识别
- 总结
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非那雄胺是一种抗雄激素化合物，用于治疗症状性良性前列腺增生(BPH)和成年男性模式脱发通过抑制II型5- α还原酶。
- 品牌名称
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恩他非，保法止，普罗斯卡
- 通用名称
- 非那雄胺
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB01216
- 背景
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非那雄胺是一种合成的4-氮杂小行星化合物13类固醇II型5α-还原酶的特异性抑制剂，这是一种细胞内酶，可将雄激素睾酮转化为5α-二氢睾酮(DHT)。它的工作方式与dutasteride，这是另一种5- α -还原酶抑制剂，通过发挥抗雄激素作用。非那雄胺是一种口服活性药物，于1992年首次被FDA批准用于治疗良性前列腺增生，以改善症状，降低急性尿潴留的风险或需要手术治疗。12，131998年，它被FDA批准用于治疗男性型脱发。12非那雄胺通常以保法止和普罗斯卡的品牌名称销售，可单独使用或与之联合使用doxazosin这是一种阿尔法阻滞剂。
良性前列腺增生和雄激素性脱发都是雄激素依赖性疾病，其特征为原位高水平的二氢睾酮2在良性前列腺增生的治疗中，α -受体阻滞剂等tamsulosin而且特拉唑嗪也有使用。与专注于快速缓解症状的α-受体阻滞剂相比，5α-还原酶抑制剂旨在通过阻断良性前列腺增生和雄激素性脱发所涉及的原发性雄激素的作用来靶向基础疾病，从而在提供症状控制的同时降低继发性并发症的风险。1
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:372.5441
单一同位素的:372.277678406 - 化学公式
- C23H36N2O2
- 同义词
-
- (5α,17β)-(1,1 -二甲基乙基)3-oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
- Finasterida
- 非那雄胺
- Finasteridum
- 外部id
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- mk - 906
药理学
- 指示
-
非那雄胺适用于前列腺肥大男性的症状性良性前列腺增生(BPH)的治疗，以改善症状，降低急性尿潴留的风险，并降低需要手术的风险，包括经尿道前列腺切除术(TURP)和前列腺切除术。13组合产品他达拉非也用于BPH的对症治疗长达26周。14
非那雄胺也适用于男性患者男性型脱发(雄激素性脱发、遗传性脱发或普通男性秃顶)的治疗。11
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
非那雄胺是一种抗雄激素化合物，通过抑制负责DHT生物合成的酶来抑制男性血清和前列腺内二氢睾酮(DHT)的产生。血清DHT浓度快速降低的最大效果预计在第一次给药后8小时观察到。13在接受单次口服5mg非那雄胺长达4年的单个男性中，血清DHT浓度降低了约70%，在生理范围内睾酮的中位循环水平增加了约10-20%。13在一项双盲、安慰剂对照研究中，非那雄胺将前列腺内DHT水平降低了91.4%，但预计非那雄胺不会将DHT水平降低到阉割水平，因为循环睾酮也通过其他组织中表达的1型同工酶转化为DHT。1预计停药后14天内DHT水平恢复正常。12在一项前列腺切除术前男性良性前列腺增生患者的研究中，与安慰剂相比，非那雄胺治疗导致手术中切除的前列腺组织中DHT含量降低了约80%。13虽然非那雄胺能使前列腺缩小20%，但这可能与症状的改善没有很好的相关性。8据报道，非那雄胺的作用在前列腺肿大(>25 mL)的男性患者中更为明显，他们的疾病进展风险最大。1
在III期临床研究中，男性型脱发患者口服非那雄胺分别促进了66%和83%的受试者的毛发生长，并在两年的治疗期间防止了进一步的脱发。6治疗组这些效应的发生率明显高于安慰剂组。6服用非那雄胺后，头皮皮肤中的二氢睾酮水平降低了60%以上，这表明头皮中发现的二氢睾酮来源于局部二氢睾酮的产生和循环中的二氢睾酮。5非那雄胺对头皮DHT的影响可能是因为它对局部滤泡DHT水平以及血清DHT水平的影响。5．来自早期临床观察和对照研究的证据表明，非那雄胺可以减少前列腺源性出血。3.
- 作用机制
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非那雄胺是II型5α-还原酶的竞争性和特异性抑制剂，这是一种主要位于前列腺基质细胞中的核结合类固醇胞内酶，可将雄激素睾酮转化为更活跃的代谢物5α-二氢睾酮(DHT)。1二氢睾酮被认为是主要的雄激素，在前列腺的发育和增大中起作用。它是前列腺内增生的激素中介物。7与睾酮相比，二氢睾酮对前列腺中的雄激素受体表现出更高的亲和力10二氢睾酮通过作用于雄激素受体，调节负责细胞增殖的基因。9II型5α-还原酶同工酶主要在前列腺、精囊、附睾、毛囊和肝脏中发现，它与I型5α-还原酶一起产生DHT。11尽管非那雄胺对II型5α-还原酶的选择性比I型同工酶高100倍，3.长期用此药治疗可能对I型5α-还原酶有一定影响，这种酶主要在皮肤大部分区域的皮脂腺中表达，包括头皮和肝脏。有人提出，I型5α-还原酶和II型5α-还原酶分别负责三分之一和三分之二的循环DHT的产生。
非那雄胺的作用机制是通过与II型5α-还原酶形成稳定的复合物来优先抑制该酶在体外而且在活的有机体内．13非那雄胺有选择性地起作用，它对人II型5α-还原酶的选择性比I型酶高100倍。11抑制II型5α-还原酶阻断睾酮向DHT的外周转化，导致血清和组织DHT浓度显著降低，血清睾酮浓度轻微到中度增加，前列腺睾酮浓度显著增加。由于二氢睾酮似乎是刺激前列腺生长的主要雄激素，二氢睾酮浓度的降低将导致前列腺体积减少(持续治疗6-24个月后约20-30%)。提示DHT水平升高可导致前列腺素D2的转录增强，从而促进前列腺癌细胞的增殖。4在男性雄激素性脱发患者中，其作用机制尚未完全确定，但非那雄胺已显示出将头皮DHT浓度降低至有毛头皮的水平，降低血清DHT，促进头发再生，减缓脱发。另一项研究表明，非那雄胺可能通过抑制前列腺中的血管内皮生长因子(VEGF)来减少前列腺源性出血，导致萎缩和程序性细胞死亡。3.这对特发性前列腺出血、抗凝术中出血、固定术后出血均有一定的治疗价值。3.
目标 行动 生物 一个3-oxo-5- α -甾体4-脱氢酶 抑制剂人类 U3-oxo-5- α -类固醇4-脱氢酶 抑制剂人类 U3-oxo-5-beta-steroid 4-dehydrogenase 抑制剂人类 - 吸收
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非那雄胺口服后吸收良好10并在多次给药后呈现缓慢的积累阶段。［lablel] In healthy male subjects receiving oral finasteride, the mean oral bioavailability was 65% for 1 mg finasteride and 63% for 5 mg finasteride, and the values ranged from 26 to 170% for 1 mg dose and from 34 to 108% for 5 mg dose, respectively.11，13据报道，食物摄入不影响口服药物的生物利用度。5峰值血药浓度(Cmax)平均为37 ng/mL(范围27-49 ng/mL)，在给药后1-2小时达到。13AUC(0-24小时)为53 ngxhr/mL(范围20-154 ngxhr/mL)。11据报道，70岁或以上的老年男性患者血浆浓度和AUC较高。11
- 配送量
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在稳定状态下，非那雄胺的分布体积为76 L，范围在44 - 96 L之间，已证明非那雄胺可穿过血脑屏障，但似乎不优先分布到CSF。13目前还不清楚非那雄胺是否会从人乳中排泄。11
- 蛋白结合
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大约90%的循环非那雄胺与血浆蛋白结合。13
- 新陈代谢
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非那雄胺经历广泛的肝脏代谢，主要由细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)酶介导，形成t-丁基侧链单羟基化和单羧酸代谢物。5，13这些代谢物保留不到母体化合物20%的药理活性。13
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- 淘汰路线
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在健康受试者中，约32-46%的口服非那雄beplayapp胺以代谢物的形式随尿排出，约51-64%的剂量随粪便排出。在肾损害患者中，非那雄胺的尿排泄程度预计会减少，而粪便排泄则会增加。13
- 半衰期
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在接受非那雄胺治疗的健康年轻受试者中，血浆中的平均消除半衰期为6小时，从3到16小时不等。70岁以上的老年患者，半衰期延长至8小时。13
- 间隙
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在健康年轻受试者(n=15)中，非那雄胺的平均血浆清除率为165 mL/min，范围在70 ~ 279 mL/min之间。13
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
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LD50
大鼠口服LD50约为418beplayapp mg/kg化学物质在雄性大鼠接受单次口服剂量为400mg /kg和雌性大鼠接受单次口服剂量为1000mg /kg的大鼠中，曾出现致死病例。13
临床前毒理学
在一项为期24个月的大鼠研究中，未发现非那雄胺致瘤潜能的迹象。11在对CD-1小鼠进行的一项为期19个月的致癌性研究中，高剂量非那雄胺，即人类暴露剂量的1824倍(250 mg/kg/天)，导致睾丸Leydig细胞腺瘤发病率增加，血清LH水平升高。11在体外诱变试验没有显示诱变的证据。在使用中国仓鼠卵巢细胞的体外染色体畸变试验中，使用高剂量非那雄胺的染色体畸变略有增加。11
过量
在男性患者接受单次口服非那雄胺400 mg和多次口服非那雄胺80 mg/天3个月的临床试验中，没有显著不良事件的报道。11由于没有非那雄胺过量或临床显著毒性的病例，因此在过量的情况下没有具体的建议。13
重大不良事件
非那雄胺治疗常见的生殖不良事件包括勃起功能障碍、射精功能障碍和性欲丧失。5这些不良事件在停药或长期使用该药后趋于消失。由非那雄胺引起的男性生殖系统的唯一因果不良事件是射精量减少，因为二氢睾酮对前列腺的主要作用。5
特殊人群
非那雄胺可安全地用于老年患者或肾损害患者，没有具体的剂量调整建议。13非那雄胺仅适用于男性患者，建议携带男性胎儿的孕妇避免接触非那雄胺，因为它可能导致男性胎儿外生殖器发育异常。11
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 非那雄胺与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 非那雄胺与阿巴西普联用可促进代谢。 Acalabrutinib 非那雄胺与阿卡拉替尼联用可降低代谢。 醋丁洛尔 非那雄胺可能降低乙酰丁胺醇的降压活性。 Aceclofenac 当非那雄胺与乙酰氯芬酸联合使用时，高血压的风险或严重程度可增加。 Acemetacin 非那雄胺联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合非那雄胺可增加高血压的风险或严重程度。 Adalimumab 非那雄胺联合阿达木单抗可促进代谢。 Alclofenac 当非那雄胺与Alclofenac合用时，高血压的风险或严重程度可增加。 Alfentanil 阿芬太尼联合非那雄胺可增加高血压的风险或严重程度。 - 食物相互作用
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- 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Finastid/Finpecia
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 法非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 阿特维斯制药公司 2010-11-17 2019-07-08 加拿大 
非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2015-11-25 不适用 加拿大 非那雄胺 片剂，覆膜 5毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2007-04-27 2007-04-27 我们 
非那雄胺 平板电脑 1毫克 口服 Sivem Pharmaceuticals Ulc 2015-11-25 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 Sanis健康公司 2015-10-14 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 专业医生有限公司 2010-04-29 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑 1毫克 口服 Sanis健康公司 2015-10-14 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑 5毫克 口服 Meliapharm公司 2011-07-27 2014-06-25 加拿大 M-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 咒语制药公司 2022-10-07 不适用 加拿大 保法止 平板电脑 1毫克 口服 加拿大欧加农公司 1998-07-09 不适用 加拿大 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 加速非那雄胺片USP 平板电脑 5毫克 口服 Accel制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ach-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2010-10-04 不适用 加拿大 Ag-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 安吉塔制药公司 2020-01-20 不适用 加拿大 Apo-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2011-11-17 不适用 加拿大 Auro-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 Auro制药公司 2013-05-30 不适用 加拿大 Auro-finasteride 1毫克 平板电脑 1毫克 口服 Auro制药公司 2014-11-12 不适用 加拿大 Bio-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 生物医学制药 不适用 不适用 加拿大 Dom-finasteride 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 2013-06-13 不适用 加拿大 非那雄胺 平板电脑,涂 1毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-08-27 不适用 我们 非那雄胺 片剂，覆膜 1毫克/ 1 口服 瑞星健康有限公司 2013-11-05 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Entadfi 非那雄胺(5毫克/ 1)+他达拉非(5毫克/ 1) 胶囊 口服 Veru Inc .) 2021-12-12 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 地塞米松磷酸钠0.1% /非那雄胺0.1% /米诺地尔5% 非那雄胺(0.1克/ 100克)+地塞米松磷酸钠(0.1克/ 100克)+米诺地尔(5克/ 100克) 解决方案 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-09 不适用 我们 地塞米松磷酸钠0.1% /非那雄胺0.1% /米诺地尔5% /维甲酸0.025% 非那雄胺(0.1克/ 100克)+地塞米松磷酸钠(0.1克/ 100克)+米诺地尔(5克/ 100克)+维甲酸(0.025克/ 100克) 解决方案 局部 Sincerus佛罗里达 2019-05-09 不适用 我们 非那雄胺0.1% /米诺地尔5% 非那雄胺(0.1克/ 100克)+米诺地尔(5克/ 100克) 解决方案 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-09 不适用 我们 非那雄胺0.1% /米诺地尔7% 非那雄胺(0.1克/ 100克)+米诺地尔(7克/ 100克) 解决方案 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-01 不适用 我们 非那雄胺0.1% /米诺地尔7% /维甲酸0.025% 非那雄胺(0.1克/ 100克)+米诺地尔(7克/ 100克)+维甲酸(0.025克/ 100克) 解决方案 局部 诚弗罗里达有限公司 2019-05-11 不适用 我们
类别
- ATC代码
- 非那雄胺 G04CA51 -阿富佐辛和非那雄胺 G04CB01非那雄胺
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物，称为雄激素及其衍生物。这些是3-羟基化的C19类固醇激素。众所周知，它们有利于男性特征的发展。它们对人类的头皮和体毛也有深远的影响。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂质和类脂分子
- 类
- 类固醇及其衍生物
- 子课
- 雄烷类固醇
- 直接父
- 雄激素及其衍生物
- 选择父母
- 3-hydroxysteroids/4-氮杂小行星及其衍生物/环羧酸/丙基型1,3-偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 20-hydroxysteroid/3-hydroxysteroid/4-azasteroid/脂肪族杂多环化合物/Androgen-skeleton/Azacycle/Azasteroid/Carboximidic酸/羧酸的衍生物/环羧酸
- 分子框架
- 脂肪族杂多环化合物
- 外部描述符
- 3-氧甾体，氮甾体(CHEBI: 5062）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 57 gno57u7g
- 化学文摘号
- 98319-26-7
- InChI关键
- DBEPLOCGEIEOCV-WSBQPABSSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H36N2O2 c1-21(2、3)25-20 (27)17-8-7-15-14-6-9-18-23 (5 13-11-19 (26)24-18)16 (14)10-12-22 (17)4 / h11, 13-18H, 6 - 10, 12个h2, 1-5H3, (H, 24岁,26)(H, 25日,27)/ t14 -, 15 - 16、17 + 18 +,22 - 23 + / mo / s1
- 国际命名
-
(4, 4 bs, 6, 7, 9, 9 b, 11 ar) -N-tert-butyl-4a, 6 a-dimethyl-2-oxo-1h, 2 h, 4啊,4个黑洞,5 h, 6 h, 6啊,7 h, 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-indeno [5 4 f] quinoline-7-carboxamide
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@H) (C (= O)数控(C) (C) C) (C@@) 1 (C) CC [C@@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) CC (C@@) 2 ([H])数控(= O) C = C [C@] 12 C
参考文献
- 合成参考
-
罗曼·戴维斯，艾伦·米勒，"制备非那雄胺的方法"美国专利US5670643, 1992年10月发布。
US5670643 - 一般引用
-
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- 非那雄胺- StatPearls - NCBI书架[链接］
- FDA批准药品:PROSCAR(非那雄胺)片[链接］
- FDA批准药品:口服Entadfi(非那雄胺/他达拉非)胶囊[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0001984
- KEGG药物
- D00321
- PubChem化合物
- 57363
- PubChem物质
- 46507645
- ChemSpider
- 51714
- BindingDB
- 50334788
- 25025
- ChEBI
- 5062
- ChEMBL
- CHEMBL710
- 锌
- ZINC000003782599
- 治疗靶点数据库
- DAP000045
- 网页
- PA449627
- PDBe配体
- 适合
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 非那雄胺
- PDB项
- 3 g1r
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 易性症 1 4 完成 筛选 前列腺癌 1 4 完成 治疗 前列腺增生 1 4 招聘 其他 老年人/睡眠呼吸暂停 1 4 未知的状态 治疗 良性前列腺增生(BPH) 2 4 撤销 治疗 女性雄激素性脱发 1 3. 完成 诊断 前列腺肿大 1 3. 完成 治疗 雄激素性脱发(AGA) 4 3. 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH) 2 3. 完成 治疗 良性前列腺增生(BPH)/前列腺肿大 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 协议医疗
- Actavis集团
- 先进制药服务公司
- 美源健康服务公司
- AQ制药公司
- A-S药物解决方案有限公司
- 大西洋生物公司
- Aurobindo制药有限公司
- 巴尔制药
- 卡地纳健康
- Gedeon Richter有限公司化工厂
- Cipla公司有限公司
- 多元化医疗保健服务公司
- 瑞迪博士实验室有限公司
- 绿岩有限责任公司
- 英达制药有限公司
- 堪萨斯城疫苗公司
- 默克公司
- Murfreesboro药物护理供应
- Mylan
- Northstar Rx LLC
- Nucare制药公司
- PD-Rx制药公司
- 内科医生Total Care公司
- 预先包装专家
- 资源优化和创新有限责任公司
- Southwood制药
- 梯瓦制药工业有限公司
- UDL实验室
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 5毫克 胶囊，液体填充 口服 1毫克 片剂，覆膜 口服 1.000毫克 喷雾 皮肤的 胶囊 口服 片剂，覆膜 口服 5.00毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 1毫克/ 1 片剂，覆膜 口服 5毫克/ 1 解决方案 局部 片剂，覆膜 口服 片剂，覆膜 口服 1.05毫克 胶囊，液体填充 口服 5毫克 平板电脑 口服 1毫克 片剂，覆膜 口服 1毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克 片剂，覆膜 口服 1.00毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 片剂，覆膜 口服 1毫克 平板电脑,涂 口服 1毫克 片剂，覆膜 口服 5毫克 - 价格
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单元描述 成本 单位 普罗斯卡片剂5毫克 3.64美元 平板电脑 非那雄胺片剂5毫克 3.19美元 平板电脑 保法止片剂1毫克 2.74美元 平板电脑 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6046183 没有 2000-04-04 2011-03-20 我们 CA2173457 没有 1999-03-23 2014-10-11 加拿大 CA1331601 没有 1994-08-23 2011-08-23 加拿大 US5942519 没有 1999-08-24 2018-10-23 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 252 - 254°C 化学物质 水溶度 微溶 化学物质 logP 3.03 Hansch等人(1995) - 预测性能
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财产 价值 源 水溶度 0.00198毫克/毫升 ALOGPS logP 3.53 ALOGPS logP 3.07 Chemaxon 日志 -5.3 ALOGPS pKa(最强酸性) 14.53 Chemaxon pKa(最强基础) 0.33 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 2 Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 58.22 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 108.2米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 43.963. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
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财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9952 血脑屏障 + 0.9777 Caco-2渗透 - 0.5496 22基板 底物 0.7639 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7258 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5558 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7854 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8062 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 底物 0.7407 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8948 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.923 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9176 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7841 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8581 致癌性 Non-carcinogens 0.9436 生物降解 未准备好生物可降解 1．0 大鼠急性毒性 2.9188 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9901 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8734
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 甾醇5-还原酶活性
- 特定的功能
- 将睾酮(T)转化为5- α -二氢睾酮(DHT)，将孕酮或皮质酮转化为相应的5- α -3-甾体激素。它在性别分化中起着核心作用……
- 基因名字
- SRD5A2
- Uniprot ID
- P31213
- Uniprot名字
- 3-oxo-5- α -甾体4-脱氢酶
- 分子量
- 28393.015哒
参考文献
- 鲍曼CJ，巴洛NJ，特纳KJ，华莱士DG，福斯特PM:宫内暴露对雄性大鼠雄激素依赖性生殖发育的影响。毒理学杂志2003年8月;74(2):393-406。Epub 2003 5月28日。［文章］
- 徐勇，杜他雄胺对前列腺癌疗效增强的药理学基础。临床癌症杂志2006年7月1日;12(13):4072-9。［文章］
- 何世杰，金俊杰，李海杰，金俊伟:韩国男性雄激素性脱发患者类固醇5 α -还原酶1型和2型基因的遗传多态性分析。中华皮肤医学杂志，2003,4;31(2):135-41。［文章］
- 铃木R，佐藤H, Ohtani H, Hori S, Sawada Y:非那雄胺与类固醇5 α -还原酶的饱和结合作为非线性药代动力学的决定因素。中国医药杂志。2010;25(2):208-13。［文章］
- 史密斯AB，卡森CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生症:综述。临床风险管理。2009 Jun;5(3):535-45。Epub 2009年7月12日。［文章］
- Goldenberg L, So A, Fleshner N, Rendon R, Drachenberg D, Elhilali M: 5- α还原酶抑制剂在前列腺病理生理学中的作用:抑制1型同工酶是否有额外的优势?Can urrol Assoc J. 2009 Jun;3(3增刊2):S109-14。［文章］
- Joseph MA, Jayaseelan E, Ganapathi B, Stephen J:非那雄胺治疗化脓性汗腺炎中华皮肤病学杂志。2005 04;16(2):75-8。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电子载流子活性
- 特定的功能
- 将睾酮转化为5- α -二氢睾酮，将孕酮或皮质酮转化为相应的5- α -3-氧类固醇。它在性别分化和生殖发育中起着核心作用。
- 基因名字
- SRD5A1
- Uniprot ID
- P18405
- Uniprot名字
- 3-oxo-5- α -类固醇4-脱氢酶
- 分子量
- 29458.18哒
参考文献
- Thigpen AE, Russell DW:类固醇5 α -还原酶1中的4个氨基酸片段对竞争抑制剂非那雄胺敏感。中国生物化学杂志。1992年4月25日;267(12):8577-83。［文章］
- Levy MA, Brandt M, Sheedy KM, Holt DA, Heaslip JI, Trill JJ, Ryan PJ, Morris RA, Garrison LM, Bergsma DJ:蟹蟹猴1型和2型类固醇5 α -还原酶的克隆、表达和功能特征:与人和大鼠同工酶的比较。中国生物化学杂志，1999,4(4):366 - 366。［文章］
- Tian G, Stuart JD, Moss ML, Domanico PL, Bramson HN, Patel IR, Kadwell SH, Overton LK, Kost TA, Mook RA Jr等:17 β -(N-tert-butylcarbamoyl)-4- za-5 α -雄甾烷-1-en-3-one是一种活性位点定向慢时间依赖性抑制剂，可抑制人类固醇5 α -还原酶1。生物化学。1994 3月1日;33(8):2291-6。［文章］
- 铃木R，佐藤H, Ohtani H, Hori S, Sawada Y:非那雄胺与类固醇5 α -还原酶的饱和结合作为非线性药代动力学的决定因素。中国医药杂志。2010;25(2):208-13。［文章］
- 史密斯AB，卡森CC:非那雄胺治疗良性前列腺增生症:综述。临床风险管理。2009 Jun;5(3):535-45。Epub 2009年7月12日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- 有效地催化黄体酮，雄烯二酮，17- α -羟基黄体酮和睾酮还原为5- β还原代谢物。胆汁酸中间体7- α，12- α -二羟基…
- 基因名字
- AKR1D1
- Uniprot ID
- P51857
- Uniprot名字
- 3-oxo-5-beta-steroid 4-dehydrogenase
- 分子量
- 37376.615哒
参考文献
- Drury JE, Di Costanzo L, Penning TM, Christianson DW:非那雄胺对人类固醇5 β -还原酶(AKR1D1)的抑制作用及其酶抑制剂复合物的结构。中华生物化学杂志。2009,7月24日;284(30):1976 -90。doi: 10.1074 / jbc.C109.016931。Epub 2009 6月10日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 鼠标
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
调制器
- 通用函数
- 在成熟神经元中介导电中性氯化钾共转运，是神经元Cl(-)稳态所必需的。作为细胞内氯离子的主要挤出剂，GABA-A和甘氨酸与受体结合后，形成氯离子流入所需的低神经元Cl(-)水平，随后出现超极化和神经元抑制。参与调节树突棘的形成和成熟。
- 特定的功能
- 铵跨膜转运蛋白活性
- 基因名字
- Slc12a5
- Uniprot ID
- Q91V14
- Uniprot名字
- 溶质载体家族12个成员5
- 分子量
- 126269.555哒
参考文献
- Modol, Casas C, Llido A, Navarro X, Pallares M, Darbra S:新生儿异孕酮或非那雄胺在雄性大鼠早期发育过程中改变海马K(+) Cl(-)共转运蛋白表达。中国生物化学杂志，2014年9月;143:343-7。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2014.05.002。Epub 2014 5月23日。［文章］
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月23日22:56