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喹硫平

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总结

喹硫平是一种用于治疗双相情感障碍、精神分裂症和重度抑郁症的精神药物。

品牌名称
思瑞康
通用名称
喹硫平
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01224
背景

喹硫平最初于1997年获得FDA批准，是第二代非典型抗精神病药，用于精神分裂症、重度抑郁症和双相情感障碍。19喹硫平在长期治疗中表现出高水平的治疗效果和低的不良反应风险。它具有良好的耐受性，是一些对其他药物高度敏感的患者的合适选择，如氯氮平而且奥氮平．1

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:383.507
单一同位素的:383.166747749
化学公式
C21H25N3.O2年代
同义词
  • 2 - [2 - (4-Dibenzo [b, f] [1,4] thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)乙氧基)乙醇
  • Quetiapina
  • 喹硫平
  • 喹硫平
  • Quetiapinum

药理学

指示

奎硫平用于精神分裂症的对症治疗。此外，它可用于双相I型患者急性躁狂或混合发作的管理，作为单一疗法或与其他药物联合使用。它可能被用于治疗双相情感障碍的抑郁发作。除上述适应症外，喹硫平还与抗抑郁药物联合使用，用于治疗重度抑郁症。19

该药的一些适应症外用途包括治疗创伤后应激障碍(PTSD)、广泛性焦虑障碍和与帕金森病相关的精神病。7，10，18

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

喹硫平通过作用于各种神经递质受体，如血清素和多巴胺受体，改善精神分裂症和重度抑郁症的阳性和阴性症状。在双相情感障碍中，它可以改善抑郁和躁狂症状。1，8，9

关于年轻患者自杀倾向和老年患者给药的注意事项

喹硫平可引起儿童和青少年的自杀念头或行为，不应给予10岁以下儿童。如果给年轻患者服用这种药物，监测其自杀倾向是很重要的。此外，由于服用此药的老年患者死亡率增加，该药不适合用于与痴呆症相关的精神病的治疗。19

作用机制

虽然喹硫平的作用机制还不完全清楚，但存在几个提出的机制。在精神分裂症中，其作用可能来自多巴胺2型(D2)和血清素2A (5HT2A)受体的拮抗作用。在双相抑郁症和重度抑郁症中，喹硫平的作用可能是由于该药物或其代谢物与去甲肾上腺素转运体结合。喹硫平的其他作用，包括嗜睡、体位性低血压和抗胆碱能作用，可能分别来自H1受体、肾上腺素能α1受体和毒蕈碱M1受体的拮抗作用。1，7，19

目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体2A
拮抗剂
 人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体1A
拮抗剂
部分激动剂
 人类
U5-羟色胺受体1B
配位体
 人类
U5-羟色胺受体1D
配位体
 人类
U5-羟色胺受体1E
配位体
 人类
U5-羟色胺受体2C
配位体
 人类
U5-羟色胺受体3A
配位体
 人类
U5-羟色胺受体
拮抗剂
 人类
U5-羟色胺受体7
配位体
 人类
U多巴胺D1受体
拮抗剂
 人类
U多巴胺D5受体
配位体
 人类
U多巴胺D3受体
配位体
 人类
U多巴胺D4受体
配位体
 人类
U组胺H1受体
拮抗剂
 人类
Uα -1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uα - 2a肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
Uα - 2c肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
配位体
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
拮抗剂
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
配位体
 人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
配位体
 人类
吸收

奎硫平口服后吸收迅速且良好。48小时内达到稳态15血浆浓度在1.5小时内达到峰值。片剂的生物利用度为100%。中国汉族精神分裂症患者口服喹硫平延长释放剂型300 mg后的稳态Cmax约为467 ng/mL，稳态AUC为5094 ng·h/mL。17奎硫平的吸收受食物影响，Cmax增加25%，AUC增加15%。19

配送量

喹硫平分布于全身组织。该药物的表观分布体积约为10±4 L/kg。beplayapp19

蛋白结合

喹硫平的蛋白结合率为83%。5，19

新陈代谢

喹硫平的代谢主要发生在肝脏。亚砜化和氧化是该药的主要代谢途径。根据体外研究，细胞色素P450 3A4将喹硫平代谢为非活性亚砜代谢物，并参与其活性代谢物n -脱盐基喹硫平的代谢。CYP2D6也调节喹硫平的代谢。在一项研究中，n -脱盐基硫平的三种代谢物被鉴定出来。其中两种代谢物被鉴定为n -脱盐喹硫平亚砜和7-羟基n -脱盐喹硫平。CYP2D6被发现负责喹硫平向7-羟基- n -脱盐基喹硫平的代谢，这是一种药理活性代谢物。CYP2D6代谢的个体差异可能存在，这可能会影响活性代谢物的浓度。4，11，19

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

口服放射性标记的喹硫平后，尿液中检测到不到1%的不变药物8这表明喹硫平代谢严重。beplayapp约73%的剂量在尿液中检测到，约20%的剂量在粪便中检测到。5，19

半衰期

喹硫平的平均终末半衰期约为6-7小时。beplayapp8，19

间隙

在临床研究中，空腹状态下奎硫平健康志愿者的清除率为101.04±39.11 L/h。16老年患者可能需要较低剂量的喹硫平，因为这些患者的清除率可能会降低高达50%。19有肝功能障碍的患者也可能需要较低剂量。14

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

奎硫平大鼠口服LD50为2000 mg/kg。20.

过量的信息

喹硫平过量的一些迹象和症状包括镇静、嗜睡、心动过速和低血压。临床试验表明，过量服用高达30克喹硫平不会导致死亡。在一项临床试验中，过量服用13.6克喹硫平后出现致命结果。在急性过量的情况下，确保保持气道，并提供足够的通风和氧合。插管后洗胃(如有必要)，同时使用活性炭和泻药。过量服用后可能出现头颈部的晕厥、癫痫或异常反应，可引起吸入和诱导呕吐的危险。心脏监测也应该进行。19

过量服用qt间期延长的注意事项

上市后报告显示奎硫平过量、伴随疾病以及服用增加QT间期或影响电解质水平药物的患者心肌QT间期增加。19注意，对奎硫平服用过量的患者使用双吡嗪、普鲁卡因酰胺和奎尼丁可能产生额外的qt延长作用，应避免使用。12，13，19

通路
通路 类别
喹硫平h1 -抗组胺作用 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当喹硫平与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir 阿巴卡韦可能降低喹硫平的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abaloparatide 喹硫平与阿巴帕肽合用可增加不良反应的风险或严重程度。
Abametapir 喹硫平与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 奎硫平与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 喹硫平与阿比特龙联用可降低代谢。
Acalabrutinib 奎硫平与阿卡拉替尼联用可降低代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖与喹硫平合用可降低疗效。
醋丁洛尔 喹硫平可增加乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 奎硫平联合乙酰氯芬酸可增加高血压的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。如果随食物服用，应与便餐一起服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
喹硫平延胡索酸酯 2 s3pl1b6uj 111974-72-2 ZTHJULTYCAQOIJ-WXXKFALUSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
喹硫平行动 平板电脑 150毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 100毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 300毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 25毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
喹硫平行动 平板电脑 200毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2008-09-04 不适用 加拿大的国旗
富马酸间喹硫平XR 片剂，缓释 50毫克 口服 咒语制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
富马酸间喹硫平XR 片剂，缓释 200毫克 口服 咒语制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
富马酸间喹硫平XR 片剂，缓释 400毫克 口服 咒语制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
富马酸间喹硫平XR 片剂，缓释 150毫克 口服 咒语制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
富马酸间喹硫平XR 片剂，缓释 300毫克 口服 咒语制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-quetiapine 片剂，多层，缓释 300毫克 口服 Bgp Pharma Ulc 2014-06-09 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-quetiapine 片剂，多层，缓释 25毫克 口服 Bgp Pharma Ulc 2014-06-09 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-quetiapine 片剂，多层，缓释 200毫克 口服 Bgp Pharma Ulc 2014-06-13 2015-12-31 加拿大的国旗
Abbott-quetiapine 片剂，多层，缓释 100毫克 口服 Bgp Pharma Ulc 2014-06-09 2015-12-31 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 150毫克 口服 Accel制药公司 2015-03-03 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 300毫克 口服 Accel制药公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 100毫克 口服 Accel制药公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 200毫克 口服 Accel制药公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
Accel-quetiapine 平板电脑 25毫克 口服 Accel制药公司 2015-03-26 2017-01-27 加拿大的国旗
富马酸乙酰喹硫平XR 片剂，缓释 200毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2020-10-21 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
奎硫平缓释片 喹硫平延胡索酸酯(50毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(200毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑 口服 阿斯利康制药有限公司 2014-10-02 2019-08-31 美国国旗
奎硫平缓释片 喹硫平延胡索酸酯(50毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(200毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑 口服 阿斯利康制药有限公司 2014-10-02 2019-08-31 美国国旗
奎硫平缓释片 喹硫平延胡索酸酯(50毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(200毫克/ 1)+喹硫平延胡索酸酯(300毫克/ 1) 平板电脑 口服 阿斯利康制药有限公司 2014-10-02 2019-08-31 美国国旗

类别

ATC代码
喹硫平
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二苯并噻唑类有机化合物。这些化合物含有二苯并噻氮平部分，由两个苯由噻氮平环连接。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzothiazepines
子课
Dibenzothiazepines
直接父
Dibenzothiazepines
选择父母
Diarylthioethers/N-alkylpiperazines/Imidolactams/苯环型的/三烷基胺/丙基型1,3-偶极有机化合物/二烷基醚/Carboxamidines/Azacyclic化合物/主要醇
展示2更多
基
1, 4-diazinane/酒精/脒/胺/芳香族杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/羧酸脒/二烷基醚
展示18个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
n -芳基哌嗪、n -烷基哌嗪、二苯并噻氮(CHEBI: 8707）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
BGL0JSY5SI
化学文摘号
111974-69-7
InChI关键
URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H25N3O2S c25-14-16-26-15-13-23-9-11-24 (12-10-23) 21-17-5-1-3-7-19 (17) 21-17-5-1-3-7-19 (20) 22-21 / h1-8 25 h, 9-16H2
国际命名
2 - [2 - (4 - {2-thia-9-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (15), 3, 5, 7, 9, 11, 13-heptaen-10-yl} piperazin-1-yl)乙氧基]ethan-1-ol
微笑
C1 = NC2 OCCOCCN1CCN (CC1) = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

参考文献

合成参考

Kansal VK。，Lal K.Suhail, Leonov AD.,(2006).US7687622B2.从https://patents.google.com/patent/US7687622B2/en检索

 US4879288
一般引用
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  17. 李强，苏亚，刘勇，陈建霞，谭玉玲，杨福生，司天明:富马酸喹硫平缓释在汉族精神分裂症患者中的药代动力学及耐受性。clinicalpharmacokinet . 2014年5月;53(5):455-65。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0127 - 9。［文章］
  18. Jasdave S. Maan;Abdolreza Saadabadi(2019)。喹硫平。Stat Pearls Publishing。
  19. 富马酸喹硫平fda标签[链接］
  20. 阿斯利康SDS:喹硫平[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0005021
KEGG药物
D08456
KEGG化合物
C07397
PubChem化合物
5002
PubChem物质
46504800
ChemSpider
4827
BindingDB
50095890
RxNav
51272
ChEBI
8707
ChEMBL
CHEMBL716
锌
ZINC000019632628
治疗靶点数据库
DAP000001
网页
PA451201
药理学指南
GtP药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
喹硫平
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 抑郁症、双相 1
4 完成 不可用 重度抑郁症 1
4 完成 不可用 精神分裂症 2
4 完成 不可用 精神分裂症/物质使用障碍(SUD) 1
4 完成 诊断 精神分裂症 1
4 完成 卫生服务研究 首发精神病(FEP)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 其他 酒精滥用/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/药物滥用 1
4 完成 其他 健康人士(HS) 1
4 完成 预防 精神分裂症 1
4 完成 治疗 急性躁狂 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先进制药服务公司
  • AQ制药公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 阿斯利康公司。
  • 大西洋生物公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务有限公司
  • 耦合器企业公司
  • 直接配药公司
  • Heartland reack Services LLC
  • Innoviant Pharmacy公司
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 纽曼分销有限公司
  • 诺维奇制药公司
  • Nucare制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • 叛军分销公司
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • Southwood制药
  • Tya制药
  • 先锋实验室公司
  • 惠氏制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 345.4毫克
胶囊，液体填充 口服 25毫克
胶囊，液体填充 口服 300毫克
片剂，覆膜 口服 25毫克
平板电脑 口服 50毫克
片剂，覆膜 口服 150毫克
平板电脑,涂 口服
片剂，缓释 口服
片剂，覆膜 口服
设备;片剂，覆膜 口服
片剂，缓释 口服 600毫克
片剂，覆膜 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 28.78毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 230.265毫克
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 150毫克/ 1
平板电脑 口服 200毫克/ 1
平板电脑 口服 25毫克/ 1
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑 口服 400毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 150毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 150毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 200毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 300毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 400毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 50毫克/ 1
片剂，多层，缓释 口服 100毫克
片剂，多层，缓释 口服 150毫克
片剂，多层，缓释 口服 200毫克
片剂，多层，缓释 口服 25毫克
片剂，多层，缓释 口服 300毫克
平板电脑 口服 200毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 150 mg / TAB
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 300毫克
片剂，覆膜 口服 100毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 200毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 25毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 300毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 400毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 50毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 300毫克
平板电脑 口服
片剂，缓释 口服 150毫克/ 1
片剂，缓释 口服 200毫克/ 1
片剂，缓释 口服 300毫克/ 1
片剂，缓释 口服 400毫克/ 1
片剂，缓释 口服 50毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释 口服 200毫克
片剂，覆膜，缓释 口服 300毫克
平板电脑 口服 400毫克
片剂，覆膜，缓释 口服 400毫克
片剂，覆膜，缓释 口服 50毫克
片剂，缓释 口服 200毫克
平板电脑 口服 150毫克
片剂，覆膜 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 300毫克
片剂，覆膜 口服 400毫克
片剂，覆膜 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
片剂，缓释 口服 150毫克
片剂，缓释 口服 300毫克
片剂，缓释 口服 400毫克
片剂，缓释 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
思瑞康400毫克片剂 16.71美元 平板电脑
思瑞康xr 400毫克片剂 14.82美元 平板电脑
思瑞康300毫克片剂 14.21美元 平板电脑
思瑞康xr 300毫克片剂 12.61美元 平板电脑
思瑞康片剂200毫克 10.84美元 平板电脑
思瑞喹XR 200mg 24小时片 10.0美元 平板电脑
思瑞康xr 200毫克片剂 9.62美元 平板电脑
思瑞喹XR 150mg 24小时片 9.09美元 平板电脑
思瑞康xr 150mg片剂 8.74美元 平板电脑
思瑞康片剂100毫克 5.75美元 平板电脑
思瑞康片剂50毫克 5.5美元 平板电脑
思瑞奎XR 50mg 24小时片 5.06美元 平板电脑
思瑞康xr片剂50毫克 4.87美元 平板电脑
思瑞康300毫克片 4.35美元 平板电脑
思瑞康25毫克片剂 3.35美元 平板电脑
思瑞康200毫克片 2.98美元 平板电脑
阿波喹硫平300毫克片 2.44美元 平板电脑
Co喹硫平300毫克片 2.44美元 平板电脑
Jamp-Quetiapine 300 mg片 2.44美元 平板电脑
Mylan-Quetiapine 300 mg片 2.44美元 平板电脑
诺维喹硫平300毫克片 2.44美元 平板电脑
pms -喹硫平300毫克片 2.44美元 平板电脑
奎硫平300毫克片 2.44美元 平板电脑
山德士喹硫平300毫克片 2.44美元 平板电脑
阿波喹硫平200毫克片 1.67美元 平板电脑
Co喹硫平200毫克片 1.67美元 平板电脑
Jamp-Quetiapine 200 mg片 1.67美元 平板电脑
Mylan-Quetiapine 200 mg片 1.67美元 平板电脑
Novo-Quetiapine 200 mg片 1.67美元 平板电脑
pms -喹硫平200毫克片 1.67美元 平板电脑
奎硫平200毫克片 1.67美元 平板电脑
山德士喹硫平200毫克片 1.67美元 平板电脑
思瑞康100mg片 1.48美元 平板电脑
Novo-Quetiapine 150 mg片 1.42美元 平板电脑
阿波喹硫平100mg片 0.83美元 平板电脑
喹硫平100毫克片 0.83美元 平板电脑
Jamp-Quetiapine 100 mg片 0.83美元 平板电脑
米兰喹硫平100mg片 0.83美元 平板电脑
诺维喹硫平100mg片 0.83美元 平板电脑
pms -喹硫平100mg片 0.83美元 平板电脑
奎硫平100毫克片 0.83美元 平板电脑
山德士喹硫平100mg片 0.83美元 平板电脑
思瑞康25毫克片 0.56美元 平板电脑
阿波喹硫平25毫克片 0.31美元 平板电脑
喹硫平25毫克片 0.31美元 平板电脑
Jamp-Quetiapine 25 mg片 0.31美元 平板电脑
Mylan-Quetiapine 25 mg片 0.31美元 平板电脑
Novo-Quetiapine 25 mg片 0.31美元 平板电脑
pms -喹硫平25毫克片 0.31美元 平板电脑
奎硫平25毫克片 0.31美元 平板电脑
山德士喹硫平25毫克片 0.31美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4879288 没有 1989-11-07 2011-09-26 美国国旗
CA2251944 没有 2007-04-10 2017-05-27 加拿大的国旗
US5948437 是的 1999-09-07 2017-11-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 174 - 176 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB9270451.aspx
沸点(℃) 556.5±60.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4827.html
logP 2.81 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2555
日志 4 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2555
pKa 7.06 http://www.t3db.ca/toxins/T3D2555
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0403毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.93 ALOGPS
logP 2.81 Chemaxon
日志 4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 15.12 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.06 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 48.32 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 114.09米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 42.783. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9155
血脑屏障 + 0.9906
Caco-2渗透 - 0.6037
22基板 底物 0.8424
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.9117
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.9325
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5554
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.6438
CYP450 2D6衬底 底物 0.8919
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6049
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.5744
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6305
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.588
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7033
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7961
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.5375
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7479
致癌性 Non-carcinogens 0.869
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6537 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9483
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8684
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱- DI-ESI-qTof，阴性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0089000000 - b7b1c7d0bf6bb604c5cb
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 uk9 ce855b6e08dee583681b——1390000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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细节 1.5-羟色胺受体2A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. 富马酸喹硫平(思瑞康):一种新型非典型抗精神病药。今日毒品(Barc)。1999年3月,35(3):193 - 210。［文章］
  2. McIntyre RS, Soczynska JK, Woldeyohannes HO, Alsuwaidan M, Konarski JZ:喹硫平治疗情绪综合征的临床前和临床基础。《药物学》2007年6月;8(9):1211-9。［文章］
  3. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  4. Yatham LN, Goldstein JM, Vieta E, Bowden CL, Grunze H, Post RM, Suppes T, Calabrese JR:非典型抗精神病药物治疗双相抑郁症:潜在的作用机制。临床精神病学杂志2005;66增刊5:40-8。［文章］
  5. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  6. 喹硫平FDA标签[链接］
细节 2.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Kapur S, Zipursky R, Jones C, Shammi CS, Remington G, Seeman P:喹硫平在精神分裂症中的正电子发射断层扫描研究:初步发现仅在短暂的高多巴胺D2受体占用下具有抗精神病作用。《精神病学》2000 Jun;57(6):553-9。［文章］
  2. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  3. 非典型抗精神病药物:作用机制。《精神病学杂志》2002年2月;47(1):27-38。［文章］
  4. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  5. 喹硫平FDA标签[链接］
细节 3.5-羟色胺受体1A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
部分激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Ichikawa J, Li Z, Dai J, Meltzer HY:非典型抗精神病药物喹硫平、异哌酮和美哌酮优先增加大鼠内侧前额叶皮层多巴胺和乙酰胆碱释放:5-HT1A受体激动的作用。大脑决议2002年11月29日;956(2):349-57。［文章］
  2. McIntyre RS, Soczynska JK, Woldeyohannes HO, Alsuwaidan M, Konarski JZ:喹硫平治疗情绪综合征的临床前和临床基础。《药物学》2007年6月;8(9):1211-9。［文章］
  3. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  4. Wood MD, Scott C, Clarke K, Cato KJ, Patel N, Heath J, Worby A, Gordon L, Campbell L, Riley G, Davies CH, Gribble A, Jones DN:抗精神病药物在单胺受体上的药理特征:超过5-HT2A受体封锁的非典型性。CNS神经失调药物靶点。2006年8月;5(4):445-52。［文章］
  5. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 4.5-羟色胺受体1B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5-羟色胺受体1B
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 5.5-羟色胺受体1D
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5-羟色胺受体1D
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 6.5-羟色胺受体1E
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种生物碱和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，三角…
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5-羟色胺受体1E
分子量
41681.57哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 7.5-羟色胺受体2C
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5-羟色胺受体2C
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 8.5-羟色胺受体3A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这个受体是一个配体门…
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5-羟色胺受体3A
分子量
55279.835哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 9.5-羟色胺受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5-羟色胺受体
分子量
46953.625哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  2. Bymaster FP, Falcone JF, Bauzon D, Kennedy JS, Schenck K, DeLapp NW, Cohen ML:奥氮平对5-HT(3)和5-HT(6)受体的强拮抗作用。欧洲药物学杂志2001 11月2日;430(2-3):341-9。doi: 10.1016 / s0014 - 2999(01) 01399 - 1。［文章］
细节 10.5-羟色胺受体7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一，5-羟色胺是一种生物激素，具有神经递质、激素和有丝分裂原的功能。这种受体的活性…
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5-羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 11.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  2. Tauscher J, Hussain T, Agid O, Verhoeff NP, Wilson AA, Houle S, Remington G, Zipursky RB, Kapur S:氯氮平对多巴胺D1和D2受体的等效占用:与其他非典型抗精神病药物的区别。美国精神病学杂志。2004年9月;161(9):1620-5。doi: 10.1176 / appi.ajp.161.9.1620。［文章］
  3. Moallem N, Ray LA:奎硫平改善酒精依赖患者的反应抑制:一项安慰剂对照的初步研究。中国生物化学杂志，2012 1月;100(3):490-3。doi: 10.1016 / j.pbb.2011.10.012。Epub 2011年10月20日。［文章］
细节 12.多巴胺D5受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D(1B)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  2. 奎硫平相关性中枢性浆液性脉络膜视网膜病变:血清素和多巴胺通路的隐含作用。印度眼科杂志2019年2月;67(2):292-294。doi: 10.4103 / ijo.IJO_929_18。［文章］
细节 13.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  2. Vernaleken I, Janouschek H, Raptis M, Hellmann S, Veselinovic T, Brocheler A, Boy C, Cumming P, Hiemke C, Rosch F, Schafer WM, Grunder G:喹硫平在纹状体和纹外区域对多巴胺D2/3受体的占用。神经精神药理学杂志，2010年8月;13(7):951-60。doi: 10.1017 / S1461145710000374。Epub 2010年4月15日。［文章］
  3. Bressan RA, Erlandsson K, Jones HM, Mulligan RS, Ell PJ, Pilowsky LS:利培酮优化边缘选择性D2/D3受体占用:一项[123I]-流行群SPET研究。中华临床精神药理学杂志。2003 Feb;23(1):5-14。doi: 10.1097 / 00004714-200302000-00002。［文章］
细节 14.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑的一个区域，调节情绪和复杂的行为。其活性由G蛋白介导…
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  2. Li P, Snyder GL, Vanover KE:治疗精神分裂症的多巴胺靶向药物:过去，现在和未来。中国医学化学，2016;16(29):3385-3403。doi: 10.2174 / 1568026616666160608084834。［文章］
细节 15.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  3. 喹硫平FDA标签[链接］
细节 16.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
组件:
的名字 UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体 P35348
α - 1b肾上腺素能受体 P35368
α - 1d肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  3. Shayegan DK, Stahl SM:非典型抗精神病药物:将受体特征与个体患者的临床特征相匹配。中国科学院学报。2004年10月9日(10增刊11):6-14。［文章］
  4. 喹硫平FDA标签[链接］
细节 17.α - 2a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  3. Jensen NH, rodriguez RM, Caron MG, Wetsel WC, Rothman RB, Roth BL: n -脱盐基喹硫平，一种有效的去甲肾上腺素再摄取抑制剂和部分5-HT1A激动剂，被认为是喹硫平抗抑郁活性的中介物。神经精神药理学，2008年9月33日(10):2303-12。doi: 10.1038 / sj.npp.1301646。Epub 2007 12月5日。［文章］
  4. 里德尔M，穆勒N，斯特拉斯尼格M，斯佩尔曼I，塞维鲁E，穆勒HJ:奎硫平治疗精神分裂症及相关疾病。神经精神疾病治疗。2007年4月3日(2):219-35。doi: 10.2147 / nedt.2007.3.2.219。［文章］
  5. Jasdave S. Maan;Abdolreza Saadabadi(2019)。喹硫平。Stat Pearls Publishing。
细节 18.Alpha-2B肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  3. Suttajit S, Srisurapanont M, Maneeton N, Maneeton B:喹硫平治疗急性双相抑郁症:系统回顾和荟萃分析。《药物与健康》2014年6月25日;8:827-38。doi: 10.2147 / DDDT.S63779。eCollection 2014。［文章］
  4. Jensen NH, rodriguez RM, Caron MG, Wetsel WC, Rothman RB, Roth BL: n -脱盐基喹硫平，一种有效的去甲肾上腺素再摄取抑制剂和部分5-HT1A激动剂，被认为是喹硫平抗抑郁活性的中介物。神经精神药理学，2008年9月33日(10):2303-12。doi: 10.1038 / sj.npp.1301646。Epub 2007 12月5日。［文章］
细节 19.α - 2c肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
α - 2c肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  3. Uys MM, Shahid M, Harvey BH:选择性靶向α 2c肾上腺素受体在认知、抑郁症和精神分裂症中的治疗潜力——新进展和未来展望。《前沿精神病学》2017年8月14日;8:144。doi: 10.3389 / fpsyt.2017.00144。eCollection 2017。［文章］
细节 20.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  3. 喹硫平FDA标签[链接］
细节 21.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 22.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
  3. Vehof J, Risselada AJ, Al Hadithy AF, Burger H, Snieder H, Wilffert B, Arends J, Wunderink L, Knegtering H, Wiersma D, Cohen D, Mulder H, Bruggeman R:抗精神病药物患者组胺H1和毒蕈碱M3受体遗传变异与BMI和HbA1c值的关系精神药理学(Berl)。2011年7月,216(2):257 - 65。doi: 10.1007 / s00213 - 011 - 2211 - x。Epub 2011年2月19日。［文章］
  4. Muller C, Reuter H, Dohmen C:口服过量喹硫平后中毒企图自杀:副作用的药理学担忧。2009:371698。doi: 10.1155 / 2009/371698。Epub 2010年1月3日。［文章］
细节 23.毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］
细节 24.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
参考文献
  1. Richelson E, Souder T:抗精神病药物与人脑受体的结合集中在新一代化合物上。生命科学2000 11月24日;68(1):29-39。［文章］
  2. Nasrallah HA:非典型抗精神病药物诱导的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。摩尔精神病学。2008年1月13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 林雪峰，张勇，李志强，李志强:液相色谱-电喷雾串联质谱法测定人血浆和肝微粒体中喹硫平的体外代谢研究。《肛肠毒理学杂志》2004年9月28日(6):443-8。doi: 10.1093 / jat / 28.6.443。［文章］
  2. Bavle AD, Vishwaraj S:华法林-喹硫平相互作用导致出血。《印度精神病学杂志》2016年1 -3月58(1):102-3。doi: 10.4103 / 0019 - 5545.174401。［文章］
  3. Cabaleiro T, Lopez-Rodriguez R, Roman M, Ochoa D, Novalbos J, Borobia A, Carcas A, Abad-Santos F:喹硫平在健康志愿者中的药物遗传学:与药代动力学、药效学和不良反应的关系。《临床精神药物杂志》2015年3月30日(2):82-8。doi: 10.1097 / YIC.0000000000000047。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 林雪峰，张勇，李志强，李志强:液相色谱-电喷雾串联质谱法测定人血浆和肝微粒体中喹硫平的体外代谢研究。《肛肠毒理学杂志》2004年9月28日(6):443-8。doi: 10.1093 / jat / 28.6.443。［文章］
  2. Hasselstrom J, Linnet K:利用底物消耗方法对喹硫平代谢的体外研究，重点是药物-药物相互作用。药物代谢与药物相互作用。2006;21(3-4):187-211。［文章］
  3. Bakken GV, Molden E, Knutsen K, Lunder N, Hermann M:喹硫平活性代谢物N-脱盐喹硫平的体外代谢。药物代谢处置。2012 Sep;40(9):1778-84。doi: 10.1124 / dmd.112.045237。Epub 2012 6月11日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3A7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 林雪峰，张勇，李志强，李志强:液相色谱-电喷雾串联质谱法测定人血浆和肝微粒体中喹硫平的体外代谢研究。《肛肠毒理学杂志》2004年9月28日(6):443-8。doi: 10.1093 / jat / 28.6.443。［文章］
细节 4.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Urichuk L, Prior TI, Dursun S, Baker G:非典型抗精神病药物的代谢:细胞色素p450酶的参与和药物-药物相互作用的相关性。中国药理学杂志。2008年6月;9(5):410-8。［文章］
  2. 奎硫平的临床药代动力学:一种非典型抗精神病药。临床药典，2001;40(7):509-22。doi: 10.2165 / 00003088-200140070-00003。［文章］
  3. Bakken GV, Rudberg I, Christensen H, Molden E, Refsum H, Hermann M:细胞色素B5存在与否对喹硫平CYP3A4和CYP3A5代谢的影响。《药物代谢杂志》2009 Feb;37(2):254-8。doi: 10.1124 / dmd.108.023291。Epub 2008 11月20日。［文章］
  4. Bakken GV, Molden E, Knutsen K, Lunder N, Hermann M:喹硫平活性代谢物N-脱盐喹硫平的体外代谢。药物代谢处置。2012 Sep;40(9):1778-84。doi: 10.1124 / dmd.112.045237。Epub 2012 6月11日。［文章］
  5. Dev V, Raniwalla J:喹硫平在精神分裂症治疗中的安全性综述。药物通报2000 Oct;23(4):295-307。［文章］
  6. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 5.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 金佳，朱海杰，李红梅，朴建勇:ABCB1和CYP3A5基因多态性对喹硫平在健康志愿者体内药代动力学的影响。Pharmacogenet Genomics. 2014 Jan;24(1):35-42。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000020。［文章］
  2. Bakken GV, Rudberg I, Christensen H, Molden E, Refsum H, Hermann M:细胞色素B5存在与否对喹硫平CYP3A4和CYP3A5代谢的影响。《药物代谢杂志》2009 Feb;37(2):254-8。doi: 10.1124 / dmd.108.023291。Epub 2008 11月20日。［文章］
  3. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Boulton DW, DeVane CL, Liston HL, Markowitz JS:非典型和传统抗精神病药物的体外p -糖蛋白亲和力。生命科学，2002 5月31日;71(2):163-9。［文章］
  2. 金佳，朱海杰，李红梅，朴建勇:ABCB1和CYP3A5基因多态性对喹硫平在健康志愿者体内药代动力学的影响。Pharmacogenet Genomics. 2014 Jan;24(1):35-42。doi: 10.1097 / FPC.0000000000000020。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月24日03:03