目标	行动	生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	拮抗剂	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	拮抗剂	人类
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

0.9到1.1 L /公斤

蛋白结合

蛋白质绑定是大约50%,主要是白蛋白(66%)。蛋白质绑定是减少肝硬化患者。

新陈代谢

肝。Flumazenil完全代谢(99%)。flumazenil识别的主要代谢物在尿液de-ethylated游离酸及其葡糖苷酸共轭。

路线的消除

Flumazenil完全代谢(99%)。72小时内消除放射性标记的药物基本上是完整的,有90%到95%的放射性出现在尿液和粪便中5%到10%。

半衰期

初始分布半衰期是4到11分钟,终端半衰期是40到80分钟。延长半衰期的中度肝损害患者的1.3小时和2.4小时严重受损的病人。与成年人相比,消除半衰期在儿科患者更多的变量,平均40分钟(范围:20到75分钟)。

间隙

1 L /人力资源/公斤(健康志愿者接受5分钟注入共有1毫克)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

在临床研究中,大部分不良反应flumazenil是一个扩展的药理学药物逆转苯二氮效果的影响。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Flumazenil的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Flumazenil的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Flumazenil的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Flumazenil的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Flumazenil的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Flumazenil的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Flumazenil可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Flumazenil可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Flumazenil的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Flumazenil导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

把食物分开。吃在静脉输液flumazenil消除flumazenil增加,可能通过肝血流量升高。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Anexate(罗氏公司)/Lanexat/Mazicon

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Anexate Inj 0.1 mg / ml	解决方案	0.1毫克/毫升	静脉注射	霍夫曼La罗氏	1991-12-31	2012-05-24
Flumazenil	注射	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Akorn-Strides,有限责任公司	2008-05-13	不适用
Flumazenil注入	解决方案	0.1毫克/毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi	2007-11-05	不适用
Flumazenil注入	解决方案	0.1毫克/毫升	静脉注射	山德士加拿大的注册	2004-04-21	不适用
Flumazenil注入Sdz	解决方案	0.1毫克/毫升	静脉注射	山德士加拿大的注册	不适用	不适用
Flumazenil注入,USP	解决方案	0.1毫克/毫升	静脉注射	Mylan制药	不适用	不适用
Romazicon	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2010-09-01	2017-01-18
Romazicon	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	基因泰克公司。	1991-12-20	2013-01-31
Romazicon	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2010-08-01	2017-01-18
Romazicon	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	基因泰克公司。	1991-12-20	2012-08-31

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	的药物治疗方案	2007-01-01	不适用
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	高频收购公司LLC DBA HealthFirst	2021-06-28	不适用
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	新浪健康公司	2007-01-01	不适用
Flumazenil	注射	1毫克/ 10毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2011-02-18	不适用
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗公司	2014-07-10	2021-11-30
Flumazenil	注射	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	普通注射剂和疫苗	2011-07-26	2013-08-01
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	新浪健康公司	2007-01-01	不适用
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Hikma Farmaceutica	2007-01-01	2014-11-03
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2011-05-10	2018-05-31
Flumazenil	注入,解决方案	0.1毫克/ 1毫升	静脉注射	West-Ward制药集团	2007-01-01	不适用

类别

ATC代码

V03AB25——Flumazenil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为咪唑并[1 5][1,4]苯二氮卓类。这些化合物含有咪唑环和1,4-benzodiazepine环系统,共享一个氮原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1,4-benzodiazepines
直接父: 咪唑并[1 5][1,4]苯二氮卓类
选择父母: 1,4-diazepines/Carbonylimidazoles/芳基氟化物/苯环型的/n -咪唑类/Vinylogous酰胺/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/内酰胺

8展示更多
基: 芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/甲酰胺组/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物

显示18个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物、乙酯、有机heterotricyclic化合物,苯二氮(CHEBI: 5103)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 40 p7xk9392
化学文摘号: 78755-81-4
InChI关键: OFBIFZUFASYYRE-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H14FN3O3 / c1-3-22-15 (21) 13-12-7-18 (2) 14 (20) 13-12-7-18 (16) 4-5-11 (10) 19 (12) 4-5-11 / h4-6 8 h, 3、7 h2, 1-2H3
国际命名: 乙12-fluoro-8-methyl-9-oxo-2 4 8-triazatricyclo [8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 11日13-pentaene-5-carboxylate
微笑: C1 = C2CN CCOC (= O) (C) C (= O) C3 = C (C = CC (F) = C3) N2C = N1

引用

一般引用

非政府组织,安东尼CR,塞缪尔·M,黄E, Ponampalam R:苯二氮拮抗剂应使用在无意识的急诊病人?复苏。2007年7月,74 (1):27-37。Epub 2007年2月15日。(文章]
Olkkola KT, Ahonen J:咪达唑仑和其他苯二氮卓类。Handb Exp杂志。2008;(182):335 - 60。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 540 - 74806 - 9 - _16。(文章]
Maeda年代,Miyawaki T, Higuchi H,岛田M: flumazenil对均衡函数的扰动的影响引起的咪达唑仑。Anesth学监。2008年秋季,55 (3):73 - 7。0003 - 3006 - 55.3.73 doi: 10.2344 /。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015336
KEGG药物: D00697
KEGG化合物: C07825
PubChem化合物: 3373年
PubChem物质: 46507438
ChemSpider: 3256年
BindingDB: 26263年
RxNav: 4457年
ChEBI: 5103年
ChEMBL: CHEMBL407
锌: ZINC000000001464
治疗目标数据库: DAP000685
网页: PA449659
PDBe配体: 碎“五年规划
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Flumazenil

PDB项

6 d6t/6 d6u/6 x3u

FDA的标签

下载 (244 KB)

化学物质

下载 (51.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	Bronchoesophageal瘘/支气管内转移/麻醉药物不良反应	1
4	招聘	预防	全身麻醉	1
4	终止	治疗	亢奋的精神错乱	1
2	完成	治疗	物质相关疾病	1
2	终止	治疗	强迫症(OCD)	1
2、3	完成	治疗	酒精依赖	1
1	完成	基础科学	焦虑	2
1	完成	治疗	失眠	1
1	终止	基础科学	脆性X综合征/特发性智力发育障碍(IDD)	1
1、2	完成	其他	帕金森病(PD)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

阿肯。
Apotex Inc .)
应用药物
的药物治疗解决方案有限公司
巴克斯特国际公司。
贝德福德实验室
本场地实验室公司。
F霍夫曼罗氏有限公司。
F罗氏公司有限公司
普通注射剂和疫苗。
Hikma制药
医生总保健公司。
山德士
进步Arcolab有限
梯瓦制药产业有限公司
West-Ward制药

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	0.5毫克/ 5毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	1毫克/ 10毫升
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	静脉注射	0.5毫克/ 5毫升
注入,解决方案	静脉注射	1毫克/ 10毫升
注入,解决方案	静脉注射
注射	静脉注射	0.1毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	0.5毫克/ 5毫升
注射	静脉注射	1毫克/ 10毫升
注入,解决方案	注射用药物的	0.1毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注入,解决方案
解决方案	静脉注射	0.1毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	0.1毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	0.1毫克/毫升
解决方案	静脉注射	0.5毫克
注射	注射用药物的	0.1毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	0.1毫克/毫升
解决方案	静脉注射	0.1毫克/毫升
注射	注射用药物的	0.1毫克
注入,解决方案		0.5毫升/ 5毫升
注入,解决方案		1毫克/ 10毫升
注入,解决方案	静脉注射	0.1毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Romazicon 0.1毫克/毫升瓶	25.14美元	毫升
Flumazenil 0.1毫克/毫升瓶	1.63美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	201 - 203°C	PhysProp
水溶度	128毫克/升	不可用
logP	1.00	制造行业数据表

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.04毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.54	ALOGPS
logP	1.39	Chemaxon
日志	-2.5	ALOGPS
pKa最强(基本)	2.87	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	64.43²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	87.93米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	29.84³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9937
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.5355
22基板	底物	0.6137
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8502
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8382
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7508
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8402
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8404
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5764
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8995
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.866
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5863
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6348
致癌性	Non-carcinogens	0.8872
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9928
大鼠急性毒性	1.8903 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.987
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6394

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 -韩国- 1293000000 - 7 - a192ee695af1d78e7bd
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 a02a88da5dbc9ae8b8a5——0 -韩国- 0193000000
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - lg0 - 3890000000 - 2453 b74fd469fb228589

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	0.6	N /一个	N /一个	A29553
Ki (nM)	0.9	N /一个	N /一个	A29553/A28208
Ki (nM)	1.05	N /一个	N /一个	A29553
Ki (nM)	148年	N /一个	N /一个	A29553

细节 1。γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字: GABRG2
Uniprot ID: P18507
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2
分子量: 54161.78哒

引用

帕吉特CL, Lummis SC: F-loopγ₂GABA受体亚基对苯二氮的调制。生物化学杂志。2008年2月1;283 (5):2702 - 8。Epub 2007年10月31日。(文章]
Wingrove PB, Safo P、小麦L,汤普森SA Wafford KA,白粉PJ:γ-氨基丁酸alpha-subunit选择性的苯二氮卓类药物药理学机制A型受体。欧元J杂志。2002年2月15日,437 (2):31-9。(文章]
flumazenil Whitwam詹,Amrein R:药理学。Acta Anaesthesiol Scand增刊。1995;108:3-14。(文章]

细节 2。γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: GABA,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑,调节神经元抑制通过绑定到GABA /氯化苯二氮受体开放积分频道。
基因名字: GABRA5
Uniprot ID: P31644
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5
分子量: 52145.645哒

引用

克莱门特Y, Le Guisquet, Venault P, Chapouthier G, Belzung C:药理小鼠焦虑行为的改变取决于应变和行为情况。《公共科学图书馆•综合》。2009年11月11日,4 (11):e7745。doi: 10.1371 / journal.pone.0007745。(文章]

细节 3所示。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

ChEMBL复合成绩单(链接]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	0.48	N /一个	N /一个	A29078
Ki (nM)	0.49	N /一个	N /一个	A29078
Ki (nM)	0.8	N /一个	N /一个	A29553
Ki (nM)	2.9	N /一个	N /一个	A28209

细节 4所示。γ-氨基丁酸受体亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字: GABRA1
Uniprot ID: P14867
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量: 51801.395哒

引用

C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Wingrove PB, Safo P、小麦L,汤普森SA Wafford KA,白粉PJ:γ-氨基丁酸alpha-subunit选择性的苯二氮卓类药物药理学机制A型受体。欧元J杂志。2002年2月15日,437 (2):31-9。(文章]
flumazenil Whitwam詹,Amrein R:药理学。Acta Anaesthesiol Scand增刊。1995;108:3-14。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月10日十七20

Flumazenil

识别

结构Flumazenil (DB01205)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

组件:

引用

引用