Chloroprocaine

识别

总结

Chloroprocaine是一种局麻药，适用于成人鞘内注射，用于产生蛛网膜下腔阻滞、脊髓麻醉或眼表麻醉。

品牌名称

克罗提卡尔，伊希佐，奈沙卡因

通用名称

Chloroprocaine

beplay体育安全吗药物库登录号

DB01161

背景

氯普鲁卡因是一种酯类局部麻醉剂，通常以盐的形式，盐酸氯普鲁卡因可用。与其他局麻药类似，它通过减缓神经冲动的传播和降低动作电位的上升速度来增加神经电兴奋的阈值。⁶氯普鲁卡因的药理特征是潜伏期和持续时间短，类似于观察到的氯普鲁卡因利多卡因．¹氯普鲁卡因可作为注射剂使用，并可在含有或不含羟基苯甲酸甲酯作为防腐剂的配方中使用。两者均可作为外周和中枢神经阻滞的鞘内注射，但只有不含防腐剂的配方可用于腰椎和尾部硬膜外阻滞。^1，4用于眼科的局部氯普鲁卡因于2022年9月被FDA批准用于眼表麻醉。⁵

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

氯普鲁卡因结构(DB01161)

×

关闭

重量

平均:270.755
单一同位素的:270.113505569

化学公式

C₁₃H₁₉ClN₂O₂

同义词

• 2 -乙基4-amino-2-chlorobenzoate (Diethylamino)
• 2-chloroprocaine
• 4-氨基-2-氯苯甲酸2-(二乙基氨基)乙酯
• Chloroprocain
• Chloroprocaine
• Chloroprocainum
• Chlorprocaine
• Cloroprocaina

药理学

指示

鞘内注射氯普鲁卡因适用于成人蛛网膜下腔阻滞(脊髓麻醉)的产生。^3.它还适用于通过渗透、周围神经和中枢神经阻滞生产局麻，不含防腐剂的形式也可用于腰椎和尾侧硬膜外阻滞。⁴眼表麻醉应使用眼用局部氯普鲁卡因。⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关的治疗

• 浸润麻醉治疗
• 局部麻醉治疗
• 眼表麻醉
• 周围神经阻滞
• 脊髓麻醉治疗
• 尾侧硬膜外阻滞治疗
• 腰硬膜外麻醉治疗

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

氯普鲁卡因是一种酯类局麻药，用于局部或区域麻醉，对心血管和中枢神经系统有影响。与利多卡因和布比卡因相比，氯普鲁卡因的下床和出院时间更短。²氯普鲁卡因在治疗剂量下对心脏传导、兴奋性、难治性、收缩性和周围血管阻力的影响极小。^3.，4然而，在毒性血药浓度下，氯普鲁卡因可引起房室传导阻滞和心脏骤停，以及心排血量和动脉血压降低。血浆中高浓度的氯普鲁卡因也会导致中枢神经系统刺激、抑郁或两者兼有。中枢刺激的一些迹象包括不安、颤抖和颤抖，可能发展为抽搐。抑郁、昏迷和呼吸停止也可能发生。与其他局麻药一样，患者在没有预先刺激的情况下可能会经历中枢神经系统的抑制。^3.，4

作用机制

氯普鲁卡因的作用主要是与电压门控钠通道的细胞质区α亚基结合，抑制钠流入神经元细胞膜。⁶这降低了神经膜对钠的通透性，降低了动作电位的上升速率。^3.，4因此，氯普鲁卡因抑制信号传导，导致可逆的神经传导阻滞。⁶麻醉的进展取决于神经纤维的直径、髓鞘化和传导速度，神经功能丧失的顺序为:1)疼痛，2)温度，3)触觉，4)本体感觉，5)骨骼肌张力。^3.，4

目标	行动	生物
一个电压门控钠通道α亚基	抑制剂	人类
U钠依赖性多巴胺转运体	抑制剂	人类

吸收

由于其系统性毒性风险低，氯普鲁卡因具有快速起效，通常在6至12分钟之间。^3.，4，6氯普鲁卡因诱导麻醉时间可达60分钟。局麻药的吸收率取决于氯普鲁卡因的总剂量和浓度，以及给药途径、给药部位的血管情况以及麻醉注射中有无肾上腺素。肾上腺素的存在降低了局麻药的吸收率和血药浓度。^3.，4氯普鲁卡因局部眼部给药后的全身暴露情况尚未评估。⁵

配送量

不可用

蛋白结合

与其他临床使用的局麻药相比，氯普鲁卡因具有最低的蛋白质结合百分比之一。⁶

新陈代谢

在血浆中，氯普鲁卡因被伪胆碱酯酶快速代谢，这是一组水解酯连接的酶。在眼组织中，氯普鲁卡因由非特异性酯酶代谢。⁵氯普鲁卡因的水解导致ß-二乙基氨基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸的产生，这抑制了磺酰胺的作用。^3.，4，5

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Chloroprocaine
  • 2-chloro-p-aminobenzoic酸+diethylaminoethanol
    • N-acetyl-2-chloro-p-aminobenzoic酸

淘汰路线

像大多数局麻药及其代谢物一样，氯普鲁卡因主要由肾脏排出。氯普鲁卡因的尿排泄可能受到尿灌注和影响尿pH值的因素的影响。^3.，4，5

半衰期

在成人中，平均在体外氯普鲁卡因的血浆半衰期男性为21秒，女性为25秒。在新生儿中，平均在体外等离子体半衰期是43秒。⁴分娩时硬膜外麻醉后，明显在活的有机体内在母体血浆中检测到氯普鲁卡因的半衰期为3.1分钟(范围为1.5 - 6.4分钟)。^3.

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

大多数氯普鲁卡因过量病例与治疗使用期间血浆水平过高或非有意给药蛛网膜下腔注射有关。在小鼠中，静脉注射LD₅₀盐酸氯普鲁卡因的剂量为97毫克/公斤，皮下LD₅₀盐酸氯普鲁卡因含量为950毫克/公斤。局麻药急诊管理的首要考虑是预防，可以通过仔细监测患者的心血管和呼吸生命体征以及意识状态来实现。如果有任何变化，应该输氧。^3.，4

对于氯普鲁卡因过量并发惊厥、通气不足或呼吸暂停的患者，药品标签建议立即注意保持气道通畅，辅助或控制氧气通气，以及能够通过面罩立即实现气道正压的输送系统。如果抽搐持续，静脉注射少量超短效巴比妥酸盐或苯二氮卓类药物。请参阅氯普鲁卡因药物标签，以获得在过量情况下推荐的完整说明。^3.，4

通路

通路	类别
氯普鲁卡因作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当氯普鲁卡因与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	当阿贝西库联合氯普鲁卡因时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Abiraterone	阿比特龙联合氯普鲁卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
18beplay下载	对乙酰氨基酚联合氯普鲁卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与氯普鲁卡因合用可降低疗效。
醋酸	当醋酸与氯普鲁卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与氯普鲁卡因联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰sulfisoxazole	乙酰磺胺恶唑与氯普鲁卡因合用可降低疗效。
Aclidinium	阿克利定与氯普鲁卡因合用可提高血清浓度。
Adagrasib	当阿达拉西与氯普鲁卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Chloroprocaine盐酸盐	LT7Z1YW11H	3858-89-7	SZKQYDBPUCZLRX-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Iheezo (Harrow Eye有限责任公司)/Nesacaine-CE(阿斯利康)/Piocaine

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
(chloroprocaine人机交互	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	渗透;围神经的	HF收购有限责任公司，DBA健康第一	2019-10-13	不适用
Chloroprocaine人机交互	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	硬膜外;渗透;Intracaudal;围神经的	HF收购有限责任公司，DBA健康第一	2019-10-29	不适用
Chloroprocaine人机交互	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	渗透;围神经的	HF收购有限责任公司，DBA健康第一	2019-10-13	不适用
Clorotekal	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	囊内的	Sintetica Sa	2017-10-04	2018-05-09
Clorotekal	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	囊内的	B.布劳恩医疗公司	2018-05-01	不适用
Iheezo	凝胶	24毫克/ 800毫克	眼科	Harrow Eye有限责任公司	2022-09-27	不适用
Nesacaine	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	渗透;围神经的	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2010-10-14	不适用
Nesacaine	注射	20毫克/ 1毫升	静脉注射	阿斯利康公司	1990-09-30	2010-05-31
Nesacaine	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	渗透;围神经的	通用注射剂和疫苗公司	2011-10-03	2023-08-31
Nesacaine	注射	30毫克/ 1毫升	静脉注射	阿斯利康公司	1996-10-01	2010-03-31

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Chloroprocaine盐酸盐	注入,解决方案	30毫克/ 1毫升	硬膜外;渗透;Intracaudal	Hospira公司。	2005-05-02	2013-07-01
Chloroprocaine盐酸盐	注入,解决方案	30毫克/ 1毫升	硬膜外;渗透	贝德福德制药	1998-11-01	2012-06-30
Chloroprocaine盐酸盐	注入,解决方案	30毫克/ 1毫升	硬膜外;渗透;Intracaudal;围神经的	Hikma制药美国有限公司	1998-11-01	不适用
Chloroprocaine盐酸盐	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	硬膜外;渗透	贝德福德制药	1998-11-01	2012-06-30
Chloroprocaine盐酸盐	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	硬膜外;渗透;Intracaudal	Hospira公司。	2005-07-08	2013-01-01
Chloroprocaine盐酸盐	注入,解决方案	20毫克/ 1毫升	硬膜外;渗透;Intracaudal;围神经的	Hikma制药美国有限公司	1998-11-01	不适用

类别

ATC代码

氯普鲁卡因

• N01BA -氨基苯甲酸酯
• N01b，局部麻醉剂
• N01 -麻醉剂
• N -神经系统

药物类别

• 酸,碳环
• Aminobenzoates
• 麻醉剂
• 麻醉剂,当地
• 苯衍生物
• 安息香酸盐
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 胆碱酯酶底物
• 氨基苯甲酸酯
• 局部麻醉
• 局麻药(酯类)
• 神经系统
• para-Aminobenzoates
• 外周神经系统制剂
• 感觉系统制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为苯甲酸酯类的有机化合物。这些是苯甲酸的酯衍生物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

苯甲酸及其衍生物

直接父

苯甲酸酯

选择父母

2-卤代苯甲酸及其衍生物/氨基苯甲酸及其衍生物/苯胺和取代苯胺/苯甲酰衍生物/氯苯/芳基氯化物/Vinylogous卤化物/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/羧酸酯 /单羧酸及其衍生物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organochlorides/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/一级胺

显示7更多

基

2-卤代苯甲酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/氨基苯甲酸或其衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯甲酸酯/苯甲酰 /羧酸的衍生物/羧酸酯/氯苯/Halobenzene/卤代苯甲酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/伯胺/叔脂肪胺/叔胺/Vinylogous卤

展示19个

分子框架

芳香族同单环化合物

外部描述符

一氯苯，苯甲酸酯(CHEBI: 3636）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

5 yvb0pot2h

化学文摘号

133-16-4

InChI关键

VDANGULDQQJODZ-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C13H19ClN2O2 c1-3-16 (4 - 2) 7-8-18-13 (17) 7-8-18-13 (15) 9 - 12 (11) 14 / h5-6 9 h、3 - 4、7 - 8、15 h2, 1-2H3

国际命名

2 -乙基4-amino-2-chlorobenzoate (diethylamino)

微笑

CCN (CC) CCOC (= O) C1 = C (Cl) C = C (N) C = C1

参考文献

合成参考

马克斯，HC和鲁宾，MI(1949)。2-氯-4-氨基苯甲酸的碱胺酯。我们。专利2,460,139分配给Wallace & Tiernan Products, Inc. https://patentimages.storage.googleapis.com/6c/19/84/5af4fc6dc359a3/US2460139.pdf

一般引用

1. Camponovo C, Wulf H, Ghisi D, Fanelli A, Riva T, Cristina D, Vassiliou T, Leschka K, Fanelli G:在门诊手术中鞘内注射1% 2-氯普鲁卡因vs. 0.5%布比卡因:一项前瞻性、观察者盲法、随机对照试验。麻醉学杂志，2014 5月;58(5):560-6。doi: 10.1111 / aas.12291。Epub 2014年3月6日［文章］
2. 伍尔夫，汉普尔，施泰因费德:高速脊髓麻醉的新药物及其临床疗效。《麻醉学杂志》2013年10月26日(5):613-20。doi: 10.1097 / ACO.0b013e3283606b71。［文章］
3. FDA批准药品:鞘内注射用氯普鲁卡因注射液[链接］
4. FDA批准药品:纳沙卡因和纳沙卡因- mpf(盐酸氯普鲁卡因)注射液，USP [链接］
5. FDA批准药品:IHEEZOTM(盐酸氯普鲁卡因)眼用凝胶[链接］
6. 美国国家卫生研究院StatPearls:氯普鲁卡因[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015292

KEGG药物

D07678

KEGG化合物

C07877

PubChem化合物

8612

PubChem物质

46508245

ChemSpider

8293

BindingDB

50239963

RxNav

20859

ChEBI

3636

ChEMBL

CHEMBL1179047

锌

ZINC000001530938

治疗靶点数据库

DAP000131

网页

PA448946

RxList

RxList药物页面

维基百科

Chloroprocaine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	麻醉治疗	1
4	完成	诊断	颈环扎术,	1
4	完成	其他	脊柱麻醉的不良反应/宫颈功能不全的产妇护理	1
4	完成	治疗	镇痛/镇痛药、阿片类药物/中枢神经系统抑制剂/吗啡/毒品/药物的生理效应	1
4	完成	治疗	颈无能	1
4	完成	治疗	膝盖关节镜检查/脊髓麻醉治疗	1
4	完成	治疗	疼痛	2
4	完成	治疗	分娩镇痛	1
4	完成	治疗	脊髓麻醉治疗	1
4	终止	治疗	脊髓麻醉治疗	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 应用药物
• 贝德福德实验室
• 本会场实验室有限公司
• Hospira Inc .)

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	硬膜外;渗透	20毫克/ 1毫升
注入,解决方案	硬膜外;渗透	30毫克/ 1毫升
注入,解决方案	硬膜外;渗透;Intracaudal	20毫克/ 1毫升
注入,解决方案	硬膜外;渗透;Intracaudal	30毫克/ 1毫升
注入,解决方案	硬膜外;渗透;Intracaudal;围神经的	20毫克/ 1毫升
注入,解决方案	硬膜外;渗透;Intracaudal;围神经的	30毫克/ 1毫升
注入,解决方案	囊内的	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案
凝胶	眼科	24毫克/ 800毫克
注射	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	20毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	30毫克/ 1毫升
注入,解决方案	渗透;围神经的	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案	渗透;围神经的	20毫克/ 1毫升
解决方案	硬膜外;Intracaudal	20 mg / mL
解决方案	硬膜外;Intracaudal	30 mg / mL

价格

单元描述	成本	单位
纳沙卡因-强积金3%小瓶	1.34美元	毫升
纳沙卡因-强积金2%小瓶	1.28美元	毫升
纳沙卡因2%小瓶	0.74美元	毫升
纳沙卡因1%小瓶	0.72美元	毫升
3%的氯普鲁卡因	0.33美元	毫升
2%的氯普鲁卡因	0.26美元	毫升

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8969412	没有	2015-03-03	2026-09-05
US9504666	没有	2016-11-29	2033-12-11
US10792271	没有	2020-10-06	2038-09-15

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	173 - 174ºC	马克斯，HC和鲁宾，MI(1949)美国。专利2460139。
水溶度	0.665毫克/毫升	不可用
logP	2.86	Hansch等人(1995)
pKa	9.1	考辛斯，m.j.(2012)。考辛斯和布里登堡的神经阻滞在临床麻醉和疼痛医学:沃特斯克鲁威健康。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.3毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.72	ALOGPS
logP	2.48	Chemaxon
日志	-2.3	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.96	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	55.562	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	75.1米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	28.743.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9772
血脑屏障	+	0.954
Caco-2渗透	+	0.6107
22基板	底物	0.5855
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8563
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9707
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6843
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8593
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.6718
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5215
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.7507
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8687
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.7746
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8061
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8334
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.6017
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6613
致癌性	Non-carcinogens	0.6653
生物降解	未准备好生物可降解	0.9938
大鼠急性毒性	2.7123 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8353
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5819

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 000 - i - 9100000000 - 5 - a6841e384b0dfbd1238
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:17