识别

总结

阿利马嗪是一种抗组胺剂,用于预防和缓解过敏情况,引起瘙痒和其他过敏性皮肤状况,包括荨麻疹。

品牌名称
Panectyl
通用名称
阿利马嗪
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01246
背景

一种用作止痒药的吩噻嗪衍生物。

类型
小分子
批准了,兽医批准了
结构
重量
平均:298.446
单一同位素的:298.150369404
化学公式
C18H22N2年代
同义词
  • Alimemazina
  • 阿利马嗪
  • Alimemazinum
  • Methylpromazine
  • Trimeprazine
外部id
  • 拜耳1219
  • 拜耳- 1219
  • 6549卢比
  • rp - 6549

药理学

指示

用于预防和缓解引起瘙痒(瘙痒)和荨麻疹(一些过敏性皮肤反应)的过敏情况。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

三甲嗪(也称阿里马嗪)是一种三环类抗组胺药,与吩噻嗪类抗精神病药结构相似,但环取代和链特性不同。三甲嗪与氯丙嗪(Thorazine)和三氟拉嗪(Stelazine)属于同一类药物;然而,与该类药物中的其他药物不同,曲美嗪在临床上不作为抗精神病药物使用。它是一种抗组胺剂、镇静剂和止吐剂(抗恶心)。曲美嗪主要用作止吐药,预防晕动病,或作为抗组胺药与其他药物联合用于咳嗽和感冒制剂。三环类抗组胺药在结构上也与三环类抗抑郁药相关,这解释了这两类药物的抗组胺能不良反应,以及三环H的耐受性差1抗组胺药。

作用机制

曲美嗪与游离组胺竞争ha受体位点的结合。这可以拮抗组胺对ha -受体的作用,从而减少组胺ha -受体结合所带来的阴性症状。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
吸收

易被消化道吸收的

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

过度笨拙或不稳、癫痫发作、严重嗜睡、面部潮红或发红、幻觉、肌肉痉挛(特别是颈部和背部)、不安、呼吸短促、拖着脚走路、头和脸类似抽搐的动作、手颤抖和颤抖以及失眠。

通路
通路 类别
阿里马嗪h1 -抗组胺作用 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当阿里马嗪与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与阿里马嗪合用可提高血药浓度。
乙酰唑胺 乙酰唑胺联合阿里马嗪可增加不良反应的风险或严重程度。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与阿里马嗪合用可降低其疗效。
Acetophenazine 当苯丙那嗪与阿里马嗪合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Acrivastine 阿里马嗪联合吖啶伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷 阿里马嗪联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。
Agomelatine 当阿里马嗪与阿戈美拉汀联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
西萝芙木碱 阿里马嗪与阿马林合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
Alfentanil 阿芬太尼联合阿里马嗪可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精可增强阿里马嗪/曲美嗪的中枢神经抑制作用。
  • 饭后服用。饭后服用alimemazine/trimeprazine可以通过更渐进的吸收来减少睡意。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
阿利马嗪酒石酸 362年nw1ld6z 4330-99-8 AJZJIYUOOJLBAU-RNKHSWPKSA-N
国际/其他品牌
Alimezine/Nedeltran/Repeltin/Theralen/Theralene/Vallergan
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Panectyl 平板电脑 2.5毫克 口服 探照灯制药公司 1959-12-31 不适用 加拿大的国旗
Panectyl 平板电脑 5毫克 口服 探照灯制药公司 1959-12-31 不适用 加拿大的国旗
Panectyl 2.5 Liq 2.5mg/5ml 液体 2.5 mg / 5 mL 口服 安万特制药有限公司 1960-12-31 2003-07-22 加拿大的国旗

类别

ATC代码
R06AD01 -阿里马嗪
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物吩噻嗪类。这些是含有吩噻嗪部分的多环芳香族化合物,这是一个线性三环系统,由一个对噻嗪环连接的两个苯环组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Benzothiazines
子课
吩噻嗪类
直接父
吩噻嗪类
选择父母
Alkyldiarylamines/Diarylthioethers/苯环型的/1, 4-thiazines/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
Alkyldiarylamine//芳香族杂多环化合物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/Diarylthioether/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
吩噻嗪类(CHEBI: 9725
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
76年h78mjj52
化学文摘号
84-96-8
InChI关键
ZZHLYYDVIOPZBE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H22N2S c1-14 (19 (2) 3) 13-20-15-8-4-6-10-17 (15) 13-20-15-8-4-6-10-17 (18) 20 / h4-11 14 h, 12-13H2 1-3H3
国际命名
二甲基(2-methyl-3——(10 h-phenothiazin-10-yl)丙基)胺
微笑
CC (CN (C) C) CN1C2 = CC = CC = C2SC2 = CC = CC = C12

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015376
KEGG药物
D07125
KEGG化合物
C07172
PubChem化合物
5574
PubChem物质
46508449
ChemSpider
5373
BindingDB
50062261
RxNav
10825
ChEBI
9725
ChEMBL
CHEMBL829
治疗靶点数据库
DAP001077
网页
PA164744009
维基百科
阿利马嗪

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Emcure制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
液体 口服 2.5 mg / 5 mL
价格
单元描述 成本 单位
Panectyl 5 mg片 0.37美元 平板电脑
Panectyl 2.5 mg片 0.3美元 平板电脑
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 68°C PhysProp
沸点(℃) 150-175°C, 3.00E-01 mm Hg PhysProp
水溶度 0.942毫克/升 不可用
logP 4.71 Hansch等人(1995)
pKa 9.05 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00835毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.82 ALOGPS
logP 4.41 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强基础) 9.42 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 6.482 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 93.37米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 34.833. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9738
血脑屏障 + 0.9886
Caco-2渗透 + 0.7965
22基板 底物 0.6637
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6501
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.7613
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5286
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7739
CYP450 2D6衬底 底物 0.748
CYP450 3A4衬底 底物 0.5224
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.804
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9195
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.9381
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8436
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6702
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6487
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7784
致癌性 Non-carcinogens 0.9034
生物降解 未准备好生物可降解 0.9968
大鼠急性毒性 3.1217 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9819
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.818
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (7.83 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 - a4i - 9010000000 - 3652 afb69d877d9e3ef5
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0 - a4i - 9240000000 - 3 - d6ddecfeef1ce4ea2a2
GC-MS谱- CI-B 气相 splash10 - 0002 - 1192000000 - 93 - fd466d9dd2ccc3c679
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中,组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩,由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性,儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Santos DE, Liu GJ, Takeuchi H: achatin-I(一种具有d -苯丙氨酸残基的四肽)对蜗牛神经元兴奋作用的阻断剂。中华药物学杂志,1995 1月16日;272(2-3):231-9。[文章
  2. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月8日04:55