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苯甲嗪

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苯甲嗪是一种抗组胺药和止吐药，用于预防和治疗恶心，呕吐，头晕与晕车和眩晕有关。

通用名称
苯甲嗪
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01176
背景

一种组胺H1拮抗剂，口服或静脉给药，用于控制术后和药物引起的呕吐和晕动病。(摘自马丁代尔，《额外药典》第30版，第935页)

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:266.3807
单一同位素的:266.178298714
化学公式
C18H22N2
同义词
  • (±)1-diphenylmethyl-4-methylpiperazine
  • (N-Benzhydryl) (N甲基)diethylenediamine
  • (1) - Diphenylmethyl 4-methylpiperazine
  • 1-Benzhydryl-4-methylpiperazin
  • Ciclizina
  • 苯甲嗪
  • Cyclizinum
  • N-Benzhydryl-N的甲基哌嗪
  • N-methyl-N”-benzhydrylpiperazine

药理学

指示

预防和治疗晕车引起的恶心、呕吐和头晕，以及眩晕(由其他医学问题引起的头晕)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Cyclizine是一种哌嗪衍生的抗组胺药，用作抗眩晕/止吐剂。赛利嗪用于预防和治疗晕车引起的恶心、呕吐和头晕。此外，它已被用于管理眩晕的疾病影响前庭器官。虽然环己嗪发挥止吐和抗眩晕作用的机制尚未完全阐明，但其中枢抗胆碱能特性是部分原因。该药抑制迷宫兴奋性和前庭刺激，并可能影响髓质化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺、中枢神经系统抑制剂和局部麻醉作用。

作用机制

呕吐本质上是一种保护机制，用于从上消化道清除刺激物或其他有害物质。呕吐是由大脑髓质区的呕吐中心控制的，其中一个重要部分是化学触发区(CTZ)。呕吐中枢拥有富含毒蕈碱能和组胺突触的神经元。这些类型的神经元特别参与从前庭器官到呕吐中心的传输。晕动病主要是由于各种感官刺激对这些通路的过度刺激。因此，环啶嗪的作用是阻断呕吐中枢的组胺受体，从而降低这些通路的活性。此外，由于环己嗪也具有抗胆碱能的性质，毒蕈碱受体同样被阻断。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
 人类
U雌激素sulfotransferase
抑制剂
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

环己嗪代谢为其n -去甲基化衍生物去甲环己嗪，与环己嗪相比，其抗组胺(H1)活性较低。

淘汰路线

不可用

半衰期

20个小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

不可用

通路
通路 类别
Cyclizine h1 -抗组胺作用 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当Cyclizine与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abrocitinib 阿布罗替尼与环克津联用可降低代谢。
苊香豆醇 与环克津联用可降低乙酰香豆素的代谢。
乙酰唑胺 Acetazolamide与Cyclizine合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide 与环克津联用可降低乙酰己酰胺的代谢。
Acetophenazine 当苯丙那嗪与环克津联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 与环克津联用可降低乙酰水杨酸的代谢。
Acrivastine 当Cyclizine与Acrivastine合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷 当Cyclizine与腺苷合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Agomelatine 当Cyclizine与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
苯甲嗪盐酸盐 W0O1NHP4WE 303-25-3 UKPBEPCQTDRZSE-UHFFFAOYSA-N
苯甲嗪乳酸 861年r00j986 5897-19-8 JOROEVAWQLGPFQ-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Emoquil/赛克利嗪/塞克利嗪(葛兰素史克)/Valoid(葛兰素史克)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Marzine注射液50mg/ml 液体 50 mg / mL 肌内;静脉注射 葛兰素 1988-12-31 1998-07-30 加拿大的国旗
非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cyclivert 平板电脑 25毫克/ 25毫克 口服 激光制药有限公司 2011-11-01 2017-07-03 美国国旗
Nausicalm片50mg(仅限药房) 平板电脑 50毫克 口服 麦克弗森消费品私人有限公司 2017-10-23 不适用
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Megral标签 苯甲嗪盐酸盐(50毫克/片)+咖啡因(100毫克/片)+酒石酸麦角胺(2毫克/片) 平板电脑 口服 葛兰素 1989-12-31 2001-03-01 加拿大的国旗

类别

ATC代码
R06AE03 -环己嗪 R06AE53 - Cyclizine，组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
N-methylpiperazines/Aralkylamines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
1, 4-diazinane/胺/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物/N-alkylpiperazine/N-methylpiperazine/有机氮化合物
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
N-alkylpiperazine (CHEBI: 3994）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
QRW9FCR9P2
化学文摘号
82-92-8
InChI关键
UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H22N2 c1-19-12-14-20 (15-13-19) 18 (16-8-4-2-5-9-16) 17-10-6-3-7-11-17 / h2-11 18 h, 12-15H2 1 h3
国际命名
(1) - diphenylmethyl 4-methylpiperazine
微笑
CN1CCN (CC1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

巴尔茨利，R.和卡斯蒂略，J.C.;美国专利2,630,435;1953年3月3日;分配给Burroughs Wellcome & Co.(美国)公司。
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015307
KEGG药物
D03621
KEGG化合物
C06930
PubChem化合物
6726
PubChem物质
46506232
ChemSpider
6470
RxNav
2977
ChEBI
3994
ChEMBL
CHEMBL648
锌
ZINC000019156872
治疗靶点数据库
DAP000337
网页
PA164742937
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
苯甲嗪
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
不可用 未知的状态 治疗 在治疗使用中引起不良反应的脊髓麻醉剂 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 25毫克/ 25毫克
平板电脑,涂 口服
片剂，糖衣 口服
平板电脑 口服
液体 肌内;静脉注射 50 mg / mL
平板电脑 口服
平板电脑 口服 50毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 105.5 - -107.5 巴尔茨利，R.和卡斯蒂略，J.C.;美国专利2,630,435;1953年3月3日;分配给Burroughs Wellcome & Co.(美国)公司。
水溶度 1000mg /L(25°C) 默克指数(1996);不到
logP 3. 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0752毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.55 ALOGPS
logP 3.55 Chemaxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.2 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 6.482 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 84.93米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 31.533. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9674
血脑屏障 + 0.9813
Caco-2渗透 + 0.8023
22基板 底物 0.8071
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7583
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.981
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7875
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.829
CYP450 2D6衬底 底物 0.6312
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6591
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9676
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8931
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9438
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9071
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9308
致癌性 Non-carcinogens 0.9667
生物降解 未准备好生物可降解 0.983
大鼠急性毒性 2.3937 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6672
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5073
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 ed8810ea85a4b69f8507——0 -代谢- 9620000000
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Leza JC, Lizasoain I, Lorenzo P: H1-和h2 -组胺受体阻滞剂和小鼠的阿片类镇痛。方法临床药物学杂志，1990年12月;12(10):671-8。［文章］
细节 2.雌激素sulfotransferase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷基(PAPS)作为磺酸给体催化雌二醇和雌酮的硫酸偶联的硫转移酶。可能对雌激素的调节有一定的作用。
基因名字
SULT1E1
Uniprot ID
P49888
Uniprot名字
雌激素sulfotransferase
分子量
35126.185哒
参考文献
  1. 王晓明，王晓明，王晓明。药物对人肝类固醇磺基转移酶活性的抑制作用:一种新的药物毒性机制?欧洲药物学杂志，1992年5月1日;228(1):15-21。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 何宁，张文琴，肖kley D, Edeki T: h1 -抗组胺药对人肝微粒体CYP2D6和cyp2c9介导的药物代谢反应的抑制作用。欧洲临床药物学杂志，2002 Feb;57(12):847-51。［文章］
  2. 奥斯帕环己嗪[文件］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
监管机构
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Martinez-Gomez MA, carri - aviles MM, Sagrado S, Villanueva-Camanas RM, Medina-Hernandez MJ:毛细管电泳对抗组胺-人血清蛋白相互作用的表征。中国生物化学学报，2004,20(2):366 - 366。doi: 10.1016 / j.chroma.2007.02.054。Epub 2007 2月22日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月3日17:50