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Sparfloxacin

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总结

Sparfloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素用于治疗细菌性呼吸道感染和鼻窦炎。

通用名称
Sparfloxacin
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01208
背景

司帕沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，用于细菌感染。司帕沙星通过抑制DNA旋回酶(一种细菌拓扑异构酶)发挥抗菌活性。DNA旋回酶是一种重要的酶，它控制DNA的拓扑结构，并协助DNA复制，修复，失活和转录。

类型
小分子
组
批准，调查，撤回
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:392.3998
单一同位素的:392.165997
化学公式
C19H22F2N4O3.
同义词
  • 8-difluoro-1 cis-5-Amino-1-cyclopropyl-7 - (3 5-dimethyl-1-piperazinyl) 6日,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic酸
  • Sparfloxacin
外部id
  • 在- 4140
  • ci - 978

药理学

指示

用于治疗由易感菌株微生物引起的下列感染的成人:社区获得性肺炎(由衣原体肺炎，流感嗜血杆菌，嗜血杆菌56，莫拉克斯氏菌属复活，肺炎支原体,或链球菌引起的肺炎)和慢性支气管炎的急性细菌恶化(由衣原体肺炎，肠杆菌属下水道，流感嗜血杆菌，嗜血杆菌56，肺炎克雷伯菌，莫拉克斯氏菌属复活，金黄色葡萄球菌,或链球菌引起的肺炎）.

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

司帕沙星是一种合成的氟喹诺酮类广谱抗菌剂，与氧氟沙星、诺氟沙星属同一类。斯帕沙星对革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物具有广泛的体外活性。司帕沙星通过抑制DNA旋回酶(一种细菌拓扑异构酶)发挥抗菌活性。DNA旋回酶是一种重要的酶，它控制DNA的拓扑结构，并协助DNA复制，修复，失活和转录。喹诺酮类与(β)内酰胺类抗生素在化学结构和作用方式上有所不同。因此，喹诺酮类药物可能对耐(β)-内酰胺类抗生素的细菌有效。虽然已观察到斯帕沙星与其他氟喹诺酮类之间存在交叉耐药，但一些对其他氟喹诺酮类耐药的微生物可能对斯帕沙星敏感。体外试验表明，司帕沙星与利福平合用对金黄色葡萄球菌具有拮抗作用。

作用机制

斯帕沙星的杀菌作用来自于抑制拓扑异构酶II (DNA旋回酶)和拓扑异构酶IV，这是细菌DNA复制、转录、修复和重组所必需的。

目标 行动 生物
一个DNA旋回酶亚单位A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A
抑制剂
 流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
一个DNA拓扑异构酶2- α
抑制剂
 人类
吸收

口服后吸收良好，绝对口服生物利用度为92%。与牛奶或食物一起使用不受影响，但是同时使用含有氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸剂可使司帕沙星的口服生物利用度降低50%。

配送量

不可用

蛋白结合

血浆蛋白结合低，约45%。beplayapp

新陈代谢

肝。主要由阶段II葡萄糖醛酸化代谢形成葡萄糖醛酸缀合物。代谢不利用或干扰细胞色素P450酶系统。

淘汰路线

不可用

半衰期

平均最终消除半衰期为20小时(范围16-30小时)。肾损害患者延长(肌酐清除率<50 mL/min)。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

单剂量斯帕沙星经口服给药小鼠、大鼠和狗相对无毒。在治疗后14天的观察期内，在最高口服剂量试验中，任何一种啮齿动物的口服剂量最高为5000 mg/kg，狗的口服剂量最高为600 mg/kg，均未发生死亡。观察到的临床症状包括小鼠和犬的不活动，两种啮齿动物的腹泻，以及犬的呕吐、流涎和颤抖。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
阿卡波糖 阿卡波糖与斯帕沙星联合使用可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加斯帕沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin 阿西美辛可增加司帕沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与斯帕沙星合用可提高疗效。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与斯帕沙星联合使用可提高其疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加司帕沙星的神经兴奋活性。
Acrivastine 当吖啶伐他汀联合斯帕沙星时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
腺苷 腺苷联合斯帕沙星可增加QTc延长的风险或严重程度。
西萝芙木碱 阿马林联合斯帕沙星可增加QTc延长的风险或严重程度。
Albiglutide 阿尔比鲁肽与斯帕沙星联合使用可提高疗效。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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国际/其他品牌
Zagam

类别

ATC代码
J01MA09 -斯帕沙星
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉类化合物，其中喹啉环系在一个或多个位置上被羧基取代。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类及其衍生物
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
氟喹诺酮类原料药/N-arylpiperazines/氨基喹啉类及其衍生物/Haloquinolines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/Pyridinecarboxylic酸/Dialkylarylamines/芳基氟化物/苯环型的
显示13个
基
1, 4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的
再展示30个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、喹诺酮类抗生素、氟喹诺酮类抗生素、喹诺酮类、喹诺酮类、喹诺酮酰氨基甲酸(CHEBI: 9212）
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
Q90AGA787L
化学文摘号
110871-86-8
InChI关键
DZZWHBIBMUVIIW-DTORHVGOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H22F2N4O3 / c1-8-5-24(6 - 9(2)洋基)17-13(20)15(22)12日至16日(14 (17)21)25 (10-3-4-10)7 - 11 (18 (12)26)19 (27)28 / h7-10 23 H、3 - 6、22个h2, 1-2H3, (H, 27日28)/ t8 -, 9 +
国际命名
5-amino-1-cyclopropyl-7 - [(3 r, 5 s) 3, 5-dimethylpiperazin-1-yl] 6 8-difluoro-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
C [C@H] 1 CN (C [C@@H] (C) N1) C1 = C (F) C (N) = C2C (= O) C (= CN (C3CC3) C2 = C1F) C = O (O)

参考文献

合成参考

纪尧姆·康拉斯，“司帕沙星溶液，它的制备方法和组成它的盐。”美国专利US5478829, 1987年5月发布。

 US5478829
一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015339
KEGG药物
D00590
KEGG化合物
C07662
PubChem化合物
60464
PubChem物质
46506453
ChemSpider
54517
BindingDB
50366822
RxNav
18469
ChEBI
9212
ChEMBL
CHEMBL850
锌
ZINC000000538362
治疗靶点数据库
DAP000161
网页
PA451472
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Sparfloxacin
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，覆膜 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4795751 没有 1989-01-03 2010-02-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 几乎不溶 不可用
logP 2.5 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.113毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.07 ALOGPS
logP -0.081 Chemaxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 5.56 Chemaxon
pKa(最强基础) 8.88 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 7 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 98.92 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 101.69米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 39.353. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9845
血脑屏障 - 0.967
Caco-2渗透 + 0.8866
22基板 底物 0.8118
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9345
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9183
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8154
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8794
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8787
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6465
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.82
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.84
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.89
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8339
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.85
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7377
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6341
致癌性 Non-carcinogens 0.8044
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 1.9265 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.967
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7961
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱- DI-ESI-qTof，阴性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 1269000000 - 99 - d4bb9a3315f1f23139
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 j - 0922000000 - 9 - b26b987caa87b8a13af

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.DNA旋回酶亚单位A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
DNA旋回酶以一种依赖于atp的方式负超线圈闭合环状双链DNA，也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA旋回酶亚单位A
分子量
97817.145哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. Schmitz FJ, Hofmann B, Hansen B, Scheuring S, Luckefahr M, Klootwijk M, Verhoef J, Fluit A, Heinz HP, Kohrer K, Jones ME: 116株不相关金黄色葡萄球菌临床分离株中环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司巴沙星和莫西沙星(BAY 12-8039) mic与grlA、grlB、gyrA和gyrB突变的关系。抗菌化学杂志，1998 04;41(4):481-4。［文章］
  4. Taba H, Kusano N:临床分离肺炎链球菌对斯帕沙星耐药:涉及gyrA和parC基因的多重突变。《抗微生物制剂》1998 Sep;42(9):2193-6。［文章］
  5. Fukuda H, Hori S, Hiramatsu K:新开发的氟喹诺酮类药物加替沙星(AM-1155, CG5501, BMS-206584)对序贯获得性喹诺酮耐药突变体和金黄色葡萄球菌norA转化子的抗菌活性《Chemother》，1998 Aug;42(8):1917-22。［文章］
细节 2.DNA拓扑异构酶4亚基A
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(菌株ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它可以放松超螺旋DNA。在环状DNA分子复制过程中执行所需的十环化事件。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量
83366.24哒
参考文献
  1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
  3. 高志强，吴志强，王志强，王志强，王志强，等。耐氟喹诺酮类伯氏疏螺旋体parC基因突变研究进展。抗微生物制剂Chemother。2005 Oct;49(10):4354-7。［文章］
  4. Oyamada Y, Ito H, Fujimoto K, Asada R, Niga T, Okamoto R, Inoue M, Yamagishi J:已知和未知机制的结合使屎肠球菌对氟喹诺酮类药物具有高水平的耐药性。中华医学微生物学杂志，2006 6;55(Pt 6):729-36。［文章］
  5. Pan XS, Yague G, Fisher LM:肺炎链球菌GyrA和ParC蛋白中的喹诺酮耐药突变:从酶分析、细胞内水平和野生型和突变型蛋白的表型对喹诺酮作用的机制洞察。抗微生物药物化学。2001 11月;45(11):3140-7。［文章］
细节 3.DNA拓扑异构酶2- α
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过短暂断裂和随后的DNA链重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II使双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的分裂是必要的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2- α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这种药物是一种氟喹诺酮类药物，已知这些药物可以抑制CYP1A2。
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 张玲，魏俊梅，赵春春，齐红梅:6种氟喹诺酮类药物对人肝微粒体CYP1A2和CYP2C9抑制电位的测定。药物学报，2008 12月;29(12):1507-14。doi: 10.1111 / j.1745-7254.2008.00908.x。［文章］
  2. Shahzadi A, Javed I, Aslam B, Muhammad F, Asi MR, Ashraf MY, Zia-ur-Rahman:环丙沙星对卡马西平在健康成年男性志愿者体内药代动力学的影响。中国医药科学，2011 Jan;24(1):63-8。［文章］
  3. Skidmore L.(2017)。莫斯比的护理药物参考(第30版)。爱思唯尔。［ISBN: 978-0-323-44826-0］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
同向转运活动
特定的功能
钠离子依赖性，高亲和性肉碱转运体。参与细胞对肉碱的主动摄取。用一分子肉碱输送一个钠离子。也运输有机猫…
基因名字
SLC22A5
Uniprot ID
O76082
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员5
分子量
62751.08哒
参考文献
  1. Ohashi R, Tamai I, Yabuuchi H, Nezu JI, Oku A, Sai Y, Shimane M, Tsuji A:有机阳离子转运体(OCTN2) Na(+)依赖性肉碱转运:其药理和毒理学相关性。中华药物学杂志1999年11月2日(2):778-84。［文章］
细节 2.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Sasabe H, Tsuji A, Sugiyama Y:喹诺酮类抗生素grepa氟沙星及其葡萄糖醛酸苷在大鼠胆道排泄的载体介导机制。中华药物学杂志1998年3月28日(3):1033-9。［文章］
细节 3.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Naruhashi K, Tamai I, Inoue N, Muraoka H, Sai Y, Suzuki N, Tsuji A:新型喹诺酮类抗菌剂肠道分泌活性及p -糖蛋白的部分贡献。J Pharm Pharmacol. 2001 5月;53(5):699-709。［文章］
  2. cormett -Boyaka E, Huneau JF, Mordrelle A, Boyaka PN, Carbon C, Rubinstein E, Tome D: p -糖蛋白抑制剂改变了人肠道Caco-2细胞系斯帕沙星的分泌。抗微生物制剂Chemother。1998 Oct;42(10):2607-11。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年6月9日08:40