Levomethadyl醋酸(也称为LAAM)是合成合成阿片类药物镇痛与多个行为定量类似吗啡,最著名的包括中枢神经系统和器官平滑肌组成。然而,levomethadyl醋酸比吗啡更活跃、更有毒。治疗价值的主要行动是在麻醉镇痛和镇静作用和解毒或临时维护上瘾。在这方面,类似于美沙酮药物,也有结构的相似之处。醋酸levomethadyl禁欲综合症,虽然定性与吗啡相似,不同发病缓慢,课程更长期,症状不太严重。

的作用机制

鸦片受体(μ,卡帕,δ)加上蛋白受体和功能作为突触传递的正面和负面的调节通过g蛋白质激活效应。绑定的鸦片刺激GDP的三磷酸鸟苷g蛋白的交换复杂。效应系统是腺苷酸环化酶和营地位于质膜的内表面,阿片类药物减少细胞内营通过抑制腺苷酸环化酶。随后,疼痛的神经递质如P物质的释放,抑制GABA、多巴胺、乙酰胆碱、去甲肾上腺素。阿片类药物也抑制抗利尿激素的释放,生长激素抑制素、胰岛素和胰高血糖素。醋酸Levomethadyl有效打开calcium-dependent内心整流钾通道(凤凰社第一章受体激动剂),导致超极化和神经元兴奋性降低。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
U神经乙酰胆碱受体亚基β4	其他/未知	人类
U神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	拮抗剂	人类

吸收

Levomethadyl醋酸正迅速从口服溶液吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约80%

新陈代谢

Levomethadyl醋酸是脱甲基乙酸nor-levomethadyl再次脱甲基乙酸dinor-levomethadyl。这广泛的第一次通过新陈代谢产生2比父母更加活跃药物的代谢物。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Levacetylmethadol
- noracymethadol
- Nor-levomethadyl醋酸(nor-LAAM)
  - Dinor-levomethadyl醋酸

路线的消除

不可用

半衰期

2.6天

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

过量的迹象包括呼吸、循环衰竭、肺水肿,心脏骤停,和死亡。

通路

通路	类别
醋酸Levomethadyl行动行动途径	药物作用
Levomethadyl乙酸代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Levacetylmethadol加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Levacetylmethadol时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Levacetylmethadol结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Levacetylmethadol结合Acalabrutinib时可以减少。
18beplay下载	的新陈代谢Levacetylmethadol可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以减少Levacetylmethadol结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合Levacetylmethadol时可以增加。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Aclidinium结合Levacetylmethadol时可以增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Levacetylmethadol时可以增加。
Adalimumab	的新陈代谢Levacetylmethadol结合Adalimumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Levacetylmethadol盐酸盐	B54CW5KG52	43033-72-3	UXBPQRGCVJOTNT-COBSGTNCSA-N

国际/其他品牌

Orlaam

类别

ATC代码

N07BC03——Levacetylmethadol

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: Aralkylamines/三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基: 胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 叔胺基化合物,醋酸酯(CHEBI: 6441)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: R3B637Y991
化学文摘号: 1477-40-3
InChI关键: XBMIVRRWGCYBTQ-AVRDEDQJSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H31NO2 / c1-6-22 (26-19 (3) 25) 23 (17 - 18 (2) 24 (4) 5, 20-13-9-7-10-14-20) 21-15-11-8-12-16-21 / h7-16, 18日22 h, 6日17 h2, 1-5H3 / t18 - 22 - / mo / s1
国际命名: (3 s、6 s) 6 -(二甲胺基)4,4-diphenylheptan-3-yl醋酸
微笑: CC (C@H) (OC (C) = O) C (C [C@H] (C) N (C) C) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

Ghodse啊;Galea s (2008)。第八章:阿片类止痛药和麻醉拮抗剂。在药物的副作用年度:全球每年新数据和趋势的调查药品不良反应(页111)。爱思唯尔。(ISBN: 0080931510, 9780080931517]
教育津贴:公开声明建议暂停营销授权Orlaam (levacetylmethadol)在欧盟链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015358
KEGG药物: D04716
KEGG化合物: C08012
PubChem化合物: 15130年
PubChem物质: 46507749
ChemSpider: 14401年
RxNav: 237005年
ChEBI: 6441年
ChEMBL: CHEMBL1514
锌: ZINC000001530967
治疗目标数据库: DAP001139
网页: PA450215
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Levacetylmethadol

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	海洛因依赖/阿片类药物相关疾病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	> 15毫克/毫升	不可用
logP	5.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00179毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.78	ALOGPS
logP	4.88	Chemaxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.87	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	29.54²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	117.86米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	40.53³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9965
血脑屏障	+	0.9648
Caco-2渗透	+	0.7459
22基板	底物	0.5822
我22抑制剂	抑制剂	0.8472
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8897
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6473
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7976
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8641
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6658
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5619
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8153
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7123
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7312
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5242
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5811
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9016
致癌性	致癌物质	0.7025
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9792
大鼠急性毒性	3.3406 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9706
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7157

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

张于Y, L,阴X,太阳H, Uhl GR,王约翰:μ阿片受体磷酸化,脱敏,配体的功效。生物化学杂志。1997年11月14日,272 (46):28869 - 74。(文章]
Skoulis NP,詹姆斯RC,哈比森RD,罗伯茨SM:抑郁症阿片类镇痛药物在老鼠的肝脏谷胱甘肽。Toxicol:杂志。1989年6月1日,99(1):139 - 47岁。(文章]
Kreek MJ: Methadone-related阿片受体激动剂药物治疗海洛因成瘾。历史,最近的分子和神经化学研究和未来的主流医学。安N Y科学。2000;909:186 - 216。(文章]
肖Y,史密斯RD,卡鲁索FS, Kellar KJ:老鼠的封锁alpha3beta4烟碱受体功能美沙酮,其代谢物,结构类似物。J Exp其他杂志》2001年10月,299 (1):366 - 71。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。神经乙酰胆碱受体亚基β4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他/未知

通用函数: Ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。
基因名字: CHRNB4
Uniprot ID: P30926
Uniprot名字: 神经乙酰胆碱受体亚基β4
分子量: 56378.985哒

引用

肖Y,史密斯RD,卡鲁索FS, Kellar KJ:老鼠的封锁alpha3beta4烟碱受体功能美沙酮,其代谢物,结构类似物。J Exp其他杂志》2001年10月,299 (1):366 - 71。(文章]

细节 3所示。神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。
基因名字: CHRNA3
Uniprot ID: P32297
Uniprot名字: 神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3
分子量: 57479.54哒

引用

肖Y,史密斯RD,卡鲁索FS, Kellar KJ:老鼠的封锁alpha3beta4烟碱受体功能美沙酮,其代谢物,结构类似物。J Exp其他杂志》2001年10月,299 (1):366 - 71。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Oda Y, Kharasch艾德:美沙酮代谢和levo-alpha-acetylmethadol (LAAM)由人类肠道细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4):肠道代谢的潜在贡献presystemic间隙和bioactivation。J Exp其他杂志》2001年9月,298 (3):1021 - 32。(文章]
Kharasch ED,惠廷顿D, Hoffer C, Krudys K,克雷格•K维克尼P, Sheffels P, Lalovic B:矛盾的作用,细胞色素P450 3 levo-alpha-acetylmethadol bioactivation和临床疗效:临床调查的重要性来验证体外药物代谢研究。Pharmacokinet。2005; 44 (7): 731 - 51。doi: 10.2165 / 00003088-200544070-00005。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在11月18日,2022 07:07

Levacetylmethadol

识别

结构Levacetylmethadol (DB01227)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用