识别
- 通用名称
- Dexfenfluramine
- beplay体育安全吗药品银行登记号
- DB01191
- 背景
-
右芬氟拉明，也以Redux的名称销售，是一种血清素能厌食药。在90年代中期的一段相当有限的时间里，美国食品和药物管理局批准将其用于减肥。然而，由于对该药物心血管副作用的多重担忧，该批准被撤回。beplayapp
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准，非法，调查，撤回
- 结构
-
- 重量
-
平均:231.2573
单一同位素的:231.123484132 - 化学公式
- C12H16F3.N
- 同义词
-
- (+)氟苯丙胺
- (S)氟苯丙胺
- (年代)-N-ethyl-1 - [3 - (trifluoromethyl)苯基]propan-2-amine
- d-N-ethyl -α-methyl-m-trifluoromethylphenethylamine
- Dexfenfluramina
- Dexfenfluramine
- Dexfenfluraminum
- Dextrofenfluramine
- 外部id
-
- J13.711A
- 5614年代
药理学
- 指示
-
对于肥胖的管理，包括体重减轻和维持体重减轻的患者减少卡路里饮食
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
右芬氟拉明用于治疗糖尿病和肥胖症，它通过增加大脑突触中的血清素水平来减少热量摄入。右芬氟拉明作为血清素再摄取抑制剂。它还会导致突触体释放血清素。
- 作用机制
-
右芬氟拉明与血清素再摄取泵结合。这会导致血清素再摄取的抑制。5 -羟色胺水平的增加导致5 -羟色胺受体的激活，这反过来又导致位于下丘脑的进食行为中心的5 -羟色胺能传递的增强。这抑制了对碳水化合物的胃口。
目标 行动 生物 一个钠依赖性血清素转运体 抑制剂人类 U5-羟色胺受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
被胃肠道充分吸收的。
- 分配体积
-
不可用
- 蛋白结合
-
36%
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
17 - 20小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
过量服用的症状包括呼吸衰竭和心脏骤停导致死亡。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 右芬氟拉明与阿巴美他吡合用可使血清浓度升高。 Abatacept 右芬氟拉明与阿巴接受联合用药可增加代谢。 Abiraterone 右芬氟拉明与阿比特龙合用可提高血药浓度。 醋丁洛尔 右芬氟拉明与乙酰布洛尔联用可降低代谢。 苊香豆醇 与右芬氟拉明联用可降低阿塞诺古豆醇的代谢。 18beplay下载 右芬氟拉明可能增加对乙酰氨基酚的肝毒活性。 无环鸟苷 右芬氟拉明与阿昔洛韦合用可降低代谢。 Adalimumab 右芬氟拉明与阿达木单抗联合可增加代谢。 Agomelatine 阿戈美拉汀与右芬氟拉明合用可降低阿戈美拉汀代谢。 阿苯达唑 右芬氟拉明与阿苯达唑联用可增加代谢。 - 食物相互作用
-
- 随食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Adifax/回来的
类别
- ATC代码
- A08AA04 -右芬氟拉明
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯丙胺类有机化合物及其衍生物。这些是含有或衍生自1-苯基丙烷-2-胺的有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 苯乙胺
- 直接父
- 安非他明及其衍生物
- 选择父母
- Trifluoromethylbenzenes/丙苯/Aralkylamines/二烃基胺/Organopnictogen化合物/Organofluorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氰化物
- 基
- 氟烷基/卤代烷/胺/安非他明或衍生物/Aralkylamine/芳香的单环化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物
- 分子框架
- 芳香的单环化合物
- 外部描述符
- 氟苯丙胺(CHEBI: 439329）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- E35R3G56OV
- 化学文摘号
- 3239-44-9
- InChI关键
- DBGIVFWFUFKIQN-VIFPVBQESA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H16F3N c1-3-16-9(2) 7-10-5-4-6-11(8 - 10) 12(13、14)15 / h4-6, 8 - 9、16 h, 3、7 h2, 1-2H3 / t9 - / mo / s1
- 国际命名
-
乙((2)1 - [3 - (trifluoromethyl)苯基]propan-2-yl]胺
- 微笑
-
CCN [C@@H] (C) CC1 = CC = CC (= C1) C F (F) (F)
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015322
- KEGG药物
- D07805
- PubChem化合物
- 66265
- PubChem物质
- 46508388
- ChemSpider
- 59646
- BindingDB
- 85596
- 3268
- ChEBI
- 439329
- ChEMBL
- CHEMBL248702
- 锌
- ZINC000000000294
- 治疗靶点数据库
- DAP001224
- 网页
- PA164747936
- RxList
- RxList药物页面
- 维基百科
- Dexfenfluramine
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 不可用 完成 基础科学 安非他命滥用/Amphetamine-Related障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 3.5 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0215毫克/毫升 ALOGPS logP 3.3 ALOGPS logP 3.47 Chemaxon 日志 4 ALOGPS pKa(最强基础) 10.22 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 1 Chemaxon 氢供体计数 1 Chemaxon 极表面积 12.032 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 59.2米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 22.693. Chemaxon 环数 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五法则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9868 Caco-2渗透 + 0.7004 22基板 Non-substrate 0.5138 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.5934 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8383 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7404 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8506 CYP450 2D6衬底 底物 0.8919 CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.6781 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8859 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8616 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.7253 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.5205 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5219 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6657 艾姆斯测试 非AMES有毒 0.8808 致癌性 Non-carcinogens 0.6397 生物降解 不容易生物降解 0.984 大鼠急性毒性 3.1255 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9666 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7811
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
细节
1.钠依赖性血清素转运体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 血清素:钠同体活性
- 特定的功能
- 5 -羟色胺转运体，其在中枢神经系统中的主要功能涉及通过将5 -羟色胺分子从突触间隙转运回突触间隙来调节5 -羟色胺能信号。
- 基因名字
- SLC6A4
- Uniprot ID
- P31645
- Uniprot名字
- 钠依赖性血清素转运体
- 分子量
- 70324.165哒
参考文献
- Eddahibi S, Adnot S, Frisdal E, Levame M, Hamon M, Raffestin B:右芬氟拉明相关的5-羟色胺转运蛋白表达和低氧性肺动脉高压的变化。中华药理学杂志;2001;29(1):148- 154。［文章］
- Russell BR, Laverty R: (R)-HA966或ACEA 1021对右芬氟拉明或(S)- mdma诱导的温度、活性和神经毒性变化的影响。中国生物医学工程学报，2009;32(3):565- 574。［文章］
- Rothman RB, Jayanthi S, Wang X, Dersch CM, Cadet JL, Prisinzano T, Rice KC, Baumann MH:大剂量芬氟拉明可降低大鼠前脑血清素转运蛋白结合，但不影响血清素转运蛋白水平。神经突触。2003年12月1日;50(3):233-9。［文章］
- Johnson GJ, Leis LA, Dunlop PC, Weir EK:厌食剂d-芬氟拉明及其主要代谢物d-去甲芬氟拉明对完整血小板5 -羟色胺摄取和排出的影响。[J] .血栓病杂志，2003,1(12):2663-8。［文章］
- 王欣，Baumann MH，徐宏，Rothman RB: 3,4-亚甲基二氧甲基苯丙胺(MDMA)对大鼠脑组织血清素的影响，但对血清素转运蛋白和胶质纤维酸性蛋白的影响不明显。神经突触。2004年9月15日;53(4):240-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体
- 分子量
- 51820.705哒
参考文献
- Vickers SP, Clifton PG, Dourish CT, Tecott LH: d-芬氟拉明对5-羟色胺(2C)受体突变小鼠的饱腹作用。精神药理学(Berl)。1999年4月,143(3):309 - 14所示。［文章］
- Wilson AW, Costall B, Neill JC:通过药理学改变血清素能系统对乙醇配对条件刺激大鼠操作反应的操纵。中华精神病学杂志;2000;14(4):394 - 396。［文章］
- Vickers SP, Dourish CT, Kennett GA: d-芬氟拉明和d-去甲芬氟拉明诱导大鼠吞咽的证据是由5-HT2C受体介导的。神经药理，2001;41(2):200-9。［文章］
- 王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，等。5-羟色胺(2C)受体调控乙醇自我给药行为的研究。中国生物医学工程学报;2002;31(4):735-44。［文章］
- Bickerdike MJ: 5-HT2C受体激动剂作为治疗肥胖的潜在药物。中华医学杂志，2003;3(8):885-97。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 支持这一作用的数据仅限于体外研究。
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于成对供体，结合或减少分子氧，作为一个供体的还原黄素或黄蛋白，并结合一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- Haritos VS, Ching MS, Ghabrial H, Gross AS, Taavitsainen P, Pelkonen O, Battaglia SE, Smallwood RA, Ahokas JT:右芬氟拉明在人肝微粒体中的代谢及重组酶对CYP2D6和1A2的作用。药物遗传学。1998;8(5):423-32。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 将几种致癌前物质、药物和溶剂代谢为活性代谢物。灭活许多药物和外源性药物，并生物激活许多外源性底物，使其具有肝毒性。
- 基因名字
- CYP2E1
- Uniprot ID
- P05181
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2E1
- 分子量
- 56848.42哒
参考文献
- von Moltke LL, Greenblatt DJ, Ciraulo DA, Grassi JM, Granda BW, Duan SX, Harmatz JS, Shader RI:食欲抑制剂对人细胞色素P450- 2d6的体外抑制作用:D-和l -芬氟拉明对P450- 2d6的体外抑制作用，而非芬特明对P450- 2d6无抑制作用。中华临床精神药物杂志。1998;18(4):338-41。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢。它参与药物的代谢，如抗心律失常药、肾上腺素受体拮抗剂和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Haritos VS, Ching MS, Ghabrial H, Gross AS, Taavitsainen P, Pelkonen O, Battaglia SE, Smallwood RA, Ahokas JT:右芬氟拉明在人肝微粒体中的代谢及重组酶对CYP2D6和1A2的作用。药物遗传学。1998;8(5):423-32。［文章］
- Gross AS, Phillips AC, Rieutord A, Shenfield GM: sparteine/碎屑喹基因多态性对右芬氟拉明处置的影响。中华临床医学杂志，1996;41(4):311-7。［文章］
- Flockhart药物相互作用表[链接］
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:26