识别
- 总结
-
Levobunolol是一种肾上腺素能拮抗剂，用于降低高眼压或开角型青光眼患者的眼压升高。
- 品牌名称
-
Betagan
- 通用名称
- Levobunolol
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB01210
- 背景
-
一种非选择性肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗青光眼。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:291.3853
单一同位素的:291.183443671 - 化学公式
- C17H25没有3.
- 同义词
-
- (-) -Bunolol
- (年代)5 -(3 -((1,1 -二甲基乙基)氨基)2-hydroxypropoxy) 3, 4-dihydro-1 -naphthalenone (2 h)
- Levobunolol
- Levobunololum
药理学
- 指示
-
用于降低眼压，可用于慢性开角型青光眼或高眼压患者。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
左旋布诺洛尔是一种眼科β受体阻滞剂，对β(1)-和β(2)-受体位点同样有效。左旋布洛尔可同时降低青光眼患者升高和正常的眼压。对于眼压升高的患者，左旋布洛尔可使平均眼压较基线降低约25-40%。由于该药是一种非选择性的肾上腺素能阻滞剂，局部应用于眼睛后可产生全身性肺和心血管作用。这些影响包括不良的肺反应(如肺反应)。支气管收缩，气道阻力增加)，血压和心率降低。
- 作用机制
-
左旋布诺洛尔降低眼压的作用机制尚不明确，但据信是由于通过阻断内源性儿茶酚胺刺激的睫毛突内环磷酸腺苷(AMP)浓度的增加而减少房水的产生。
目标 行动 生物 一个β -1肾上腺素能受体 拮抗剂人类 一个-2肾上腺素能受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
80％
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
肝
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
20个小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
心动过缓，低血压，支气管痉挛，急性心力衰竭，LD50=700毫克/公斤(大鼠口服)。
- 通路
-
通路 类别 左旋布洛尔作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Avanafil Avanafil联合左旋布洛尔可增加低血压的风险或严重程度。 Clobazam 左旋布洛尔与氯巴坦合用可提高血清浓度。 氯氮平 左旋布洛尔与氯氮平合用可提高血药浓度。 双嘧达莫 双嘧达莫联合左旋布洛尔可增加低血压的风险或严重程度。 Dronedarone 左旋布洛尔与独奈达隆联用可降低代谢。 酞 左旋布洛尔与艾司西酞普兰合用可提高血清浓度。 Estetrol 当左旋布洛尔与雌激素联合使用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。 Fexinidazole 左旋布洛尔联合非昔硝唑可增加不良反应的风险或严重程度。 氟西汀 左旋布洛尔与氟西汀合用可提高血清浓度。 Fostamatinib Fostamatinib联合左旋布洛尔可增加低血压的风险或严重程度。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Levobunolol盐酸盐 O90S49LDHH 27912-14-7 DNTDOBSIBZKFCP-YDALLXLXSA-N - 国际/其他品牌
- Akbeta
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Betagan 溶液/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 爱力根公司 1986-07-24 不适用 我们 
Betagan 解决方案 2.5毫克/ 1毫升 眼科 爱力根公司 2006-03-03 2006-03-03 我们 Betagan 溶液/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 全科医疗有限公司 1986-07-24 2010-06-30 我们 Betagan 溶液/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 全科医疗有限公司 1986-07-24 2012-06-30 我们 Betagan 0.5%眼用溶胶 液体 0.5% 眼科 爱力根 1985-12-31 2020-02-21 加拿大 
Betagan Oph Soln 0.25% 液体 0.25% 眼科 爱力根 1990-12-31 2017-07-26 加拿大 Levobunolol盐酸盐 溶液/滴 2.5毫克/ 1毫升 眼科 Bauch & Lomb公司 2008-04-16 2008-05-05 我们 盐酸左旋布洛尔眼液 液体 0.50% 眼科 爱尔康公司 不适用 不适用 加拿大 盐酸左旋布洛尔眼液 液体 0.25% 眼科 博士伦公司 1997-09-24 2003-07-14 加拿大 盐酸左旋布洛尔眼液 液体 0.25% 眼科 爱尔康公司 不适用 不适用 加拿大 - 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 阿波-左旋布洛尔眼用溶液USP 0.25% 液体 0.25% 眼科 Apotex公司 2000-02-21 不适用 加拿大 阿波-左旋布洛尔眼用溶液USP 0.5% 液体 0.5% 眼科 Apotex公司 2000-02-21 不适用 加拿大 Levobunolol盐酸盐 溶液/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 博士伦公司 1994-03-04 不适用 我们 Levobunolol盐酸盐 溶液/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 太平洋制药公司 1997-07-15 2021-01-31 我们 Levobunolol盐酸盐 解决方案 2.5毫克/ 1毫升 眼科 Apotex公司 2000-08-03 2006-02-03 我们 Levobunolol盐酸盐 溶液/滴 2.5毫克/ 1毫升 眼科 太平洋制药公司 1997-07-15 2021-01-31 我们 Levobunolol盐酸盐 解决方案 5毫克/ 1毫升 眼科 山德士公司 1997-01-30 2017-08-31 我们 Levobunolol盐酸盐 溶液/滴 5毫克/ 1毫升 眼科 全科医疗有限公司 1995-02-23 不适用 我们 Novo-levobunolol - Liq 0.25% 液体 0.25% 眼科 Novopharm有限 1996-07-30 2015-10-26 加拿大 Novo-levobunolol - Liq 0.5% 液体 0.5% 眼科 Novopharm有限 1996-07-30 2015-10-26 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Probeta - Liq Oph Levobunolol盐酸盐(0.5%)+Dipivefrin盐酸盐(0.1%) 液体 眼科 爱力根 1996-08-30 2012-07-16 加拿大
类别
- ATC代码
- S01ED03 -左旋布洛尔
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为四联素的有机化合物。这些是多环芳香族化合物，含有四氢化萘部分，由苯与环己烷融合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 萘满
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 萘满
- 选择父母
- 芳基烷基酮/烷基芳醚/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香均多环化合物/芳基烷基酮/芳基酮/醚/碳氢化合物的衍生物/酮
- 分子框架
- 芳香均多环化合物
- 外部描述符
- 环酮、芳香醚、丙醇胺(CHEBI: 6438）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- G6317AOI7K
- 化学文摘号
- 47141-42-4
- InChI关键
- IXHBTMCLRNMKHZ-LBPRGKRZSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H25NO3 c1-17(2、3)18-10-12 (19)18-10-12 (16)18-10-12 (13)20 / h5-6, 9日,12日,18-19H, 4、7 - 8,10-11H2 1-3H3 /病人——/ mo / s1
- 国际命名
-
5 - [(2) 3 - (tert-butylamino) 2-hydroxypropoxy] 1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthalen-1-one
- 微笑
-
CC (C) (C)数控[C@H] (O) COC1 = CC = CC2 = C1CCCC2 = O
参考文献
- 一般引用
-
- Ishibashi T, Yokoi N, Kinoshita S:局部左旋布洛尔和替莫洛尔溶液对人眼眼表影响的比较。角膜。2003年11月22日(8):709-15。［文章］
- Ogasawara H, Yoshida A, Fujio N, Konno S, Ishiko S:[左旋布洛尔对正常志愿者视网膜、视神经头和脉络膜循环的影响]。《日本学术杂志》1999年7月;103(7):544-50。［文章］
- Leung M, Grunwald JE:局部左旋布洛尔对人视网膜循环的短期影响。眼睛(Lond)。1997;11 (p3):371-6。［文章］
- 董勇，石川华，吴勇，吉藤美T:左旋布洛尔对血管平滑肌细胞的舒张作用机制。Exp Eye res 2007 Jun;84(6):1039-46。Epub 2007 1月27日。［文章］
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- Lesar TS:眼科β -阻滞剂的比较。Clin Pharm. 1987 Jun;6(6):451-63。［文章］
- GD:左旋布洛尔用于青光眼的长期治疗。Gen Pharmacol, 1986;17(4):373-7。［文章］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015341
- KEGG化合物
- C07914
- PubChem化合物
- 39468
- PubChem物质
- 46507518
- ChemSpider
- 36089
- 1813
- ChEBI
- 6438
- ChEMBL
- CHEMBL1201237
- 锌
- ZINC000003830339
- 治疗靶点数据库
- DAP000303
- 网页
- PA164747027
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Levobunolol
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 爱尔康的实验室
- 爱力根公司
- Apotex Inc .)
- 博士伦公司
- 分发解决方案
- 猎鹰制药有限公司
- Novex制药
- 太平洋制药有限公司
- Pharmedix
- 内科医生Total Care公司
- 规定的药品
- 剂型
-
形式 路线 强度 液体 眼科 0.5% 解决方案 眼科 2.5毫克/ 1毫升 解决方案 眼科 5毫克/ 1毫升 溶液/滴 眼科 2.5毫克/ 1毫升 溶液/滴 眼科 5毫克/ 1毫升 液体 眼科 0.25% 液体 眼科 0.50% 液体 眼科 解决方案 眼科 0.25% 解决方案 眼科 0.5% 溶液/滴 眼科 0.5% 溶液/滴 眼科 1毫克/毫升 溶液/滴 眼科 2.5毫克/毫升 溶液/滴 眼科 5毫克/毫升 溶液/滴 眼科 - 价格
-
单元描述 成本 单位 左旋布洛尔盐酸0.5%溶液15ml瓶 50.25美元 瓶 左旋布洛尔盐酸0.5%溶液10ml瓶 33.58美元 瓶 左旋布洛尔盐酸0.25%溶液10ml瓶 32.59美元 瓶 左旋布洛尔0.5%盐酸溶液5ml瓶 17.26美元 瓶 左旋布洛尔盐酸0.25%溶液5ml瓶 16.45美元 瓶 0.5% Betagan溶液 6.39美元 毫升 0.5% Betagan滴眼液 6.1美元 毫升 Betagan滴眼液 4.9美元 毫升 Betagan 0.5%溶液 3.7美元 毫升 左旋布洛尔0.5%滴眼液 3.24美元 毫升 左旋布洛尔0.25%滴眼液 2.83美元 毫升 pms -左旋布洛尔0.5%溶液 1.63美元 毫升 比例-左旋布洛尔0.5%溶液 1.63美元 毫升 山德士左旋布洛尔0.5%溶液 1.63美元 毫升 比例-左旋布洛尔0.25%溶液 1.23美元 毫升 山德士左旋布洛尔0.25%溶液 1.23美元 毫升 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 209 - 211°C 不可用 logP 2.40 Hansch等人(1995) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.251毫克/毫升 ALOGPS logP 2.06 ALOGPS logP 2.18 Chemaxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 14.09 Chemaxon pKa(最强基础) 9.75 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 58.562 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 83.28米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 33.383. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9923 血脑屏障 - 0.8738 Caco-2渗透 - 0.6105 22基板 底物 0.8227 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5712 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5691 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8179 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7696 CYP450 2D6衬底 底物 0.8547 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5554 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8378 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8825 致癌性 Non-carcinogens 0.9039 生物降解 未准备好生物可降解 0.9972 大鼠急性毒性 2.1253 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9613 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.593
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- β -1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
参考文献
- Lesar TS:眼科β -阻滞剂的比较。Clin Pharm. 1987 Jun;6(6):451-63。［文章］
- Harris A, Malinovsky V, Martin B:急性运动诱发眼压的相关因素。眼科科学1994 10月;35(11):3852-7。［文章］
- Chidlow G, Melena J, Osborne NN: β(1)-肾上腺素受体拮抗剂Betaxolol通过与Na(+)通道直接相互作用减少Na(+)流入皮层突触体:与其他β -肾上腺素受体拮抗剂的比较中国药物学杂志2000 6;130(4):759-66。［文章］
- Sharif NA, Xu SX, Crider JY, McLaughlin M, Davis TL:左旋他他洛尔(Betaxon)和其他β -肾上腺素能拮抗剂:临床前药理学，降低眼压活性和作用部位。中华药物学杂志2001 8月;17(4):305-17。［文章］
- Brooks AM, Gillies WE:眼β受体阻滞剂在青光眼治疗中的应用。临床药理方面。药物老化。1992 May-Jun;2(3):208-21。［文章］
- Gonzalez JP, Clissold SP:眼左旋布洛尔。综述了其药效学、药代动力学特性及治疗效果。药物。1987 Dec;34(6):648-61。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质同二聚体活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
- 基因名字
- ADRB2
- Uniprot ID
- P07550
- Uniprot名字
- -2肾上腺素能受体
- 分子量
- 46458.32哒
参考文献
- 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- Quast U, Vollmer KO: β -肾上腺素能受体拮抗剂与大鼠和兔肺的结合:特别参考左旋布洛尔。Arzneimittelforschung。1984;34(5):579 - 84。［文章］
- Sharif NA, Xu SX, Crider JY, McLaughlin M, Davis TL:左旋他他洛尔(Betaxon)和其他β -肾上腺素能拮抗剂:临床前药理学，降低眼压活性和作用部位。中华药物学杂志2001 8月;17(4):305-17。［文章］
- Harris A, Malinovsky V, Martin B:急性运动诱发眼压的相关因素。眼科科学1994 10月;35(11):3852-7。［文章］
- Brooks AM, Gillies WE:眼β受体阻滞剂在青光眼治疗中的应用。临床药理方面。药物老化。1992 May-Jun;2(3):208-21。［文章］
- Gonzalez JP, Clissold SP:眼左旋布洛尔。综述了其药效学、药代动力学特性及治疗效果。药物。1987 Dec;34(6):648-61。［文章］
- Lesar TS:眼科β -阻滞剂的比较。Clin Pharm. 1987 Jun;6(6):451-63。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni S, Ferrari A:头痛药物的药代动力学和相互作用，第二部分:预防治疗。专家意见药物甲基毒理学。2006 12月;2(6):981-1007。Doi: 10.1517/17425255.2.6.981。［文章］
- Brodde OE, Kroemer HK: -肾上腺素受体阻滞剂的药物-药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003;53(12):814 - 22所示。［文章］
- Iwaki M, Niwa T, Bandoh S, Itoh M, Hirose H, Kawase A, Komura H:底物消耗法用于评价卡维地洛立体选择性代谢的CYP异构体。《mettab Pharmacokinet》2016 Dec;31(6):425-432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016年9月2日。［文章］
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月5日01:29