地氟醚

识别

总结

地氟醚是成人住院和门诊手术的一般吸入麻醉剂。

品牌名称

Suprane

通用名称

地氟醚

beplay体育安全吗药物库登录号

DB01189

背景

地氟醚，或I-653，是一种挥发性麻醉剂，比以前的吸入麻醉剂更快地清除和更少的代谢甲氧氟烷，七氟醚，安氟醚,或异氟烷．^4，2，21．它是在20世纪80年代后期开发的，因为需要一种更快速作用和快速清除的吸入麻醉剂。^19，20.

地氟醚于1992年9月18日获得FDA批准。²²

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

地氟醚结构(DB01189)

×

关闭

重量

平均:168.0378
单一同位素的:168.000983916

化学公式

C_3.H₂F₆O

同义词

• (±)-2-二氟甲基1,2,2,2-四氟乙醚
• 1, 1, 1, 2-tetrafluoro-2——(difluoromethoxy)乙烷
• 地氟醚
• Desflurano
• Desfluranum
• 二氟甲基1,2,2,2-四氟乙醚

药理学

指示

地氟醚适用于成人麻醉的诱导和维持，以及儿科患者麻醉的维持。²²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关的治疗

• 全麻诱导与维持
• 麻醉治疗的维持

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

地氟醚是一种一般吸入麻醉剂。²²它的作用时间很短，因为它被迅速清除。²²应告知患者恶性高热、围手术期高钾血症、小儿患者呼吸道不良反应、QTc延长、肝胆功能障碍、小儿神经毒性、小儿术后躁动的风险。²²

作用机制

吸入性麻醉药的作用机制尚不完全清楚。⁵它们能阻断兴奋性离子通道，增加抑制性离子通道的活性。⁵最值得注意的是氨基丁酸_一个通道。⁹地氟醚也是甘氨酸受体的激动剂，¹⁰谷氨酸受体拮抗剂，¹¹钾电压门控通道电感器，¹²并抑制nadh -泛醌氧化还原酶链1¹³钙转运atp酶。¹⁴

一种较老的思想流派是全麻作用的单一理论，认为地氟醚影响细胞的脂质双分子层。^5，7对其他卤代吸入性麻醉药的研究表明，当麻醉剂与双分子层结合时，脂质双分子层扩散得更薄。⁶然而，麻醉剂不与脂头或双分子层中碳氢化合物的酰基链结合。⁶与脂质双分子层结合的效果还没有很好地描述。^6，22麻醉药通过与脂质双分子层结合，可引起脂质紊乱，对离子通道产生间接影响。⁷然而，这一理论仍然存在争议。⁸

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
一个甘氨酸受体亚基α -1	受体激动剂	人类
一个谷氨酸受体1	拮抗剂	人类
一个钾电压门控通道亚家族A成员	诱导物	人类
一个nadh -泛醌氧化还原酶链	抑制剂	人类
一个钙转运atp酶	抑制剂	人类
UATP合酶亚单位，线粒体	其他/未知	人类

吸收

关于C的数据_马克斯T_马克斯，地氟醚的AUC不容易获得。²²

配送量

地氟醚的中位分布体积为612 mL/kg。¹⁸

蛋白结合

地氟醚与人血浆中的血清白蛋白结合。¹⁷

新陈代谢

地氟醚通过CYP2E1进行最低程度的除氟，²血清氟化物水平不高于基线水平。⁴

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 地氟醚
  • 氟离子+三氟乙酸

淘汰路线

最初，地氟醚会迅速从肺部排出。¹⁶少量的代谢物三氟乙酸在尿液中被消除^3.吸入剂量中只有0.02%作为尿液代谢产物被回收。²²

半衰期

地氟醚的最终消除半衰期为8.16±3.15分钟。¹⁵

间隙

26克剂量的地氟醚在33小时后能从大脑中消除90%。¹代谢产物三氟乙酸的尿清除率为0.169±0.107 μ mol/L。⁴

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

服用地氟醚过量的患者可能会出现更深的麻醉、心脏或呼吸抑制。²²在过量的情况下，患者可能需要对症和支持性治疗，以维持气道、呼吸和循环。²²中断地氟醚。²²

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	---	不可用	c.3257G >一/c.520C > T	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节
Ryanodine受体1	---	不可用	c.103T > C/c.487C > T.．.显示所有	美国存托凭证推断出	恶性高热。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	地氟醚与1,2-苯二氮卓联合使用可增加不良反应的风险或严重程度。
醋丁洛尔	地氟醚可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac	地氟醚联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin	地氟醚联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与地氟醚联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与地氟醚联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合地氟醚可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium	地氟醚可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acrivastine	地氟醚联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷	地氟醚与腺苷合用可增加QTc延长的风险或严重程度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
地氟醚	液体	100% v/v	呼吸(吸入)	蓝区科技有限公司	不适用	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	百特医疗保健公司	1992-09-18	不适用
Suprane	液体	100% v/v	呼吸(吸入)	巴克斯特的实验室	1996-12-23	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	百特医疗保健公司	1992-09-18	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	Henry Schein公司	2022-01-12	不适用
Suprane	液体	1.5 g / 1毫升	呼吸(吸入)	百特医疗保健公司	2006-08-14	2006-08-14
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	通用注射剂和疫苗公司	2012-04-25	不适用
Suprane	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	百特医疗保健公司	1992-09-18	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
地氟醚	液体	240毫升/ 240毫升	呼吸(吸入)	山德士公司的。	2018-02-26	不适用

类别

ATC代码

地氟醚

• N01AB -卤代烃
• N01a，麻醉剂，将军
• N01 -麻醉剂
• N -神经系统

药物类别

• 导致高血压的药物
• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 吸入麻醉药,
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1底物
• 细胞色素P-450底物
• 醚类
• 乙基醚
• 碳氢化合物、氟化
• 碳氢化合物、卤代
• 低血压的代理
• 甲基醚
• 神经系统
• 潜在的qtc延长剂
• QTc延长剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物类，称为有机氟化物。这些化合物在碳原子和氟原子之间含有化学键。

王国

有机化合物

超类

有机卤素的化合物

类

Organofluorides

子课

不可用

直接父

Organofluorides

选择父母

Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物

基

脂肪族无环化合物/氟烷基/卤代烷/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organofluoride/Organooxygen化合物

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

有机氟化合物(CHEBI: 4445）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

CRS35BZ94Q

化学文摘号

57041-67-5

InChI关键

DPYMFVXJLLWWEU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C3H2F6O c4-1(3(7、8)9)10 (5)6 / h1-2H

国际命名

(2) - difluoromethoxy 1, 1, 1, 2-tetrafluoroethane

微笑

FC (F) OC (F) C F (F) (F)

参考文献

合成参考

Leonid A. Rozov, Chialang Huang, Gerald G. Vernice，“地氟醚的合成”。美国专利US5205914, 1991年6月发布。

US5205914

一般引用

1. 洛克伍德G:吸入麻醉药的理论情境敏感消除时间。中华麻醉学杂志，2010;5(5):648-55。doi: 10.1093 / bja / aeq051。Epub 2010 3月16日。［文章］
2. Kharasch ED, Thummel KE:细胞色素P450 2E1作为催化人类肝脏微粒体七氟醚、异氟醚和甲氧基氟醚的主要酶的鉴定。麻醉学杂志1993年10月;79(4):795-807。［文章］
3. Koblin DD:地氟醚代谢和毒性的特征和影响。麻醉学，1992年10月;75(4增刊):S10-6。［文章］
4. Sutton TS, Koblin DD, Gruenke LD, Weiskopf RB, Rampil IJ, Waskell L, Eger EI 2:志愿者和患者长时间接触地氟醚后的氟化物代谢物。中华麻醉学杂志。1991年8月;73(2):180-5。doi: 10.1213 / 00000539-199108000-00011。［文章］
5. 汗J，刘M:地氟醚。［文章］
6. 涂凯，陈志伟，陈志伟，陈志伟，陈志伟:麻醉药物对磷脂双分子层结构的影响:二棕榈酰卵磷脂水合液晶相中氟烷的分子动力学研究。中国生物工程学报，1998,11(5):344 - 344。doi: 10.1016 / s0006 - 3495(98) 77655 - 6。［文章］
7. Krasowski博士:与全身麻醉作用的单一理论相矛盾:1901年至2001年三种化合物的历史。布尔·阿尼斯·希斯特。2003年7月;21(3):1,4 - 8,21 passim。doi: 10.1016 / s1522 - 8649(03) 50031 - 2。［文章］
8. Herold KF, Sanford RL, Lee W, Andersen OS, Hemmings HC Jr:不同化学成分全麻的临床浓度对脂质双分子层特性影响最小。中国科学院学报(自然科学版)，2017年3月21日，21(12):3109-3114。doi: 10.1073 / pnas.1611717114。Epub 2017 3月6日。［文章］
9. Ton HT, Phan TX, Abramyan AM, Shi L, Ahern GP:全麻激活TRPA1的关键结合位点的鉴定。中国科学院学报(自然科学版)，2017年4月4日;doi: 10.1073 / pnas.1618144114。Epub 2017年3月20日。［文章］
10. Grasshoff C, Antkowiak B:异氟醚和安氟醚对GABAA和甘氨酸受体的作用同样有助于对大鼠脊髓腹角神经元的抑制作用。中华麻醉学杂志。2006年11月;97(5):687-94。doi: 10.1093 / bja / ael239。Epub 2006 9月13日。［文章］
11. Dildy-Mayfield JE, Eger EI 2nd, Harris RA:麻醉剂对谷氨酸受体产生亚单位选择作用。中华药物学杂志1996年3月27日(3):1058-65。［文章］
12. 马彻特，张建华，张建华，张建华:挥发性麻醉剂神经保护作用的分子机制研究。神经科学杂志2009年3月31日(2):128-34。doi: 10.1179 / 174313209 x393546。［文章］
13. 韩磊，李志刚，李志刚，李志刚。氟烷、异氟烷和七氟烷对心肌线粒体NADH:泛醌氧化还原酶(复合物I)的抑制作用。《物理学报》2002年11月1日;544(Pt 3):687-93。［文章］
14. koskk - kosicka D:质膜Ca(2+)- atp酶作为挥发性麻醉剂的靶点。Adv Pharmacol, 1994; 31:13 -22。［文章］
15. Behne M, Wilke HJ, Lischke V:地氟醚、七氟醚和异氟醚在泌尿外科手术患者中的恢复和药代动力学参数。中华临床麻醉学杂志1999 9月11日(6):460-5。doi: 10.1016 / s0952 - 8180(99) 00082 - 3。［文章］
16. 陆春春，蔡春春，胡永勇，陈瑞敏，陈丽丽，何圣，甘天杰:心脏手术后20分钟内地氟醚从呼吸气体和血液中排出的药代动力学。中华医学杂志，2013年4月;112(4):185-92。doi: 10.1016 / j.jfma.2012.01.017。Epub 2012 5月20日。［文章］
17. Sawas AH, Pentyala SN, Rebecchi MJ:挥发性麻醉药与血清白蛋白的结合:焓和溶剂贡献的测量。生物化学，2004 10月5日;43(39):12675-85。［文章］
18. Wissing H, Kuhn I, Rietbrock S, Fuhr U:吸入麻醉药在临床环境中的药代动力学:地氟醚，异氟醚和七氟醚的比较。中华麻醉学杂志，2000年4月;84(4):443-9。doi: 10.1093 / oxfordjournals.bja.a013467。［文章］
19. EI第2期:人体血液、生理盐水和橄榄油中I-653的分配系数。中华麻醉学杂志1987年10月;66(10):973 -3。［文章］
20. eeger EI 2nd, Johnson BH: I-653、氟烷、异氟烷和七氟烷麻醉苏醒率:麻醉浓度和持续时间对大鼠影响的试验。中华麻醉学杂志1987年10月;26(10):977-82。［文章］
21. EI第三:I-653在钠石灰中的稳定性。中华麻醉学杂志1987年10月;66(10):985 - 85。［文章］
22. FDA批准药品:Suprane(地氟醚)吸入液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015320

KEGG药物

D00546

KEGG化合物

C07519

PubChem化合物

42113

PubChem物质

46505270

ChemSpider

38403

RxNav

27340

ChEBI

4445

ChEMBL

CHEMBL1200733

治疗靶点数据库

DAP000693

网页

PA164749136

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

地氟醚

FDA的标签

下载 (174 KB)

化学物质

下载 (51.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	麻醉治疗/肥胖	1
4	完成	基础科学	麻醉;减肥手术	1
4	完成	诊断	麻醉	1
4	完成	诊断	血氧饱和度	1
4	完成	诊断	术后谵妄(POD)	1
4	完成	卫生服务研究	出现搅拌	1
4	完成	其他	麻醉治疗	1
4	完成	其他	乳腺癌/结肠直肠癌/肺癌/黑色素瘤(皮肤癌)/其他癌症/前列腺癌	1
4	完成	其他	肺减容手术	1
4	完成	预防	终末期肾病(ESRD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 百特国际有限公司
• 通用注射剂和疫苗公司

剂型

形式	路线	强度
解决方案	呼吸(吸入)	100%
吸入剂	呼吸(吸入)
吸入剂	呼吸(吸入)	100%
解决方案	呼吸(吸入)
气溶胶	呼吸(吸入)	240毫升
气溶胶	呼吸(吸入)	100毫升/ 100毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	240毫升/ 240毫升
液体	呼吸(吸入)	1.5 g / 1毫升
液体	呼吸(吸入)	100% v/v
液体	呼吸(吸入)	240毫升/ 240毫升
液体	呼吸(吸入)	100%
液体	呼吸(吸入)
解决方案	鼻	100%
解决方案	呼吸(吸入)	100毫升

价格

单元描述	成本	单位
Suprane吸入液	0.76美元	毫升

beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5617906	没有	1997-04-08	2014-10-08

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
沸点(℃)	22.8°C	https://imgcdn.mckesson.com/CumulusWeb/Click_and_learn/SDS_9BAXAC_SUPRANE_INH_LIQ_240ML_6CT.pdf
水溶度	可以忽略不计	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.54毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.19	ALOGPS
logP	2.4	Chemaxon
日志	-1.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	18.87	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	1	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	9.232	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	18.12米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	7.893.	Chemaxon
环数	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9974
血脑屏障	+	0.9941
Caco-2渗透	+	0.626
22基板	Non-substrate	0.883
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9415
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9027
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9311
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8676
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.919
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7556
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6194
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.836
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9466
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.707
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9604
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8921
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9042
致癌性	致癌物质	0.7045
生物降解	未准备好生物可降解	0.9566
大鼠急性毒性	1.2690 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9724
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.909

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月16日23:04