识别
- 总结
-
Moclobemide是一种单胺氧化酶抑制剂用于治疗重度抑郁症和躁郁症。
- 品牌名称
-
Manerix
- 通用名称
- Moclobemide
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01171
- 背景
-
一个可逆单胺氧化酶抑制剂(毛)选择性对同种型(裂缝)用于治疗重度抑郁症。大多数荟萃分析和研究表明,急性抑郁症的管理,moclobemide比安慰剂更有效的药物同样有效的三环类抗抑郁药(TCA)或选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。由于抗胆碱能和抗组胺剂操作可以忽略不计,moclobemide一直容忍比三或杂环抗抑郁药1。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:268.739
单一同位素的:268.097855505 - 化学公式
- C13H17ClN2O2
- 同义词
-
- (4-Chlor-N) - 2-morpholinoethyl benzamid
- Moclobemid
- Moclobemida
- Moclobemide
- Moclobemidum
- p-Chloro-N -苯甲酰胺(2-morpholinoethyl)
- 外部id
-
- gnf - pf - 695
- RO 11-1163/000
- RO-11-1163/000
- ro - 111163000
药理学
- 指示
-
治疗重度抑郁症和躁郁症1。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
选择性,可逆的单胺氧化酶抑制剂(毛)这就增加了1。除了在交感神经,有充足的证据表明是局部去蓝斑神经元缺氧与血清素激活的神经元的中缝核密切相关1。
- 的作用机制
-
的作用机制moclobemide涉及选择性,是可逆的抑制。这种抑制会导致降低新陈代谢和破坏类的神经递质。这将导致增加类,减轻抑郁症状1,2。
目标 行动 生物 一个胺氧化酶(flavin-containing) 拮抗剂抑制剂人类 U单胺氧化酶 拮抗剂人类 U胺氧化酶(flavin-containing) B 拮抗剂人类 - 吸收
-
从胃肠道吸收(> 95%)。食品的存在降低了但不吸收的程度。肝初步的代谢减少政府的一剂后生物利用度约为56%,但是增加到90%的稳态饱和剂量结果第一遍的效果。beplayapp等离子体浓度达到峰值0.3 - 1小时内口服后终端半衰期为1.6 h4。
- 的体积分布
-
1 - 1.5 L /公斤4
- 蛋白结合
-
大约50%(主要是白蛋白)4
- 新陈代谢
-
Moclobemide几乎完全在肝脏代谢,细胞色素P450 2 c19和2 d6。Moclobemide CYP2C19的衬底。虽然它作为抑制剂CYP1A2, CYP2C19、CYP2D61。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Moclobemide几乎完全肾排泄4。
- 半衰期
-
肝硬化患者的1 - 2小时(4小时);代谢物是肾脏排泄
- 间隙
-
间隙的30 - 78 L / h4,主要是随着尿液排出。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
LD50(鼠标)是730毫克/公斤,LD50(老鼠)是1300毫克/公斤。毒性的迹象包括高血压、嗜睡、头晕、困惑、震颤、头痛、不安、肌肉僵硬和癫痫发作3。独自moclobemide在过量的影响可以忽略不计,即使有高容量的摄入。然而,moclobemide过量与血清素激活的代理(即使在小,治疗剂量)可以引起严重的5 -羟色胺的毒性。消除半衰期延长两到四次过量,相比之下,发现在健康的志愿者给予治疗剂量3。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Moclobemide加上1,2-Benzodiazepine。 Abaloparatide Moclobemide可能会增加Abaloparatide的直立性低血压的活动。 Abatacept 的新陈代谢Moclobemide结合Abatacept时可以增加。 Abciximab 出血和出血的风险或严重性Moclobemide结合Abciximab时可以增加。 Abiraterone 的新陈代谢Moclobemide阿比特龙结合时可以减少。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Moclobemide时可以减少。 阿卡波糖 Moclobemide可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。 醋丁洛尔 Moclobemide可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性Moclobemide结合Aceclofenac时可以增加。 Acemetacin 高血压的风险或严重性Moclobemide结合Acemetacin时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 避免过度或慢性饮酒。
- 避免tyramine-containing食物和补品。避免过度消费的酪胺(< 100毫克)。含有酪胺的食物包括酸奶、奶酪岁成熟的香蕉,酒,和酵母面包。
- 餐后。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Aurorix
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Manerix 平板电脑 150毫克 口服 博士伦健康,加拿大公司。 1992-12-31 不适用 加拿大 Manerix 平板电脑 300毫克 口服 博士伦健康,加拿大公司。 1995-12-31 不适用 加拿大 Manerix标签100毫克 平板电脑 100毫克/选项卡 口服 霍夫曼La罗氏 1992-12-31 1997-12-04 加拿大 Moclobemide 平板电脑 100毫克 口服 Aa制药有限公司 1997-09-18 不适用 加拿大 Moclobemide 平板电脑 300毫克 口服 Aa制药有限公司 1999-07-14 不适用 加拿大 Moclobemide 平板电脑 150毫克 口服 Aa制药有限公司 1997-09-18 不适用 加拿大 moclobemide - 100 平板电脑 100毫克/选项卡 口服 箴Doc Limitee 1998-06-02 2009-07-23 加拿大 moclobemide - 150 平板电脑 150毫克/选项卡 口服 箴Doc Limitee 1998-06-02 2009-07-23 加拿大 - 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Dom-moclobemide平板电脑150毫克 平板电脑 150毫克 口服 统治配药学的 2001-02-15 2016-10-26 加拿大 Dom-moclobemide平板电脑300毫克 平板电脑 300毫克 口服 统治配药学的 2001-02-15 2016-10-26 加拿大 Nu-moclobemide 平板电脑 100毫克 口服 ν制药有限公司 1998-07-29 2012-09-04 加拿大 Nu-moclobemide 平板电脑 150毫克 口服 ν制药有限公司 1998-07-28 2012-09-04 加拿大 PMS-moclobemide 平板电脑 150毫克 口服 Pharmascience公司 2001-01-08 不适用 加拿大 PMS-moclobemide 平板电脑 300毫克 口服 Pharmascience公司 2001-01-08 不适用 加拿大 Ratio-moclobemide——标签150毫克 平板电脑 150毫克 口服 Ratiopharm公司分工Teva加拿大有限 1997-10-01 2006-08-04 加拿大 Ratio-moclobemide——标签300毫克 平板电脑 300毫克 口服 Ratiopharm公司分工Teva加拿大有限 1999-07-12 2006-08-04 加拿大 Riva-moclobemide 150毫克片剂 平板电脑 150毫克/选项卡 口服 Laboratoire里瓦公司 1999-08-30 2003-07-28 加拿大 Riva-moclobemide 300毫克片剂 平板电脑 300毫克/选项卡 口服 Laboratoire里瓦公司 1999-08-30 2003-07-28 加拿大
类别
- ATC代码
- N06AG02——Moclobemide
- 药物类别
-
- 酸,碳环
- 代理产生高血压
- 代理,减少癫痫发作阈值
- 酰胺
- 抗抑郁的药物
- 抗抑郁的药物表明抑郁
- 苯甲酰胺和苯甲酰胺衍生品
- 苯衍生物
- 安息香酸盐
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- Chlorobenzoates
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 酶抑制剂
- 单胺氧化酶的抑制剂
- 单胺氧化酶的抑制剂与单胺氧化酶基质
- 单胺氧化酶抑制剂
- 神经系统
- 精神兴奋剂
- 精神药品
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺调节器
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为4-halobenzoic酸和衍生品。这些是安息香酸或衍生品携带一个卤素原子四工位的苯环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 安息香酸和衍生品
- 直接父
- 4-halobenzoic酸和衍生品
- 选择父母
- 苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/氯苯/吗啉/芳基氯化物/三烷基胺/二羧酸酰胺/氨基酸和衍生品/Oxacyclic化合物/二烷基醚 显示5
- 基
- 4-halobenzoic酸或衍生品/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组 显示21日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 苯甲酰胺,一氯苯、吗啉(CHEBI: 83531)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- PJ0Y7AZB63
- 化学文摘号
- 71320-77-9
- InChI关键
- YHXISWVBGDMDLQ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C13H17ClN2O2 c14-12-3-1-11 (2-4-12) 13 (17) 15-5-6-16-7-9-18-10-8-16 / h1-4H 5-10H2, (H, 15日17)
- 国际命名
-
4-chloro-N - [2 - (morpholin-4-yl)乙基]苯甲酰胺
- 微笑
-
期货= CC = C (C = C1) C = O NCCN1CCOCC1
引用
- 一般引用
-
- 阀盖U: Moclobemide:治疗和临床研究使用。中枢神经系统药物启2003弹簧;9 (1):97 - 140。doi: 10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00245.x。(文章]
- 克低频,Guentert TW田庄年代,Vistisen K, Brosen凯西:Moclobemide,衬底CYP2C19和抑制剂CYP2C19、CYP2D6、CYP1A2:小组学习。中国新药杂志。1995年6月,57 (6):670 - 7。0009 - 9236 . doi: 10.1016 / (95) 90230 - 9。(文章]
- Isbister g·哈克特LP,道森啊,Whyte IM,史密斯AJ: Moclobemide中毒:毒性动力学和发生的5 -羟色胺的毒性。Br中国新药杂志。2003年10月;56 (4):441 - 50。(文章]
- Monamine氧化酶抑制剂(链接]
- 西酞普兰(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015302
- KEGG药物
- D02561
- PubChem化合物
- 4235年
- PubChem物质
- 46504667
- ChemSpider
- 4087年
- BindingDB
- 15613年
- 30121年
- ChEBI
- 83531年
- ChEMBL
- CHEMBL86304
- 锌
- ZINC000019606670
- 治疗目标数据库
- DAP000576
- 网页
- PA452615
- 维基百科
- Moclobemide
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 完成 治疗 Clozapine-induced多涎 1 3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1 2 完成 治疗 尼古丁依赖 1 2 终止 治疗 上瘾 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑,涂 口服 150毫克 平板电脑 口服 300毫克 平板电脑,涂膜 口服 150毫克 平板电脑,涂膜 口服 300毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 100毫克/选项卡 平板电脑 口服 150毫克 平板电脑 口服 150毫克/选项卡 平板电脑 口服 300毫克/选项卡 平板电脑 口服 100毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Manerix 300毫克片剂 1.34美元 平板电脑 Apo-Moclobemide 300毫克片剂 0.75美元 平板电脑 Novo-Moclobemide 300毫克片剂 0.75美元 平板电脑 Pms-Moclobemide 300毫克片剂 0.75美元 平板电脑 Manerix 150毫克片剂 0.68美元 平板电脑 Apo-Moclobemide 150毫克片剂 0.38美元 平板电脑 Novo-Moclobemide 150毫克片剂 0.38美元 平板电脑 Pms-Moclobemide 150毫克片剂 0.38美元 平板电脑 Apo-Moclobemide 100毫克片剂 0.26美元 平板电脑 Novo-Moclobemide 100毫克片剂 0.26美元 平板电脑 Nu-Moclobemide 100毫克片剂 0.26美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 132年 (L1357) 沸点(°C) 377年 (L1357) 水溶度 3.52 e-04 (L1357) logP 10.6 (L1357) pKa 10.6 (ethanol-air) (L1357) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.12毫克/毫升 ALOGPS logP 1.56 ALOGPS logP 1.45 Chemaxon 日志 -2.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.73 Chemaxon pKa最强(基本) 6.02 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 41.572 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 71.93米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 28.213 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9838 血脑屏障 + 0.9691 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5602 22基板 底物 0.6652 我22抑制剂 抑制剂 0.6892 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8637 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5691 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8538 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5723 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9138 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8989 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8081 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8024 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9384 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5956 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6867 致癌性 Non-carcinogens 0.8727 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9844 大鼠急性毒性 2.6098 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7135 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.5646
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂抑制剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺绑定
- 特定的功能
- 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
- 基因名字
- MAOA
- Uniprot ID
- P21397
- Uniprot名字
- 胺氧化酶(flavin-containing)
- 分子量
- 59681.27哒
引用
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺绑定
- 特定的功能
- 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
胺氧化酶(flavin-containing) | P21397 |
胺氧化酶(flavin-containing) B | P27338 |
引用
- 阀盖U: Moclobemide:治疗和临床研究使用。中枢神经系统药物启2003弹簧;9 (1):97 - 140。doi: 10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00245.x。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- 克低频,Guentert TW田庄年代,Vistisen K, Brosen凯西:Moclobemide,衬底CYP2C19和抑制剂CYP2C19、CYP2D6、CYP1A2:小组学习。中国新药杂志。1995年6月,57 (6):670 - 7。0009 - 9236 . doi: 10.1016 / (95) 90230 - 9。(文章]
- 于KS, Yim DS、曹司法院、公园党卫军,公园司法院,李KH,张成泽IJ, SY, Bae KS,胫骨SG:奥美拉唑的药物动力学的影响moclobemide根据CYP2C19基因多态性。中国新药杂志。2001年4月,69 (4):266 - 73。doi: 10.1067 / mcp.2001.114231。(文章]
- 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
药物在6月13日创建,2023年3月11日,2005十三24 /更新40分