氯丙噻烯是硫黄嘌呤类典型的抗精神病药物。它具有低抗精神病效力(氯丙嗪的一半到2/3)。氯丙噻烯尚未完全证明具有抗抑郁或镇痛作用，但已证明具有止吐作用。它被用于治疗紧张，精神和情绪状况。这种情况的改善被认为是由于药物对大脑特定区域神经通路的作用。氯丙噻与氯丙嗪的副作用相似，但过敏副作用和肝损伤较少见。

作用机制

氯丙噻烯阻断大脑突触后中缘多巴胺能D1和D2受体;抑制下丘脑和垂体激素的释放，并被认为抑制网状激活系统，从而影响基础代谢、体温、清醒、血管舒缩张力和呕吐。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D1受体	拮抗剂	人类
一个多巴胺D3受体	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体	抑制剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类

吸收

不完整的生物利用度。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝

淘汰路线

不可用

半衰期

8至12小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

过量的症状包括呼吸困难(严重)、头晕(严重)、嗜睡(严重)、肌肉颤抖、抽搐、僵硬或无法控制的动作(严重)、瞳孔小、异常兴奋、异常疲劳或虚弱(严重)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	氯丙噻与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇	氯丙噻吩与阿辛诺豆蔻酚合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与氯丙噻烯联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与氯丙噻嗪联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	氯丙噻嗪与阿克力定合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acrivastine	氯丙噻与吖啶嗪合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷	氯丙噻与腺苷合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Agomelatine	当氯丙噻与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
西萝芙木碱	氯丙烯与阿马林合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Alfentanil	当氯丙噻与阿芬太尼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免饮酒。
随食物服用。食物可以减少刺激。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸泰尔登	268年kcr965n	6469-93-8	YWKRLOSRDGPEJR-KIUKIJHYSA-N

国际/其他品牌

Clothixen (Yoshitomi)/Cloxan (Orion)/Taractan(罗氏)

类别

ATC代码

N05AF03 -氯丙噻吩

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 9 s7od60ewp
化学文摘号: 113-59-7
InChI关键: WSPOMRSOLSGNFJ-AUWJEWJLSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H18ClNS c1-20(2) 11-5-7-14-15-6-3-4-8-17(15) 11-5-7-14-15-6-3-4-8-17(19)日(14)18 / h3-4, 6 - 10, 12 h, 5、11 h2, 1-2H3 / b14-7 -
国际命名: {3 - [(9 z) 2-chloro-9h-thioxanthen-9-ylidene]丙}二甲胺
微笑: CN (C) CC \ C = C1、C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = C (Cl) C = C12

参考文献

合成参考

斯普拉格，J.M.和恩格尔哈特，E.L.;我们。专利2951082;1960年8月30日;分配到默克公司施拉弗，R.和施皮格尔伯格，H.;我们。专利3115502;1963年12月24日;分配给霍夫曼-拉罗彻公司。

US3046283

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物: D00790
KEGG化合物: C07953
PubChem化合物: 667466
PubChem物质: 46508957
ChemSpider: 580849
BindingDB: 50240514
RxNav: 2406
ChEBI: 50931
ChEMBL: CHEMBL908
锌: ZINC000000001137
治疗靶点数据库: DAP000833
网页: PA164781400
维基百科: 泰尔登

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
不可用	完成	不可用	双相情感障碍/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病	1
不可用	招聘	不可用	肥胖、病态	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	15毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	50毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	90毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	15毫克
片剂，覆膜	口服	50毫克
片剂，覆膜	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	153 - 154	斯普拉格，J.M.和恩格尔哈特，E.L.;我们。专利2951082;1960年8月30日;分配到默克公司施拉弗，R.和施皮格尔伯格，H.;我们。专利3115502;1963年12月24日;分配给霍夫曼-拉罗彻公司。
水溶度	0.295毫克/升	不可用
logP	5.18	Hansch等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000366毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.42	ALOGPS
logP	5.07	Chemaxon
日志	-5.9	ALOGPS
pKa(最强基础)	9.76	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	1	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	3.24²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	104.66米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	35.77^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9899
血脑屏障	+	0.95
Caco-2渗透	+	0.7404
22基板	底物	0.8042
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8407
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8884
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.72
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7199
CYP450 2D6衬底	底物	0.6845
CYP450 3A4衬底	底物	0.7096
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9106
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8931
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8308
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.768
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7084
致癌性	Non-carcinogens	0.8714
生物降解	未准备好生物可降解	0.9838
大鼠急性毒性	3.1665 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8117
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7373

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 下载 (8.22 KB)
光谱: 不可用

目标

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财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	2.96	N/A	N/A	A11189

细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Froimowitz M, Cody V:吩噻嗪和硫杂蒽的生物活性构象。多巴胺D2受体拮抗剂配体模型的进一步证据。中华医学化学杂志1993 7月23日;36(15):2219-27。［文章］
Fux M, Belmaker RH:氯丙噻烯与氟哌啶醇治疗慢性精神分裂症的对照比较研究。中华精神病学杂志1991;28(1):37-40。［文章］
von Coburg Y, Kottke T, Weizel L, Ligneau X, Stark H:组胺H3受体拮抗剂药效团在抗精神病药物中的潜在用途。生物医学化学杂志2009年1月15日;19(2):538-42。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.09.012。Epub 2008 9月7日。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	18	N/A	N/A	A11189

细节 2.多巴胺D1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD1
Uniprot ID: P21728
Uniprot名字: D(1A)多巴胺受体
分子量: 49292.765哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Fux M, Belmaker RH:氯丙噻烯与氟哌啶醇治疗慢性精神分裂症的对照比较研究。中华精神病学杂志1991;28(1):37-40。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	4.56	N/A	N/A	A11189

细节 3.多巴胺D3受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字: DRD3
Uniprot ID: P35462
Uniprot名字: D(3)多巴胺受体
分子量: 44224.335哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Fux M, Belmaker RH:氯丙噻烯与氟哌啶醇治疗慢性精神分裂症的对照比较研究。中华精神病学杂志1991;28(1):37-40。［文章］

细节 4.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

Antkiewicz-Michaluk L:慢性抗抑郁神经阻滞剂治疗对中枢血清素系统的影响。中国药物学杂志。1986 july - aug;38(4):359-70。［文章］
Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E:神经抑制剂对正常人脑5-HT1A和5-HT2受体的体外拮抗作用。欧洲药物学杂志，1987年11月10日;143(2):279-82。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	1	N/A	N/A	A28200
IC 50 (nM)	870.96	N/A	N/A	A28200
Ki (nM)	3.75	N/A	N/A	A11189

细节 5.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂
策展人评论: 一些体外研究提供了这种目标关系的证据，然而，进一步的研究是有必要的。

通用函数: 组胺受体活性
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

Vasudevan SR, Moore JB, Schymura Y, Churchill GC: fda批准的H(1)组胺受体药物的基于形状的重新分析。中华医学化学杂志2012 Aug 23;55(16):7054-60。doi: 10.1021 / jm300671m。Epub 2012年8月6日。［文章］
丁鹏，闫鑫，刘震，杜娟，杜勇，陆勇，吴东，徐勇，周辉，顾强，徐娟:PTS:一种药物靶标导引头。数据库(牛津大学)。2017年1月1日;pii: 4781737。doi: 10.1093 /数据库/ bax095。［文章］

细节 6.血清素受体(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 并非所有文献都明确了该药对血清素受体亚型的特异性。

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…

组件:

的名字	UniProt ID
5-羟色胺受体1A	P08908
5-羟色胺受体1B	P28222
5-羟色胺受体1D	P28221
5-羟色胺受体1E	P28566
5-羟色胺受体1F	P30939
5-羟色胺受体2A	P28223
5-羟色胺受体2B	P41595
5-羟色胺受体2C	P28335
5-羟色胺受体3A	P46098
5-羟色胺受体3B	O95264
5-羟色胺受体3C	Q8WXA8
5-羟色胺受体3D	Q70Z44
5-羟色胺受体3E	A5X5Y0
5-羟色胺受体4	Q13639
5-羟色胺受体	P50406
5-羟色胺受体7	P34969

参考文献

Drummond AH, Whigham KA, Prentice CR:氯丙噻烯异构体对血小板5-羟色胺受体的影响:摄取和刺激部位5-羟色胺构象不同的证据。《欧洲药物学杂志》1976 6;37(2):385-8。0014 - 2999 . doi: 10.1016 /(76) 90047 - 9。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	11	N/A	N/A	A27897

细节 7.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药物与人脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	28	N/A	N/A	A27897

细节 8.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM2
Uniprot ID: P08172
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量: 51714.605哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药物与人脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	22	N/A	N/A	A27897

细节 9.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药物与人脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	18	N/A	N/A	A27897

细节 10.毒蕈碱乙酰胆碱受体M4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM4
Uniprot ID: P08173
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
分子量: 53048.65哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药物与人脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

细节 11.毒蕈碱乙酰胆碱受体M5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM5
Uniprot ID: P08912
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
分子量: 60073.205哒

参考文献

Cusack B, Nelson A, Richelson E:抗抑郁药物与人脑受体的结合:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994(4):559 - 65。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Mahar Doan KM, Humphreys JE, Webster LO, Wring SA, Shampine LJ, serabji - singh CJ, Adkison KK, Polli JW:被动渗透性和p -糖蛋白介导的外排区分中枢神经系统(CNS)和非中枢神经系统上市药物。中国药物学杂志2002 12月;303(3):1029-37。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年6月9日08:40

泰尔登

识别

氯丙噻烯结构(DB01239)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

组件:

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献