识别
- 通用名称
- Bepridil
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01244
- 背景
-
长效、非选择性钙通道阻滞剂和显著的药物活性。药物产生重大的冠状血管舒张和适度的外围影响。它有抗高血压和选择性anti-arrhythmia活动和作为钙调素拮抗剂。它不再是销售在美国,因为它已经涉及到引起室性心律失常(即。带条de同构)。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,撤销
- 结构
-
- 重量
-
平均:366.5396
单一同位素的:366.26711372 - 化学公式
- C24H34N2O
- 同义词
-
- Bepadin
- Bepridil
- 外部id
-
- CERM 1978
- Org 5730
药理学
- 指示
-
用于治疗高血压和慢性稳定性心绞痛(经典的相关努力心绞痛)。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Bepridil是一种钙通道阻滞剂,已知药物的属性和特征但差1型抗心律失常和降压属性特征。其他不相关的化学钙通道阻滞剂如盐酸地尔硫卓、硝苯地平和盐酸维拉帕米。
- 的作用机制
-
Bepridil有抑制作用的缓慢(l型)和快速向内钠钙电流在心肌和血管平滑肌,干扰钙与钙调蛋白结合和块电压和受体钙通道操作。Bepridil抑制钙离子的跨膜流入到心脏和血管平滑肌。这已经证明了孤立的心肌和血管平滑肌准备钙剂量反应曲线的斜率和最大calcium-induced变力的响应被bepridil显著降低。在心脏细胞在体外,bepridil紧密地绑定到肌动蛋白。Bepridil定期降低心率和动脉压在休息和在给定水平的运动通过扩张外周小动脉,减少总外周阻力(后负荷)对心脏的作品。
目标 行动 生物 一个压敏电阻器P / q型钙通道亚基alpha-1A 抑制剂人类 一个压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H 抑制剂人类 一个压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2 抑制剂人类 U钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha - 抑制剂人类 U电压门控钾通道亚KQT成员1 抑制剂人类 U肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉 其他人类 U钙调蛋白 粘结剂人类 U钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 b 抑制剂人类 U钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 a 抑制剂人类 U电压门控钾通道亚科2 H成员 抑制剂人类 - 吸收
-
口服后迅速和完全吸收。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
99%
- 新陈代谢
-
肝。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
24-50小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
有一个经历过剂量的患者不经意间单剂量1600毫克的bepridil。病人在重症监护室观察72小时,但没有明显的不良经历。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Bepridil时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Bepridil结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的新陈代谢Bepridil阿比特龙结合时可以减少。 阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Bepridil结合阿卡波糖。 醋丁洛尔 醋丁洛尔arrhythmogenic Bepridil活动可能会增加。 Aceclofenac Bepridil的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。 Acemetacin Bepridil的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。 18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Bepridil时可以减少。 Acetohexamide 时可以增加低血糖的风险或严重性Bepridil结合Acetohexamide。 Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin arrhythmogenic Bepridil活动可能会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。酒精可以加强低血压,头晕当用这种药。
- 带食物。食物减少恶心。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Bepridil盐酸盐 4 w2p15d93m 74764-40-2 UEECHQPWQHYEDE-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Angopril/Cordium/Vascor
类别
- ATC代码
- C08EA02——Bepridil
- 药物类别
-
- 代理引起血钾过高
- 抗心律失常的药物
- 降压药
- Bradycardia-Causing代理
- 钙通道阻滞剂
- Calcium-Regulating荷尔蒙和代理
- 心血管药物
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 风险最高QTc-Prolonging代理
- 低血压的代理
- 膜运输调节器
- 无选择性的钙通道阻滞剂
- 22抑制剂
- Phenylalkylamine衍生品
- 吡咯烷
- QTc延长代理
- 血管舒张剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylbenzamines。这些是芳香族化合物组成的苄组织N-linked benzamine。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- Phenylmethylamines
- 直接父
- Phenylbenzamines
- 选择父母
- Dialkylarylamines/苄胺/苯胺和取代苯胺类/Aralkylamines/N-alkylpyrrolidines/三烷基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 胺/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苄胺/二烷基醚/Dialkylarylamine/醚/碳氢化合物的衍生物
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 叔胺,吡咯烷(CHEBI: 3061)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 755年bo701ma
- 化学文摘号
- 64706-54-3
- InChI关键
- UIEATEWHFDRYRU-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C24H34N2O c1-21 (2) 19-27-20-24 (25-15-9-10-16-25) 18-26 (23-13-7-4-8-14-23) 17-22-11-5-3-6-12-22 / h3-8, 11 - 14, 21日24 h, 9 - 10, 15-20H2 1-2H3
- 国际命名
-
N-benzyl-N - [3 - (2-methylpropoxy) 2 (pyrrolidin-1-yl)丙基)苯胺
- 微笑
-
CC (C) COCC (CN (CC1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1) N1CCCC1
引用
- 合成参考
-
Mauvernay, R.Y.布施,N。Moleyre, J。,a, Simond Monteil j .;美国专利3962238;1976年6月8日;纽约医学分配到中心Mauvernay“CERM”。
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015374
- KEGG药物
- D07520
- KEGG化合物
- C06847
- PubChem化合物
- 2351年
- PubChem物质
- 46506353
- ChemSpider
- 2261年
- BindingDB
- 78577年
- 1436年
- ChEBI
- 3061年
- ChEMBL
- CHEMBL1008
- 治疗目标数据库
- DAP000525
- 网页
- PA164754755
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- PDBe配体
- cep
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Bepridil
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 128年 Mauvernay, R.Y.布施,N。Moleyre, J。,a, Simond Monteil j .;美国专利3962238;1976年6月8日;纽约医学分配到中心Mauvernay“CERM”。 水溶度 微溶 不可用 logP 5.2 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00655毫克/毫升 ALOGPS logP 5.33 ALOGPS logP 5.49 Chemaxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa最强(基本) 9.16 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 15.712 Chemaxon 可旋转键数 10 Chemaxon 折射性 115.12米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 43.53 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9859 血脑屏障 + 0.9003 Caco-2渗透 + 0.5593 22基板 底物 0.7013 我22抑制剂 抑制剂 0.7951 22抑制剂二世 抑制剂 0.8387 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6774 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7898 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5495 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8994 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8462 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.5636 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.67 致癌性 Non-carcinogens 0.8688 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9938 大鼠急性毒性 2.4903 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.536 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.796
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
- 基因名字
- CACNA1A
- Uniprot ID
- O00555
- Uniprot名字
- 压敏电阻器P / q型钙通道亚基alpha-1A
- 分子量
- 282362.39哒
引用
2。 细节压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 脚手架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
- 基因名字
- CACNA1H
- Uniprot ID
- O95180
- Uniprot名字
- 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
- 分子量
- 259160.2哒
引用
3所示。 细节压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 压敏电阻器的α2 /δ亚基钙通道调节钙电流密度和钙通道的激活/失活动力学。作为调节亚基对q - t, P /
- 基因名字
- CACNA2D2
- Uniprot ID
- Q9NY47
- Uniprot名字
- 压敏电阻器钙通道亚基α2 /德尔塔2
- 分子量
- 129816.095哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 甾类激素绑定
- 特定的功能
- 这是活跃的酶的催化组件,它催化的水解ATP加上钠离子和钾离子的交换在质膜。这一行动创造了th……
- 基因名字
- ATP1A1
- Uniprot ID
- P05023
- Uniprot名字
- 钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -
- 分子量
- 112895.01哒
引用
- Kovacic H,用法语P, bepridil Crevat:抑制钠泵。一个体外微量热研究。生物化学杂志。1992年10月20日,44 (8):1529 - 34。(文章]
- raes布鲁里溃疡,记录DM:抑制红细胞游离钙与钙离子拮抗剂(+)泵。生物化学杂志。1990年12月1日,40 (11):2549 - 55。(文章]
- 史密斯SJ,英格兰PJ:报道Ca2 +感光剂的影响利率的Ca2 +释放心肌肌钙蛋白C和troponin-tropomyosin复杂。Br J杂志。1990年8月,100 (4):779 - 85。(文章]
- 拉默斯先生JM, Cysouw KJ, Verdouw PD:慢钙通道阻滞剂、钙调蛋白。非洛地平、硝苯地平、心可定,bepridil心脏sarcolemmal钙泵atp酶。生物化学杂志。1985年11月1日,34 (21):3837 - 43。(文章]
- Fuchs J, Mainka L, Reifart N,齐默G: bepridil对心脏的影响线粒体膜和孤立的老鼠心脏准备。Arzneimittelforschung。1986年2月,36(2):209 - 12所示。(文章]
5。 细节电压门控钾通道亚KQT成员1
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
- 特定的功能
- 钾通道,起着重要的作用在许多组织,包括心脏、内耳、胃和结肠(相似性)(PubMed: 10646604)。同事与KCNEβ亚基模件…
- 基因名字
- KCNQ1
- Uniprot ID
- P51787
- Uniprot名字
- 电压门控钾通道亚KQT成员1
- 分子量
- 74697.925哒
引用
- Chouabe C, Drici医学博士主编G, Barhanin J:钙通道阻滞剂对克隆的影响心脏K +通道IKr和IKs次方。Therapie。2000; 1 - 2月55 (1):195 - 202。(文章]
- 崛江Yumoto Y, M,日本久保田公司T, Ninomiya T,小崛,竹中平藏K, Takano M, Niwano年代,和泉师:Bepridil块重组人类心脏IKs次方当前显示时间疏通。J Cardiovasc杂志。2004年2月,43 (2):178 - 82。(文章]
- Chouabe C, Drici医学博士主编G, Barhanin J, Lazdunski M: HERG和KvLQT1 / IsK,心脏K +通道参与长QT综合症,是钙通道阻滞剂的目标。摩尔杂志。1998年10月,54 (4):695 - 703。(文章]
6。 细节肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
其他
- 通用函数
- 肌钙蛋白t绑定
- 特定的功能
- 肌钙蛋白是横纹肌收缩的中央监管蛋白质。Tn包含三个组件:Tn-I肌动球蛋白atp酶的抑制剂,Tn-T包含绑定网站fo……
- 基因名字
- TNNC1
- Uniprot ID
- P63316
- Uniprot名字
- 肌钙蛋白C,减缓骨骼和心脏肌肉
- 分子量
- 18402.36哒
引用
- Abusamhadneh E,雅培MB, Dvoretsky,芬利N, Sasi年代,Rosevear公关:交互bepridil心肌肌钙蛋白C /肌钙蛋白I的复杂。2月。2001年9月28日,506 (1):51-4。(文章]
- 王X,李MX,赛克斯BD:人类心肌肌钙蛋白C的监管N-domain结构在复杂与人类心肌肌钙蛋白i147 - 163和bepridil。J生物化学杂志。2002年8月23日,277(34):31124 - 33所示。Epub 2002年6月11日。(文章]
- 里德DG路预告,米切尔RC,索尔特CJ,史密斯SJ:绑定的钙敏化剂,bepridil,心肌肌钙蛋白c .荧光stopped-flow动能,圆二色性、质子核磁共振研究。J生物化学杂志。1990年6月15日,265 (17):9764 - 70。(文章]
- 刘Kleerekoper Q, W,崔D, Putkey JA:结合位点的识别bepridil和三氟啦嗪对心肌肌钙蛋白c J生物化学杂志。1998年4月3日;273 (14):8153 - 60。(文章]
7所示。 细节钙调蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 采用了绑定
- 特定的功能
- 钙调蛋白介导的控制大量的酶、离子通道、水通道蛋白等蛋白质由Ca (2 +)。在酶刺激的calmodulin-Ca(2 +)复杂许多……
- 基因名字
- CALM1
- Uniprot ID
- P0DP23
- Uniprot名字
- 钙调蛋白
- 分子量
- 16837.47哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- 环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。有偏爱cGMP……
- 基因名字
- PDE1B
- Uniprot ID
- Q01064
- Uniprot名字
- 钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 b
- 分子量
- 61379.235哒
引用
- 拉默斯先生JM, Cysouw KJ, Verdouw PD:慢钙通道阻滞剂、钙调蛋白。非洛地平、硝苯地平、心可定,bepridil心脏sarcolemmal钙泵atp酶。生物化学杂志。1985年11月1日,34 (21):3837 - 43。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- 环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。具有较高的亲和力cG……
- 基因名字
- PDE1A
- Uniprot ID
- P54750
- Uniprot名字
- 钙/ calmodulin-dependent 3 ', 5 '环核苷酸磷酸二酯酶1 a
- 分子量
- 61251.38哒
引用
- 拉默斯先生JM, Cysouw KJ, Verdouw PD:慢钙通道阻滞剂、钙调蛋白。非洛地平、硝苯地平、心可定,bepridil心脏sarcolemmal钙泵atp酶。生物化学杂志。1985年11月1日,34 (21):3837 - 43。(文章]
10。 细节电压门控钾通道亚科2 H成员
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
- 特定的功能
- 成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
- 基因名字
- KCNH2
- Uniprot ID
- Q12809
- Uniprot名字
- 电压门控钾通道亚科2 H成员
- 分子量
- 126653.52哒
引用
- 林赵PJ, Marcoe KF,界限,CH,冯JJ,林,程FC,碎屑WJ, Mitchell R: [3 h]阿司咪唑绑定验证试验在HEK293细胞中表达HERG K +通道。J Sci杂志》2004年7月,95 (3):311 - 9。(文章]
酶
1。 细节细胞色素P450 2 d6
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- Doki K, Sekiguchi Y, Kuga K, Aonuma K,丑行M:血清氟卡尼S / R比值反映了CYP2D6 CYP2D6基因型变化的活动。药物金属底座Pharmacokinet。2015年8月,30 (4):257 - 62。doi: 10.1016 / j.dmpk.2015.04.001。Epub 2015年4月11日。(文章]
- 田口米,Fujiki Iwamoto J,井上H, Tahara K, Saigusa K, Horiuchi我,大岛渚Y,桥本Y:药物动力学的非线性混合效应模型分析常规管理bepridil日本患者心律失常。生物制药公牛。2006年3月,29(3):517 - 21所示。doi: 10.1248 / bpb.29.517。(文章]
2。 细节细胞色素P450 3 a4
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Uesawa Y,竹内T, Mohri凯西:综合分析的物理化学性质dihydropyridine钙通道阻滞剂在葡萄柚汁交互。咕咕叫生物科技制药》。2012年7月13日(9):1705 - 17所示。(文章]
转运蛋白
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2020年6月12日16:51