导航

达沙替尼

识别

总结

达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂用于治疗淋巴细胞或慢性骨髓性白血病前阻力或不耐受疗法。

品牌名称
Sprycel
通用名称
达沙替尼
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01254
背景

达沙替尼是一种口服双BCR / ABL和Src家庭酪氨酸激酶抑制剂被批准用于慢性粒细胞性白血病(CML)患者。达沙替尼的主要目标,是BCRABL, SRC, Ephrins和肾小球滤过率(GFR)。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:488.006
单一同位素的:487.155721508
化学公式
C22H26ClN7O2年代
同义词
  • 无水的。达沙替尼
  • 无水达沙替尼
  • 百时美施贵宝达沙替尼
  • 达沙替尼
  • 达沙替尼(安)。
  • 达沙替尼(无水)
  • 达沙替尼无水
  • Dasatinibum
  • 2 - (N - (2-CHLORO-6-methylphenyl) {6 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl] 2-methylpyrimidin-4-yl}氨基)1,3-thiazole-5-carboxamide
外部id
  • bms - 354825

药理学

指示

用于治疗成人慢性,加速,爆炸阶段慢性骨髓性白血病或骨髓淋巴前阻力或不耐受疗法。还表示与费城染色体阳性治疗成人急性淋巴细胞白血病前阻力或不耐受疗法。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

达沙替尼是一种口服双BCR / ABL和Src家庭酪氨酸激酶抑制剂

的作用机制

达沙替尼,在摩尔浓度,抑制激酶:bcr - abl, SRC家庭(SRC, LCK,是的,菲英岛),c - kit, EPHA2, PDGFRβ。基于建模的研究中,达沙替尼预计绑定到多个ABL激酶的构象。在体外,达沙替尼是活跃在白血病细胞系代表甲磺酸伊马替尼敏感和抗疾病的变异。达沙替尼抑制增长的慢性粒细胞白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系overexpressing bcr - abl。化验的条件下,达沙替尼能够克服伊马替尼耐药产生的bcr - abl激酶结构域突变,备用信号通路的激活涉及SRC家族激酶(LYN HCK),同时多药耐药性基因超表达。

目标 行动 生物
一个酪氨酸受体激酶ABL1
多目标
 人类
一个原癌基因酪氨酸受体激酶Src
多目标
 人类
一个Ephrin a受体2
拮抗剂
 人类
一个酪氨酸受体激酶Lck
多目标
 人类
一个酪氨酸受体激酶是的
抑制剂
 人类
U桅杆/干细胞生长因子受体工具包
拮抗剂
 人类
U血小板源生长因子受体β
拮抗剂
 人类
U信号传感器和激活转录5 b
抑制剂
 人类
UAbelson酪氨酸受体激酶2
多目标
 人类
U酪氨酸受体激酶菲英岛
多目标
 人类
U酪氨酸受体激酶BTK
抑制剂
 人类
U核受体亚科4组一员3 不可用 人类
U断点集群地区蛋白质 不可用 人类
U酪氨酸受体激酶埋头 不可用 人类
UEphrin a受体5 不可用 人类
UEphrin b受体4 不可用 人类
U酪氨酸受体激酶Fgr 不可用 人类
U酪氨酸受体激酶FRK 不可用 人类
U热休克蛋白质同源71 kDa 不可用 人类
U酪氨酸受体激酶林恩 不可用 人类
U增殖蛋白激酶激酶激酶MLT 不可用 人类
U增殖蛋白激酶14 不可用 人类
UAmidophosphoribosyltransferase 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布
  • 2505升
蛋白结合

96%

新陈代谢

达沙替尼在人类广泛代谢,主要由细胞色素P450 3 a4酶

路线的消除

达沙替尼在人类广泛代谢,主要由细胞色素P450 3 a4酶。消除主要通过粪便。

半衰期

总体的意思是终端半衰期达沙替尼3 - 5小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

动物急性过量与毒性有关。

通路
通路 类别
达沙替尼抑制bcr - abl 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abaloparatide Abaloparatide可以减少使用时的治疗效果结合达沙替尼。
Abametapir 达沙替尼的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 达沙替尼的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血和出血的风险或严重性可以增加当达沙替尼与Abciximab相结合。
Abemaciclib 的新陈代谢时可以减少Abemaciclib结合达沙替尼。
Abiraterone 达沙替尼的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib 达沙替尼的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合达沙替尼。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性可以增加当达沙替尼与苊香豆醇相结合。
18beplay下载 达沙替尼的新陈代谢可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。柚子可以减少达沙替尼的CYP3A4代谢,增加其血清水平。
  • 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清水平的达沙替尼。
  • 有或没有食物。高脂肪食物可能增加达沙替尼的AUC为14%。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
达沙替尼一水 RBZ1571X5H 863127-77-9 XHXFZZNHDVTMLI-UHFFFAOYSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
达沙替尼协议 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 平板电脑,涂膜 20毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 平板电脑,涂膜 80毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 平板电脑,涂膜 70毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 平板电脑,涂膜 140毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-dasatinib 平板电脑 70毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 80毫克 口服 Reddy博士的实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 20毫克 口服 Reddy博士的实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 140毫克 口服 Reddy博士的实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 70毫克 口服 Reddy博士的实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 100毫克 口服 Reddy博士的实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01EA02——达沙替尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为芳香族苯胺。这些芳香族化合物包含一个醯基组的甲酰胺组与芳基取代。他们有一般结构共和党全国委员会(= O) R, R =苯和R =芳基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
苯胺
直接父
芳香醯基
选择父母
N-arylpiperazines/Thiazolecarboxamides/2-heteroaryl甲酰胺/Dialkylarylamines/2,5-disubstituted噻唑/甲苯/Aminopyrimidines和衍生品/氯苯/N-alkylpiperazines/2-amino-1, 3-thiazoles
显示14个吧
基
1,2-aminoalcohol/1,3-thiazol-2-amine/1,4-diazinane/2,3-thiazole 5-disubstituted 1日/2-heteroaryl甲酰胺/酒精/链烷醇胺/胺/氨基酸或衍生品/Aminopyrimidine
显示更多的
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
叔氨基化合物,N-arylpiperazine, N - (2-hydroxyethyl)哌嗪,aminopyrimidine,元羧酸酰胺、有机氯化合物,3-thiazole,二级氨基化合物(CHEBI: 49375)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
X78UG0A0RN
化学文摘号
302962-49-8
InChI关键
ZBNZXTGUTAYRHI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H26ClN7O2S c1-14-4-3-5-16 (23) 20 (14) 28-21 (32) 17-13-24-22 (33-17) 17-13-24-22 (26-15 (2) 25-18) 30-8-6-29 (7-9-30) 30-8-6-29 / h3-5, 12 - 13日,31日H, 6-11H2, 1-2H3, (H, 28岁,32)(27)H, 24日,25日,26日
国际命名
2 - (N - (2-chloro-6-methylphenyl) {6 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl] 2-methylpyrimidin-4-yl}氨基)1,3-thiazole-5-carboxamide
微笑
CC1 =数控(NC2 =数控= C (S2) C (= O) NC2 = C (C) C = CC = C2Cl) = CC (= N1) N1CCN (CCO) CC1

引用

合成参考
US6596746
一般引用
  1. 陈Das J, P,诺里斯D, Padmanabha R,林J, Moquin房车,沈Z,库克LS, Doweyko,皮特,彭日成年代,沈博士,方问,de Fex高频,麦金太尔千瓦,•舒斯特DJ, Gillooly公里,Behnia K, Schieven GL, Wityak J, Barrish JC: 2-aminothiazole作为小说激酶抑制剂模板。结构与活性关系研究的发现N - (2-chloro-6-methylphenyl) 2 - [[6 - [4 - (2-hydroxyethyl) 1 - piperazinyl)] 2-methyl-4-pyrimidinyl]氨基)1,3-thiazole-5-carboxamide(达沙替尼,bms - 354825)作为强有力的pan-Src激酶抑制剂。J医学杂志。2006年11月16日,49 (23):6819 - 32。(文章]
  2. Talpaz M,沙NP, Kantarjian H, Donato N, Nicoll J, Paquette R,科尔特斯J O ' brien年代,尼凯斯C, Bleickardt E, Blackwood-Chirchir妈,艾耶V,陈TT,黄F, Decillis美联社,索耶斯CL:达沙替尼在imatinib-resistant费城染色体阳性白血病。郑传经地中海J。2006年6月15日,354 (24):2531 - 41。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015384
KEGG药物
D03658
PubChem化合物
3062316
PubChem物质
46505143
ChemSpider
2323020
BindingDB
13216年
RxNav
1546019
ChEBI
49375年
ChEMBL
CHEMBL1421
锌
ZINC000003986735
治疗目标数据库
DAP000004
网页
PA162372878
PDBe配体
1 n1
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
达沙替尼
PDB项
2 gqg/2 y6o/2 zva/3 g5d/3 k54/3 lfa/10月3/3 oht/3 qlg/3 sxr…
显示12
FDA的标签
下载 (237 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 慢性骨髓性白血病慢性阶段 2
4 招聘 治疗 bcr - abl/慢性粒细胞性白血病(CML)/达沙替尼 1
4 招聘 治疗 慢性粒细胞性白血病(CML)/骨髓性白血病,慢性、bcr - abl积极 1
4 招聘 治疗 慢性骨髓性白血病慢性阶段 1
4 未知的状态 治疗 慢性粒细胞性白血病(CML) 1
4 未知的状态 治疗 肿瘤,血液 1
4 未知的状态 治疗 Ph值+急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
3 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病 1
3 积极不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病BCR-ABL1-Like特性/b细胞急性淋巴细胞白血病/中枢神经系统白血病/睾丸白血病 1
3 积极不招聘 治疗 慢性粒细胞性白血病(CML) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 百时美施贵宝公司。
  • 雌激素受体施贵宝公司儿子LLC
  • 医生总保健公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 70毫克
平板电脑 口服 80毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
平板电脑,涂膜 口服 70毫克
平板电脑,涂膜 口服 80毫克
平板电脑,涂膜 口服 140毫克
平板电脑 口服 20毫克
粉,对悬架 口服 10毫克/毫升
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 140毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 70毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 140毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 70毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/选项卡
平板电脑 口服 140毫克
价格
单元描述 成本 单位
Sprycel 100毫克片剂 278.24美元 平板电脑
Sprycel 50毫克的平板电脑 139.12美元 平板电脑
Sprycel 70毫克片剂 139.12美元 平板电脑
Sprycel 20毫克的平板电脑 69.56美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2366932 没有 2009-08-25 2020-04-12 加拿大的国旗
US6596746 是的 2003-07-22 2020-12-28 美国国旗
US7125875 是的 2006-10-24 2020-10-13 美国国旗
US7153856 是的 2006-12-26 2020-10-28 美国国旗
US7491725 是的 2009-02-17 2026-09-28 美国国旗
US8680103 是的 2014-03-25 2025-08-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 280 - 286°C 不可用
logP 1.8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0128毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.77 ALOGPS
logP 4.01 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.99 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.19 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 106.512 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 133.08米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 50.393 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9852
血脑屏障 - - - - - - 0.507
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5638
22基板 底物 0.6562
我22抑制剂 抑制剂 0.5371
22抑制剂二世 抑制剂 0.5425
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7288
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7061
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8152
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5704
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5612
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8008
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8358
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.574
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7295
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8343
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7185
致癌性 Non-carcinogens 0.7308
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9863
大鼠急性毒性 2.4772 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8538
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.718
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 000 m - 0390000000 - 8 a413cb9e53d14cbe10a
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0011900000 - 4 - dac51b915117532ebe0

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。酪氨酸受体激酶ABL1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
多目标
通用函数
突触融合蛋白绑定
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶扮演了一个角色在许多关键过程与细胞生长和存活等细胞骨架改建对细胞外的刺激,细胞活性……
基因名字
ABL1
Uniprot ID
P00519
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶ABL1
分子量
122871.435哒
引用
  1. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  2. Piccaluga PP、保利的年代,Martinelli G:酪氨酸激酶抑制剂治疗成人急性淋巴细胞白血病费城染色体阳性。癌症。2007年9月15日,110 (6):1178 - 86。(文章]
  3. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。原癌基因酪氨酸受体激酶Src
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
多目标
通用函数
Sh3 / sh2适配器的活动
特定的功能
Non-receptor蛋白质酪氨酸激酶被激活后接触许多不同类型的细胞受体包括免疫反应的受体,整合蛋白和其他附着的感受……
基因名字
SRC
Uniprot ID
P12931
Uniprot名字
原癌基因酪氨酸受体激酶Src
分子量
59834.295哒
引用
  1. Kamath AV,王J,李财政年度,Marathe PH值:临床前药物动力学和体外代谢的达沙替尼(bms - 354825):一个强有力的口服多靶向对SRC和bcr - abl激酶抑制剂。癌症Chemother杂志。2008年3月,61 (3):365 - 76。Epub 2007年4月11日。(文章]
  2. Serrels,麦克弗森IR,埃文斯TR,李财政年度,克拉克EA,桑塞姆橙汁,阿什顿GH, MC,勃氏VG:识别潜在的生物标记物用于测量Src激酶活性的抑制结肠癌细胞与达沙替尼治疗后。摩尔癌症其他。2006年12月,5(12):3014 - 22所示。Epub 2006 12月5。(文章]
  3. Quintas-Cardama, Kantarjian H,科尔特斯J:针对ABL和SRC激酶在慢性粒细胞白血病:达沙替尼的经验。未来12月杂志。2006;2 (6):655 - 65。(文章]
  4. Schittenhelm MM, Shiraga年代,施罗德科尔宾,格里菲斯D,李财政年度,Bokemeyer C, Deininger MW, Druker BJ,海因里希司仪:达沙替尼(bms - 354825),双SRC / ABL激酶抑制剂,抑制野生型的激酶活性,近膜,和激活循环变异工具包亚型与人类恶性肿瘤有关。癌症研究》2006年1月1;66 (1):473 - 81。(文章]
  5. 南年代,金正日D,程金桥,张年代,李JH,布特尼R, Mirosevich J,李财政年度,木星R:行动Src家族的激酶抑制剂,达沙替尼(bms - 354825),对人类前列腺癌细胞。癌症研究》2005年10月15日,65 (20):9185 - 9。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 3所示。Ephrin a受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
中受体酪氨酸激酶结合随机的膜结合ephrin-A家庭配体驻留在相邻细胞,导致contact-dependent双向信号到邻近的细胞。Th……
基因名字
EPHA2
Uniprot ID
P29317
Uniprot名字
Ephrin a受体2
分子量
108265.585哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 林道市M, Hochhaus达沙替尼。最近的结果实用癌症杂志2010;184:83 - 102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。(文章]
细节 4所示。酪氨酸受体激酶Lck
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
多目标
通用函数
Sh2域绑定
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶中扮演着重要的角色的选择和成熟发展中t细胞在胸腺和成熟的t细胞的功能。扮演一个关键的角色在T-ce…
基因名字
LCK
Uniprot ID
P06239
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶Lck
分子量
58000.15哒
引用
  1. 陈Das J, P,诺里斯D, Padmanabha R,林J, Moquin房车,沈Z,库克LS, Doweyko,皮特,彭日成年代,沈博士,方问,de Fex高频,麦金太尔千瓦,•舒斯特DJ, Gillooly公里,Behnia K, Schieven GL, Wityak J, Barrish JC: 2-aminothiazole作为小说激酶抑制剂模板。结构与活性关系研究的发现N - (2-chloro-6-methylphenyl) 2 - [[6 - [4 - (2-hydroxyethyl) 1 - piperazinyl)] 2-methyl-4-pyrimidinyl]氨基)1,3-thiazole-5-carboxamide(达沙替尼,bms - 354825)作为强有力的pan-Src激酶抑制剂。J医学杂志。2006年11月16日,49 (23):6819 - 32。(文章]
  2. 林道市M, Hochhaus达沙替尼。最近的结果实用癌症杂志2010;184:83 - 102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。(文章]
  3. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 5。酪氨酸受体激酶是的
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
受体结合
特定的功能
Non-receptor蛋白质酪氨酸激酶,参与调节细胞的生长和生存,细胞凋亡,信息粘附,细胞骨架重塑和分化。刺激的衰退……
基因名字
YES1
Uniprot ID
P07947
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶是的
分子量
60800.78哒
引用
  1. Trevino詹,Summy JM Lesslie DP,帕里克说ν,香港DS,李财政年度,Donato新泽西,Abbruzzese杰,贝克CH, Gallick通用电气:SRC表达和抑制活动抑制肿瘤进展和转移的人类胰腺癌细胞原位裸鼠模型。中草药。2006年3月,168 (3):962 - 72。(文章]
  2. Margutti年代,Laufer山:MAP激酶的药物靶点?是的,但是困难的。ChemMedChem。2007年8月;2 (8):1116 - 40。(文章]
  3. 林道市M, Hochhaus达沙替尼。最近的结果实用癌症杂志2010;184:83 - 102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。(文章]
细节 6。桅杆/干细胞生长因子受体工具包
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
桅杆/干细胞生长因子受体工具包
分子量
109863.655哒
引用
  1. Schittenhelm MM, Shiraga年代,施罗德科尔宾,格里菲斯D,李财政年度,Bokemeyer C, Deininger MW, Druker BJ,海因里希司仪:达沙替尼(bms - 354825),双SRC / ABL激酶抑制剂,抑制野生型的激酶活性,近膜,和激活循环变异工具包亚型与人类恶性肿瘤有关。癌症研究》2006年1月1;66 (1):473 - 81。(文章]
  2. 江罗沙NP,李财政年度,R, Y,亚粘土,类似C:达沙替尼(bms - 354825)抑制KITD816V,一个触发器imatinib-resistant激活突变在大多数系统性肥大细胞增多症患者肿瘤生长。血。2006年7月1日,108 (1):286 - 91。Epub 2006年1月24日。(文章]
  3. Dizdar O,黛德DS, Bulut N, K Altundag:达沙替尼也可能抑制c - kit在三阴性乳腺癌细胞系。乳腺癌Res治疗。2008年1月,107 (2):303。Epub 2007 3月10。(文章]
细节 7所示。血小板源生长因子受体β
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
血管内皮生长因子绑定
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板源生长因子受体β
分子量
123966.895哒
引用
  1. 张Z,迈耶柯:多任务处理信号传导抑制剂的新任务。69年5月,摩尔杂志。2006 (5):1510 - 2。Epub 2006年2月23日。(文章]
  2. 陈Z,李财政年度,巴拉KN,吴J:有效抑制血管平滑肌细胞血小板源生长因素的响应,bms - 354825(达沙替尼)。摩尔杂志。2006年5月,69(5):1527 - 33所示。2006年1月25日Epub。(文章]
  3. 林道市M, Hochhaus达沙替尼。最近的结果实用癌症杂志2010;184:83 - 102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。(文章]
细节 8。信号传感器和激活转录5 b
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录因子的活动,sequence-specific dna结合
特定的功能
执行双重功能:信号转导和转录激活。介导细胞反应的细胞因子KITLG /自洽场和其他生长因子。结合气体元素和activa……
基因名字
STAT5B
Uniprot ID
P51692
Uniprot名字
信号传感器和激活转录5 b
分子量
89865.35哒
引用
  1. Fiskus W, Pranpat M, Balasis M,巴厘岛P,爱丝特雷娜V, Kumaraswamy年代,饶R,罗查K,埃尔热B, F,李Richon V,巴拉K: Cotreatment vorinostat (suberoylanilide异羟肟酸)增强了活动的达沙替尼(bms - 354825)对伊马替尼mesylate-sensitive或伊马替尼mesylate-resistant慢性粒细胞性白血病细胞。癌症研究杂志2006年10月1日,12 (19):5869 - 78。(文章]
  2. 南年代,威廉姆斯,Vultur列表,巴拉K,史密斯D,李财政年度,木星R:达沙替尼(bms - 354825)抑制Stat5信号在慢性粒细胞白血病细胞与细胞凋亡有关。摩尔癌症其他。2007年4月,6 (4):1400 - 5。(文章]
细节 9。Abelson酪氨酸受体激酶2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
多目标
通用函数
受体结合
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶扮演ABL1-overlapping作用等关键过程与细胞生长和存活细胞骨架重塑细胞外刺激,ce……
基因名字
ABL2
Uniprot ID
P42684
Uniprot名字
Abelson酪氨酸受体激酶2
分子量
128341.935哒
引用
  1. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  2. 林道市M, Hochhaus达沙替尼。最近的结果实用癌症杂志2010;184:83 - 102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。(文章]
  3. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 10。酪氨酸受体激酶菲英岛
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
多目标
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶扮演了一个角色在许多生物过程包括调节细胞生长和存活、细胞粘附,integrin-mediated信号,细胞骨架remode……
基因名字
菲英岛
Uniprot ID
P06241
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶菲英岛
分子量
60761.49哒
引用
  1. Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
  2. C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
  3. 林道市M, Hochhaus达沙替尼。最近的结果实用癌症杂志2010;184:83 - 102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 11。酪氨酸受体激酶BTK
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
Non-receptor酪氨酸激酶B淋巴细胞发展不可或缺的分化和信号。绑定的抗原b细胞抗原受体(BCR)触发信号,最终勒……
基因名字
BTK
Uniprot ID
Q06187
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶BTK
分子量
76280.71哒
引用
  1. Hantschel O,里克斯U,施密特U, Burckstummer T, Kneidinger M, Schutze G, Colinge J,贝内特KL, Ellmeier W,化合价的P,对酪氨酸激酶杀人案Superti-Furga G: bcr - abl抑制剂达沙替尼的一个主要目标。《美国国家科学院刊S a . 2007年8月14日;104 (33):13283 - 8。Epub 2007年8月7日。(文章]
  2. Kaliamurthi年代,一克,一位C,辛格SK,魏DQ, Peslherbe GH:基于结构的虚拟筛选显示对COVID-19 Ibrutinib和Zanubrutinib作为潜在的特制药物。Int J摩尔Sci。2021年6月30日,22 (13)。pii: ijms22137071。doi: 10.3390 / ijms22137071。(文章]
细节 12。核受体亚科4组一员3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
转录激活因子,结合监管元素在细胞启动子区域和响应元件(目标)特殊技能的方式。诱导基因的表达作为NR4A1单体反应的元素(资金占用5“-AAAAGGTCA-3”网站,为努尔响应元素(NurRE)网站在他们的监管目标基因的启动子(通过相似)。扮演一个角色在扩散的规定,许多不同类型的细胞的存活和分化和代谢和炎症。调节血管平滑肌增殖,骨髓祖细胞和B型胰腺细胞;促进mitogen-induced血管平滑肌细胞增殖通过transactivation SKP2发起人通过绑定一个资金占用网站(通过相似)。PDGF刺激,刺激血管平滑肌细胞增殖的调节CCND1和CCND2表达式。在小岛,诱发B型胰腺细胞增殖通过上调的基因激活细胞周期,以及基因导致退化CDKN1A(通过相似)。负面调节骨髓祖细胞增殖抑制RUNX1资金占用site-independent的方式。在内耳中,扮演了一个角色的关键中介增殖生长阶段的半规管发育(通过相似)。调节神经元的生存和平滑肌细胞; mediates CREB-induced neuronal survival, and during hippocampus development, plays a critical role in pyramidal cell survival and axonal guidance. Is required for S phase entry of the cell cycle and survival of smooth muscle cells by inducing CCND1, resulting in RB1 phosphorylation. Binds to NBRE motif in CCND1 promoter, resulting in the activation of the promoter and CCND1 transcription (By similarity). Plays also a role in inflammation; upon TNF stimulation, mediates monocyte adhesion by inducing the expression of VCAM1 and ICAM1 by binding to the NBRE consensus site (By similarity) (PubMed:20558821). In mast cells activated by Fc-epsilon receptor cross-linking, promotes the synthesis and release of cytokines but impairs events leading to degranulation (By similarity). Plays also a role in metabolism; by modulating feeding behavior; and by playing a role in energy balance by inhibiting the glucocorticoid-induced orexigenic neuropeptides AGRP expression, at least in part by forming a complex with activated NR3C1 on the AGRP- glucocorticoid response element (GRE), and thus weakening the DNA binding activity of NR3C1. Upon catecholamines stimulation, regulates gene expression that controls oxidative metabolism in skeletal muscle (By similarity). Plays a role in glucose transport by regulating translocation of the SLC2A4 glucose transporter to the cell surface (PubMed:24022864). Finally, during gastrulation plays a crucial role in the formation of anterior mesoderm by controlling cell migration. Inhibits adipogenesis (By similarity). Also participates in cardiac hypertrophy by activating PARP1 (By similarity).
特定的功能
核心启动子dna sequence-specific绑定
基因名字
NR4A3
Uniprot ID
Q92570
Uniprot名字
核受体亚科4组一员3
分子量
68229.025哒
引用
  1. Hantschel O,里克斯U,施密特U, Burckstummer T, Kneidinger M, Schutze G, Colinge J,贝内特KL, Ellmeier W,化合价的P,对酪氨酸激酶杀人案Superti-Furga G: bcr - abl抑制剂达沙替尼的一个主要目标。《美国国家科学院刊S a . 2007年8月14日;104 (33):13283 - 8。Epub 2007年8月7日。(文章]
细节 13。断点集群地区蛋白质
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
ρguanyl-nucleotide交换因素的活动
特定的功能
GTPase-activating RAC1和CDC42蛋白。促进RAC的交换或CDC42-bound GDP三磷酸鸟苷,从而激活它们。显示丝氨酸/苏氨酸激酶活性。
基因名字
BCR
Uniprot ID
P11274
Uniprot名字
断点集群地区蛋白质
分子量
142818.07哒
引用
  1. 沙NP, Tran C,李财政年度,陈P,诺里斯D,索耶斯CL:重写小说ABL激酶抑制剂伊马替尼耐药。科学。2004年7月16日,305 (5682):399 - 401。(文章]
细节 14。酪氨酸受体激酶埋头
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体结合
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶扮演着一个重要的角色在调节细胞生长、分化、迁移和免疫反应。磷酸化酪氨酸残基位于C…
基因名字
埋头
Uniprot ID
P41240
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶埋头
分子量
50703.975哒
引用
  1. Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P:达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。(文章]
细节 15。Ephrin a受体5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Transmembrane-ephrin受体活动
特定的功能
中受体酪氨酸激酶结合随机GPI-anchored ephrin-A家庭配体驻留在相邻细胞,导致contact-dependent双向信号到邻近的细胞。…
基因名字
EPHA5
Uniprot ID
P54756
Uniprot名字
Ephrin a受体5
分子量
114802.31哒
引用
  1. Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P:达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。(文章]
细节 16。Ephrin b受体4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶杂乱地跨膜ephrin-B家庭配体结合,驻留在相邻细胞,导致contact-dependent双向信号到邻近的细胞。…
基因名字
EPHB4
Uniprot ID
P54760
Uniprot名字
Ephrin b受体4
分子量
108269.26哒
引用
  1. Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P:达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。(文章]
细节 17所示。酪氨酸受体激酶Fgr
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶传输信号从细胞表面受体缺乏激酶活性和对免疫反应的规定,包括中性粒细胞,monocy……
基因名字
FGR
Uniprot ID
P09769
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶Fgr
分子量
59478.11哒
引用
  1. Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P:达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。(文章]
细节 18岁。酪氨酸受体激酶FRK
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体结合
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶负调节细胞增殖。积极通过磷酸化调节PTEN蛋白稳定PTEN在“酪氨酸- 336”,进而阻止了我…
基因名字
FRK
Uniprot ID
P42685
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶FRK
分子量
58253.61哒
引用
  1. Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P:达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。(文章]
细节 19所示。热休克蛋白质同源71 kDa
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
的蛋白结合
特定的功能
作为抑制因子的转录激活。抑制的转录辅激活活动CITED1 Smad-mediated转录。女伴。组件PRP19-CDC5L复杂f……
基因名字
HSPA8
Uniprot ID
P11142
Uniprot名字
热休克蛋白质同源71 kDa
分子量
70897.565哒
引用
  1. Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P:达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。(文章]
细节 20.酪氨酸受体激酶林恩
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶受体信号的活动
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶传输信号从细胞表面受体和扮演重要的角色在先天和适应性免疫反应的规定,造血作用,响应……
基因名字
林恩
Uniprot ID
P07948
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶林恩
分子量
58573.595哒
引用
  1. Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P:达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。(文章]
细节 21。增殖蛋白激酶激酶激酶MLT
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质的丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
压力激发了组件的一个蛋白激酶信号转导级联。调节物和p38通路。Pro-apoptotic。作用在调节年代和G2细胞周期检查点通过直接磷……
基因名字
ZAK
Uniprot ID
Q9NYL2
Uniprot名字
增殖蛋白激酶激酶激酶MLT
分子量
91154.315哒
引用
  1. Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P:达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。(文章]
细节 22。增殖蛋白激酶14
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白质的丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
丝氨酸/苏氨酸激酶作为MAP激酶信号传导通路的重要组成部分。MAPK14是四个p38 MAPKs发挥重要作用的级联cellu……
基因名字
MAPK14
Uniprot ID
Q16539
Uniprot名字
增殖蛋白激酶14
分子量
41292.885哒
引用
  1. Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P:达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。(文章]
细节 23。Amidophosphoribosyltransferase
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
金属离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
PPAT
Uniprot ID
Q06203
Uniprot名字
Amidophosphoribosyltransferase
分子量
57398.52哒
引用
  1. Kneidinger M,施密特U,里克斯U, Gleixner KV,威尔士人,鲍姆加特纳C, Lupinek C, Weghofer M,贝内特KL,赫曼H, Schebesta,托马斯WR, Vrtala年代,Valenta R,李财政年度,Ellmeier W, Superti-Furga G,化合价的P:达沙替尼的影响IgE receptor-dependent人类嗜碱粒细胞激活和组胺释放。血。2008年3月15日,111 (6):3097 - 107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a1
分子量
58164.815哒
引用
  1. 范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ:酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。(文章]
  2. 王L,克里斯托弗LJ,崔D,李W,艾耶R,汉弗莱,张D:识别人类的氧化代谢酶参与的达沙替尼:一种有效的方法来确定代谢物形成动力学。药物金属底座Dispos。2008年9月,36 (9):1828 - 39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。(文章]
细节 2。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ:酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。(文章]
  2. 王L,克里斯托弗LJ,崔D,李W,艾耶R,汉弗莱,张D:识别人类的氧化代谢酶参与的达沙替尼:一种有效的方法来确定代谢物形成动力学。药物金属底座Dispos。2008年9月,36 (9):1828 - 39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1 b1
分子量
60845.33哒
引用
  1. 范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ:酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。(文章]
  2. 王L,克里斯托弗LJ,崔D,李W,艾耶R,汉弗莱,张D:识别人类的氧化代谢酶参与的达沙替尼:一种有效的方法来确定代谢物形成动力学。药物金属底座Dispos。2008年9月,36 (9):1828 - 39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ:酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。(文章]
  2. 王L,克里斯托弗LJ,崔D,李W,艾耶R,汉弗莱,张D:识别人类的氧化代谢酶参与的达沙替尼:一种有效的方法来确定代谢物形成动力学。药物金属底座Dispos。2008年9月,36 (9):1828 - 39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。(文章]
细节 5。二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
三甲胺单氧酶活动
特定的功能
参与等多种外源性物质的氧化代谢的药物和杀虫剂。它N-oxygenates主要脂肪烷基胺和二、三级胺。扮演一个三角…
基因名字
FMO3
Uniprot ID
P31513
Uniprot名字
二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3
分子量
60032.975哒
引用
  1. 王L,克里斯托弗LJ,崔D,李W,艾耶R,汉弗莱,张D:识别人类的氧化代谢酶参与的达沙替尼:一种有效的方法来确定代谢物形成动力学。药物金属底座Dispos。2008年9月,36 (9):1828 - 39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。(文章]
细节 6。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ:酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。(文章]
  2. 王L,克里斯托弗LJ,崔D,李W,艾耶R,汉弗莱,张D:识别人类的氧化代谢酶参与的达沙替尼:一种有效的方法来确定代谢物形成动力学。药物金属底座Dispos。2008年9月,36 (9):1828 - 39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008年6月12日。(文章]
  3. 达沙替尼FDA标签(文件]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Dohse M, Scharenberg C,舒克拉年代,罗比RW,福T, Deeken摩根富林明,Brendel C, Ambudkar SV,纽鲍尔,贝茨SE:比较腺苷结合盒转运体与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼的交互,nilotinib,达沙替尼。药物金属底座Dispos。2010年8月,38 (8):1371 - 80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日。(文章]
  2. Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati Magocsi M, Nemet K, Orfi L,克里G,卡托纳米,Takats Z, Varadi,对G, Sarkadi B:交互nilotinib,种代号为ABCB1的达沙替尼和bosutinib ABCG2:影响改变的抗癌效果和药理性质。Br J杂志。2009年10月,158 (4):1153 - 64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。(文章]
  3. Giannoudis,戴维斯,卢卡斯厘米,哈里斯RJ, Pirmohamed M,克拉克RE:有效的达沙替尼可能发生吸收没有人类有机阳离子转运体1 (hOCT1):影响imatinib-resistant慢性骨髓性白血病的治疗。血。2008年10月15日,112 (8):3348 - 54。doi: 10.1182 /血液- 2007 - 10 - 116236。Epub 2008年7月31日。(文章]
细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. Dohse M, Scharenberg C,舒克拉年代,罗比RW,福T, Deeken摩根富林明,Brendel C, Ambudkar SV,纽鲍尔,贝茨SE:比较腺苷结合盒转运体与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼的交互,nilotinib,达沙替尼。药物金属底座Dispos。2010年8月,38 (8):1371 - 80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日。(文章]
  2. Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati Magocsi M, Nemet K, Orfi L,克里G,卡托纳米,Takats Z, Varadi,对G, Sarkadi B:交互nilotinib,种代号为ABCB1的达沙替尼和bosutinib ABCG2:影响改变的抗癌效果和药理性质。Br J杂志。2009年10月,158 (4):1153 - 64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009年9月28日。(文章]

药物在09年5月,2007 00:32 /更新在2022年12月31日08:42