gemifloxacin合用可提高疗效。 18beplay下载 对乙酰氨基酚与吉美沙星联用可降低代谢。 Acetohexamide 乙酰己酰胺与吉美沙星联合使用可提高其疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加吉美沙星的神经兴奋活性。 Acrivastine 当吖啶伐他汀联合吉美沙星时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 无环鸟苷 阿昔洛韦与吉米沙星联用可降低代谢。 腺苷 腺苷联合吉美沙星可增加QTc延长的风险或严重程度。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Gemifloxacin甲磺酸 X4S9F8RL01 210353-53-0 JIYMVSQRGZEYAX-CWUUNJJBSA-N - 国际/其他品牌
- Factiv
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 假想 片剂，覆膜 320毫克/ 1 口服 奥西森特制药公司 2006-06-13 不适用 我们 
假想 平板电脑 320毫克/ 1 口服 Chiesi美国有限公司 2003-04-04 2015-03-31 我们 假想 平板电脑 320毫克 口服 奥西森特制药公司 2006-11-24 2009-02-19 加拿大 
假想 平板电脑 320毫克/ 1 口服 Vansen制药公司 2003-04-04 不适用 我们 假想 平板电脑 320毫克/ 1 口服 Merus实验室国际有限公司 2003-04-04 不适用 我们
类别
- ATC代码
- J01MA15 -吉美沙星
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为萘酰羧酸及其衍生物。这些化合物含有萘吡啶部分，其中一个环原子带有羧酸基团。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazanaphthalenes
- 子课
- 二氮杂萘
- 直接父
- 萘啶羧酸及其衍生物
- 选择父母
- 氟喹诺酮类原料药/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/氨基吡啶及其衍生物/芳基氟化物/Imidolactams/Vinylogous酰胺/吡咯烷/Heteroaromatic化合物/肟醚类 再展示10个
- 基
- 胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基比林/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/羧酸/羧酸的衍生物 显示23个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 单羧酸，1,8-萘啶衍生物，喹诺酮类抗生素，氟喹诺酮类抗生素(CHEBI: 101853）
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
化学标识符
- UNII
- OKR68Y0E4T
- 化学文摘号
- 175463-14-6
- InChI关键
- ZRCVYEYHRGVLOC-HYARGMPZSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C18H20FN5O4 / c1-28-22-14-8-23 (6 - 9 (14) 5 - 20) 17-13 (19) 4-11-15 (25) 12 (18 (26) 27) 7-24 (10-2-3-10) 16 (11) 21 - / h4, 7日9-10H, 2 - 3、5 - 6,8日20 h2、h3, (H 26 27) / b22-14 +
- 国际命名
-
7 - [(4 z) 3 -(氨甲基)4 (methoxyimino) pyrrolidin-1-yl] 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic酸
- 微笑
-
有限公司\ N = C1 / CN (CC1CN) C1 = NC2 = C (C = C1F) C (= O) C (= CN2C1CC1) C = O (O)
参考文献
- 合成参考
- US5633262
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015286
- KEGG药物
- D08012
- PubChem化合物
- 9571107
- PubChem物质
- 46507905
- ChemSpider
- 7845573
- BindingDB
- 50178917
- 138099
- ChEBI
- 101853
- ChEMBL
- CHEMBL430
- 治疗靶点数据库
- DAP000851
- 网页
- PA10088
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Gemifloxacin
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 淋病奈瑟菌感染 1 3. 招聘 治疗 自发性细菌性腹膜炎(SBP) 1 3. 未知的状态 治疗 幽门螺杆菌感染 1 1 完成 筛选 葡萄糖，低血/低血糖症 1 0 未知的状态 治疗 鼻硬结病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 药学基础
- Oscient制药
- Patheon Inc .)
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 320毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 320毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 片剂，覆膜 口服 320毫克 平板电脑 口服 320毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 事实5 320毫克片剂盒装 148.08美元 盒子 Factive 320毫克片剂 28.48美元 平板电脑 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5633262 没有 1997-05-27 2015-06-15 我们 US6262071 没有 2001-07-17 2019-09-21 我们 US6331550 没有 2001-12-18 2019-09-21 我们 US6340689 没有 2002-01-22 2019-09-14 我们 US6455540 没有 2002-09-24 2019-09-21 我们 US6803376 没有 2004-10-12 2019-09-21 我们 US5776944 没有 1998-07-07 2017-04-04 我们 US6723734 没有 2004-04-20 2018-03-20 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 在中性pH下(37°C, pH 7.0, 350 mg/mL)易溶。 不可用 logP 2．3 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.21毫克/毫升 ALOGPS logP -0.82 ALOGPS logP -0.92 Chemaxon 日志 -3.3 ALOGPS pKa(最强酸性) 5.35 Chemaxon pKa(最强基础) 9.41 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 9 Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 121.352 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 99.74米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 39.023. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9866 血脑屏障 - 0.5099 Caco-2渗透 - 0.5644 22基板 底物 0.8404 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.85 p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6012 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5751 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8462 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7919 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5148 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.745 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6642 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.809 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6581 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.5418 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7405 艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6124 致癌性 Non-carcinogens 0.7902 生物降解 未准备好生物可降解 1．0 大鼠急性毒性 2.5170 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8366 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6715
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
细节
1.DNA旋回酶亚单位A
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
- 特定的功能
- DNA旋回酶以一种依赖于atp的方式负超线圈闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
- 基因名字
- gyrA
- Uniprot ID
- P43700
- Uniprot名字
- DNA旋回酶亚单位A
- 分子量
- 97817.145哒
参考文献
- 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
- Ruiz J, Marco F, Sierra JM, Aguilar L, Garcia-Mendez E, Mensa J, Jimenez De Anta MT, Vila J:吉美沙星对临床分离的淋病奈瑟菌gyrA基因突变和无突变的体外活性研究。国际抗菌药物杂志。2003 july;22(1):73-6。［文章］
- Alkorta M, Gimenez MJ, Vicente D, Aguilar L, Perez-Trallero E:在脓毒症小鼠模型中，用全有或全无死亡终点测量吉西沙星、莫西沙星和左氧氟沙星对带有gyrA和parC点突变的肺炎球菌的体内活性。国际抗菌药物杂志，2005 Feb;25(2):163-7。［文章］
- Yague G, Morris JE, Pan XS, Gould KA, Fisher LM:由野生型和喹诺酮耐药型肺炎链球菌II型拓扑异构酶介导的裂解复合体形成，由吉沙星和其他氟喹诺酮类介导。《Chemother》，2002年2月;46(2):413-9。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
- 特定的功能
- 拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它可以放松超螺旋DNA。在环状DNA分子复制过程中执行所需的十环化事件。
- 基因名字
- 帕洛阿尔托研究中心
- Uniprot ID
- P43702
- Uniprot名字
- DNA拓扑异构酶4亚基A
- 分子量
- 83366.24哒
参考文献
- 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
- Alkorta M, Gimenez MJ, Vicente D, Aguilar L, Perez-Trallero E:在脓毒症小鼠模型中，用全有或全无死亡终点测量吉西沙星、莫西沙星和左氧氟沙星对带有gyrA和parC点突变的肺炎球菌的体内活性。国际抗菌药物杂志，2005 Feb;25(2):163-7。［文章］
- Yague G, Morris JE, Pan XS, Gould KA, Fisher LM:由野生型和喹诺酮耐药型肺炎链球菌II型拓扑异构酶介导的裂解复合体形成，由吉沙星和其他氟喹诺酮类介导。《Chemother》，2002年2月;46(2):413-9。［文章］
- LaPlante KL、Rybak MJ、Tsuji B、Lodise TP、Kaatz GW:肺炎链球菌氟喹诺酮类耐药:浓度-时间曲线下面积/MIC比及对加替沙星、吉沙星、左氧氟沙星、莫西沙星的耐药发展抗微生物制剂。2007 04;51(4):1315-20。Epub 2007年2月12日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 该药物为喹诺酮类衍生物，已知这些药物可抑制CYP1A2。
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- Shahzadi A, Javed I, Aslam B, Muhammad F, Asi MR, Ashraf MY, Zia-ur-Rahman:环丙沙星对卡马西平在健康成年男性志愿者体内药代动力学的影响。中国医药科学，2011 Jan;24(1):63-8。［文章］
- Fuhr U, Strobl G, Manaut F, Anders EM, Sorgel F, Lopez-de-Brinas E, Chu DT, Pernet AG, Mahr G, Sanz F，等:喹诺酮类抗菌药物:结构与体外抑制人细胞色素P450亚型CYP1A2的关系。Mol Pharmacol 1993 Feb;43(2):191-9。［文章］
- 了解一种酶:CYP1A2 [链接］
- EMA停药评估:Factive (Gemifloxacin) [链接］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:25