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Idarubicin

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总结

Idarubicin是一个蒽环霉素抗肿瘤药用于治疗成人急性髓系白血病(AML)。

品牌名称
Idamycin
通用名称
Idarubicin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01177
背景

一个口头管理蒽环霉素抗肿瘤药。复合显示活动预防乳腺癌,淋巴瘤和白血病,与潜在的心脏毒性降低。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:497.4939
单一同位素的:497.168581467
化学公式
C26H27没有9
同义词
  • (1 s, 3 s) 3-acetyl-3 5, 12-trihydroxy-6, 11-dioxo-1, 2, 3, 4, 6, 11-hexahydronaphthacen-1-yl 3-amino-2, 3, 6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranoside
  • 4-Demethoxydaunomycin
  • 4-Demethoxydaunorubicin
  • Idarubicin
  • Idarubicina
  • Idarubicine
  • Idarubicinum

药理学

指示

用于治疗成人急性髓系白血病(AML)。这包括French-American-British (FAB)分类通过M7 M1。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Idarubicin蒽环霉素类抗肿瘤药。一般这类属性的药物包括:与DNA以各种不同的方式包括夹层(碱基对之间的挤压),DNA链断裂和抑制拓扑异构酶的酶II。大多数这些化合物被孤立的从自然资源和抗生素。然而,他们缺乏特异性抗菌抗生素,从而产生明显的毒性。蒽环霉素是其中最重要的抗肿瘤药物。阿霉素广泛用于一些实体肿瘤的治疗而道诺霉素和idarubicin是专门用于治疗白血病。Idarubicin也可能抑制聚合酶活性,影响调控基因表达,产生自由基损伤DNA。Idarubicin具有抗肿瘤效应对大范围的肿瘤,嫁接或自发的。细胞cycle-nonspecific蒽环霉素。

的作用机制

Idarubicin抗有丝分裂的细胞毒性活动通过一系列的拟议机制的行动:Idarubicin形成配合物与DNA碱基对之间的夹层,并抑制拓扑异构酶II活动稳定DNA-topoisomerase II复杂,防止religation部分ligation-religation第二拓扑异构酶催化的反应。

目标 行动 生物
一个DNA
夹层
 人类
一个DNA拓扑异构酶2α
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

97%

新陈代谢
不可用
路线的消除

药物消除主要由肾脏排泄胆汁和(在较小程度上,主要是在idarubicinol的形式。

半衰期

22个小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 的新陈代谢Idarubicin结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Idarubicin时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Idarubicin阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Idarubicin时可以减少。
醋丁洛尔 的新陈代谢Idarubicin时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇 出血的风险或严重性苊香豆醇结合Idarubicin时可以增加。
18beplay下载 的新陈代谢Idarubicin时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetohexamide 的新陈代谢Idarubicin结合Acetohexamide时可以减少。
乙酰sulfisoxazole 的新陈代谢Idarubicin结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin可能减少cardiotoxic Idarubicin活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Idarubicin盐酸盐 5 vv3mdu5ie 57852-57-0 JVHPTYWUBOQMBP-RVFAQHLVSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Idamycin 注入,粉、冻干、解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 法玛西亚普强公司LLC 1990-09-27 2010-06-01 美国国旗
Idamycin -上限10毫克 胶囊 10毫克 口服 辉瑞加拿大城市 1996-12-31 2006-08-02 加拿大的国旗
Idamycin帽25毫克 胶囊 25毫克 口服 辉瑞加拿大城市 1996-12-30 2006-08-02 加拿大的国旗
Idamycin -盖5毫克 胶囊 5毫克 口服 辉瑞加拿大城市 1996-12-31 2006-08-02 加拿大的国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1997-02-17 不适用 美国国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 法玛西亚普强公司。 2006-02-27 2006-02-27 美国国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1997-02-17 不适用 美国国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞加拿大城市 2006-11-25 不适用 加拿大的国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 法玛西亚普强公司。 2006-02-27 2006-02-27 美国国旗
Idamycin PFS 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情) 1997-02-17 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aj-idarubicin 解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2017-01-30 不适用 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2002-10-01 不适用 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注射 5毫克/ 5毫升 静脉注射 Amneal Agila,有限责任公司 2013-04-30 2016-12-31 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2018-01-12 不适用 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2007-05-15 2011-09-30 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Hikma美国制药公司。 2017-01-30 不适用 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 Teva肠胃外的药品公司。 2002-10-01 不适用 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注射 20毫克/ 20毫升 静脉注射 Amneal Agila,有限责任公司 2013-04-30 2016-12-31 美国国旗
Idarubicin盐酸盐 注入,解决方案 1毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 2007-05-15 2011-09-30 美国国旗

类别

ATC代码
L01DB06——Idarubicin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为蒽环霉素。这些多酮类化合物是含有tetracenequinone环形结构附加糖糖苷键。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
类
蒽环霉素
子课
不可用
直接父
蒽环霉素
选择父母
Tetracenequinones/氨基糖甙类/蒽醌类/己糖/O-glycosyl化合物/萘满/芳基酮/环氧乙烷/Vinylogous酸/叔醇
显示10
基
1,2-aminoalcohol/1,4-anthraquinone/9日,10-anthraquinone/缩醛/酒精/阿尔法羟基酮/胺/氨基糖类/氨基糖苷类核心/蒽
显示29日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
单糖导数,蒽环霉素抗生素,脱氧hexoside (CHEBI: 42068)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
  • 细菌

化学标识符

UNII
ZRP63D75JW
化学文摘号
58957-92-9
InChI关键
XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H27NO9 c1-10-21 7 - 17(29) 15(27)(35-10) 36-16-9-26(34岁11(2)28)8-14-18(16)25(33)20 - 19(24(14)32)22日(30)12-5-3-4-6-13 (12)23 (20)31 / h3-6、10、15 - 17日,21日,29日,32-34H, 7号到9号,27个h2, 1-2H3 / t10 -, 15 - 16 - 17 - 21 + 26 - / mo / s1
国际命名
(7、9)9-acetyl-7 - {((2 r, 4、5 s、6 s) 4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}6,9日11-trihydroxy-5, 7, 8, 9, 10, 12-hexahydrotetracene-5 12-dione
微笑
C [C@@H] 1 O [C@H] (C [C@H] (N) [C@@H] 1 O) C O [C@H] 1 [C@@] (O) (CC2 = C1C (O) = C1C (= O) C3 = CC = CC = C3C (= O) C1 = C2O) C = O (C)

引用

合成参考

马可·维拉罗伯托•Arosio罗伯塔Fretta尼古拉Diulgheroff,“idarubicin合成糖苷配基。”U.S. Patent US20060047108, issued March 02, 2006.

 US20060047108
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015308
PubChem化合物
42890年
PubChem物质
46506973
ChemSpider
39117年
BindingDB
58490年
RxNav
5650年
ChEBI
42068年
ChEMBL
CHEMBL1117
锌
ZINC000003920266
治疗目标数据库
DAP000050
网页
PA449961
PDBe配体
DM5
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Idarubicin
PDB项
198 d/1 d38/1代表/3 arq/4 lb2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 急性髓系白血病 1
4 完成 治疗 急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征(MDS) 1
4 完成 治疗 急性早幼粒细胞白血病 1
4 完成 治疗 淋巴细胞性白血病,急性,成人 3
4 招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 招聘 治疗 APL 1
4 招聘 治疗 b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)/伯基特淋巴瘤/弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)/原发性中枢神经系统淋巴瘤/原发性纵隔淋巴瘤 1
4 未知的状态 预防 急性早幼粒细胞白血病 1
4 未知的状态 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 未知的状态 治疗 急性髓系白血病 3

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 贝德福德实验室
  • 本场地实验室公司。
  • 绿岩有限责任公司
  • 辉瑞公司
  • 法玛西亚公司。
  • 梯瓦制药产业有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 1毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
粉,为解决方案 静脉注射 10毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 5毫克/瓶
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 10毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 20毫克
解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射 静脉注射 10毫克/毫升
注射 静脉注射 20毫克/ 20毫升
注射 静脉注射 5毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 1毫克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 5毫克
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 20毫升
注入,解决方案 静脉注射 5毫克/ 5毫升
解决方案,集中 静脉注射 10毫克
注入,解决方案
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 1毫克/毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 10毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 5毫克/ 5毫升
胶囊 口服
注射,粉的解决方案 注射用药物的
胶囊 口服 10毫克
胶囊 口服 25毫克
胶囊 口服 5毫克
注入,解决方案 静脉注射
注射,粉的解决方案 静脉注射 10毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射 5毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 10毫克
解决方案 静脉注射 1毫克
价格
单元描述 成本 单位
Idamycin pfs 1毫克/毫升瓶 60.0美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 0.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.772毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.69 ALOGPS
logP 1.52 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.04 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.04 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 10 Chemaxon
氢供体数 5 Chemaxon
极地表面面积 176.612 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 126.43米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 50.843 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.5153
血脑屏障 - - - - - - 0.975
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7492
22基板 底物 0.7862
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7328
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.956
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9214
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8004
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8937
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5419
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9106
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9439
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9382
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9316
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9514
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9516
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.9107
致癌性 Non-carcinogens 0.9456
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9762
大鼠急性毒性 4.3474 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9896
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.882
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 ddc13e189dad3ac7e41a——000 - x - 0393000000

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。DNA
类
核苷酸
生物
人类
药理作用
是的
行动
夹层
DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。
引用
  1. Zahraei Z, Rabbani-Chadegani答:抗癌药物的效果的比较,idarubicin和阿霉素可溶性染色质。J杂志。2007欧元12月1;575(1 - 3):进一步。Epub 2007年7月31日。(文章]
  2. hillingshead的实验LM, Faulds D: Idarubicin。回顾其药效学和药代动力学特性,在癌症的化疗治疗的潜力。药。1991年10月,42 (4):690 - 719。(文章]
  3. Bigioni M, Zunino F, Capranico G:基本拓扑异构酶的突变分析II-idarubicin-DNA三元复杂的形成。证据在DNA裂解酶亚基协同。核酸研究》1994年6月25日,22 (12):2274 - 81。(文章]
  4. 福岛T, T建筑师,田M,中村老师:作用机理的idarubicin (4-demethoxydaunorubicin)在白血病细胞与正定霉素相比。Int J内科杂志。1993年4月;57 (2):121 - 30。(文章]
细节 2。DNA拓扑异构酶2α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
引用
  1. 威尔莫E, F埃林顿,蒂尔乔丹,奥斯丁CA: idarubicin-induced DNA拓扑异构酶ⅱ可分裂的复合物的形成和长寿在人类白血病K562细胞。生物化学杂志。2002年5月15日,63(10):1807 - 15所示。(文章]
  2. 周R,王Y,格鲁伯,拉尔森R, Castanos-Velez E, Liliemark E:拓扑异构酶II-mediated K562耐药不同等级的变化。医学杂志。1999年9月,16 (3):191 - 8。(文章]
  3. De意甲首轮,澳网低频,Notaro R,窗格F, Buonaiuto先生,卢西亚诺·L, Rotoli B:急性早幼粒细胞白血病与药物治疗非霍奇金淋巴瘤后针对拓扑异构酶II。J内科杂志。1999年4月;60 (4):300 - 4。(文章]
  4. Gonzalez-Cid M, Fundia房颤、Cuello MT Larripa我:染色体损伤和细胞凋亡之间的相关性引起的氟达拉滨和idarubicin正常的人类淋巴细胞。毒理学。2002年2月28日,171(2):215 - 22所示。(文章]
  5. Bigioni M, Zunino F, Capranico G:基本拓扑异构酶的突变分析II-idarubicin-DNA三元复杂的形成。证据在DNA裂解酶亚基协同。核酸研究》1994年6月25日,22 (12):2274 - 81。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 柯尔伯恩DE,贾尔斯陆地,Oladovich D,史密斯JA:体外细胞色素P450-mediated药物阿糖胞苷之间的相互作用,评价idarubicin、伊曲康唑和caspofungin。血液学。2004年6月,9(3):217 - 21所示。doi: 10.1080 / 10245330410001701585。(文章]
  2. Cizkova K, Konieczna Erdosova B模式J:时间表达的细胞色素p450 epoxygenases在人类产前发展。器官形成。2014年1月1;10 (1):53 - 61。doi: 10.4161 / org.27911。Epub 2014年2月3。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 柯尔伯恩DE,贾尔斯陆地,Oladovich D,史密斯JA:体外细胞色素P450-mediated药物阿糖胞苷之间的相互作用,评价idarubicin、伊曲康唑和caspofungin。血液学。2004年6月,9(3):217 - 21所示。doi: 10.1080 / 10245330410001701585。(文章]

转运蛋白

细节 1。耐多药resistance-associated蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. Heijn M, Hooijberg JH,雅伯GL,萨博G, Westerhoff高压,Lankelma J:多药耐药性蒽环霉素调节蛋白(MRP)介导运输有机阴离子。Biochim Biophys学报。1997年5月22日;。1326(1):12日至22日(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年3月5日01:29