甲基苄肼是一种的烷化剂类抗肿瘤药,用于治疗各种癌症。如此命名是因为他们的烷基化剂添加烷基组许多电负性组织的能力条件下出现在细胞。他们阻止肿瘤生长在DNA双螺旋链交联鸟嘌呤基地——直接攻击DNA。这使得链无法展开和分离。这是必要的,在DNA复制,细胞不再分裂。此外,这些药物添加甲基烷基或其他不属于他们到分子,进而抑制其正确的利用通过碱基配对,导致错编码的DNA。甲基苄肼的S期细胞阶段特定的细胞分裂。

的作用机制

甲基苄肼的精确的细胞毒性作用方式尚未明确。有证据表明,这种药物可能通过抑制蛋白质,RNA和DNA合成。研究表明,甲基苄肼可以抑制转甲基作用的甲基蛋氨酸t-RNA。没有功能性t-RNA可能导致停止蛋白质合成,因此DNA和RNA合成。此外,甲苄肼可直接损伤DNA。过氧化氢,形成在自动氧化的药物,可能会攻击蛋白质巯基组中包含的剩余紧密地绑定到DNA。

目标	行动	生物
一个单胺氧化酶	抑制剂	人类
一个DNA	交联/烷基化	人类

吸收

甲基苄肼是迅速和完全吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

甲基苄肼是代谢主要在肝脏和肾脏。偶氮衍生物的药物似乎auto-oxidized与过氧化氢的释放。腙的偶氮衍生物异构化,水解后分裂成benzylaldehyde导数和methylhydrazine。公司的methylhydrazine进一步退化₂和CH₄和联氨,而醛氧化N-isopropylterephthalamic酸,在尿液中排出。

在产品下面查看合作伙伴的反应

甲基苄肼
- 联氨
- N-isopropylterephthalamic酸

路线的消除

不可用

半衰期

10分钟

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

LD₅₀= 785毫克/公斤(在大鼠口服)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加甲基苄肼结合1时,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide	甲基苄肼可能会增加Abaloparatide的直立性低血压的活动。
Abatacept	不利影响的风险或严重性可以增加当甲基苄肼与Abatacept相结合。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性可以增加当甲基苄肼与Abciximab相结合。
阿卡波糖	甲基苄肼可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔	甲基苄肼可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当甲基苄肼结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺与甲苄肼相结合。
Acetohexamide	甲基苄肼可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。
Acetophenazine	锥体外系症状的风险或严重性可以增加当甲基苄肼与Acetophenazine相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精会增强中枢神经系统的镇静剂甲基苄肼和可能沉淀disulfiram-like-reaction(恶心、冲洗)。
避免tyramine-containing食物和补品。含有酪胺的食物包括酸奶、奶酪岁成熟的香蕉,酒,和酵母面包。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
甲基苄肼盐酸盐	XH0NPH5ZX8	366-70-1	OCSSHHHAHMCFDV-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Indicarb/Natulan

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Matulane	胶囊	50毫克	口服	Leadiant生物科学公司	1970-12-31	不适用
Matulane	胶囊	50毫克/ 1	口服	Sigma-Tau制药有限公司	1985-12-27	2020-03-31
Matulane	胶囊	50毫克/ 1	口服	Leadiant生物科学有限公司	1985-12-27	不适用

类别

ATC代码

L01XB01 -甲基苄肼

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯甲酰胺。这些都是有机化合物包含carboxamido苯环取代基连接。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 安息香酸和衍生品
直接父: 苯甲酰胺
选择父母: 苯甲酰衍生物/二羧酸酰胺/Alkylhydrazines/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: Alkylhydrazine/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物/肼衍生物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 苯甲酰胺、酰肼(CHEBI: 71417)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 35 s93y190k
化学文摘号: 671-16-9
InChI关键: CPTBDICYNRMXFX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H19N3O c1-9 (2) 15-12 (16) 11-6-4-10 (5-7-11) 11-6-4-10 / h4-7, 9日13-14H, 8 h2, 1-3H3, (H、15、16)
国际命名: 4 - [(2-methylhydrazin-1-yl)甲基]- n -苯甲酰胺(propan-2-yl)
微笑: CNNCC1 = CC = C (C = C1) C = O C NC (C)

引用

合成参考

US3520926

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015299
KEGG药物: D08423
KEGG化合物: C07402
PubChem化合物: 4915年
PubChem物质: 46507706
ChemSpider: 4746年
RxNav: 8702年
ChEBI: 71417年
ChEMBL: CHEMBL1321
锌: ZINC000019166988
治疗目标数据库: DAP000986
网页: PA451112
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 甲基苄肼

化学物质

下载 (63.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	淋巴瘤	5
3	完成	治疗	先进的霍奇金病	1
3	完成	治疗	大脑和中枢神经系统肿瘤	4
3	完成	治疗	脑部肿瘤/中枢神经系统肿瘤	1
3	完成	治疗	何杰金氏淋巴瘤	5
3	完成	治疗	淋巴瘤	4
3	招聘	治疗	大脑和中枢神经系统肿瘤	1
3	招聘	治疗	古典霍奇金淋巴瘤	2
3	招聘	治疗	少突神经胶质瘤	1
3	未知的状态	治疗	大脑和中枢神经系统肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

AAIPharma Inc .)
B&B制药
凯泽医院基金会
Sigma-Tau制药有限公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	50毫克/ 1
胶囊	口服	50毫克

价格

单元描述	成本	单位
Matulane 50毫克胶囊	55.68美元	胶囊

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	223°C	不可用
水溶度	1420毫克/升	不可用
logP	0.06	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.228毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.53	ALOGPS
logP	0.99	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.03	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.56	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	53.16²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	86.98米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	25.88³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9954
血脑屏障	+	0.9855
Caco-2渗透	+	0.6013
22基板	Non-substrate	0.5748
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8839
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9771
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7974
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8293
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.702
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5484
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9414
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	致癌物质	0.6428
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9741
大鼠急性毒性	2.4348 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9785
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9287

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 016 u - 6900000000 - 6488 b097a4640e8af61a
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0096 - 0910000000 - 161 - c214dc9eb9c75895b

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。单胺氧化酶(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……

组件:

的名字	UniProt ID
胺氧化酶(flavin-containing)	P21397
胺氧化酶(flavin-containing) B	P27338

引用

霍尔特,沙曼DF, Callingham BA,凯特勒R:甲基苄肼的特点作为老鼠semicarbazide-sensitive胺氧化酶的抑制剂体外。J制药药物杂志。1992年6月,44 (6):487 - 93。(文章]
卡夫SL,贝克NM,木匠J, Bostwick JR:甲基苄肼和抗抑郁药:回顾性研究的5 -羟色胺毒性的风险。Psychooncology。2014年1月;23(1):108 - 13所示。doi: 10.1002 / pon.3378。Epub 2013年8月29日。(文章]

细节 2。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
小川K, Hiraku Y, Oikawa年代,日本村田公司M, Sugimura Y,河村建夫J, Kawanishi S:甲基苄肼引起的DNA损伤的分子机制存在铜(II)。Mutat研究》2003年8月5日,539 (2):145 - 55。(文章]
Kyrtopoulos SA,安德森LM、Chhabra SK Souliotis六世,Pletsa V, Valavanis C,皮质P: DNA加合物和致癌作用的机制和细胞毒性使甲基化剂的环境和临床意义。癌症检测上一页。1997;21 (5):391 - 405。(文章]

酶

细节 1。黄嘌呤脱氢酶和氧化酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 黄嘌呤氧化酶活性
特定的功能: 嘌呤降解的关键酶。催化次黄嘌呤,黄嘌呤的氧化。催化尿酸的黄嘌呤氧化。导致活性氧的生成。哈……
基因名字: XDH
Uniprot ID: P47989
Uniprot名字: 黄嘌呤脱氢酶和氧化酶
分子量: 146422.99哒

引用

Tweedie DJ,费尔南德斯D,枪兵我,Feldhoff RC, Prough RA:代谢azoxy甲基苄肼的衍生物醛脱氢酶和黄嘌呤氧化酶。药物金属底座Dispos。1991 Jul-Aug; 19 (4): 793 - 803。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新6月03号,2023 08:16

甲基苄肼

识别

结构对甲基苄肼(DB01168)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

引用

酶

引用