识别
- 总结
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紫杉醇是一种杉木类化疗药物,用于治疗晚期卵巢癌和其他各种癌症,包括乳腺癌和肺癌的一线和后续治疗。
- 品牌名称
-
Abraxane,紫杉醇
- 通用名称
- 紫杉醇
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB01229
- 背景
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紫杉醇是一种化疗药物,以紫杉醇等品牌销售。紫杉醇用于治疗各种癌症,是一种有丝分裂抑制剂,1971年首次从太平洋紫杉树皮中分离出来,其中含有合成紫杉醇的内生真菌。它可作为静脉注射溶液,较新的配方含有白蛋白结合紫杉醇,品牌名为Abraxane。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准了,兽医批准了
- 结构
- 重量
-
平均:853.9061
单一同位素的:853.330955345 - 化学公式
- C47H51没有14
- 同义词
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- 5 β,20-环氧-1,2- α,4,7 β,10 β,13 α -六羟基税-11-en-9- 1,4,10-二乙酸2-苯甲酸酯13-酯与(2R,3S)- n-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸
- 紫杉醇
- 紫杉醇的
- 外部id
-
- abi - 007
- 百时美施贵宝181339 - 01
- bms - 181339 - 01
- 设计马力107
- MBT 0206
- mbt - 0206
- NK 105
- nsc - 125973
- qw - 8184
- s - 8184
药理学
- 指示
-
用于治疗卡波西肉瘤和肺癌、卵巢癌和乳腺癌。Abraxane®特别适用于转移性乳腺癌和局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
紫杉醇是一种紫杉醇类抗肿瘤药物,用于治疗晚期卵巢癌和包括乳腺癌在内的其他各种癌症的一线和后续治疗。紫杉醇是一种新型的抗微管药物,它能促进微管蛋白二聚体的组装,并通过防止微管解聚来稳定微管。这种稳定性导致抑制微管网络的正常动态重组,这对于重要的间期和有丝分裂细胞功能至关重要。此外,紫杉醇在细胞周期中诱导异常的微管阵列或“束”,并在有丝分裂期间诱导多个微管。
- 作用机制
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紫杉醇干扰微管生长的正常功能。然而,秋水仙碱等药物会导致体内微管解聚,紫杉醇则会产生相反的效果,从而抑制微管的功能;它使它们的结构高度稳定。这破坏了细胞以灵活的方式使用其细胞骨架的能力。具体来说,紫杉醇与微管蛋白的β亚基结合。微管蛋白是微管的“构建模块”,紫杉醇的结合将这些构建模块锁定在适当的位置。由此产生的微管/紫杉醇复合物不具有分解能力。这对细胞功能产生了不利影响,因为微管的缩短和延长(称为动态不稳定性)对于它们作为细胞运输公路的功能是必要的。例如,染色体在有丝分裂过程中依赖于微管的这一特性。进一步的研究表明,紫杉醇通过与一种称为Bcl-2 (b细胞白血病2)的凋亡停止蛋白结合,从而阻止其功能,从而诱导癌细胞的程序性细胞死亡(凋亡)。
目标 行动 生物 一个微管蛋白β -1链 抑制剂人类 一个凋亡调节因子Bcl-2 抑制剂人类 一个微管相关蛋白4 不可用 人类 一个微管相关蛋白2 不可用 人类 一个微管相关蛋白tau 不可用 人类 U核受体亚家族1 I族成员2 诱导物人类 - 吸收
-
卵巢癌患者24小时输液135 mg/m^2时,最大血药浓度(Cmax)为195 ng/mL, AUC为6300 ng•h/mL。
- 配送量
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- 227 ~ 688 L/m^2[稳态分布视体积,24小时输液]
- 蛋白结合
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89%-98%与血浆蛋白结合。西咪替丁、雷尼替丁、地塞米松、苯海拉明均不影响紫杉醇蛋白结合。
- 新陈代谢
-
肝。人肝微粒体和组织切片的体外研究表明,紫杉醇主要由细胞色素P450同工酶CYP2C8代谢成6a-羟基紫杉醇;并通过CYP3A4向两种小代谢物3 ' -p-羟基紫杉醇和6a, 3 ' -p-二羟基紫杉醇转移。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
5例患者给予225或250 mg/m2剂量放射性标记紫杉醇3小时输注,平均71%的放射性在120小时内随粪便排出,14%的放射性在尿液中恢复。
- 半衰期
-
对卵巢癌患者给予135 mg/m^2的24小时输液,消除半=寿命为52.7小时。
- 间隙
-
- 21.7 L/h/m2[剂量135 mg/m2,注射时间24 h]
- 23.8 L/h/m2[剂量175 mg/m2,注射时间24 h]
- 7 L/h/m2[剂量135 mg/m2,注射时间3 h]
- 12.2 L/h/m2[剂量175 mg/m2,注射时间3 h]
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
大鼠(ipr) LD50= 32530µg /公斤。过量的症状包括骨髓抑制、周围神经毒性和粘膜炎。儿科患者服用过量可能与急性乙醇中毒有关。
- 通路
-
通路 类别 紫杉醇作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abaloparatide 紫杉醇联合阿巴帕肽可增加不良反应的风险或严重程度。 Abametapir 紫杉醇联合阿巴美他韦可提高血药浓度。 Abatacept 联合阿巴西普可促进紫杉醇代谢。 Abciximab 当阿昔单抗联合紫杉醇时,出血的风险或严重程度可增加。 Abemaciclib 阿贝马昔利与紫杉醇联用可促进代谢。 Abiraterone 联合阿比特龙可降低紫杉醇代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与紫杉醇联用可促进代谢。 醋丁洛尔 当乙酰丁醇与紫杉醇联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 苊香豆醇 Acenocoumarol与紫杉醇联合使用可提高疗效。 18beplay下载 联合对乙酰氨基酚可促进紫杉醇代谢。 - 食物相互作用
-
- 避免紫锥菊。紫锥菊可诱导CYP3A4增加紫杉醇代谢。
- 食用葡萄柚类产品时要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,可能升高血清紫杉醇浓度。
- 使用圣约翰草时要谨慎。本草可诱导紫杉醇的CYP3A4代谢,并可降低其血清浓度。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- NanoPac/Paxceed
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Abraxane 注射剂、粉剂、悬浮剂 5毫克/毫升 静脉注射 Bristol Myers Squibb Pharma Eeig 2016-09-07 不适用 欧盟 Abraxane 针剂,粉末,冻干,用于悬浮液 100毫克/ 20毫升 静脉注射 Abraxis生物科学有限责任公司 2005-02-10 不适用 我们 Abraxane 注射剂、粉剂、悬浮剂 5毫克/毫升 静脉注射 Bristol Myers Squibb Pharma Eeig 2016-09-07 不适用 欧盟 Abraxane用于注射悬浮液 粉末,用于悬浮 100毫克/瓶 静脉注射 Celgene公司 2006-08-31 不适用 加拿大 Apealea 注射,粉末,溶液 60毫克 静脉注射 Inceptua Ab 2020-12-16 不适用 欧盟 紫杉醇 注射 6毫克/ 1毫升 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2013-07-11 2022-04-30 我们 紫杉醇 注射 6毫克/ 1毫升 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2013-07-11 2022-04-30 我们 紫杉醇 针剂,粉末,冻干,用于悬浮液 100毫克/ 20毫升 静脉注射 HBT实验室有限公司 2022-09-27 不适用 我们 紫杉醇 注射 6毫克/ 1毫升 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2013-07-11 2022-04-30 我们 紫杉醇 液体 6 mg / mL 静脉注射 伊瓦克斯制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 - 非专利处方药
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aj-paclitaxel 解决方案 6 mg / mL 静脉注射 Agila Jamp加拿大公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-paclitaxel注射 解决方案 6 mg / mL 静脉注射 Apotex公司 2005-02-07 不适用 加拿大 Onxol 注射,溶液,浓缩 6毫克/ 1毫升 静脉注射 IVAX制药公司 2002-01-25 2010-07-31 我们 紫杉醇 注入,解决方案 300毫克/ 50毫升 静脉注射 Breckenridge制药公司 2016-09-30 2019-05-31 我们 紫杉醇 注射 300毫克/ 50毫升 静脉注射 辉瑞制药公司 2011-09-30 2016-12-31 我们 紫杉醇 注入,解决方案 6毫克/ 1毫升 静脉注射 贝德福德制药 2006-12-01 2013-04-30 我们 紫杉醇 注入,解决方案 6毫克/ 1毫升 静脉注射 Sagent制药 2011-09-27 2017-06-30 我们 紫杉醇 注射 6毫克/ 1毫升 静脉注射 Alembic制药有限公司 2022-10-20 不适用 我们 紫杉醇 注入,解决方案 6毫克/ 1毫升 静脉注射 雅典娜制药有限责任公司 2017-03-24 不适用 我们 紫杉醇 注入,解决方案 6毫克/ 1毫升 静脉注射 雅典娜制药有限责任公司 2019-11-30 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Anzatax 150mg / 25ml enj。Sol. iceren flakon, 1 adet 紫杉醇25(150毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 火鸡 安扎他司300 mg /50 ml静脉滴注。Sol. iceren flakon, 1 adet 紫杉醇(300毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 火鸡 Anzatax 30mg / 5ml enj。Sol. iceren flakon, 1 adet 紫杉醇5(30毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 火鸡 紫杉醇100 mg /17 ml flakon, 1 adet 紫杉醇(17 100毫克/毫升) 注射 静脉注射 百时美施贵宝İlaÇlari inc . İstanbul Şubesİ 2020-08-14 2018-08-20 火鸡 紫杉醇30 mg /5 ml flakon, 1 adet 紫杉醇5(30毫克/毫升) 注射 静脉注射 百时美施贵宝İlaÇlari inc . İstanbul Şubesİ 2020-08-14 2018-08-20 火鸡
类别
- ATC代码
- L01CD01 -紫杉醇
- 药物类别
-
- 引起肌肉毒性的药剂
- 白蛋白
- 氨基酸,多肽和蛋白质
- 抗有丝分裂的代理
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤药物,植物性药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- BSEP / ABCB11抑制剂
- BSEP / ABCB11基质
- 治疗指数较窄的BSEP/ABCB11底物
- 心脏毒性抗肿瘤药物
- Cyclodecanes
- 环烷烃
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物治疗指数窄
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物治疗指数狭窄
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450底物
- 二萜
- 低血压的代理
- 免疫抑制药物
- 微管抑制
- 微管抑制剂
- 有丝分裂调节器
- Myelosuppressive代理
- 窄治疗指标药物
- 毒害神经的代理
- OATP1B3基质
- 22抑制剂
- 22基板
- p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
- 蛋白质
- 紫杉烷衍生品
- Taxoids
- 萜烯
- 微管蛋白调节器
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为紫杉烷及其衍生物的有机化合物类。它们是基于紫杉烷骨架或其衍生物的结构的二萜。在植物化学方面,紫杉烷骨架存在多种衍生物:2(3->20)-上紫杉烷、3,11-环紫杉烷、11(15->1)、11(10->9)-上紫杉烷、3,8-次紫杉烷和11(15->1)-上紫杉烷等。最近发现了更复杂的骨架,其中包括紫杉烷衍生的[3.3.3]推进烷环体系。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂质和类脂分子
- 类
- Prenol脂质
- 子课
- 二萜
- 直接父
- 紫杉烷及其衍生物
- 选择父母
- 四羧酸及其衍生物/苯甲酸酯/苯甲酰衍生物/Alpha-acyloxy酮/脂肪酸酯/叔醇/二级醇/Oxetanes/羧酸酯/环醇及其衍生物 展示9
- 基
- 酒精/Alpha-acyloxy酮/芳香族杂多环化合物/苯环型的/苯甲酸酯/苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/羰基/Carboximidic酸/羧酸的衍生物 再展示25个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 紫杉二萜、四环二萜(CHEBI: 45863)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- P88XT4IS4D
- 化学文摘号
- 33069-62-4
- InChI关键
- RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C47H51NO14 / c1-25-31(60-43(56) 36(52) 35(28-16-10-7-11-17-28) 48-41(54) 29-18-12-8-13-19-29) 23-47(57) 40(61 - 42(55) 30-20-14-9-15-21-30) 38-45(6, 32(51) 22-33-46(38, 24-58-33) 62 - 27(3) 50) 39(53) 37(59-26(2) 49) 34(25) 44(47岁,4)5 / h7-21 33节,35-38,40岁,51-52,57 H, 22-24H2, 1-6H3, (H, 48岁,54)/ t31、32、33 + 35 - 36 + 37 +,38 - 40 - 45 +,46 - 47 + / mo / s1
- 国际命名
-
3 r (1 s, 2 s, 4 s, 7 r, 9, 10, 12 r, 15秒)4,12-bis (acetyloxy) 1, 9-dihydroxy-15 - {((2 r, 3 s) 2-hydroxy-3-phenyl-3 - (phenylformamido) propanoyl]氧}-10年,14日,17日,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.0 ^{10} 3。7 0 ^ {4}] heptadec-13-en-2-yl苯甲酸
- 微笑
-
[H] [C@] 12 [C@H] (OC (= O) C3 = CC = CC = C3) (C@) 3 (O) C [C@H] (OC (= O) [C@H] (O) [C@@H] (NC (= O) C4 = CC = CC = C4) C4 = CC = CC = C4) C (C) = C ([C@@H] (OC (C) = O) C (= O) [C@] 1 (C) [C@@H] (O) C [C@H] 1摄氏度(C@@) 21摄氏度(C) = O) C3 (C) C
参考文献
- 合成参考
-
Hendricus B. A. de Bont, Ruben G. G. Leenders, Johan W. Scheeren, Hidde J. Haisma, Dick de Vos,“紫杉醇前药,制备方法及其在选择性化疗中的应用。”美国专利US5760072, 1989年9月发布。
US5760072 - 一般引用
-
- Wall ME, Wani MC:喜树碱和紫杉醇:从发现到临床——第十三届布鲁斯·f·凯恩纪念奖演讲。癌症决议1995年2月15日;55(4):753-60。(文章]
- Wani MC, Taylor HL, Wall ME, Coggon P, McPhail AT:植物抗肿瘤药物。六、从短叶红豆杉中分离出抗白血病、抗肿瘤的新型药物紫杉醇及其结构。化学学报。1971年5月5日;93(9):2325-7。(文章]
- Fuchs DA, Johnson RK:细胞学证据表明,紫杉醇,一种来自短叶红豆杉的抗肿瘤剂,具有有丝分裂纺锤体毒素的作用。癌症治疗代表1978年8月;62(8):1219-22。(文章]
- Saville MW, Lietzau J, Pluda JM, Feuerstein I, Odom J, Wilson WH, Humphrey RW, Feigal E, Steinberg SM, Broder S,等:紫杉醇治疗hiv相关性卡波西肉瘤的疗效。柳叶刀。1995年7月1日;346(8966):26-8。(文章]
- 作者不详:ABI 007。药物研究,2004;5(3):155-9。(文章]
- Gaitanis A, Staal S:脂质体阿霉素和nab-紫杉醇:目前临床使用的纳米颗粒癌症化疗。方法Mol生物学,2010;624:385-92。doi: 10.1007 / 978 - 1 - 60761 - 609 - 2 - _26。(文章]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015360
- KEGG药物
- D00491
- KEGG化合物
- C07394
- PubChem化合物
- 36314
- PubChem物质
- 46506910
- ChemSpider
- 10368587
- BindingDB
- 50001839
- 56946
- ChEBI
- 45863
- ChEMBL
- CHEMBL428647
- 锌
- ZINC000096006020
- 治疗靶点数据库
- DNC001411
- 网页
- PA450761
- 药理学指南
- GtP药物页面
- PDBe配体
- TA1
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 紫杉醇
- PDB项
- 1 jff/2 hxf/2 hxh/2 p4n/2 business events/3 dco/3联盟/3 iz0/3 j6g/3 j6p... 显示83
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (74 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 治疗 卵巢癌 1 4 主动不招聘 治疗 安全性和有效性 1 4 主动不招聘 治疗 头颈部鳞状细胞癌 1 4 完成 不可用 癌症 1 4 完成 诊断 乳腺癌 1 4 完成 卫生服务研究 乳腺癌 1 4 完成 治疗 腺癌/癌/大细胞癌/肺肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/鳞状细胞癌 1 4 完成 治疗 乳腺癌 3. 4 完成 治疗 大细胞癌/神经内分泌肿瘤 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- Abraxis生物科学公司
- 协议医疗
- 应用药物
- 巴尔制药
- 贝德福德实验室
- 本会场实验室有限公司
- 百时美施贵宝公司
- Ebewe制药
- Ethex公司。
- 费森尤斯·卡比
- Hospira Inc .)
- 英达制药有限公司
- Ivax制药
- 美赞臣公司
- Pharmachemie BV
- Pliva Inc .)
- 梯瓦制药工业有限公司
- UDL实验室
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射剂、粉剂、悬浮剂 静脉注射 5毫克/毫升 针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 100毫克 针剂,粉末,冻干,用于悬浮液 静脉注射 100毫克/ 20毫升 粉 静脉注射 100毫克 粉 静脉注射;注射用药物的 5毫克/毫升 粉末,用于悬浮 静脉注射 100毫克/瓶 粉 100毫克/ 1瓶 注射剂、粉剂、悬浮剂 静脉滴注法 100毫克 解决方案 静脉注射 6.00毫克 解决方案 注射用药物的 100毫克 注射 解决方案 静脉注射 注入,解决方案 静脉注射 150毫克/ 25毫升 注射,粉末,溶液 静脉注射 60毫克 粉末,用于溶液 静脉注射 60毫克 注射,溶液,浓缩 静脉注射 100毫克/ 16.7毫升 注射,溶液,浓缩 静脉注射 30毫克/ 5毫升 注射,溶液,浓缩 静脉注射 300毫克/ 50毫升 注射 注射用药物的 6毫克/毫升 注射 注射用药物的 100毫克 注射 注射用药物的 30毫克 注射,溶液,浓缩 静脉注射 100毫克/ 16.6毫升 注射,溶液,浓缩 静脉注射 150毫克/ 25毫升 注射,溶液,浓缩 静脉注射 注射,溶液,浓缩 静脉注射 600毫克/ 100毫升 解决方案 静脉注射 150毫克/ 25毫升 解决方案 静脉注射 30毫克/ 5毫升 解决方案 静脉注射 6毫克/毫升 注射 静脉注射 17 100毫克/毫升 注射,溶液,浓缩 静脉注射 6.0毫克/毫升 解决方案,集中 静脉注射 30毫克 解决方案,集中 静脉注射 100毫克 注射 静脉注射 6毫克/ 5毫升 解决方案 6毫克/ 1毫升 注射,溶液,浓缩 静脉注射 6毫克/ 1毫升 注射 静脉注射 6毫克 注射 静脉注射 注射 静脉注射 100毫克/ 16.7毫升 注射 静脉注射 30毫克/ 5毫升 注射 静脉注射 300毫克/ 50毫升 注射 静脉注射 6毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 100毫克/ 16.7毫升 注入,解决方案 静脉注射 30毫克/ 5毫升 注入,解决方案 静脉注射 300毫克/ 50毫升 注射 静脉注射 100毫克 解决方案,集中 静脉注射 150毫克 解决方案 注射用药物的 300毫克 注射,溶液,浓缩 静脉注射;注射用药物的 6毫克/毫升 液体 静脉注射 6 mg / mL 解决方案 静脉注射 6 mg / mL 解决方案 静脉注射 100毫克 注射,溶液,浓缩 100毫克/ 16.7毫升 注射,溶液,浓缩 150毫克/ 25毫升 注射,溶液,浓缩 300毫克/ 50毫升 粉 不适用 1 g / g 气溶胶 6毫克/ 1毫升 解决方案 静脉注射 30毫克 解决方案 静脉注射 300毫克 解决方案 静脉注射 6毫克 解决方案 静脉注射;注射用药物的 30毫克 解决方案 注射用药物的 600毫克 解决方案 静脉注射 150毫克 注射,溶液,浓缩 静脉注射 6毫克/毫升 注射 6毫克/毫升 粉 30毫克/ 1瓶 注射,粉末,溶液 注射用药物的 100毫克 注射,粉末,溶液 注射用药物的 30毫克 注射 静脉注射 6毫克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 注入,解决方案 静脉注射 6毫克/毫升 解决方案,集中 静脉注射 300毫克 注入,解决方案 静脉注射 6毫克/ 1毫升 解决方案,集中 静脉注射 100毫克/ 16.7毫升 解决方案,集中 静脉注射 6毫克 - 价格
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单元描述 成本 单位 Abraxane 100mg瓶 1119.6美元 瓶 紫杉醇30毫克/5毫升小瓶 35.06美元 毫升 Onxol 30 mg/5 ml小瓶 34.54美元 毫升 Onxol 300 mg/50 ml小瓶 34.54美元 毫升 紫杉醇300毫克/50毫升小瓶 5.31美元 毫升 紫杉醇100 mg/16.7 ml瓶 4.45美元 毫升 紫杉醇30 mg/5 ml瓶 3.54美元 毫升 紫杉醇150毫克/25毫升小瓶 3.36美元 毫升 beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5498421 没有 1996-03-12 2013-03-12 我们 US5439686 没有 1995-08-08 2013-02-22 我们 CA2155947 没有 2007-08-21 2014-02-22 加拿大 CA2086874 没有 1998-09-01 2013-01-07 加拿大 US7923536 是的 2011-04-12 2024-06-09 我们 US8034375 是的 2011-10-11 2027-02-13 我们 US8138229 是的 2012-03-20 2024-06-09 我们 US8268348 是的 2012-09-18 2026-08-21 我们 US8314156 是的 2012-11-20 2024-06-09 我们 USRE41884 没有 2010-10-26 2016-08-14 我们 US7758891 是的 2010-07-20 2026-08-21 我们 US9101543 是的 2015-08-11 2026-08-21 我们 US7820788 是的 2010-10-26 2025-04-27 我们 US8853260 是的 2014-10-07 2021-04-10 我们 US9597409 是的 2017-03-21 2032-09-04 我们 US9393318 是的 2016-07-19 2032-09-04 我们 US9511046 是的 2016-12-06 2034-07-12 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 216 - 217°C FDA的标签 水溶度 不溶性 FDA的标签 logP 3. 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00556毫克/毫升 ALOGPS logP 3.2 ALOGPS logP 3.54 Chemaxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa(最强酸性) 11.9 Chemaxon pKa(最强基础) -1.2 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 10 Chemaxon 氢供体数量 4 Chemaxon 极表面积 221.292 Chemaxon 可旋转键数 14 Chemaxon 折射性 218.29米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 87.153. Chemaxon 环数 7 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.914 血脑屏障 - 0.9748 Caco-2渗透 - 0.8957 22基板 底物 0.8345 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5509 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7309 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9349 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.837 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 底物 0.7278 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8937 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9132 致癌性 Non-carcinogens 0.9158 生物降解 未准备好生物可降解 0.9491 大鼠急性毒性 2.4391 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9978 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7982
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 3971000000 - 2 - a76bfe38de6d5790a39
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 细胞骨架的结构组成
- 特定的功能
- 微管蛋白是微管的主要组成成分。它结合了两摩尔GTP,一摩尔在β链上的可交换位点,一摩尔在α链上的不可交换位点(由相似度决定)。
- 基因名字
- TUBB1
- Uniprot ID
- Q9H4B7
- Uniprot名字
- 微管蛋白β -1链
- 分子量
- 50326.56哒
参考文献
- 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。(文章]
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。(文章]
- 张陈海辉,郭春春,张春春,Coumar MS, Hsieh HP,常建勇:Survivin通过稳定微管蛋白聚合物来抵消微管去稳定剂的治疗效果。摩尔癌症。2009年7月3日;8:43。doi: 10.1186 / 1476-4598-8-43。(文章]
- 霍维茨SB:紫杉醇的作用机制。趋势药物科学1992四月;13(4):134-6。(文章]
- Kovacs P, Csaba G, Pallinger E, Czaker R:紫杉醇处理对四膜虫微管系统和线粒体的影响。细胞生物学杂志,2007 7月;31(7):724-32。Epub 2007 1月14日。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 泛素蛋白连接酶结合
- 特定的功能
- 抑制多种细胞系统的凋亡,包括因子依赖性淋巴造血细胞和神经细胞。通过控制线粒体膜通透性调节细胞死亡。具有吸引力……
- 基因名字
- BCL2
- Uniprot ID
- P10415
- Uniprot名字
- 凋亡调节因子Bcl-2
- 分子量
- 26265.66哒
参考文献
- 甘艳,郭文杰,金建林:碱性成纤维细胞生长因子表达与人肿瘤紫杉醇耐药的相关性。Pharm Res. 2006 Jun;23(6):1324-31。Epub 2006 6月8日。(文章]
- Thomadaki H, Talieri M, Scorilas A:用紫杉醇和依托泊苷处理MCF-7细胞,诱导凋亡相关基因BCL2, BCL2L12, BAX, CASPASE-9和FAS的表达发生明显变化。生物化学,2006年8月;387(8):1081-6。(文章]
- Yoshino T, Shiina H, Urakami S, Kikuno N, Yoneda T, Shigeno K, Igawa M: Bcl-2表达作为紫杉烷类化疗治疗激素难治性前列腺癌的预测标志物。临床癌症杂志2006年10月15日;12(20 Pt 1):6116-24。(文章]
- Matsuyoshi S, Shimada K, Nakamura M, Ishida E, Konishi N: Bcl-2磷酸化在人乳腺癌中的病理意义。病理学。2006;73(4):205 - 12所示。(文章]
- 张欣,王强,凌明敏,王玉春,梁少生,王欣:TWIST在介导鼻咽癌细胞紫杉醇耐药中的抗凋亡作用及其与Akt通路的关联。中华癌症杂志2007 5月1日;120(9):1891-8。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
- 基因名字
- NR1I2
- Uniprot ID
- O75469
- Uniprot名字
- 核受体亚家族1 I族成员2
- 分子量
- 49761.245哒
参考文献
- hamsen S, Meijerman I, Beijnen JH, Schellens JH:核受体介导的抗癌药物诱导细胞色素P450 3A4:怀孕X受体的关键作用。癌症化学与药物。2009 Jun;64(1):35-43。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0842 - 3。Epub 2008年10月7日。(文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Fischer V, Rodriguez-Gascon A, Heitz F, Tynes R, Hauck C, Cohen D, Vickers AE:多药耐药调节剂valspodar (PSC 833)可被人细胞色素P450 3A代谢。对药物-药物相互作用和主要代谢物药理活性的影响。《药物代谢处置》1998年8月;26(8):802-11。(文章]
- Sonnichsen DS, Liu Q, Schuetz EG, Schuetz JD, Pappo A, Relling MV:人细胞色素P450紫杉醇代谢的变异性。中华药物学杂志,1999,11(2):566- 566。(文章]
- 王,王米,气H,潘P,侯T,李J, G,张H: Pathway-dependent紫杉醇抑制激酶抑制剂和评估羟基化的药物之间的相互作用势。《药物代谢杂志》2014 Apr;42(4):782-95。doi: 10.1124 / dmd.113.053793。Epub 2014年1月29日。(文章]
- 德赛PB,段建忠,朱玉文,口子S:人肝微粒体代谢与紫杉醇药物相互作用。中国医药杂志。1998 7- 9;23(3):417-24。(文章]
- Nallani SC, Goodwin B, Buckley AR, Buckley DJ, Desai PB:利用原代人肝细胞评估紫杉烷类抗癌药物、多西紫杉醇和紫杉醇诱导细胞色素P450 3A4的差异。癌症化学与药物。2004 Sep;54(3):219-29。doi: 10.1007 / s00280 - 004 - 0799 - 9。Epub 2004 6月3日。(文章]
- 佛洛哈特药物相互作用表[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- 于玲,石东,马玲,周强,曾松:CYP2C8基因多态性对紫杉醇、瑞格列奈和布洛芬对映体体外羟基化代谢的影响。生物危害药物处置。2013 july;34(5):278-87。doi: 10.1002 / bdd.1842。Epub 2013 6月3日。(文章]
- Dai D, Zeldin DC, Blaisdell JA, Chanas B, Coulter SJ, Ghanayem BI, Goldstein JA:人CYP2C8基因多态性降低抗癌药物紫杉醇和花生四烯酸的代谢。药物遗传学。2001 10月;11(7):597-607。(文章]
- Sonnichsen DS, Liu Q, Schuetz EG, Schuetz JD, Pappo A, Relling MV:人细胞色素P450紫杉醇代谢的变异性。中华药物学杂志,1999,11(2):566- 566。(文章]
- 德赛PB,段建忠,朱玉文,口子S:人肝微粒体代谢与紫杉醇药物相互作用。中国医药杂志。1998 7- 9;23(3):417-24。(文章]
- 佛洛哈特药物相互作用表[链接]
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆盐出口泵
- 分子量
- 146405.83哒
参考文献
- 王爱娟,Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:姐妹p糖蛋白(BSEP)的荧光底物作为主动转运和抑制的标志物:偶然不平等结合位点的证据。Pharm Res. 2003 Apr;20(4):537-44。(文章]
- Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别性的转运蛋白。药理学杂志2000 01;57(1):24-35。(文章]
- (2016)。预测药物代谢和药代动力学的新领域。皇家化学学会。(ISBN: 978-1-84973-828-6]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- p -糖蛋白与肿瘤细胞耐药和紫杉醇治疗效果降低有关。
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p -糖蛋白分析在药物发现中的合理应用。中华药物学杂志2001年11月;299(2):620-8。(文章]
- 王爱娟,Casciano CN, Clement RP, Johnson WW:荧光p -糖蛋白底物的主动转运:作为标记物的评价及其与抑制剂的相互作用。生物化学生物物理研究,2001年11月30日;289(2):580-5。(文章]
- Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:不同的多药耐药调节剂组通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分。生物化学与生物物理学报。2004年3月19日;315(4):942-9。(文章]
- 张旭东,张建平,张建平:p -糖蛋白介导的紫杉醇外排动力学。中华药物学杂志2001 9月29日(3):426 - 426。(文章]
- 李东,张士生,金俊,魏恩杰,Au JL: p -糖蛋白过表达引起的药物诱导细胞凋亡是抗微管药物特异性的。Pharm Res. 2003 Jan;20(1):45-50。(文章]
- Troutman MD, Thakker DR:肠上皮细胞培养模型中p -糖蛋白对化合物吸收和分泌运输的调节的新实验参数。Pharm Res. 2003 Aug;20(8):1210-24。(文章]
- 金世杰,李宝杰,金世杰,李宝杰:天然和设计抗菌肽对药敏和耐药肿瘤细胞的体外抑制作用。多肽。2003七月;24(7):945-53。(文章]
- Walle UK, Walle T:人肠上皮Caco-2细胞的紫杉醇运输。《药物代谢杂志》1998四月;26(4):346 -6。(文章]
- Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别性的转运蛋白。药理学杂志2000 01;57(1):24-35。(文章]
- Collett A, Tanianis-Hughes J, Hallifax D, Warhurst G:预测p -糖蛋白对口服吸收的影响:Caco-2在野生型和mdr1a(-/-)小鼠体内转运与药物药代动力学的相关性。Pharm res 2004 5月;21(5):819-26。(文章]
- 郭春春,谢伟平,潘文伟,陈春平,刘建军,李世杰,常丽丽,陈丽林,陈婷婷,常建勇:BPR0L075是一种新型合成的具有抗肿瘤活性的吲哚类化合物,在体内具有有效的抗肿瘤活性。癌症决议2004年7月1日;64(13):4621-8。(文章]
- 李玉春,冯坤,郭婷婷,李春春,孙玉凯,孔sk:线粒体靶向药物寡霉素阻断p -糖蛋白活性并引发阿霉素耐药HepG2细胞凋亡。化疗。2004 Jun;50(2):55-62。(文章]
- Kwak JO, Lee SH, Lee GS, Kim MS, Ahn YG, Lee JH, Kim SW, Kim KH, Lee MG: HM30181选择性抑制MDR1 (ABCB1)可提高紫杉醇口服生物利用度和治疗效果。《欧洲药理学杂志》2010年2月10日;627(1-3):92-8。doi: 10.1016 / j.ejphar.2009.11.008。Epub 2009 11月10日。(文章]
- 何丽娟,陈志明,陈志明,何丽娟:MDR1 (ABCB1) G1199A (Ser400Asn)基因多态性与抗肿瘤药物敏感性的关系。癌症化学与药物。2009 Jun;64(1):183-8。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0906 - 4。Epub 2009 1月4日。(文章]
- Tiwari AK, Sodani K, Wang SR, Kuang YH, Ashby CR Jr, Chen X, Chen ZS:尼罗替尼(AMN107, Tasigna)通过抑制ABCB1/Pgp和ABCG2/BCRP/MXR转运体活性逆转多药耐药。生物化学药物学杂志,2009 7月15日;78(2):153-61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日(文章]
- Noguchi K, Kaji A, Katayama K, Mitsuhashi J, Sugimoto Y: erlotinib介导p -糖蛋白耐药的底物依赖性双向调节。中华癌症杂志2009 9月;100(9):1701-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。Epub 2009 5月12日。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- atp酶活性,与物质的跨膜运动耦合
- 特定的功能
- atp依赖性转运蛋白可能参与通过亲脂性阴离子挤压的细胞解毒。
- 基因名字
- ABCC10
- Uniprot ID
- Q5T3U5
- Uniprot名字
- 多药耐药相关蛋白7
- 分子量
- 161627.375哒
参考文献
- 陈志山,霍珀-伯格E, Belinsky MG, Shchaveleva I, Kotova E, Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究。Mol Pharmacol, 2003 Feb;63(2):351-8。(文章]
- 周勇,hop - borge E,沈涛,黄晓春,史志,匡以华,Furukawa T, Akiyama S,彭XX, Ashby CR Jr,陈欣,Kruh GD,陈志山:Cepharanthine是一种有效的MRP7(ABCC10)介导的多药耐药逆转剂。生物化学药物学杂志。2009 3月15日;77(6):993-1001。doi: 10.1016 / j.bcp.2008.12.005。Epub 2008 12月25日。(文章]
- 徐旭,沈涛,史志,陈志生,王晓明:人多药耐药蛋白7 (ABCC10)对核苷类似物和epothilone b的耐药作用。中国肿瘤杂志,2009 1月1日;69(1):78-84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸(DHEAS), methotre…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
- Smith NF, Acharya MR, Desai N, Figg WD, Sparreboom A: OATP1B3作为紫杉醇高亲和力肝细胞转运蛋白的鉴定。癌症生物学杂志,2005年8月;4(8):815-8。(文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 管状多特异性有机阴离子转运体
- 分子量
- 174205.64哒
参考文献
- Fellner S, Bauer B, Miller DS, Schaffrik M, Fankhanel M, Spruss T, Bernhardt G, Graeff C, Farber L, Gschaidmeier H, Buschauer A, Fricker G:体外和体内紫杉醇(紫杉醇)通过血脑屏障的转运。《临床投资杂志》2002年11月;110(9):1309-18。(文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月24日03:03