识别

总结

Zopiclone是一种非苯二氮平类催眠药,用于失眠的短期管理。

品牌名称
Imovane
通用名称
Zopiclone
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01198
背景

佐匹克隆是一种治疗失眠症的新型催眠药物。其作用机制是基于调节苯二氮卓类受体。佐匹克隆除了具有苯二氮卓类药物的药理特性外,还具有一些巴比妥类药物的特性。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:388.808
单一同位素的:388.105066147
化学公式
C17H17ClN6O3.
同义词
  • (+ -) -zopiclone
  • (±)-zopiclone
  • (6) - 5-Chloro-2-pyridinyl 7-oxo-6, 7-dihydro-5H-pyrrolo[3、4 b] pyrazin-5-yl 4-methyl-1-piperazinecarboxylate
  • Zopiclona
  • Zopiclone
  • Zopiclonum
外部id
  • 27267卢比
  • rp - 27267

药理学

指示

用于失眠的短期治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

佐匹克隆是一种非苯二氮平类催眠药,属于吡唑嘧啶类,用于失眠的短期治疗。虽然佐匹克隆是一种催眠剂,其化学结构与苯二氮卓类药物、巴比妥酸盐或其他已知催眠性质的药物无关,但它与γ -氨基丁酸-苯二氮卓类药物(GABA)相互作用BZ)受体复合体。氨基丁酸亚单位调制BZ受体氯通道大分子复合物被假设是苯二氮卓类药物的一些药理特性的原因,包括动物模型中的镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。佐匹克隆选择性地与GABA -1受体的脑α亚基结合。

作用机制

佐匹克隆通过结合苯二氮卓受体复合物和调节GABA发挥作用BZ受体氯通道大分子复合物。佐匹克隆和苯二氮卓类药物都不加区分地作用于含有GABAA受体的α1、α2、α3和α5的苯二氮卓类结合位点,从而增强GABA的抑制作用,产生佐匹克隆的治疗(催眠和抗焦虑)和不良反应。

目标 行动 生物
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -1
电位器
人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -2
电位器
人类
一个γ -氨基丁酸受体亚单位α -3
电位器
人类
一个γ -氨基丁酸受体亚基α -5
电位器
人类
U转运蛋白的蛋白质
受体激动剂
人类
吸收

口服后迅速吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

大约45%

新陈代谢

通过脱羧(主要途径)、去甲基化和侧链氧化在肝脏中广泛代谢。代谢物包括n -氧化物衍生物(弱活性;约12%剂量)和n -去甲基代谢物(非活性;大约16%)。约50%的剂量通过脱羧转化为其他非活性代谢物。肝脏微粒体酶显然不参与佐匹克隆的清除。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

排除半衰期约为5小时(3.8 - 6.5小时),肝功能不全患者可延长至11.9小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

在欧洲的上市后报告中,曾报道过外消旋佐匹克隆过量服用致死的罕见个案,通常与其他cns抑制剂过量服用有关。中枢神经系统抑制剂过量作用的体征和症状可预期表现为临床前试验中注意到的药理作用的夸大。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与佐匹克隆联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 佐匹克隆与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 佐匹克隆联合阿巴西普可促进代谢。
Abiraterone 佐匹克隆与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与佐匹克隆联用可降低代谢。
Acalabrutinib 佐匹克隆与阿卡拉布替尼联用可降低代谢。
苊香豆醇 与佐匹克隆联用可降低阿辛科酚的代谢。
18beplay下载 佐匹克隆与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。
乙酰唑胺 佐匹克隆与乙酰唑胺联用可降低其代谢。
Acetohexamide 佐匹克隆与乙己酰胺联用可降低其代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精可能增强佐匹克隆的中枢神经抑制剂作用。
  • 避免葡萄柚类产品。葡萄柚可降低佐匹克隆CYP3A4代谢,增加其镇静作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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国际/其他品牌
Amoban/Zimovane
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zopiclone行动 平板电脑 7.5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2005-11-11 不适用 加拿大的国旗
Zopiclone行动 平板电脑 5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2005-11-11 不适用 加拿大的国旗
Imovane 平板电脑 7.5毫克 口服 赛诺菲-安万特 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
Imovane 平板电脑 5.0毫克 口服 赛诺菲-安万特 1998-02-10 2022-05-24 加拿大的国旗
M-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 咒语制药公司 2018-04-16 不适用 加拿大的国旗
M-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 咒语制药公司 2019-02-06 不适用 加拿大的国旗
M-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 咒语制药公司 2018-04-16 不适用 加拿大的国旗
Nra-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 诺拉制药公司 2019-06-06 不适用 加拿大的国旗
Nra-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 诺拉制药公司 2018-08-30 不适用 加拿大的国旗
Nra-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 诺拉制药公司 2018-08-30 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-12-21 不适用 加拿大的国旗
Ag-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-07-25 不适用 加拿大的国旗
Ag-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 安吉塔制药公司 2018-07-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2002-06-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 Apotex公司 1996-09-19 不适用 加拿大的国旗
Ava-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 Avanstra公司 2011-09-09 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-11 2014-08-21 加拿大的国旗
Bio-zopiclone 平板电脑 3.75毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Bio-zopiclone 平板电脑 7.5毫克 口服 生物医学制药 2019-06-10 不适用 加拿大的国旗
Bio-zopiclone 平板电脑 5毫克 口服 生物医学制药 2019-06-10 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
佐匹克隆
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为环吡咯酮类的有机化合物。这些化合物属于吡啶-2-基吡咯化合物家族。吡咯通常熔合成苯、嘧啶或二稀。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Pyrrolopyrazines
子课
Cyclopyrrolones
直接父
Cyclopyrrolones
选择父母
哌嗪羧酸/2-heteroaryl甲酰胺/N-methylpiperazines/吡啶及其衍生物/吡嗪/芳基氯化物/Imidolactams/叔羧酸酰胺/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物
展示9
1, 4-diazinane/2-heteroaryl甲酰胺//氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氨基甲酸酯/碳酸衍生物
再展示25个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
吡咯吡嗪,一氯吡啶(CHEBI: 32315
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
03 a5orl08q
化学文摘号
43200-80-2
InChI关键
GBBSUAFBMRNDJC-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17ClN6O3 c1-22-6-8-23 (9-7-22) 17 (26) 27-16-14-13 (19-4-5-20-14) 15 (25) 24 (16) 12-3-2-11 (18) 10-21-12 / h2-5, 10日,16 h, 6-9H2 1 h3
国际命名
(6) - 5-chloropyridin-2-yl 7-oxo-5h 6 h, 7 h-pyrrolo[3、4 b] pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate
微笑
CN1CCN (CC1) C = O) OC1N (C (= O) C2 =数控= CN = C12) C1 =数控= C (Cl) C = C1

参考文献

合成参考

Thomas Jerussi,“佐匹克隆衍生物的合成物及其制造和使用方法。”美国专利US20040147521, 2004年7月29日发布。

US20040147521
一般引用
  1. 刘海杰,佐藤凯,石兴华,涉谷T,川本H,北川H:佐匹克隆中枢作用的药理学研究:对大鼠运动活动和脑单胺的影响。临床药物学杂志。1985 3月23日(3):121-8。[文章
  2. 佐藤K,洪玉玲,杨淑娟,涉谷T,川本H,北川H:佐匹克隆中枢作用的药理学研究:应激条件下对大鼠脑单胺的影响。临床药物学杂志,1985 04;23(4):204-10。[文章
  3. Dundar Y, Dodd S, Strobl J, Boland A, Dickson R, Walley T:新型催眠药物对失眠短期管理的比较疗效:系统回顾和荟萃分析。《精神药理学杂志》2004七月;19(5):305-22。[文章
  4. 杨建平,朱璐,李建平:一种新的环吡咯酮衍生物,可识别苯二氮卓类药物标记的大鼠海马和小脑受体。神经化学杂志,1983 3月40(3):601-7。[文章
  5. Julou L, Bardone MC, Blanchard JC, Garret C, Stutzmann JM:佐匹克隆的药理研究。药理学。1983;27增刊2:46-58。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0015329
KEGG药物
D01372
PubChem化合物
5735
PubChem物质
46505233
ChemSpider
5533
BindingDB
50054136
RxNav
40001
ChEBI
32315
ChEMBL
CHEMBL135400
治疗靶点数据库
DAP000427
网页
PA10236
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Zopiclone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 焦虑 1
4 完成 治疗 失眠 1
4 完成 治疗 失眠/睡眠 1
4 终止 支持性护理 睡眠呼吸暂停,中心/心室功能障碍 1
3. 完成 治疗 平衡 1
3. 完成 治疗 失眠 2
3. 完成 治疗 失眠/类风湿性关节炎 1
3. 完成 治疗 阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA) 1
3. 完成 治疗 原发性失眠 2
3. 完成 治疗 睡眠 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 半人马制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 5.0毫克
片剂,覆膜 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 3.75毫克
片剂,覆膜 口服
平板电脑,涂 口服
片剂,覆膜 口服 3.75毫克
平板电脑,涂 口服 7.5毫克
价格
单元描述 成本 单位
依莫瓦内7.5 mg片 1.41美元 平板电脑
依莫凡5毫克片 1.11美元 平板电脑
Apo-Zopiclone 7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
Co佐匹克隆7.5 mg片剂 0.49美元 平板电脑
迈兰-佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
诺沃-佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
努佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
pms -佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
冉-佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
瑞比-佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
Rhovane 7.5 mg片剂 0.49美元 平板电脑
山德士佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
佐匹克隆7.5 mg片 0.49美元 平板电脑
Apo-Zopiclone 5毫克片 0.23美元 平板电脑
Co佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
迈兰-佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
诺沃-佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
pms -佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
冉-佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
瑞比-佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
山德士佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
佐匹克隆5毫克片 0.23美元 平板电脑
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专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 178°C PhysProp
水溶度 0.151 mg/mL 25°C 梅兰,WM等人(1996)
logP 0.8 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.885毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.97 ALOGPS
logP 0.52 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 8.04 Chemaxon
pKa(最强基础) 6.86 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 6 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 91.762 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 95.89米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 38.223. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.5805
22基板 底物 0.6917
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6381
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.5
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6785
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7158
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3A4衬底 底物 0.6775
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8995
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.689
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5332
致癌性 Non-carcinogens 0.9174
生物降解 未准备好生物可降解 0.9941
大鼠急性毒性 2.6411 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7838
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5688
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0007 - 6950000000 - c1583a92e3cbc5066186
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 00 - kb - 0090000000 - 9 d80e08080f406848221
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0092000000 - 977 - d45f9a516242be80f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0002 - 0090000000 - 397 - a508c11f66c161327
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 j - 0090000000 - abc6a676659114a83d08
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 0790000000 - 74 - d7c73e854e61700433
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 00 - lr - 0920000000 - 2 c17f6282d1031cb4d50
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0900000000 - c0f92aba9374337ff737
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 003 - r - 5900000000 - 5900000000 - df8b5cfb7f46bf9
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 9300000000 - 091 - d5434bc674d5bf9a4
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 9000000000 - 87365 - fa01fb0854897ca
13C核磁共振谱 一维核磁共振 不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA的异戊聚受体的组成部分,GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…
基因名字
GABRA1
Uniprot ID
P14867
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -1
分子量
51801.395哒
参考文献
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。《精神药理学杂志》2010 11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009 11月26日。[文章
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃佐匹克隆和唑吡坦与γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。中华医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。[文章
  3. 桑格·DJ:新一代非苯二氮平类催眠药物的药理学和作用机制。CNS药品。2004;18增刊1:9-15;讨论41,43 -5。[文章
  4. Skerritt JH, Johnston GA:苯二氮卓类药物和相关抗焦虑药增强GABA结合。欧洲药典杂志1983 5月6日;89(3-4):193-8。[文章
  5. Ramerstorfer J, Furtmuller R, Vogel E, Huck S, Sieghart W:点突变γ 2F77I改变不同GABAA受体亚型苯二氮卓位点配体的效力和疗效。《欧洲药理学杂志》2010年6月25日;636(1-3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010 3月19日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA2
Uniprot ID
P47869
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -2
分子量
51325.85哒
参考文献
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。《精神药理学杂志》2010 11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009 11月26日。[文章
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃佐匹克隆和唑吡坦与γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。中华医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。[文章
  3. Ramerstorfer J, Furtmuller R, Vogel E, Huck S, Sieghart W:点突变γ 2F77I改变不同GABAA受体亚型苯二氮卓位点配体的效力和疗效。《欧洲药理学杂志》2010年6月25日;636(1-3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010 3月19日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA3
Uniprot ID
P34903
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3
分子量
55164.055哒
参考文献
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。《精神药理学杂志》2010 11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009 11月26日。[文章
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃佐匹克隆和唑吡坦与γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。中华医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。[文章
  3. Ramerstorfer J, Furtmuller R, Vogel E, Huck S, Sieghart W:点突变γ 2F77I改变不同GABAA受体亚型苯二氮卓位点配体的效力和疗效。《欧洲药理学杂志》2010年6月25日;636(1-3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010 3月19日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
电位器
通用函数
运输活动
特定的功能
GABA是脊椎动物大脑中的主要抑制性神经递质,通过与GABA/苯二氮卓受体结合并打开一个完整的氯通道来介导神经元抑制。
基因名字
GABRA5
Uniprot ID
P31644
Uniprot名字
γ -氨基丁酸受体亚基α -5
分子量
52145.645哒
参考文献
  1. 纳特DJ,斯塔尔SM:寻找完美睡眠:GABAA受体调节剂作为催眠药的持续进化。《精神药理学杂志》2010 11月24日(11):1601-12。doi: 10.1177 / 0269881109106927。Epub 2009 11月26日。[文章
  2. Hanson SM, Morlock EV, Satyshur KA, Czajkowski C:埃佐匹克隆和唑吡坦与γ -氨基丁酸-a型(GABAA)受体结合的结构要求不同。中华医学化学杂志2008年11月27日;51(22):7243-52。doi: 10.1021 / jm800889m。[文章
  3. Skerritt JH, Johnston GA:苯二氮卓类药物和相关抗焦虑药增强GABA结合。欧洲药典杂志1983 5月6日;89(3-4):193-8。[文章
  4. Ramerstorfer J, Furtmuller R, Vogel E, Huck S, Sieghart W:点突变γ 2F77I改变不同GABAA受体亚型苯二氮卓位点配体的效力和疗效。《欧洲药理学杂志》2010年6月25日;636(1-3):18-27。doi: 10.1016 / j.ejphar.2010.03.015。Epub 2010 3月19日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
策展人评论
这是一个基于苯二氮卓类药物机制的潜在靶点,然而,在文献中没有现成的直接证据。
通用函数
胆固醇绑定
特定的功能
可以结合原卟啉IX,并可能在卟啉和血红素的运输中发挥作用(通过相似性)。促进胆固醇通过线粒体膜的运输,并可能在l…
基因名字
TSPO
Uniprot ID
P30536
Uniprot名字
转运蛋白的蛋白质
分子量
18827.81哒
参考文献
  1. Rupprecht R, Papadopoulos V, Rammes G, Baghai TC, Fan J, Akula N, Groyer G, Adams D, Schumacher M:转运蛋白(TSPO)在神经和精神疾病中的治疗靶点。新药品发现,2010年12月;9(12):971-88。doi: 10.1038 / nrd3295。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: CYP2D6和CYP3A对人肝脏和肠道微粒体氧可酮代谢的定量贡献。《药物代谢杂志》2004 Apr;32(4):447-54。[文章
  2. Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P:细胞色素P-450 3A4和2C8参与佐匹克隆代谢。《药物代谢处置》1999 Sep;27(9):1068-73。[文章
  3. IMOVANE(佐匹克隆)产品专著[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章
  2. Lalovic B, Phillips B, Risler LL, Howald W, Shen DD: CYP2D6和CYP3A对人肝脏和肠道微粒体氧可酮代谢的定量贡献。《药物代谢杂志》2004 Apr;32(4):447-54。[文章
  3. Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Brentano C, Jaillon P:细胞色素P-450 3A4和2C8参与佐匹克隆代谢。《药物代谢处置》1999 Sep;27(9):1068-73。[文章
  4. IMOVANE(佐匹克隆)产品专著[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2),这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月13日07:21