闷可乐

识别

总结

闷可乐是一种单胺氧化酶抑制剂用于治疗抑郁症的持久的和虚弱的症状后其他抗抑郁药物的临床反应不足。

品牌名称

Marplan

通用名称

闷可乐

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB01247

背景

(闷可乐的配方1-benzyl-2) - 5-methyl-3-isoxazolylcarbonyl hydrazine-isocarboxazid。这是一个单胺氧化酶抑制药。²用于治疗抑郁症,情绪障碍,非典型障碍,恐慌症,恐惧症的障碍。⁴罗氏制药公司首次推出,进一步由Validus制药公司和第一FDA批准作为处方药在7月1日,1959年。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:231.2505
单一同位素的:231.100776675
化学公式: C₁₂H₁₃N₃O₂

同义词

闷可乐
Isocarboxazida
Isocarboxazide
Isocarboxazidum

外部id

RO 5 - 0831
ro - 5 - 0831

药理学

指示

闷可乐表示治疗抑郁症的持久的和虚弱的症状,并没有对其他抗抑郁药物。⁷抑郁症是一种普通但严重的情绪障碍。病人将改变的感受,想法,以及处理日常活动的能力。情绪障碍被认为是抑郁症,在场的症状应该至少两个星期。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

抑郁症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

体内和体外研究证明isocarboxazid-driven抑制毛的大脑,心脏和肝脏。毛减少活动,由闷可乐,结果在5 -羟色胺浓度的增加,肾上腺素,去甲肾上腺素和多巴胺在存储站点在中枢神经系统(CNS)和交感神经系统。增加一个或多个类,是毛的抗抑郁活性抑制剂的基础就像闷可乐。¹

的作用机制

闷可乐的作品不可逆转地阻断的单胺氧化酶类(毛)的神经系统。毛亚型A和B是参与代谢血清素和儿茶酚胺神经递质如肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺。毛闷可乐,作为一个非选择性抑制剂,将不可逆转地绑定到一元胺oxidase-A(是)和单胺oxidase-B(缺氧)。¹Isocarboxacid,像其他单胺氧化酶抑制剂,是独一无二的精神药理学药物的临床疗效与单胺氧化酶类的直接行动将他们转换成活性代谢物。⁵

目标	行动	生物
一个胺氧化酶(flavin-containing)	抑制剂	人类
一个胺氧化酶(flavin-containing) B	抑制剂	人类

吸收

闷可乐的药动学特征没有充分研究但建议其属性应该是相当类似的一些类似物如苯乙肼和强内心百乐明。这些药物很容易被胃肠道吸收,目前较低的生物利用度,达到峰浓度在1 - 2小时。⁵

的体积分布

不可用

蛋白结合

闷可乐的药动学特征没有充分研究但建议其属性应该是相当类似的一些类似物如苯乙肼和强内心百乐明。这些药物蛋白结合比例非常高。⁵

新陈代谢

闷可乐的药动学特征没有充分研究但建议其属性应该是相当类似的一些类似物如苯乙肼和强内心百乐明。这些药物正在迅速由乙酰化作用在肝脏代谢。⁵作为新陈代谢的一部分,马尿酸是一种主要代谢物。⁶

在产品下面查看合作伙伴的反应

闷可乐
- 马尿酸

路线的消除

大部分消除剂量是发现尿液中,占42.5%的服用剂量后24小时。从这个量,75%的肾消除药物马尿酸的形式。消除剂量的另一个部分是通过肠道和观察它占22%的服用剂量后24小时。³

半衰期

闷可乐的药动学特征没有充分研究但建议其属性应该是相当类似的一些类似物如苯乙肼和强内心百乐明。闷可乐的半衰期是没有兴趣的,因为它是一个不可逆单胺氧化酶抑制剂。⁶这些药物的半衰期很短1.5 - 4小时由于快速肝的新陈代谢。⁵

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

长期毒性研究探讨致癌,尚未进行诱变和生育障碍的潜力。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当闷可乐加上1,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide	闷可乐可能会增加Abaloparatide的直立性低血压的活动。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性闷可乐时可以增加与Abciximab相结合。
阿卡波糖	闷可乐可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔	闷可乐可能会增加醋丁洛尔的降血压药活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性闷可乐时可以增加与Aceclofenac相结合。
Acemetacin	高血压的风险或严重性闷可乐时可以增加与Acemetacin相结合。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当闷可乐结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合闷可乐。
Acetohexamide	闷可乐可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。官方的产品标签建议避免使用中枢神经系统抑制剂。
避免tyramine-containing食物和补品。含有酪胺的食物包括酸奶、奶酪岁成熟的香蕉,酒,和酵母面包。
限制咖啡因摄入量。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Enerzer(武田)/闷可乐(联盟)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Marplan	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Validus制药有限责任公司	1959-07-01	不适用
Marplan	平板电脑	10毫克/ 1	口服	MediLink A / S	2018-12-20	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Marplan	闷可乐(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	MediLink A / S	2018-12-20	不适用

类别

ATC代码

N06AF01——闷可乐

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为苯类和衍生品代替。这些是芳香族化合物包含一个单环系统组成的苯。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 不可用
直接父: 苯和取代衍生品
选择父母: 异恶唑/Heteroaromatic化合物/羧酸酰肼类/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羧酸衍生物/羧酸酰肼/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/异恶唑/单环苯一半/有机氮的化合物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 34237 v843t
化学文摘号: 59-63-2
InChI关键: XKFPYPQQHFEXRZ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H13N3O2 c1-9-7-11 (15-17-9) 12 (16) 14-13-8-10-5-3-2-4-6-10 / h2-7 13 H, 8 h2、h3, (H, 14, 16)
国际命名: N ' -benzyl-5-methyl-1 2-oxazole-3-carbohydrazide
微笑: CC1 = CC(=一号门将)C = O) NNCC1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

肯尼迪SH,混杀丹N,沃什JJ,普兰德加斯特P, Mainprize E,市区C,加芬克尔PE:闷可乐的审判暴食症的治疗。中国Psychopharmacol。1988年12月,8 (6):391 - 6。(文章]
理发师JM,墨菲调频,CHEESEMAN EA:临床试验的闷可乐(marplan)心绞痛。Br心j . 1962年3月,24:192-4。(文章]
马施瓦兹:闷可乐的新陈代谢(marplan)老鼠。J Exp其他杂志》1960年10月,130:157 - 65。(文章]
医学研究所(美国)医疗技术委员会(1994)。医学技术评估目录(第二版)。美国医学协会药物评估。
欧文斯d (2010)。伴精神病研究(8 ed)。爱思唯尔。
Schatzberg a和内梅萝芙c (2009)。美国精神病出版的教科书精神药理学(第四版)。美国精神病学出版公司. .
Validus医药新闻(链接]
国家心理健康研究所(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015377
KEGG药物: D02580
PubChem化合物: 3759年
PubChem物质: 46505330
ChemSpider: 3628年
BindingDB: 163692年
RxNav: 6011年
ChEBI: 93635年
ChEMBL: CHEMBL1201168
锌: ZINC000000001587
治疗目标数据库: DAP000577
网页: PA450101
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 闷可乐

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	完成	基础科学	阿尔茨海默病(AD)/健康受试者(HS)/分子成像	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

牛津大学制药服务公司。
Validus制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Marplan 10毫克的平板电脑	3.45美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	105 - 106°C	“化学物质”
沸点(°C)	394.5ºC 760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	极微溶于热水	“化学物质”
logP	1.49	“化学物质”
pKa	10.4	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.224毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.19	ALOGPS
logP	1.43	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.42	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.83	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	67.16²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	74.78米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	24.15³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9783
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5531
22基板	Non-substrate	0.6987
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9138
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9716
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8247
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8471
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8141
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6057
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8885
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8518
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5973
致癌性	致癌物质	0.5
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9227
大鼠急性毒性	2.9486 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9209
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9069

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 0006 - 9600000000 - 952 - a7c1093fe532d1df3
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0006 - 9500000000 - 6 - ab30f52fc69889b3fa2
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0006 - 9210100010 - 78 - b2f412502a142509e6

目标

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使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。胺氧化酶(flavin-containing)

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字: MAOA
Uniprot ID: P21397
Uniprot名字: 胺氧化酶(flavin-containing)
分子量: 59681.27哒

引用

陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
Thase我,Trivedi MH,冲AJ: MAOIs在当代治疗抑郁症。神经精神药理学。1995;12 (3):185 - 219。(文章]
凯特勒R,达普拉达米,Burkard WP:比较一元胺oxidase-A moclobemide体外和体外抑制老鼠。Acta Psychiatr Scand增刊。1990;360:101-2。(文章]

细节 2。胺氧化酶(flavin-containing) B

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 伯胺氧化酶活性
特定的功能: 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字: MAOB
Uniprot ID: P27338
Uniprot名字: 胺氧化酶(flavin-containing) B
分子量: 58762.475哒

引用

梅森圣:慢性管理类型的单胺氧化酶抑制剂增加thiopentone麻醉大鼠的持续时间。杂志Behav。1985年8月,35 (2):201 - 3。(文章]
凯特勒R,达普拉达米,Burkard WP:比较一元胺oxidase-A moclobemide体外和体外抑制老鼠。Acta Psychiatr Scand增刊。1990;360:101-2。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2021年2月21日18:51

闷可乐

识别

结构闷可乐(DB01247)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用