Encainide

识别

总结

Encainide是一个电压门控钠离子通道阻断剂用于管理心房或心室纤维性颤动,心房扑动,室性心动过速,由于proarrhythmic负面影响已不再使用。

通用名称

Encainide

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01228

背景

包含盐酸encainide所有药物产品。Encainide盐酸,以前出售Enkaid胶囊,在病人与死亡率增加有关最近的一次心脏病发作后无症状的心律异常。Enkaid胶囊制造商自愿退出美国市场的产品12月16日,1991年。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Encainide (DB01228)

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重量

平均:352.4699
单一同位素的:352.21507815

化学公式

C₂₂H₂₈N₂O₂

同义词

• (±)2 ' - [2 - (1-methyl-2-piperidyl)乙基]-p-anisanilide
• (±)4-methoxy-n - (2 - (2 - (1-methyl-2-piperidinyl)乙基)苯)苯甲酰胺
• 4-methoxy-2”——[2 - (1-methyl-2-piperidyl)乙基]苯酰替苯胺
• 4-Methoxy-N - {2 - [2 - (1-methyl-piperidin-2-yl)乙基]苯基}苯甲酰胺
• Encainida
• Encainide
• Encainidum

药理学

指示

Encainide类集成电路抗心律失常的代理是用于管理不规则的心跳,如心房颤动、心房扑动、室性心动过速、心室颤动。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

用于治疗不规则的心跳,encainide降低兴奋性,传导速度,和自动性由于心房放缓,房室(AV)节点,His-Purkinje,脑室传导。它会导致轻微的但在这些组织重要的耐火时间延长。最大的影响是在His-Purkinje系统。Encainide降低动作电位的增长速度没有显著影响其持续时间。

的作用机制

Encainide是钠离子通道阻滞剂,绑定到电压门控钠离子通道。它稳定所需的神经元膜通过抑制离子通量的起始和传导冲动。心室兴奋性抑郁和心室在舒张增加的刺激阈值。

目标	行动	生物
一个钠离子通道蛋白类型5α亚基	抑制剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Encainide
  • N-demethylencainide
  • O-demethylencainide

路线的消除

放射性标记的剂量的encainide排泄在大约等量的尿液和粪便。

半衰期

1 - 2小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Encainide结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Encainide阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	醋丁洛尔arrhythmogenic Encainide活动可能会增加。
18beplay下载	的新陈代谢Encainide时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin arrhythmogenic Encainide活动可能会增加。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Encainide结合Acrivastine时可以增加。
Adagrasib	的血清浓度Encainide时可以增加与Adagrasib相结合。
Adalimumab	的新陈代谢Encainide结合Adalimumab时可以增加。
腺苷	腺苷arrhythmogenic Encainide活动可能会增加。
西萝芙木碱	西萝芙木碱Encainide arrhythmogenic活动可能会增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Encainide盐酸盐	4 ch7j36n9s	66794-74-9	OJIIZIWOLTYOBS-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Enkaid	胶囊,明胶涂层	35毫克/ 1	口服	百时美施贵宝公司	2008-01-01	2008-02-28
Enkaid	胶囊,明胶涂层	25毫克/ 1	口服	百时美施贵宝公司	2009-06-01	2010-01-31

类别

ATC代码

C01BC08——Encainide

• C01BC——那儿类Ic
• C01B——那儿,我和III类
• C01——心脏治疗
• C -心血管系统

药物类别

• 酰胺
• 胺
• 苯胺
• 苯胺类化合物
• 抗心律失常的药物
• 那儿,类我
• 那儿类集成电路
• 心脏治疗
• 心血管药物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450基质
• 膜运输调节器
• 潜在QTc-Prolonging代理
• QTc延长代理
• 钠离子通道阻滞剂
• 电压门控钠离子通道阻滞剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯酰替苯胺。这些是芳香族化合物包含一群醯基甲酰胺组的苯环取代了。他们有一般结构共和党全国委员会(= O) R’, R, R”=苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

苯胺

直接父

苯酰替苯胺

选择父母

生物碱和衍生品/苯甲酰胺/苯甲醚/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/茴香醚/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/三烷基胺 /二羧酸酰胺/氨基酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物

显示6更

基

生物碱或衍生品/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯酰替苯胺 /苯甲酸或衍生品/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸衍生物/醚/碳氢化合物的衍生物/茴香醚/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/哌啶/二羧酸酰胺/三级脂肪胺/叔胺

显示20多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

哌啶苯甲酰胺(CHEBI: 4788)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

SY3J0147NB

化学文摘号

66778-36-7

InChI关键

PJWPNDMDCLXCOM-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H28N2O2 c1-24-16-6-5-8-19 (24) 13-10-17-7-3-4-9-21 (17) 23-22 (25) 18-11-14-20 (26-2) 18-11-14-20 / h3-4, 7, 9, 11 - 12、14日至15日,19 H, 5 - 6、8、10、13、16个h2, 1-2H3, (H, 23岁,25)

国际命名

4-methoxy-N - {2 - [2 - (1-methylpiperidin-2-yl)乙基]苯基}苯甲酰胺

微笑

COC1 = CC = C (C = C1) C (= O) NC1 = CC = CC = C1CCC1CCCCN1C

引用

合成参考

US3931195A

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0015359

KEGG药物

D07894

KEGG化合物

C06978

PubChem化合物

48041年

PubChem物质

46504470

ChemSpider

43697年

RxNav

42368年

ChEBI

4788年

ChEMBL

CHEMBL315838

治疗目标数据库

DAP000519

网页

PA449459

维基百科

Encainide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	预防	心脏骤停/心血管疾病(CVD)/冠心病(CHD)/心肌梗死/心肌缺血/心脏性猝死/心室性心律失常	1
2	完成	治疗	心律失常/心血管疾病(CVD)/心室性心律失常	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 百时美施贵宝公司。

剂型

形式	路线	强度
胶囊,明胶涂层	口服	25毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	35毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00401毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.29	ALOGPS
logP	4.49	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.52	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.48	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	41.572	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	107.77米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	41.043	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.982
血脑屏障	+	0.9971
Caco-2渗透	+	0.6987
22基板	底物	0.7378
我22抑制剂	抑制剂	0.7942
22抑制剂二世	抑制剂	0.7384
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6042
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7897
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.801
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6227
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8374
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.802
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8697
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5837
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6446
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6098
致癌性	Non-carcinogens	0.9485
生物降解	没有准备好可生物降解	0.881
大鼠急性毒性	2.6801 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.818
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8095

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2020年6月12日16:51