Mivacurium是一种短效、非去极化的骨骼神经肌肉阻滞剂，可被血浆胆碱酯酶水解。Mivacurium通过与运动终板上的胆碱能受体竞争性结合来拮抗乙酰胆碱的作用，从而阻断神经肌肉传输。米真空产生的神经肌肉阻滞很容易被抗胆碱酯酶制剂拮抗。神经肌肉逆转阻滞程度越深，神经肌肉功能恢复所需时间越长，所需抗胆碱酯酶药物剂量越大。因为米真空后的自发恢复很快，常规逆转可能并不总能带来临床益处。

作用机制

Mivacurium与运动终板上的胆碱能受体竞争性结合，拮抗乙酰胆碱的作用，导致神经肌肉传输的阻断。这种作用被乙酰胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明)拮抗。

目标	行动	生物
一个神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂部分激动剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
U胆碱酯酶	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

由于米真空能被血浆胆碱酯酶快速水解，其蛋白结合尚未确定。

新陈代谢

通过血浆胆碱酯酶催化酶解的广泛和快速。血浆胆碱酯酶活性异常或降低的患者，特别是纯合子非典型胆碱酯酶基因异常的患者，生物转化可能显著减慢。

淘汰路线

不可用

半衰期

在服用0.1 ~ 0.25 mg/kg米真空的健康年轻成人中，平均消除半衰期为1.7 ~ 2.6分钟。在9例接受肝移植手术的终末期肝病患者中，血浆清除率比8例肝功能正常的对照组患者低约50%，而消除半衰期从控制值1.8分钟增加到4.4分钟。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

神经肌肉阻滞剂的过量使用可能导致超出手术和麻醉所需时间的神经肌肉阻滞。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓类药物可增加米真空的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加米真空的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetophenazine	苯丙那嗪可增加米真空的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetyldigitoxin	米维曲与乙酰洋地黄合用可增加心律失常的风险或严重程度。
Aclidinium	当Mivacurium与Aclidinium联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
腺苷	当腺苷与米真空合用时，心动过速的危险或严重程度可增加。
Agomelatine	阿戈美拉汀可增加米真空的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Alfentanil	当Mivacurium与Alfentanil联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	阿里马嗪可增加米真空的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Alloin	阿洛林与米真空合用可降低疗效。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Mivacurium氯	600年zg213c3	106861-44-3	WMSYWJSZGVOIJW-ONUALHDOSA-L

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Mivacron	解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	AbbVie Inc .)	2015-01-30	2018-12-29
Mivacron	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2010-12-13	2010-12-14
Mivacron	液体	2 mg / mL	静脉注射	Abbvie	1994-12-31	2012-11-03
Mivacron	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	Hospira公司。	2010-12-13	2010-12-14
Mivacurium氯	注入,解决方案	2毫克/ 1毫升	静脉注射	山德士	2009-04-30	2009-08-27

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Mivacurium氯	Mivacurium氯(2 1毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	山德士	2009-04-30	2009-08-27

类别

ATC代码

M03AC10 -米真空氯

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苄基异喹啉类的有机化合物。它们是含有异喹啉的有机化合物，并与苄基相连。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 异喹啉类及其衍生物
子课: Benzylisoquinolines
直接父: Benzylisoquinolines
选择父母: Tetrahydroisoquinolines/含苯氧基的化合物/苯甲醚/茴香醚/烷基芳醚/Aralkylamines/脂肪酸酯/二羧酸及其衍生物/Tetraalkylammonium盐/羧酸酯

显示7更多
基: 烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/Benzylisoquinoline/羰基/羧酸的衍生物

显示21更多
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 异喹啉(CHEBI: 6958）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 77年d66s9q93
化学文摘号: 133814-19-4
InChI关键: ILVYCEVXHALBSC-OTBYEXOQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C58H80N2O14 c1-59(25-21-41-35-47(63 - 3) 49(65 - 5) 37-43(41) 45(59岁)29-39-31-51 (67 - 7)57 (71 - 11)52 (32-39)68 - 8)23-17-27-73-55 (61)23-17-27-73-55 (62)74-28-18-24-60 (2)74-28-18-24-60 (64 - 4)50 (66 - 6)38-44 (42)46 (60)30-40-33-53 (69 - 9)58 (72 - 12)54 (34-40)70 - 10 / h13-14 31-38, 45-46H, 15-30H2, 1-12H3 / q + 2 / b14-13 + / t45 - 59 ?, 46 - 60吗?m1 / s1
国际命名: (1 r) 2 - (3 - {((4 e) 8 - {3 - [(1 r) 6, 7-dimethoxy-2-methyl-1 -[(3、4、5-trimethoxyphenyl)甲基]1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium-2-yl]丙氧基}8-oxooct-4-enoyl)氧}丙)6,7-dimethoxy-2-methyl-1 -[(3、4、5-trimethoxyphenyl)甲基]1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-ium
微笑: COC1 = CC (C [C@@H] 2 C3 = CC (OC) = C (OC) C = C3CC (N +) 2 (C) CCCOC (= O) CC \ C = C \ CCC (= O) OCCC (N +) 2 (C) CCC3 = CC (OC) = C (OC) C = C3 (C@H) 2 cc2 = CC (OC) = C (OC) C (OC) = C2) = CC (OC) = C1OC

参考文献

合成参考

Maurizio Francesco Velati, Andrea Busca, Cristina Manfrotto, Marco Nicolini, Claudio Gianluca Pozzoli，“米vacurium chloride的制备过程。”美国专利US20070293534, 2007年12月20日发布。

US20070293534

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015357
KEGG化合物: C07550
PubChem化合物: 5281042
PubChem物质: 46505071
ChemSpider: 4444509
RxNav: 30077
ChEBI: 6958
ChEMBL: CHEMBL1182833
锌: ZINC000150338702
治疗靶点数据库: DAP000716
网页: PA450528
RxList: RxList药物页面
维基百科: Mivacurium_chloride

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	肾脏疾病/前列腺肥大	1
4	完成	治疗	米真空氯铵对小儿患者的疗效和安全性	1
4	完成	治疗	插管/新生儿/早产	1
2	未知的状态	治疗	肝脏功能障碍	1
1	完成	治疗	肌肉放松/性	1
不可用	完成	不可用	神经肌肉阻滞	1
不可用	完成	治疗	患者的情况/使用呼吸锻炼装置表演/术后肌痛	1
不可用	尚未招聘	不可用	米真空的起效时间，作用时间	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	2毫克/毫升
液体	静脉注射	2 mg / mL
解决方案	静脉注射	2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	2毫克/毫升
注射	静脉注射	2毫克/毫升
注射	静脉注射	10毫克/ 5毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	3.26 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.8	ALOGPS
logP	-0.76	Chemaxon
日志	-7.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	18.59	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.1	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体计数	12	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	144.9²	Chemaxon
可旋转键数	30.	Chemaxon
折射性	308.74米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	116.99^3.	Chemaxon
环数	6	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.9832
血脑屏障	+	0.9465
Caco-2渗透	+	0.629
22基板	底物	0.8476
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5119
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.7645
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5515
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8376
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7529
CYP450 3A4衬底	底物	0.6975
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8986
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9583
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8914
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9348
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8426
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.919
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7046
致癌性	Non-carcinogens	0.9137
生物降解	未准备好生物可降解	0.876
大鼠急性毒性	2.6607 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8134
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6401

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 药物绑定
特定的功能: 在结合乙酰胆碱后，AChR的反应是构象的广泛变化，影响所有亚基，并导致离子传导通道的打开穿过质膜。
基因名字: CHRNA2
Uniprot ID: Q15822
Uniprot名字: 神经元乙酰胆碱受体亚单位α -2
分子量: 59764.82哒

参考文献

Ihmsen H, Schmidt J, Schwilden H, Schmitt HJ, Muenster T:疾病进展对儿童和青少年杜氏肌营养不良肌神经肌肉阻滞作用的影响。麻醉学。2009年5月;110(5):1016-9。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31819daf31。［文章］
杨晓东，李晓东，李晓东:非去极化神经肌肉阻断剂对成人肌肉烟碱乙酰胆碱受体抑制作用的药理特性。麻醉学杂志，2009 6;110(6):1244-52。doi: 10.1097 / ALN.0b013e31819fade3。［文章］
Jonsson M, Gurley D, Dabrowski M, Larsson O, Johnson EC, Eriksson LI:神经肌肉阻阻剂对人神经元烟碱乙酰胆碱受体的独特药理学特性:四列消退的可能解释。麻醉学。2006 9月;105(3):521-33。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

部分激动剂
策展人评论: 虽然Mivacurium对这个目标有一定的抑制作用，但它不是一个非常有效的抑制剂。

通用函数: g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量: 51714.605哒

参考文献

Hou VY, Hirshman CA, Emala CW:神经肌肉松弛剂作为M2和M3毒蕈碱受体的拮抗剂。麻醉学。1998 Mar;88(3):744-50。［文章］

细节 3.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

参考文献

Habre W, Adamicza A, Lele E, Novak T, Sly PD, Petak F:组胺和毒蕈碱受体参与肌松弛剂致敏兔支气管收缩。中华麻醉学杂志，2008年12月;10(6):1809 - 1806。doi: 10.1213 / ane.0b013e318186587c。［文章］

细节 4.胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 相同的蛋白质结合
特定的功能: 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

参考文献

高玉杰，乐ND:咪维尿引起的深度神经肌肉阻滞的逆转。中华麻醉学杂志1996 11;43(11):1128-33。［文章］

酶

细节 1.胆碱酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 相同的蛋白质结合
特定的功能: 具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字: BCHE
Uniprot ID: P06276
Uniprot名字: 胆碱酯酶
分子量: 68417.575哒

参考文献

Ostergaard D, Rasmussen SN, Viby-Mogensen J, Pedersen NA, Boysen R:药物诱导的低血浆胆碱酯酶活性对米真空药代动力学和药理学的影响。麻醉学。2000 Jun;92(6):1581-7。doi: 10.1097 / 00000542-200006000-00014。［文章］
高玉杰，乐ND:咪维尿引起的深度神经肌肉阻滞的逆转。中华麻醉学杂志1996 11;43(11):1128-33。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年6月16日12:30

Mivacurium

识别

Mivacurium结构(DB01226)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献