识别

总结

Metipranolol该项拮抗剂用于减少眼部高血压患者眼压升高或开角青光眼。

通用名称
Metipranolol
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01214
背景

一个该项beta 1和β2受体拮抗剂有效。它是用作抗心律失常的、降压和antiglaucoma代理。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:309.4006
单一同位素的:309.194008357
化学公式
C17H27没有4
同义词
  • (±)-metipranolol
  • 乙酸4 - (2-hydroxy-3-isopropylamino-propoxy) 2、3, 6-trimethyl-phenyl酯
  • Metipranolol
  • Metipranololum
外部id
  • bm - 01.004
  • BM01.004
  • vuab - 6453
  • VUAB6453

药理学

指示

表明治疗眼部高血压患者眼压升高或开角青光眼。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Metipranolol是beta1和beta2(孔隙)肾上腺素receptor-blocking代理没有显著的内在拟交感神经,直接心肌镇静剂或局部麻醉(membrane-stabilizing)活动。Metipranolol表示治疗眼压升高患者的眼部高血压或开角青光眼。Metipranolol,当局部使用,降低升高的作用,以及正常眼压,是否伴随着青光眼。眼压升高是一个主要的风险因素在青光眼的发病机制视野损失和视神经的损害。Metipranolol降低眼压与很少或没有影响瞳孔大小或住宿与胆碱能药物的减数分裂产生。

的作用机制

尽管众所周知,metipranolol beta1和beta2肾上腺素能受体结合,metipranolol的行动的机制尚不清楚。它没有明显的内在拟交感神经活动,只有微弱的局部麻醉(membrane-stabilizing)和心肌有镇静作用的活动。看来眼科该项阻止代理减少房水的生产,通过张力描记器和荧光光度测定法。在房水外流可能略有增加额外的机制。

目标 行动 生物
一个beta 1肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
一个β2肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
Metipranolol行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 醋丁洛尔arrhythmogenic Metipranolol活动可能会增加。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin arrhythmogenic Metipranolol活动可能会增加。
腺苷 腺苷arrhythmogenic Metipranolol活动可能会增加。
西萝芙木碱 西萝芙木碱可能增加arrhythmogenic Metipranolol活动。
Aliskiren Metipranolol可能会增加Aliskiren的降血压药活动。
Ambrisentan Metipranolol可能会增加Ambrisentan的降血压药活动。
胺碘酮 不利影响的风险或严重性可以增加当胺碘酮与Metipranolol相结合。
氨氯地平 氨氯地平可能增加arrhythmogenic Metipranolol活动。
阿替洛尔 阿替洛尔可能增加arrhythmogenic Metipranolol活动。
阿托品 阿托品arrhythmogenic Metipranolol活动可能会增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Metipranolol盐酸盐 FBW237ALKD 36592-77-5 BLWNYSZZZWQCKO-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Betanol/Disorat/Trimepranol
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Metipranolol 解决方案/滴 3毫克/ 1毫升 眼科 胃痛随着合并 1989-12-29 2012-07-31 美国国旗
OptiPranolol 解决方案/滴 3毫克/ 1毫升 眼科 胃痛随着合并 1989-12-29 2012-07-31 美国国旗
OptiPranolol 解决方案/滴 3毫克/ 1毫升 眼科 医生总保健公司。 1989-12-29 2010-06-30 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Metipranolol 解决方案/滴 3毫克/ 1毫升 眼科 山德士公司 2001-08-09 2018-03-01 美国国旗

类别

ATC代码
S01ED54——Metipranolol组合 C07BA68——Metipranolol和噻嗪类,组合 S01ED04——Metipranolol
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯酚酯。这些是芳香族化合物含有一个苯环取代羟基酯组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯酚酯
子课
不可用
直接父
苯酚酯
选择父母
含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/二级醇/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/1,2-aminoalcohols/一元羧酸和衍生品/二烃基胺/Organopnictogen化合物
显示三个
1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚//氨基酸或衍生品/芳香homomonocyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/
显示15
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
芳香醚、醋酸酯、二氨基化合物,propanolamine (CHEBI: 6897)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
X39AL81KEB
化学文摘号
22664-55-7
InChI关键
BQIPXWYNLPYNHW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H27NO4 c1-10 (2) 18-8-15 (20) 18-8-15 (3) 17 (22-14 (6) 19) 13 (5) 12 (16) 4 / h7、10、15、18、20 h, 8-9H2 1-6H3
国际命名
4 - {2-hydroxy-3 - ((propan-2-yl)氨基)丙氧基}2,3,6-trimethylphenyl醋酸
微笑
CC (C) NCC (O) COC1 = C (C) C (C) = C (OC (C) = O) C (C) = C1

引用

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015345
KEGG药物
D02374
KEGG化合物
C07915
PubChem化合物
31477年
PubChem物质
46505935
ChemSpider
29193年
RxNav
10824年
ChEBI
6897年
ChEMBL
CHEMBL1291
治疗目标数据库
DAP000480
网页
PA164748727
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Metipranolol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 爱尔康的实验室
  • 博士伦有限公司
  • 分发解决方案
  • 格哈德曼医生Chemisch Pharmazeutische为GmbH是一家
  • 猎鹰制药有限公司
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
解决方案/滴 眼科 3毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科
价格
单元描述 成本 单位
10毫升瓶Optipranolol 0.3%解决方案 42.99美元
5毫升瓶Optipranolol 0.3%解决方案 25.99美元
Optipranolol 0.3%眼药水 5.08美元 毫升
Metipranolol 0.3%眼药水 3.55美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 105 - 107°C PhysProp
水溶度 589毫克/升 不可用
logP 2.66 MANNHOLD R ET AL . (1990)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.173毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.13 ALOGPS
logP 2.74 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.09 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.67 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 67.792 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 86.63米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.853 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8638
血脑屏障 - - - - - - 0.9906
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5988
22基板 底物 0.6335
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7599
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8296
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9097
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8014
CYP450 2 d6衬底 底物 0.5086
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6564
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6333
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8721
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7104
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9547
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8282
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9528
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9219
致癌性 Non-carcinogens 0.9205
生物降解 没有准备好可生物降解 0.7546
大鼠急性毒性 2.1686 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9794
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7745
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 德里摩尔J, Knezl V,麦格纳D, Strizova凯西:外部运输该项缺血性心肌的结合位点。创杂志Biophys。12月1987;6 (6):583 - 91。(文章]
  4. Arai K,木JP,奥斯本NN:该项受体受体激动剂和拮抗剂抵消LPS-induced视网膜神经元死亡的文化由不同的机制。大脑研究》2003年9月26日,985 (2):176 - 86。(文章]
  5. Bilcikova L,鲍尔V, Kolena J:肾上腺素能受体受体激动剂和拮抗剂的作用豚鼠气管和狗。创杂志Biophys。2月1987;6 (1):87 - 101。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 德里摩尔J, Knezl V,麦格纳D, Strizova凯西:外部运输该项缺血性心肌的结合位点。创杂志Biophys。12月1987;6 (6):583 - 91。(文章]
  4. Noack E: [Antiglaucomatousβ受体阻滞剂的有效性与metipranolol]。Klin Monbl Augenheilkd。1986年7月,189 (1):1 - 3。(文章]
  5. Arai K,木JP,奥斯本NN:该项受体受体激动剂和拮抗剂抵消LPS-induced视网膜神经元死亡的文化由不同的机制。大脑研究》2003年9月26日,985 (2):176 - 86。(文章]
  6. Bilcikova L,鲍尔V, Kolena J:肾上腺素能受体受体激动剂和拮抗剂的作用豚鼠气管和狗。创杂志Biophys。2月1987;6 (1):87 - 101。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni年代,法拉利:药物动力学和交互的头痛药物,第二部分:预防性治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2006年12月;2 (6):981 - 1007。doi: 10.1517 / 17425255.2.6.981。(文章]
  2. Brodde OE,获得香港:beta-adrenoceptor阻滞剂的药物之间的相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53(12): 814 - 22所示。(文章]
  3. 伊藤磐M,丹羽宇一郎T,特征年代,M, Hirose H,森,高H:衬底损耗分析的应用评价CYP亚型负责立体选择卡维地洛的新陈代谢。药物金属底座Pharmacokinet。2016年12月31日(6):425 - 432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016 9月2。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日10:05