溴苯海拉明是一种乙醇胺类抗组胺药。乙醇胺类抗组胺药具有显著的抗鼠碱活性，对大多数患者具有明显的镇静作用。除了常见的过敏症状外，该药还可治疗刺激性咳嗽、恶心、呕吐和晕车引起的眩晕。它也通常用于治疗药物引起的锥体外系症状以及治疗帕金森病的轻度病例。溴苯海拉明不像铬钼酸和奈多克米尔那样阻止组胺的释放，而是与游离组胺竞争在ha受体位点的结合。溴苯海拉明竞争性地拮抗组胺对胃肠道、子宫、大血管和支气管肌肉中的ha受体的影响。乙醇胺衍生物具有比其他抗组胺药更强的抗胆碱能活性，这可能是溴苯海拉明抗运动障碍的原因。这种抗胆碱能作用似乎是由于中枢抗毒碱作用，这也可能是其止吐作用的原因，尽管确切的机制尚不清楚。

作用机制

溴苯海拉明与游离组胺竞争ha受体位点的结合。这可以拮抗组胺对ha -受体的作用，从而减少组胺ha -受体结合所带来的阴性症状。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

易被消化道吸收的

配送量

不可用

蛋白结合

96％

新陈代谢

肝脏(细胞色素P-450系统);一些肾。

淘汰路线

不可用

半衰期

1至4小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

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毒性

过量的症状包括喘息、胸闷、发烧、瘙痒、严重咳嗽、皮肤发蓝、痉挛、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

通路

通路	类别
溴苯海拉明h1 -抗组胺作用	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
莨菪碱	溴苯海拉明可增加莨菪碱的抗胆碱能活性。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
溴苯醇胺盐酸盐	202年j683u97	1808-12-4	ZQDJSWUEGOYDGT-UHFFFAOYSA-N

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
苯海拉明和醋酸锌	溴苯醇胺盐酸盐(1.52克/ 76克)+二水合醋酸锌(0.076克/ 76克)	喷雾,喷雾	局部	立足本土美国	2019-03-04	不适用

类别

ATC代码

R06AA01 -溴

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: Benzylethers/溴苯/芳基溴化物/三烷基胺/二烷基醚/Organopnictogen化合物/Organobromides/碳氢化合物的衍生品
基: 胺/芳香族同单环化合物/芳基溴化/芳基卤化物/Benzylether/溴苯/二烷基醚/二苯基甲烷/醚/Halobenzene
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 有机溴化合物，三级氨基化合物(CHEBI: 59177）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: T032BI7727
化学文摘号: 118-23-0
InChI关键: NUNIWXHYABYXKF-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H20BrNO c1-19 (2) 12-13-20-17 (14-6-4-3-5-7-14) 12-13-20-17 (18) 12-13-20-17 / h3-11 17 h, 12-13H2 1-2H3
国际命名: {2 - [(4-bromophenyl)(苯基)甲氧基)乙基}二甲胺
微笑: CN (C) CCOC (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = C (Br) C = C1

参考文献

合成参考

US2527963

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015367
PubChem化合物: 2444
PubChem物质: 46506082
ChemSpider: 2350
BindingDB: 81465
RxNav: 19759
ChEBI: 59177
ChEMBL: CHEMBL1201245
治疗靶点数据库: DAP001072
网页: PA164760854
维基百科: 溴苯醇胺

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
喷雾,喷雾	局部

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00345毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.16	ALOGPS
logP	4.42	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.87	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	12.47²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	87.55米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	33.48^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9871
血脑屏障	+	0.9525
Caco-2渗透	+	0.7916
22基板	底物	0.6199
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6681
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7076
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7733
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8289
CYP450 2D6衬底	底物	0.7231
CYP450 3A4衬底	底物	0.6411
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.7747
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8483
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8438
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.719
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.917
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.5526
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8547
致癌性	Non-carcinogens	0.6627
生物降解	未准备好生物可降解	0.9892
大鼠急性毒性	2.7517 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5627
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7917

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0 - a4i - 9000000000 - 53342 - d9a3abac3e5c130
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

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细节 1.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体活性
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
基因名字: SLC22A6
Uniprot ID: Q4U2R8
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员6
分子量: 61815.78哒

参考文献

Ullrich KJ, Rumrich G, David C, Fritzsch G:双底物:与肾对腔有机阴离子和有机阳离子转运系统相互作用的物质。一、胺类、哌啶类、哌嗪类、氮平类、吡啶类、喹啉类、咪唑类、噻唑类、胍类和肼类。中国科学院学报。1993年11月;425(3-4):280-99。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:05

溴苯醇胺

识别

溴苯海拉明结构(DB01237)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献