口头管理olsalazine转化成了mesalamine被认为是治疗溃疡性结肠炎的治疗活性剂。的作用机制mesalamine(和柳氮磺胺吡啶)是未知的,但似乎是局部而非系统性。粘膜花生四烯酸(AA)代谢产物的生产,通过环氧酶通路,即。、前列腺素类和脂氧合酶途径,即。白细胞三烯(LTs)和hydroxyelcosatetraenoic酸(het)增加患者的慢性炎症性肠病,和mesalamine减少炎症可能通过阻断环氧酶和抑制前列腺素(PG)生产在结肠。

目标	行动	生物
一个Thiopurine S-methyltransferase	抑制剂	人类
一个干扰素γ	不可用	人类

吸收

口服后,olsalazine,限制了系统的生物利用度。98 - 99%的剂量转换为mesalamine (5-ASA)冒号,这是吸收缓慢导致很高的局部浓度在结肠。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Olsalazine和olsalazine-S绑定到血浆蛋白99%以上。Mesalamine绑定到血浆蛋白(5-ASA)是74%。

新陈代谢

大多数(98 99%)的口服剂量迅速转化成两分子5-aminosalicylic酸(5-ASA)结肠细菌和低的氧化还原电势发现在这种环境下。olsalazine mesalamine在结肠的转换是类似于柳氮磺胺吡啶,转化为磺胺嘧啶和mesalamine。大约有0.1%的口服剂量的olsalazine在肝脏代谢olsalazine-O-sulfate (olsalazine-S)

在产品下面查看合作伙伴的反应

Olsalazine
- Olsalazine-O-sulfate

路线的消除

大约有0.1%的口服剂量的olsalazine在肝脏代谢olsalazine-O-sulfate (olsalazine-S)。其余5-ASA部分乙酰化,在粪便中排出。

半衰期

Olsalazine的消除半衰期0.9小时,然而,olsalazine-S半衰期为7天。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

最大的单一口服剂量的小鼠和大鼠5克/公斤,2 g / kg狗并不致命。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Olsalazine可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性Olsalazine结合Abciximab时可以增加。
阿卡波糖	Olsalazine可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。
醋丁洛尔	Olsalazine可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	Olsalazine的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性Olsalazine结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当Olsalazine结合苊香豆醇。
18beplay下载	不利影响的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Olsalazine时可以增加。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当Olsalazine结合乙酰唑胺。
Acetohexamide	Olsalazine可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

带食物。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Olsalazine钠	Y7JEW0XG7I	6054-98-4	QQWFSVYVHLECFP-XBPUGJBTSA-L

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dipentum	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	Alaven制药	1990-07-31	2017-05-11
Dipentum	胶囊	250毫克	口服	英国Atnahs制药有限公司	1995-12-31	不适用
Dipentum	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	2015-05-15	不适用
Dipentum	胶囊	250毫克/ 1	口服	Unither制造有限责任公司	1990-07-31	2010-07-31
Dipentum	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	梅达制药有限公司	2015-05-15	不适用
Dipentum	胶囊,明胶涂层	250毫克/ 1	口服	Carilion物料管理	1990-07-31	不适用

类别

ATC代码

A07EC03——Olsalazine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为偶氮苯。这些organonitrogen芳香族化合物含有偶氮组中部,其中每个氮原子是一个苯环共轭。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 偶氮苯
子课: 不可用
直接父: 偶氮苯
选择父母: 水杨酸的酸/安息香酸/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/二元羧酸酸和衍生品/Vinylogous酸/偶氮类化合物/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/羧酸/Organopnictogen化合物

显示三个
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/芳香homomonocyclic化合物/含氮的化合物/偶氮苯/苯环型的/苯甲酸/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/羧酸/羧酸衍生物

显示16个更多
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ULS5I8J03O
化学文摘号: 15722-48-2
InChI关键: QQBDLJCYGRGAKP-FOCLMDBBSA-N
InChI: InChI = 1 s / C14H10N2O6 / c17-11-3-1-7 (5 - 9 (11) 13 (19) 20) 15-16-8-2-4-12 (18) 10 (6 - 8) 14 (21) 22 / h1-6 17-18H, (H, 19日20)(22)H, 21日/ b16-15 +
国际命名: 5 - [(1 e) 2 - (3-carboxy-4-hydroxyphenyl) diazen-1-yl] 2-hydroxybenzoic酸
微笑: OC (= O) C1 = CC (= CC = C1O) \ N \ N = C1 = CC = C (O) C (= C1) C = O (O)

引用

一般引用

FDA批准的药物产品:Dipentum (olsalazine钠)胶囊口服使用[链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015380
KEGG药物: D00727
KEGG化合物: C07323
PubChem化合物: 6003770
PubChem物质: 46506356
ChemSpider: 10642377
RxNav: 32385年
ChEMBL: CHEMBL425
锌: ZINC000003812865
网页: PA450700
PDBe配体: JBC
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Olsalazine

PDB项

7时代

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	强直性脊柱炎(AS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Alaven制药
辉瑞公司
法玛西亚公司。
UCB制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	250毫克/ 1
胶囊	口服	250毫克
胶囊,明胶涂层	口服	250毫克/ 1
平板电脑

价格

单元描述	成本	单位
Dipentum 250毫克胶囊	1.8美元	胶囊

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	在240°C钠盐分解	不可用
logP	2.3	不可用
Caco2渗透率	-6.96	ADME研究USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0781毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.77	ALOGPS
logP	4.39	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.93	Chemaxon
pKa最强(基本)	-0.019	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	139.78²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	78.85米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	28.61³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8502
血脑屏障	+	0.6279
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6449
22基板	Non-substrate	0.7433
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8628
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9525
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8844
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7774
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8748
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6636
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8006
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7804
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9047
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8638
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8912
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.5546
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8701
大鼠急性毒性	1.4882 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9506
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9453

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。Thiopurine S-methyltransferase

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Thiopurine s-methyltransferase活动
特定的功能: 催化的S-methylation thiopurine 6 -巯基嘌呤等药物。
基因名字: 硫代嘌呤甲基转移酶
Uniprot ID: P51580
Uniprot名字: Thiopurine S-methyltransferase
分子量: 28180.09哒

引用

刘易斯LD、贝宁,Szumlanski CL, Otterness DM,林纳德L,温什波姆RM, Nierenberg DW: Olsalazine 6-mercaptopurine-related骨髓抑制:一个可能的药物之间的相互作用。中国新药杂志。1997年10月,62 (4):464 - 75。(文章]
林纳德李:硫代嘌呤甲基转移酶和硫唑嘌呤治疗克罗恩病。肠道。2002年8月,51 (2):143 - 6。(文章]
林纳德李:临床意义thiopurine甲基转移酶——优化药物剂量和潜在的药物相互作用。其他药物Monit。1998年10月,20(5):527 - 31所示。(文章]
Shipkova M, Niedmann PD,阿姆斯特朗大众,Oellerich M,维兰德E: thiopurine测定甲基转移酶活性在孤立的人类红细胞没有反映出公认的体内酶抑制柳氮磺胺吡啶。化学2004;2月50 (2):438 - 41。(文章]

细节 2。干扰素γ

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的

通用函数: 移行细胞受体结合
特定的功能: 由淋巴细胞激活特定的抗原或有丝分裂原。IFN-gamma,除了有抗病毒活性,具有重要的免疫调节功能。这是一个强有力的催化剂macrop……
基因名字: IFNG
Uniprot ID: P01579
Uniprot名字: 干扰素γ
分子量: 19348.165哒

引用

伊根LJ Sandborn WJ:抑制核转录因子kappaB柳氮磺胺吡啶:炎症性肠病治疗的新目标?胃肠病学。1998年11月,115 (5):1295 - 6。(文章]
Ito R, Shin-Ya M, Kishida T,铀源,高田R, Sakagami J, Imanishi J,北城M,建筑师Y, Y Iwakura Kataoka K, Okanoue T,马自达O:移行细胞诱发参与实验小鼠的炎症性肠病。Exp Immunol。2006年11月,146 (2):330 - 8。(文章]

药物在2007年3月30日需要/更新在07年1月,2023 01:44

Olsalazine

识别

结构Olsalazine (DB01250)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用