Fomepizole是乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂,酶,催化新陈代谢的初始步骤的乙二醇和甲醇有毒代谢物。乙二醇是第一个代谢glycoaldehyde然后经历进一步氧化羧甲,乙醛酸和草酸。羧甲和草酸是主要负责代谢性酸中毒和肾损害在乙二醇毒性。{01}{03}甲醇首先是代谢甲醛,然后进行后续通过甲醛脱氢酶氧化成甲酸。甲酸,主要负责相关的代谢性酸中毒和视觉干扰与甲醇中毒。

的作用机制

Antizol (fomepizole)是乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂。乙醇脱氢酶催化乙醇的氧化乙醛。也乙醇脱氢酶催化的初始步骤的新陈代谢乙二醇和甲醇有毒代谢物。

目标	行动	生物
一个乙醇脱氢酶1	抑制剂	人类
一个乙醇脱氢酶1 b	抑制剂	人类
一个乙醇脱氢酶1 c	抑制剂	人类
一个过氧化氢酶	抑制剂	人类

吸收

快速和完整的

的体积分布

0.6到1.02 L /公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢

主要是肝脏。主要代谢物是4-carboxypyrazole(大约85%到80的服用剂量)。小N葡糖苷酸代谢物包括4-hydroxymethylpyrazole和配合4-carboxypyrazole 4-hydroxymethylpyrazole。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Fomepizole
- 4-carboxypyrazole
- 4-hydroxymethylpyrazole

路线的消除

在健康志愿者中,只有1 - 3.5%的服用剂量的Antizol®(7-20毫克/公斤口头和IV)尿液排泄持平,表明新陈代谢的主要途径是消除。在人类的主要代谢物Antizol®是4-carboxypyrazole(约80 - 85%的服用剂量),这是由尿排出。肾脏分泌的代谢物Antizol®。

半衰期

Antizol随剂量的血浆半衰期,即使在肾功能正常的患者,还没有计算。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

头痛、恶心、头晕

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Fomepizole的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Fomepizole的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Fomepizole的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	Fomepizole可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Fomepizole的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Fomepizole的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Fomepizole可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Fomepizole可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少Fomepizole的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟的排泄率可能会降低Fomepizole导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。Fomepizole减少酒精的代谢酒精脱氢酶,和酒精也会降低Fomepizole代谢和消除。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Fomepizole硫酸	93年ay3o3g2w	211626-47-0	不适用

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Antizol	液体	1克/毫升	静脉注射	圣骑士实验室公司	2001-03-30	不适用
Antizol	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	未指明的	2007-02-08	不适用
Antizol	注射	1 g / 1毫升	静脉注射	圣骑士实验室公司	2009-07-31	不适用
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	EMCURE	2008-11-18	不适用
Fomepizole注射	解决方案	1克/毫升	静脉注射	Sterimax公司	2015-09-22	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	美国摄政,INC。	2020-07-31	不适用
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	山德士	2008-03-06	不适用
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	X-GEN制药	2007-12-14	2018-07-15
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	Zydus美国制药公司。	2021-03-18	不适用
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	Navinta有限责任公司	2021-04-02	不适用
Fomepizole	注入,解决方案	1 g / 1毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2012-10-09	不适用

类别

ATC代码

V03AB34——Fomepizole

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为摘要。这些都是含吡唑环化合物,这是一个由五名成员组成的芳环和两个氮原子(在位置1和2)和三个碳原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 摘要
直接父: 摘要
选择父母: Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/邻二氮杂茂
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 摘要(CHEBI: 5141)/一个小分子(cpd0 - 1652)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 83年lcm6l2by
化学文摘号: 7554-65-6
InChI关键: RIKMMFOAQPJVMX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C4H6N2 / c1-4-2-5-6-3-4 / h2-3H, 1 h3 (H, 5、6)
国际命名: 4-methyl-1H-pyrazole
微笑: CNN CC1 = = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015344
KEGG药物: D00707
KEGG化合物: C07837
PubChem化合物: 3406年
PubChem物质: 46508566
ChemSpider: 3289年
BindingDB: 50226186
RxNav: 15226年
ChEBI: 5141年
ChEMBL: CHEMBL1308
锌: ZINC000000897288
治疗目标数据库: DAP000568
网页: PA449697
PDBe配体: 4 pz
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Fomepizole

PDB项

3 e4e

化学物质

下载 (64.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	醛Dehydrogenase-2 ALDH2缺陷	1
2	招聘	治疗	对乙酰氨基酚/对乙酰氨基酚过量/对乙酰氨基酚中毒/药物引起的肝损伤/药物过量/肝衰竭/肝毒性	1
1	完成	治疗	黄斑营养不良,角膜	1
0	完成	其他	健康的成年志愿者	1
不可用	完成	不可用	乙二醇中毒,甲醇中毒	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

联盟的医疗产品
本场地实验室公司。
Bioniche制药
Emcure制药有限公司
Generamedix Inc .)
爵士乐制药
孤儿医疗公司。
圣骑士实验室美国公司。
Pharmaforce Inc .)
山德士
X-Gen制药

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	1 g / 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	1 g / 1毫升
液体	静脉注射	1克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	8毫克/毫升
粉	不适用	1公斤/ 1公斤
解决方案	静脉注射	1克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
Antizol 1.5通用/ 1.5毫升瓶	1849.8美元	毫升
Antizol 1通用/毫升瓶	1516.5美元	毫升
Fomepizole 1.5通用/ 1.5毫升瓶	1364.85美元	毫升

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7553863	没有	2009-06-30	2027-06-30

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	25°C	不可用
logP	0.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	559.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.41	ALOGPS
logP	0.79	Chemaxon
日志	0.83	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.82	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.63	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	28.68²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	24.79米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	8.58³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9902
Caco-2渗透	+	0.526
22基板	Non-substrate	0.8392
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9617
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9872
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8355
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8533
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8888
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7657
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9085
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8505
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7534
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6456
致癌性	Non-carcinogens	0.7102
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9152
大鼠急性毒性	2.1558 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9162
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9683

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

下载 (8.42 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - a316743b875614673db9
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - 42791 - f260f9285d6f780
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 9000000000 - 569 - b1673c9ab233c4013
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 015 - c - 9000000000 - 5 - ae86e9abf74bac03fba
质/ MS谱——LC-ESI-QQ、积极的	质/女士	splash10 - 014 l - 9000000000 - 41 - e338b06d239025c0e7

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。乙醇脱氢酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: ADH1A
Uniprot ID: P07327
Uniprot名字: 乙醇脱氢酶1
分子量: 39858.37哒

引用

经营H, Sekizuka E, Morishita T, Tatemichi M, Kurokawa T,水木,Ishii H:腺苷A2-receptor介导ethanol-induced鼠胃小动脉的扩张。杂志。1996年12月,271 (6 Pt 1): G1028-33。(文章]
慕克吉PK,穆罕默德年代,钱德拉J,库恩D,刘年代,安塔尔OS,缪雍一方面R,米切尔美联社,安第斯山脉D,机会先生,Rouabhia M,马Ghannoum:乙醇脱氢酶限制病原体的能力在导管表面白色念珠菌形成生物膜通过乙醇作为动力机制。感染Immun。2006年7月,74 (7):3804 - 16。(文章]
Nussrallah英航,大坝R,瓦格纳弗兰克-威廉姆斯:Coturnix鹌鹑肝脏乙醇脱氢酶酶的特性。生物化学。1989年7月25日,28 (15):6245 - 51。(文章]
布伦特J: Fomepizole乙二醇和甲醇中毒。郑传经地中海J。2009年5月21日,360(21):2216 - 23所示。doi: 10.1056 / NEJMct0806112。(文章]
克里洛DP Osterhoudt KC, Henretig调频:新小说在儿科解毒剂。Pediatr紧急情况。2006年7月,22 (7):523 - 30。(文章]
更好的DP, Vohra RB,库克博士Matteucci MJ,克拉克射频:解药在重症中毒病人中使用。J重症监护医学。2006;9月- 10月21日(5):255 - 77。(文章]

细节 2。乙醇脱氢酶1 b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: ADH1B
Uniprot ID: P00325
Uniprot名字: 乙醇脱氢酶1 b
分子量: 39854.21哒

引用

阴SJ,廖CS,陈厘米,英国《金融时报》的粉丝,李SC:遗传多态性和活动的人类肺酒精和醛脱氢酶:乙醇代谢和细胞毒性的影响。生物化学麝猫。1992年4月,30 (3 - 4):203 - 15。(文章]
埃里克森CJ,巨大T, Sarkola T,陈WJ陈CC Ju JM,程,山本H, Kohlenberg-Muller K,木村M, Murayama M,松下,鹿岛H, Higuchi年代,卡尔L, Viljoen D,布鲁克·L·斯图尔特T, Foroud T,苏J,李TK, Whitfield JB:功能人类adh多态性的相关性。酒精实验研究杂志2001;25(5增刊ISBRA): 157 - 163年代。(文章]
Kassam JP,唐BK,阿提拉·D, Kalow W:体外研究人类肝脏乙醇脱氢酶的变异使用各种基质。药物金属底座Dispos。1989; 9月- 10月17 (5):567 - 72。(文章]
布伦特J: Fomepizole乙二醇和甲醇中毒。郑传经地中海J。2009年5月21日,360(21):2216 - 23所示。doi: 10.1056 / NEJMct0806112。(文章]
克里洛DP Osterhoudt KC, Henretig调频:新小说在儿科解毒剂。Pediatr紧急情况。2006年7月,22 (7):523 - 30。(文章]
更好的DP, Vohra RB,库克博士Matteucci MJ,克拉克射频:解药在重症中毒病人中使用。J重症监护医学。2006;9月- 10月21日(5):255 - 77。(文章]

细节 3所示。乙醇脱氢酶1 c

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: ADH1C
Uniprot ID: P00326
Uniprot名字: 乙醇脱氢酶1 c
分子量: 39867.27哒

引用

埃里克森CJ,巨大T, Sarkola T,陈WJ陈CC Ju JM,程,山本H, Kohlenberg-Muller K,木村M, Murayama M,松下,鹿岛H, Higuchi年代,卡尔L, Viljoen D,布鲁克·L·斯图尔特T, Foroud T,苏J,李TK, Whitfield JB:功能人类adh多态性的相关性。酒精实验研究杂志2001;25(5增刊ISBRA): 157 - 163年代。(文章]
布伦特J: Fomepizole乙二醇和甲醇中毒。郑传经地中海J。2009年5月21日,360(21):2216 - 23所示。doi: 10.1056 / NEJMct0806112。(文章]
克里洛DP Osterhoudt KC, Henretig调频:新小说在儿科解毒剂。Pediatr紧急情况。2006年7月,22 (7):523 - 30。(文章]
更好的DP, Vohra RB,库克博士Matteucci MJ,克拉克射频:解药在重症中毒病人中使用。J重症监护医学。2006;9月- 10月21日(5):255 - 77。(文章]

细节 4所示。过氧化氢酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 发生在几乎所有的耗氧呼吸的有机体和服务保护细胞免受过氧化氢的毒性作用。促进经济增长的细胞包括t细胞、b细胞、骨髓白血病c…
基因名字: 猫
Uniprot ID: P04040
Uniprot名字: 过氧化氢酶
分子量: 59755.82哒

引用

瑟曼RG,麦肯纳WR, Brentzel HJ Jr Hesse S:肝脏乙醇代谢的重要途径。美联储Proc。1975年10月,34 (11):2075 - 81。(文章]
处理程序是,瑟曼RG: Catalase-dependent乙醇氧化灌注大鼠肝脏。通过过氧化物酶体要求fatty-acid-stimulated过氧化氢生产。欧元。1988年9月15日,176 (2):477 - 84。(文章]
布拉德福德布鲁里溃疡,福尔曼DT,瑟曼RG: 4-Methylpyrazole抑制脂酰辅酶合成酶和减少catalase-dependent酒精代谢:酒精脱氢酶酒精代谢的贡献被高估了吗?摩尔杂志。1993年1月,43 (1):115 - 9。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 a6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字: 体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID: P11509
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 a6
分子量: 56501.005哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

Megarbane B:乙二醇或甲醇中毒患者的治疗:关注fomepizole。地中海开放获取紧急情况。2010年8月24日,2:67 - 75。doi: 10.2147 / OAEM.S5346。eCollection 2010。(文章]
Bestic M, Blackford M,里德M: Fomepizole:一个关键的评估当前的推荐剂量。中国新药杂志。2009年2月,49 (2):130 - 7。doi: 10.1177 / 0091270008327142。Epub 2008年11月11日。(文章]
McMartin KE,塞巴斯蒂安CS,死D,雅各布森D:动力学和代谢fomepizole人类健康。中国Toxicol(费拉)。2012年6月;(5):375 - 83。doi: 10.3109 / 15563650.2012.683197。2012年5月4日Epub。(文章]

药物在6月13日创建,2005年十三24 /更新2023年1月5日06:33

Fomepizole

识别

结构Fomepizole (DB01213)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用