识别

总结

Moclobemide是一种单胺氧化酶抑制剂用于治疗重度抑郁症和躁郁症。

品牌名称
Manerix
通用名称
Moclobemide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01171
背景

一个可逆单胺氧化酶抑制剂(毛)选择性对同种型(裂缝)用于治疗重度抑郁症。大多数荟萃分析和研究表明,急性抑郁症的管理,moclobemide比安慰剂更有效的药物同样有效的三环类抗抑郁药(TCA)或选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。由于抗胆碱能和抗组胺剂操作可以忽略不计,moclobemide一直容忍比三或杂环抗抑郁药1

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:268.739
单一同位素的:268.097855505
化学公式
C13H17ClN2O2
同义词
  • (4-Chlor-N) - 2-morpholinoethyl benzamid
  • Moclobemid
  • Moclobemida
  • Moclobemide
  • Moclobemidum
  • p-Chloro-N -苯甲酰胺(2-morpholinoethyl)
外部id
  • gnf - pf - 695
  • RO 11-1163/000
  • RO-11-1163/000
  • ro - 111163000

药理学

指示

治疗重度抑郁症和躁郁症1

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

选择性,可逆的单胺氧化酶抑制剂(毛)这就增加了1。除了在交感神经,有充足的证据表明是局部去蓝斑神经元缺氧与血清素激活的神经元的中缝核密切相关1

的作用机制

的作用机制moclobemide涉及选择性,是可逆的抑制。这种抑制会导致降低新陈代谢和破坏类的神经递质。这将导致增加类,减轻抑郁症状1,2

目标 行动 生物
一个胺氧化酶(flavin-containing)
拮抗剂
抑制剂
人类
U单胺氧化酶
拮抗剂
人类
U胺氧化酶(flavin-containing) B
拮抗剂
人类
吸收

从胃肠道吸收(> 95%)。食品的存在降低了但不吸收的程度。肝初步的代谢减少政府的一剂后生物利用度约为56%,但是增加到90%的稳态饱和剂量结果第一遍的效果。beplayapp等离子体浓度达到峰值0.3 - 1小时内口服后终端半衰期为1.6 h4

的体积分布

1 - 1.5 L /公斤4

蛋白结合

大约50%(主要是白蛋白)4

新陈代谢

Moclobemide几乎完全在肝脏代谢,细胞色素P450 2 c19和2 d6。Moclobemide CYP2C19的衬底。虽然它作为抑制剂CYP1A2, CYP2C19、CYP2D61

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Moclobemide几乎完全肾排泄4

半衰期

肝硬化患者的1 - 2小时(4小时);代谢物是肾脏排泄

间隙

间隙的30 - 78 L / h4,主要是随着尿液排出。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD50(鼠标)是730毫克/公斤,LD50(老鼠)是1300毫克/公斤。毒性的迹象包括高血压、嗜睡、头晕、困惑、震颤、头痛、不安、肌肉僵硬和癫痫发作3。独自moclobemide在过量的影响可以忽略不计,即使有高容量的摄入。然而,moclobemide过量与血清素激活的代理(即使在小,治疗剂量)可以引起严重的5 -羟色胺的毒性。消除半衰期延长两到四次过量,相比之下,发现在健康的志愿者给予治疗剂量3

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Moclobemide加上1,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide Moclobemide可能会增加Abaloparatide的直立性低血压的活动。
Abatacept 的新陈代谢Moclobemide结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血和出血的风险或严重性Moclobemide结合Abciximab时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Moclobemide阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Moclobemide时可以减少。
阿卡波糖 Moclobemide可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔 Moclobemide可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Moclobemide结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Moclobemide结合Acemetacin时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免过度或慢性饮酒。
  • 避免tyramine-containing食物和补品。避免过度消费的酪胺(< 100毫克)。含有酪胺的食物包括酸奶、奶酪岁成熟的香蕉,酒,和酵母面包。
  • 餐后。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Aurorix
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Manerix 平板电脑 150毫克 口服 博士伦健康,加拿大公司。 1992-12-31 不适用 加拿大的国旗
Manerix 平板电脑 300毫克 口服 博士伦健康,加拿大公司。 1995-12-31 不适用 加拿大的国旗
Manerix标签100毫克 平板电脑 100毫克/选项卡 口服 霍夫曼La罗氏 1992-12-31 1997-12-04 加拿大的国旗
Moclobemide 平板电脑 100毫克 口服 Aa制药有限公司 1997-09-18 不适用 加拿大的国旗
Moclobemide 平板电脑 300毫克 口服 Aa制药有限公司 1999-07-14 不适用 加拿大的国旗
Moclobemide 平板电脑 150毫克 口服 Aa制药有限公司 1997-09-18 不适用 加拿大的国旗
moclobemide - 100 平板电脑 100毫克/选项卡 口服 箴Doc Limitee 1998-06-02 2009-07-23 加拿大的国旗
moclobemide - 150 平板电脑 150毫克/选项卡 口服 箴Doc Limitee 1998-06-02 2009-07-23 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dom-moclobemide平板电脑150毫克 平板电脑 150毫克 口服 统治配药学的 2001-02-15 2016-10-26 加拿大的国旗
Dom-moclobemide平板电脑300毫克 平板电脑 300毫克 口服 统治配药学的 2001-02-15 2016-10-26 加拿大的国旗
Nu-moclobemide 平板电脑 100毫克 口服 ν制药有限公司 1998-07-29 2012-09-04 加拿大的国旗
Nu-moclobemide 平板电脑 150毫克 口服 ν制药有限公司 1998-07-28 2012-09-04 加拿大的国旗
PMS-moclobemide 平板电脑 150毫克 口服 Pharmascience公司 2001-01-08 不适用 加拿大的国旗
PMS-moclobemide 平板电脑 300毫克 口服 Pharmascience公司 2001-01-08 不适用 加拿大的国旗
Ratio-moclobemide——标签150毫克 平板电脑 150毫克 口服 Ratiopharm公司分工Teva加拿大有限 1997-10-01 2006-08-04 加拿大的国旗
Ratio-moclobemide——标签300毫克 平板电脑 300毫克 口服 Ratiopharm公司分工Teva加拿大有限 1999-07-12 2006-08-04 加拿大的国旗
Riva-moclobemide 150毫克片剂 平板电脑 150毫克/选项卡 口服 Laboratoire里瓦公司 1999-08-30 2003-07-28 加拿大的国旗
Riva-moclobemide 300毫克片剂 平板电脑 300毫克/选项卡 口服 Laboratoire里瓦公司 1999-08-30 2003-07-28 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N06AG02——Moclobemide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为4-halobenzoic酸和衍生品。这些是安息香酸或衍生品携带一个卤素原子四工位的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
安息香酸和衍生品
直接父
4-halobenzoic酸和衍生品
选择父母
苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/氯苯/吗啉/芳基氯化物/三烷基胺/二羧酸酰胺/氨基酸和衍生品/Oxacyclic化合物/二烷基醚
显示5
4-halobenzoic酸或衍生品//氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组
显示21日更
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
苯甲酰胺,一氯苯、吗啉(CHEBI: 83531)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
PJ0Y7AZB63
化学文摘号
71320-77-9
InChI关键
YHXISWVBGDMDLQ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H17ClN2O2 c14-12-3-1-11 (2-4-12) 13 (17) 15-5-6-16-7-9-18-10-8-16 / h1-4H 5-10H2, (H, 15日17)
国际命名
4-chloro-N - [2 - (morpholin-4-yl)乙基]苯甲酰胺
微笑
期货= CC = C (C = C1) C = O NCCN1CCOCC1

引用

一般引用
  1. 阀盖U: Moclobemide:治疗和临床研究使用。中枢神经系统药物启2003弹簧;9 (1):97 - 140。doi: 10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00245.x。(文章]
  2. 克低频,Guentert TW田庄年代,Vistisen K, Brosen凯西:Moclobemide,衬底CYP2C19和抑制剂CYP2C19、CYP2D6、CYP1A2:小组学习。中国新药杂志。1995年6月,57 (6):670 - 7。0009 - 9236 . doi: 10.1016 / (95) 90230 - 9。(文章]
  3. Isbister g·哈克特LP,道森啊,Whyte IM,史密斯AJ: Moclobemide中毒:毒性动力学和发生的5 -羟色胺的毒性。Br中国新药杂志。2003年10月;56 (4):441 - 50。(文章]
  4. Monamine氧化酶抑制剂(链接]
  5. 西酞普兰(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015302
KEGG药物
D02561
PubChem化合物
4235年
PubChem物质
46504667
ChemSpider
4087年
BindingDB
15613年
RxNav
30121年
ChEBI
83531年
ChEMBL
CHEMBL86304
ZINC000019606670
治疗目标数据库
DAP000576
网页
PA452615
维基百科
Moclobemide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 Clozapine-induced多涎 1
3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
2 完成 治疗 尼古丁依赖 1
2 终止 治疗 上瘾 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 150毫克
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 150毫克
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 100毫克/选项卡
平板电脑 口服 150毫克
平板电脑 口服 150毫克/选项卡
平板电脑 口服 300毫克/选项卡
平板电脑 口服 100毫克
价格
单元描述 成本 单位
Manerix 300毫克片剂 1.34美元 平板电脑
Apo-Moclobemide 300毫克片剂 0.75美元 平板电脑
Novo-Moclobemide 300毫克片剂 0.75美元 平板电脑
Pms-Moclobemide 300毫克片剂 0.75美元 平板电脑
Manerix 150毫克片剂 0.68美元 平板电脑
Apo-Moclobemide 150毫克片剂 0.38美元 平板电脑
Novo-Moclobemide 150毫克片剂 0.38美元 平板电脑
Pms-Moclobemide 150毫克片剂 0.38美元 平板电脑
Apo-Moclobemide 100毫克片剂 0.26美元 平板电脑
Novo-Moclobemide 100毫克片剂 0.26美元 平板电脑
Nu-Moclobemide 100毫克片剂 0.26美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 132年 (L1357)
沸点(°C) 377年 (L1357)
水溶度 3.52 e-04 (L1357)
logP 10.6 (L1357)
pKa 10.6 (ethanol-air) (L1357)
预测性能
财产 价值
水溶度 1.12毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.56 ALOGPS
logP 1.45 Chemaxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.73 Chemaxon
pKa最强(基本) 6.02 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 41.572 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 71.93米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 28.213 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9838
血脑屏障 + 0.9691
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5602
22基板 底物 0.6652
我22抑制剂 抑制剂 0.6892
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8637
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5691
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8538
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5723
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9138
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8989
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8081
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8024
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9384
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5956
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6867
致癌性 Non-carcinogens 0.8727
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9844
大鼠急性毒性 2.6098 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7135
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5646
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 udi c3230d46878446405991——2900000000
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0900000000 - 3436435 - ae42cfbae36f0
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 0090000000 - ebaa843d45c4c64c1d3d
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质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0900000000 - 1231 - bd387729155af4ab
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 0900000000 - a885de4ee2be84e3748d
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - lr - 0950000000 - 2942178 - c074461702181
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0019 - 2900000000 - bf1e7c693c96e9a69966

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing)
分子量
59681.27哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 柏林,齐默R, Thiede嗯,Payan C, Hergueta T,罗宾·L Puech AJ:比较两个可逆的单胺氧化酶抑制性能和选择性单胺oxidase-A抑制剂moclobemide toloxatone,心理测量和评估他们的影响在健康受试者的表现。Br中国新药杂志。1990;12月30 (6):805 - 16。(文章]
  3. 富尔顿B,苯菲尔P: Moclobemide。一个更新的药理性质和治疗用途。药。1996年9月,52 (3):450 - 74。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……

组件:
引用
  1. 阀盖U: Moclobemide:治疗和临床研究使用。中枢神经系统药物启2003弹簧;9 (1):97 - 140。doi: 10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00245.x。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
伯胺氧化酶活性
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOB
Uniprot ID
P27338
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing) B
分子量
58762.475哒
引用
  1. 阀盖U: Moclobemide:治疗和临床研究使用。中枢神经系统药物启2003弹簧;9 (1):97 - 140。doi: 10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00245.x。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 克低频,Guentert TW田庄年代,Vistisen K, Brosen凯西:Moclobemide,衬底CYP2C19和抑制剂CYP2C19、CYP2D6、CYP1A2:小组学习。中国新药杂志。1995年6月,57 (6):670 - 7。0009 - 9236 . doi: 10.1016 / (95) 90230 - 9。(文章]
  2. 于KS, Yim DS、曹司法院、公园党卫军,公园司法院,李KH,张成泽IJ, SY, Bae KS,胫骨SG:奥美拉唑的药物动力学的影响moclobemide根据CYP2C19基因多态性。中国新药杂志。2001年4月,69 (4):266 - 73。doi: 10.1067 / mcp.2001.114231。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 哈特,Dingemanse J, Baier D,齐格勒G, Hiemke C:细胞色素P450 2 d6在moclobemide的新陈代谢。Neuropsychopharmacol欧元。1996年8月,6 (3):225 - 30。(文章]
  2. 哈特,Dingemanse J, Baier D,齐格勒G, moclobemide Hiemke C:右美沙芬代谢的抑制。精神药理学(Berl)。1998年1月,135 (1):22-6。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  4. 加拿大卫生部批准的药物产品:Manerix (Moclobemide)平板电脑链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing)
分子量
59681.27哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
伯胺氧化酶活性
特定的功能
催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字
MAOB
Uniprot ID
P27338
Uniprot名字
胺氧化酶(flavin-containing) B
分子量
58762.475哒
引用
  1. Fisar Z, Hroudova J, Raboch J:抑制单胺氧化酶活性的抗抑郁药物和心境稳定剂。神经性。2010;31 (5):645 - 56。(文章]

药物在6月13日创建,2023年3月11日,2005十三24 /更新40分