识别

总结

氟卡尼是一种Ic级抗心律失常药物,用于治疗房颤和阵发性室上性心动过速(PSVT)。

品牌名称
Tambocor
通用名称
氟卡尼
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01195
背景

Flecainide是一类抗心律失常药encainide而且普罗帕酮7Flecainide的开发始于1966年,1972年首次合成,试图生成新的麻醉剂。10用于预防室上性心律失常和室性心律失常,以及阵发性心房颤动和扑动。1213

1985年10月31日FDA批准了Flecainide。11

类型
小分子
批准,撤销
结构
重量
平均:414.3427
单一同位素的:414.137811746
化学公式
C17H20.F6N2O3.
同义词
  • (±)氟卡尼
  • Flecaine
  • Flecainida
  • 氟卡尼
  • 氟卡尼
  • Flecainidum
  • N - (2-Piperidinylmethyl) 2, 5-bis (2, 2, 2-trifluoroethoxy)苯甲酰胺
外部id
  • ccri 313

药理学

指示

在新西兰和美国,氟卡奈被用于预防室上性心律失常和室性心律失常。12在美国,它也被证明可以预防阵发性心房颤动和扑动。913

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

Flecainide抑制钠和钾离子通道在心脏的作用,提高去极化和纠正心律失常的阈值。10Flecainide的作用时间长,允许每天给药一次。12治疗指数狭窄。8如果患者已经有结构性心脏病或左室收缩功能不全,则不应服用此药。12

作用机制

Flecainide阻断快速向内钠通道,舒张期缓慢解结合,延长心脏不应期。10这种阻断也缩短了动作电位通过浦肯杰纤维的持续时间。10Flecainide还可防止延迟整流钾通道打开,通过心室和心房肌纤维延长动作电位。10最后,flecainide还阻断了ryanodine受体的开放,减少了肌质网钙的释放,从而减少了细胞的去极化。10

目标 行动 生物
一个钠通道蛋白4型亚基α
抑制剂
人类
一个钠通道蛋白5型亚基α
抑制剂
人类
U钾电压门控通道亚家族H成员2
抑制剂
人类
URyanodine受体2
抑制剂
人类
吸收

口服flecainide有一个T马克斯3-4小时,生物利用度为90%。610与食物或氢氧化铝抗酸剂一起服用对氟卡奈的吸收无显著影响。61213

配送量

8例男性平均分布容积5.0 ~ 13.4 l /kg。6

蛋白结合

Flecainide与血清蛋白结合率为40%,主要与-1-酸性糖蛋白结合,少量与血清白蛋白结合。613

新陈代谢

Flecainide主要代谢为meta- o -脱基化Flecainide或meta- o -脱基化Flecainide内酰胺。6meta - o -脱烷基化的flecainide的活性只有flecainide的20%。6这两种代谢物通常被检测为葡萄糖醛酸酯或硫酸盐缀合物。6Flecainide的代谢涉及CYP2D6和CYP1A2的作用。1310

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

单次口服剂量的约86%通过尿液排出,42%为未改变的氟氯胺,14%为meta- o -脱基化氟氯胺,类似量的meta- o -脱基化氟氯胺内酰胺,约3%为未知酸代谢物,小于1%为其他两种未知代谢物。612135%在粪便中排出。613

半衰期

在健康受试者中,静脉注射氟莱卡因单次剂量的平均半衰期为13小时,多次口服的平均半衰期为16小时。61213在心室早衰复合体患者中,氟卡奈的半衰期为20小时。613氟苯甲胺的主要代谢物meta- o -脱烷基化氟苯甲胺的半衰期为12.6h。6

间隙

8名男性受试者静脉注射氟莱卡因的平均清除率为4.6 ~ 12.1 ml /min/kg。6口服flecainide清除率为4 ~ 20ml /min/kg。6

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

口语LD50大鼠为1346mg/kg,小鼠为170mg/kg。14皮下LD50大鼠为215mg/kg,小鼠为188mg/kg14女性口服TDLO为20mg/kg,男性为40mg/kg/2W。14

服用过量的患者可能会出现心电图异常,如PR间隔延长、QRS持续时间延长、QT间期延长、T波振幅增加、心肌率和收缩力降低、低血压或死亡。1213对患者进行对症和支持性治疗,包括给予肌力药物、辅助呼吸、辅助循环和尿液酸化。1213血液透析在从血清中去除氟卡奈方面不被认为是有用的。613

通路
通路 类别
Flecainide作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 氟卡奈与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 与阿巴西普联用可促进Flecainide的代谢。
Abemaciclib 与Flecainide合用可降低Abemaciclib的排泄。
Abiraterone 与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib 与Flecainide合用可降低Abrocitinib的代谢。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加Flecainide的致心律失常活性。
苊香豆醇 Acenocoumarol与Flecainide联用可降低其代谢。
18beplay下载 对乙酰氨基酚联用可降低氟莱卡因的代谢。
乙酰唑胺 与乙酰唑胺联用可减少氟莱卡因的排泄。
Acetohexamide 与氟卡奈联用可降低乙酰己酰胺的代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
醋酸氟卡尼 M8U465Q1WQ 54143-56-5 RKXNZRPQSOPPRN-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Almarytm/Apocard
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氟卡尼 平板电脑 50毫克 口服 Sanis健康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
氟卡尼 平板电脑 100毫克 口服 Sanis健康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 County Line制药有限责任公司 2016-11-04 2019-10-01 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Mylan制药 2011-08-02 2011-11-30 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 150毫克/ 1 口服 Mylan制药 2011-08-02 2011-11-30 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 50毫克/ 1 口服 County Line制药有限责任公司 2016-11-04 2019-10-01 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 150毫克/ 1 口服 County Line制药有限责任公司 2016-11-04 2019-10-01 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Mylan制药 2011-08-02 2012-03-31 美国国旗
Nra-flecainide 平板电脑 100毫克 口服 诺拉制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Nra-flecainide 平板电脑 50毫克 口服 诺拉制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-flecainide 平板电脑 100毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-flecainide 平板电脑 50毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-flecainide 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 2006-05-08 不适用 加拿大的国旗
Apo-flecainide 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2006-05-08 不适用 加拿大的国旗
Auro-flecainide 平板电脑 100毫克 口服 Auro制药公司 2017-02-27 不适用 加拿大的国旗
Auro-flecainide 平板电脑 50毫克 口服 Auro制药公司 2017-02-27 不适用 加拿大的国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 西沃德制药公司 2003-01-14 不适用 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Amneal制药有限责任公司 2009-12-01 不适用 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 安尼制药公司 2015-12-28 不适用 美国国旗
醋酸氟卡尼 平板电脑 100毫克/ 1 口服 A-S用药解决方案 2015-07-08 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01BC04 - Flecainide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯酰胺的有机化合物。这是一种有机化合物,含有一个与苯环相连的羧基酰胺取代基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
苯甲酰胺
选择父母
含苯氧基的化合物/酚醚/苯甲酰衍生物/烷基芳醚/哌啶/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
再看4个
烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷//氨基酸或衍生物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯甲酰/甲酰胺组
展示18个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
哌啶类、有机氟化合物、芳香醚、单羧酸酰胺(CHEBI: 75984
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
K94FTS1806
化学文摘号
54143-55-4
InChI关键
DJBNUMBKLMJRSA-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H20F6N2O3 c18-16(19、20)9-27-12-4-5-14(28-10-17(21、22)23)13 (7 - 12)15 (26)25-8-11-3-1-2-6-24-11 / h4-5, 7日,11日,24 H, 1 - 3, 6日8-10H2, (H, 25日,26)
国际命名
N - [(piperidin-2-yl)甲基]2,5-bis (2, 2, 2-trifluoroethoxy)苯甲酰胺
微笑
FC (F) (F) COC1 = CC (C = O NCC2CCCCN2) = C (OCC (F) (F) F) C = C1

参考文献

合成参考

布米特,E.H.和布朗,W.R.;美国专利3,900,481;1975年8月19日;分配给瑞克实验室公司

US3900481A
一般引用
  1. Gill JS, Mehta D, Ward DE, Camm AJ:氟卡奈、索他洛尔、维拉帕米治疗无明显心脏异常右室速的疗效。Br Heart J. 1992十月;68(4):392-7。[文章
  2. Sakurada H, Hiyoshi Y, Tejima T, Yanase O, Tokuyasu Y, Watanabe K, Motomiya T, Sugiura M, Hiraoka M:[口服flecainide治疗难治性心动过速的疗效]。杜俊康。1990年5月;38(5):471-6。[文章
  3. Echt DS, Liebson PR, Mitchell LB, Peters RW, Obias-Manno D, Barker AH, Arensberg D, Baker A, Friedman L, Greene HL,等:接受encainide, flecainide或安慰剂的患者的死亡率和发病率。心律失常抑制试验。中华外科杂志。1991年3月21日;324(12):781-8。[文章
  4. 王志刚,王志刚,王志刚,王志刚,王志刚,王志刚:缺血与氟氯卡因治疗的相互作用及其对急性心肌梗死的影响[j] .中华心脏外科杂志,1999,12(6):631- 631。[文章
  5. Gasparini M, Priori SG, Mantica M, Napolitano C, Galimberti P, Ceriotti C, Simonini S: Brugada综合征的Flecainide试验:一种可重复但有风险的工具。起搏临床电生理。2003年1月;26(1 Pt 2):338-41。[文章
  6. 高建军,李建军,李建军,等。美国心脏病杂志1984年2月27日;53(5):41B-51B。0002 - 9149 . doi: 10.1016 /(84) 90501 - 0。[文章
  7. F: IC类抗心律失常药物的临床应用。La State Med Soc 1989 May;141(5):27-31。[文章
  8. 塔玛果J, Le Heuzey JY, Mabo P:窄治疗指标药物:对氟莱卡因的临床药理学考虑。欧洲临床药物学杂志。2015 May;71(5):549-67。doi: 10.1007 / s00228 - 015 - 1832 - 0。Epub 2015年4月15日[文章
  9. Aliot E, Capucci A, Crijns HJ, Goette A, Tamargo J: 25年的研究:flecainide对心房颤动的管理是安全有效的。欧洲空间。2011年2月;13(2):161-73。doi: 10.1093 / europace / euq382。Epub 2010年12月7日[文章
  10. Andrikopoulos GK, pasastromas S, Tzeis S: Flecainide:心律失常管理的现状和前景。世界心血管杂志。2015年2月26日;7(2):76-85。doi: 10.4330 / wjc.v7.i2.76。[文章
  11. FDA批准药品:Tambocor Flecainide Acetate口服片[链接
  12. 新西兰Medsafe批准药品:Tambocor口服片剂及胶囊[链接
  13. 醋酸氟卡奈[链接
  14. 开曼化学品:Flecainide MSDS [链接
人体代谢组数据库
HMDB0015326
KEGG药物
D07962
KEGG化合物
C07001
PubChem化合物
3356
PubChem物质
46508078
ChemSpider
3239
BindingDB
50131434
RxNav
4441
ChEBI
75984
ChEMBL
CHEMBL652
治疗靶点数据库
DAP000518
网页
PA449646
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
氟卡尼
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 阵发性心房颤动(PAF) 1
4 完成 治疗 心房纤颤 3.
4 完成 治疗 心房纤颤/布鲁加达综合症(BrS)/室性心动过速(VT) 1
4 招聘 治疗 心房纤颤 1
4 招聘 治疗 阵发性心房颤动(PAF) 1
4 终止 治疗 心房纤颤 1
4 未知的状态 不可用 室性早衰复合体/室性心动过速(VT) 1
4 未知的状态 诊断 心房纤颤 1
4 未知的状态 治疗 卡维地洛/流出道/室性早衰复合体 1
4 撤销 治疗 心房纤颤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 3M医疗保健
  • Alphapharm Party有限公司
  • Amneal制药
  • AQ制药公司
  • 巴尔制药
  • Graceway制药
  • 凯撒基金会医院
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • 欧姆实验室公司
  • Par制药
  • 制药利用管理计划VA公司。
  • 内科医生Total Care公司
  • 兰伯西实验室
  • 罗克珊实验室
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射;注射用药物的 150毫克/ 15毫升
胶囊,缓释 口服
注入,解决方案 注射用药物的
平板电脑 口服
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
胶囊,缓释 口服 100毫克
胶囊,缓释 口服 150毫克
胶囊,缓释 口服 200毫克
胶囊,缓释 口服 50毫克
平板电脑 口服 100000 ug / 1
平板电脑 口服 150000 ug / 1
平板电脑 口服 50000 ug / 1
平板电脑 口服 100毫克
价格
单元描述 成本 单位
Tambocor 150毫克片剂 5.75美元 平板电脑
Tambocor 100毫克片剂 4.27美元 平板电脑
醋酸弗莱卡因150毫克片 3.83美元 平板电脑
醋酸弗莱卡因100毫克片 2.95美元 平板电脑
Tambocor 50毫克片剂 2.72美元 平板电脑
醋酸弗莱卡因50毫克片 1.95美元 平板电脑
Tambocor 100毫克片剂 1.19美元 平板电脑
Apo-Flecainide 100 mg片 0.83美元 平板电脑
Tambocor 50毫克片剂 0.6美元 平板电脑
Apo-Flecainide 50 mg片 0.41美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 228 - 229 布米特,E.H.和布朗,W.R.;美国专利3,900,481;1975年8月19日;分配给瑞克实验室公司
水溶度 48.4 mg/mL 37°C(醋酸形式) FDA的标签
logP 3.78 曼霍尔德,r等人(1990)
pKa 9.3 FDA的标签
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0324毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.98 ALOGPS
logP 3.19 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.68 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.62 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 59.592 Chemaxon
可旋转键数 9 Chemaxon
折射性 88.4米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.923. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9856
血脑屏障 + 0.8605
Caco-2渗透 + 0.8867
22基板 底物 0.7773
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5307
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7716
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6687
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8921
CYP450 2D6衬底 底物 0.8918
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5957
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9106
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6853
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.6556
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5307
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.5538
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.672
致癌性 Non-carcinogens 0.8821
生物降解 未准备好生物可降解 0.9968
大鼠急性毒性 2.5680 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9409
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8474
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 001 - i - 9000000000 - b732167df77d39193144
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 00 - dl - 0095000000 - 0095000000 - d209c90776a32d
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0190000000 - 201 f2152d161a1ff83e5
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0790000000 - 928874 - c4b348381ad1b8
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0596 - 0940000000 - ee7a94ba0d7bcfa2fe93
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 052 g - 1910000000 - a32ac2f605f11fbbc5e0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 0297 - 1900000000 - f1c49d25a6b161ff44d9
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0000900000 - 9820 - e909cb01d45fa815
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - kb - 2009500000 - 68 b872fada8afdd4e580
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - f6t - 5019000000 - 8 fa5e4257c88beda0ea1
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - uea - 8069000000 - 149 a79cf429446ec77c2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - uei - 6292000000 - 103 ccdef98c4b6c9e408
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - pdi - 8970000000 - 9258 d139b203d6c98df0

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钠通道活性
特定的功能
该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象,则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
基因名字
SCN4A
Uniprot ID
P35499
Uniprot名字
钠通道蛋白4型亚基α
分子量
208059.175哒
参考文献
  1. Desaphy JF, De Luca A, Didonna MP, George AL Jr, Camerino Conte D:状态依赖阻滞解释hNav1.4通道和肌强直突变体对flecainide的不同敏感性。中华医学杂志2004年1月15日;554(Pt 2):321-34。Epub 2003年11月7日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能
该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象,则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
基因名字
SCN5A
Uniprot ID
Q14524
Uniprot名字
钠通道蛋白5型亚基α
分子量
226937.475哒
参考文献
  1. Nagatomo T, January CT, Makielski JC: I(C)类抗心律失常flecainide优先阻断LQT3 DeltaKPQ突变体的晚期钠电流。中华药理学杂志2000 01;57(1):101-7。[文章
  2. Benhorin J, Taub R, Goldmit M, Kerem B, Kass RS, Windman I, Medina A: flecainide对SCN5A突变患者的影响:突变特异性治疗长qt综合征?发行量2000年4月11日;101(14):1698-706。[文章
  3. Priori SG, Napolitano C, Schwartz PJ, Bloise R, Crotti L, Ronchetti E: LQT3与Brugada综合征之间难以捉摸的联系:flecainide挑战的作用。2000年8月29日;102(9):945-7。[文章
  4. Cerrone M, Crotti L, Faggiano G, De Michelis V, Napolitano C, Schwartz PJ, Priori SG:[长QT综合征和Brugada综合征:同一疾病的两个方面?]。中华心脏杂志2001 3月2日(3):253-7。[文章
  5. Viswanathan PC, Bezzina CR, George AL Jr, Roden DM, Wilde AA, Balser Jr: scn5a连锁心律失常综合征中flecainide作用的门控依赖机制。发行量。2001年9月4日;104(10):1200-5。[文章
  6. Ramos E, O’leary ME:心脏钠通道中状态依赖的氟卡奈俘获。中华物理杂志2004年10月1日;560(Pt 1):37-49。Epub 2004 7月22日。[文章
  7. Shimizu W, Antzelevitch C, Suyama K, Kurita T, Taguchi A, Aihara N, Takaki H, Sunagawa K, Kamakura S:钠通道阻滞剂对Brugada综合征患者ST段、QRS持续时间和校正QT间期的影响。心血管电生理杂志,2000 12月;11(12):1320-9。[文章
  8. 刘红,Atkins J, Kass RS:氟卡奈和利多卡因阻断心脏钠离子通道的常见分子决定因素:来自中性和第四纪氟卡奈类似物实验的证据。中华实用医学杂志,2003年3月;21(3):199-214。[文章
  9. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能
电压门控内整流钾通道的成孔亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调节快速激活的成分…
基因名字
KCNH2
Uniprot ID
Q12809
Uniprot名字
钾电压门控通道亚家族H成员2
分子量
126653.52哒
参考文献
  1. 赵培军,冯俊杰,林俊杰,程芳芳,陈文杰,陈志强:阿司咪唑在表达HERG K+通道的HEK293细胞中[3H]结合实验的验证。中华药理学杂志2004,7;95(3):311-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
苏拉明绑定
特定的功能
钙通道,介导Ca(2+)从肌浆网释放到细胞质中,从而在触发心肌收缩中起关键作用。异常通道激活…
基因名字
RYR2
Uniprot ID
Q92736
Uniprot名字
Ryanodine受体2
分子量
564562.71哒
参考文献
  1. Mehra D, Imtiaz MS, van Helden DF, Knollmann BC, Laver DR: flecainide对ryanodine受体2的多种抑制模式。《Mol Pharmacol》2014年12月;86(6):696-706。doi: 10.1124 / mol.114.094623。Epub 2014年10月1日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Doki K, Homma M, Kuga K, Aonuma K, Kohda Y: CYP2D6基因型对年龄相关的flecainide代谢变化的影响:参与cyp1a2介导的代谢。中国临床药物学杂志。2009 7月;68(1):89-96。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2009.03435.x。[文章
  2. Lim KS, Jang IJ, Kim BH, Kim J, Jeon JY, Tae YM, Yi S, Eum S, Cho JY, Shin SG, Yu KS:与细胞色素P450 2D6基因型相关的给药后QTc间隔的变化,与帕罗西汀合用和不合用有关:来自健康韩国男性受试者的开放标签、两期、单序列交叉研究的数据。中华临床杂志2010年4月32日(4):659-66。doi: 10.1016 / j.clinthera.2010.04.002。[文章
  3. Walker DK, Alabaster CT, Congrave GS, Hargreaves MB, Hyland R, Jones BC, Reed LJ, Smith DA:代谢在抗心律失常药物多非利特的配置和作用中的意义。体外研究及与体内数据的相关性。《药物代谢处置》1996四月24(4):447-55。[文章
  4. Andrikopoulos GK, pasastromas S, Tzeis S: Flecainide:心律失常管理的现状和前景。世界心血管杂志。2015年2月26日;7(2):76-85。doi: 10.4330 / wjc.v7.i2.76。[文章
  5. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Andrikopoulos GK, pasastromas S, Tzeis S: Flecainide:心律失常管理的现状和前景。世界心血管杂志。2015年2月26日;7(2):76-85。doi: 10.4330 / wjc.v7.i2.76。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
基于体外研究结果的酶抑制数据。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Walker DK, Alabaster CT, Congrave GS, Hargreaves MB, Hyland R, Jones BC, Reed LJ, Smith DA:代谢在抗心律失常药物多非利特的配置和作用中的意义。体外研究及与体内数据的相关性。《药物代谢处置》1996四月24(4):447-55。[文章

航空公司

种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…

组件:
参考文献
  1. 高建军,李建军,李建军,等。美国心脏病杂志1984年2月27日;53(5):41B-51B。0002 - 9149 . doi: 10.1016 /(84) 90501 - 0。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 高建军,李建军,李建军,等。美国心脏病杂志1984年2月27日;53(5):41B-51B。0002 - 9149 . doi: 10.1016 /(84) 90501 - 0。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Doki K, Apati S, Sakata T, Homma M:肾外排转运蛋白MATE1参与Flecainide的肾排泄。生物医药通报,2019;42(7):1226-1229。doi: 10.1248 / bpb.b19 - 00031。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
单价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、西咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、托泊替康、雌酮磺脂的溶质转运体……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. Doki K, Apati S, Sakata T, Homma M:肾外排转运蛋白MATE1参与Flecainide的肾排泄。生物医药通报,2019;42(7):1226-1229。doi: 10.1248 / bpb.b19 - 00031。[文章

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月3日17:28