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拉帕替尼

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总结

拉帕替尼是一种抗肿瘤药和酪氨酸激酶抑制剂用于治疗晚期或转移性呈阳性乳腺癌患者化疗治疗之前收到。

品牌名称
Tykerb, Tyverb
通用名称
拉帕替尼
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01259
背景

拉帕替尼是一种抗癌药物由葛兰素史克(GSK)用于治疗实体肿瘤如乳腺癌和肺癌。这是FDA批准的3月13日,2007年,用于晚期转移性乳腺癌患者与化疗药物卡培他滨。拉帕替尼是一种人类表皮生长因子受体2 (HER2 / ERBB2)和表皮生长因子受体(HER1 /表皮生长因子受体/ ERBB1)酪氨酸激酶抑制剂。它结合到细胞内磷酸化域阻止受体配体结合自身磷酸化。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:581.058
单一同位素的:580.134731942
化学公式
C29日H26ClFN4O4年代
同义词
  • 拉帕替尼
  • N - (3-chloro-4 - ((3-fluorophenyl)甲氧基)苯基)6 - (5 - (((2 - (methylsulfonyl)乙基)氨基)甲基)2-furanyl) 4-quinazolinamine
外部id
  • gsk - 572016
  • 572016千瓦
  • gw - 572016 x
  • GW572016

药理学

指示

表示与卡培他滨治疗晚期或转移性乳腺癌患者的肿瘤过多表达人类表皮受体2型(HER2)蛋白质和收到之前治疗包括蒽环霉素,紫杉烷,曲妥珠单抗。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

拉帕替尼是小分子,4-anilinoquinazoline类激酶抑制剂的一员。一种抗癌药物,拉帕替尼是由葛兰素史克(GSK)用于治疗实体肿瘤如乳腺癌和肺癌。这是FDA批准的3月13日,2007年,用于晚期转移性乳腺癌患者与化疗药物卡培他滨。

的作用机制

拉帕替尼是一种4-anilinoquinazoline激酶抑制剂的胞内酪氨酸激酶域的表皮生长因子受体(HER1 /表皮生长因子受体/ ERBB1)和人类表皮生长因子受体2型(HER2 / ERBB2)的离解半衰期≥300分钟。拉帕替尼抑制ERBB-driven体外肿瘤细胞生长和在各种动物模型。一个累加效应在体外研究证明当拉帕替尼和5-florouracil(卡培他滨)的活性代谢物4肿瘤细胞系中结合使用测试。拉帕替尼的生长抑制作用在trastuzumab-conditioned细胞系进行评估。拉帕替尼保留重大活动对乳腺癌细胞系选择trastuzumab-containing培养基体外长期增长。这些体外研究结果表明non-cross-resistance这两个代理。

目标 行动 生物
一个表皮生长因子受体
拮抗剂
 人类
一个受体酪氨酸受体激酶erbB-2
拮抗剂
 人类
吸收

口服后吸收的拉帕替尼是不完整和变量。

的体积分布

不可用

蛋白结合

高(> 99%)绑定到白蛋白和alpha -酸性糖蛋白

新陈代谢

拉帕替尼经历了广泛的代谢,主要由CYP3A4和CYP3A5,微小的贡献与CYP2C19 CYP2C8各种氧化代谢产物,没有一个占14%以上的剂量恢复粪便或10%的拉帕替尼在等离子体浓度。

路线的消除

拉帕替尼经历了广泛的代谢,主要由CYP3A4和CYP3A5,微小的贡献与CYP2C19 CYP2C8各种氧化代谢产物,没有一个占14%以上的剂量恢复粪便或10%的拉帕替尼在等离子体浓度。

半衰期

单剂终端半衰期:14.2小时有效multiple-dose半衰期:24小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

有一个病人服用3000毫克的拉帕替尼的报告了10天。这个病人已经三年级在10天腹泻和呕吐。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
HLA二类组织相容性抗原,DQα1链 HLA-DQA1 * 02:01 不可用 HLA-DQA1 * 02 美国存托凭证直接研究 这种多态性的存在TNXB可能表明药物引起的alt升高导致肝毒性的风险增加,当用拉帕替尼治疗。 细节
HLA二类组织相容性抗原,DRB1-11β链 HLA-DRB1 * 07:01 不可用 HLA-DRB1 * 07 美国存托凭证直接研究 这种多态性的存在TNXB可能表明药物引起的alt升高导致肝毒性的风险增加,当用拉帕替尼治疗。 细节
HLA二类组织相容性抗原,DQ beta 1链 HLA-DQB1 * 02:02 不可用 HLA-DQB1 * 02 美国存托凭证直接研究 这种多态性的存在TNXB可能表明药物引起的alt升高导致肝毒性的风险增加,当用拉帕替尼治疗。 细节
Tenascin-X 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) T > C 美国存托凭证直接研究 这种多态性的存在TNXB可能表明药物引起的alt升高导致肝毒性的风险增加,当用拉帕替尼治疗。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abaloparatide 的治疗效果时可以减少Abaloparatide与拉帕替尼联合使用。
Abametapir 拉帕替尼的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 拉帕替尼的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib结合时可以增加拉帕替尼。
Abiraterone 拉帕替尼的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合拉帕替尼。
Acalabrutinib 的新陈代谢时可以减少Acalabrutinib结合拉帕替尼。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度可以增加时结合拉帕替尼。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的血清浓度可以增加时结合拉帕替尼。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当拉帕替尼与Acrivastine相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。柚子可以减少拉帕替尼的CYP3A4代谢,增加其血清水平。
  • 把食物分开。服用拉帕替尼至少前1小时或餐后,拉帕替尼生物利用度是高的食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
拉帕替尼ditosylate G873GX646R 388082-78-8 XNRVGTHNYCNCFF-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Tycerb
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tykerb 平板电脑 250毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2016-08-03 不适用 美国国旗
Tykerb 平板电脑 250毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2007-03-16 2017-11-30 美国国旗
Tykerb 平板电脑 250毫克 口服 诺华制药 2009-06-05 不适用 加拿大的国旗
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Tyverb 平板电脑,涂膜 250毫克 口服 诺华Europharm有限 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
拉帕替尼 平板电脑 250毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2020-09-29 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EH01 -拉帕替尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为quinazolinamines。这些都是杂环芳香族化合物包含quianazoline一部分替换一个或多个胺组。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazanaphthalenes
子课
苯并二嗪
直接父
Quinazolinamines
选择父母
含苯氧基的化合物/酚醚/苯胺和取代苯胺类/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/Aralkylamines/氯苯/氟苯/芳基氯化物/芳基氟化物
显示12
基
烷基芳基醚/胺/Aminopyrimidine/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle
显示29日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,有机氯化合物、呋喃、喹唑啉(CHEBI: 49603)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 vua21238f
化学文摘号
231277-92-2
InChI关键
BCFGMOOMADDAQU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H26ClFN4O4S c1-40(36、37) 12-11-32-16-23-7-10-27(39-23) 12-11-32-16-23-7-10-27(14到20)29日(34-18-33-26)35-22-6-9-28(25(30)第15 - 22)35-22-6-9-28 (31)13 - 19 / h2-10, 13 - 15, 18岁,32 H, 11 - 12, 16-17H2, 1 h3 (H, 33岁,34岁,35)
国际命名
N - {3-chloro-4 - [(3-fluorophenyl)甲氧基]苯基}6 - (5 - {((2-methanesulfonylethyl)氨基)甲基}furan-2-yl) quinazolin-4-amine
微笑
CS (= O) (= O) CCNCC1 = CC = C (O1) C1 = CC2 = C (C = C1) N = CN = C2NC1 = CC (Cl) = C (OCC2 = CC (F) = CC = C2) C = C1

引用

合成参考
US6727256
一般引用
  1. 纳尔逊MH Dolder CR:拉帕替尼:双重酪氨酸激酶抑制剂在实体肿瘤与活动。安Pharmacother。2006年2月,40 (2):261 - 9。Epub 2006年1月17日。(文章]
  2. 伯哈3:双重激酶抑制乳腺癌的治疗:初始经验与EGFR / ErbB-2抑制剂拉帕替尼。肿瘤学家。2004;9增刊3:10-5。(文章]
  3. 伯哈3日赫维茨嗨,方式EC, Dowlati,布莱克威尔KL,奥尼尔B,公关部PK,埃利斯•乔丹Overmoyer B,琼斯科幻,哈里斯杰,史密斯哒,科赫公里,代替,曼年代,斯佩克特问:第一阶段安全,药物动力学,研究和临床活动拉帕替尼(GW572016),一个可逆双表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在转移性癌患者严重进行预处理。肿瘤防治杂志。2005年8月10;23(23):5305 - 13所示。Epub 2005年6月13日。(文章]
  4. 盖尔CE,福斯特J,林奎斯特D,陈年代,Romieu CG,著T, Jagiello-Gruszfeld,皇冠J,陈,考夫曼B, Skarlos D, Campone M,戴维森N,伯杰M,奥利瓦C,鲁宾SD,斯坦,卡梅伦D:拉帕替尼+卡培他滨先进her2阳性乳腺癌。郑传经地中海J。2006年12月28日,355 (26):2733 - 43。(文章]
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  6. Tevaarwerk AJ, Kolesar JM:拉帕替尼:小分子抑制剂的表皮生长因子受体和人类表皮生长因子受体2酪氨酸激酶用于乳腺癌的治疗。其他。2009;31 Pt 2:2332-48。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.029。(文章]
  7. 麦地那PJ, Goodin S:拉帕替尼:双人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其他。2008年8月,30 (8):1426 - 47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015388
KEGG药物
D04024
PubChem化合物
208908年
PubChem物质
46507141
ChemSpider
181006年
BindingDB
5445年
RxNav
480167年
ChEBI
49603年
ChEMBL
CHEMBL554
锌
ZINC000001550477
治疗目标数据库
DCL000344
网页
PA152241907
PDBe配体
FMM
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
拉帕替尼
PDB项
1 xkk/3,该剧

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 癌症 1
3 积极不招聘 治疗 乳腺癌 3
3 积极不招聘 治疗 男性乳腺癌/阶段活动花絮乳腺癌与v6和v7/IIB阶段乳腺癌与v6和v7/阶段iii a乳腺癌与v7/阶段希望乳腺癌与v7/阶段IIIC乳腺癌与v7 1
3 积极不招聘 治疗 转移性乳腺癌 2
3 积极不招聘 治疗 肿瘤,胃肠道 1
3 完成 治疗 乳腺癌 4
3 完成 治疗 乳腺肿瘤 8
3 完成 治疗 雌激素受体阳性/HER2阳性乳腺癌的癌/HER2 / Neu负/孕激素受体阳性/复发性乳腺癌/阶段希望乳腺癌与v7/阶段IIIC乳腺癌与v7/四期乳腺癌与v6和v7 1
3 完成 治疗 头部和颈部肿瘤 1
3 完成 治疗 HER2 +转移性乳腺癌(MBC) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 葛兰素史克公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑 口服 250毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 405毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 250.00毫克
平板电脑,涂 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
Tykerb 250毫克片剂 28.4美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2413134 没有 2010-05-11 2021-06-28 加拿大的国旗
CA2317589 没有 2007-08-08 2019-01-08 加拿大的国旗
US6391874 没有 2002-05-21 2017-07-11 美国国旗
US6713485 没有 2004-03-30 2020-09-29 美国国旗
US6727256 没有 2004-04-27 2019-01-08 美国国旗
US6828320 没有 2004-12-07 2017-07-11 美国国旗
US8821927 没有 2014-09-02 2029-09-18 美国国旗
US8513262 没有 2013-08-20 2019-01-08 美国国旗
US7157466 没有 2007-01-02 2021-11-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 5.4 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0223毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.18 ALOGPS
logP 4.64 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.44 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.26 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 106.352 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 152.42米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 61.193 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.6201
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5858
22基板 底物 0.7403
我22抑制剂 抑制剂 0.5414
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7799
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7442
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6688
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7644
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6619
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5386
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5544
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7861
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5274
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.8065
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.9104
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.543
致癌性 Non-carcinogens 0.6788
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.5867 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.537
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8417
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - lr - 0009070000 - 0 - d55ba750eaa2fb12020
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - ab9 - 0649800000 - 87742 - edfe3489dab4ac8

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。表皮生长因子受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
EGF家族的受体酪氨酸激酶结合配体,激活几个信号级联将细胞外的信号转换成适当的细胞反应。已知的配体包括EGF、TG……
基因名字
表皮生长因子受体
Uniprot ID
P00533
Uniprot名字
表皮生长因子受体
分子量
134276.185哒
引用
  1. 夏W,穆林RJ基斯BR,刘LH,马H, Rusnak DW,欧文斯G, Alligood KJ,斯佩克特问:抗肿瘤活性GW572016:双重酪氨酸激酶抑制剂块EGF表皮生长因子受体的激活/ erbB2下游Erk1/2和AKT通路。致癌基因。2002年9月12日,21 (41):6255 - 63。(文章]
  2. 基粒TM,裁缝CI,考克斯广告:表皮生长因子受体在RIE-1细胞自分泌信号改变了Ras致癌基因增强辐射电阻。癌症研究》2003年11月15日,63(22):7807 - 14所示。(文章]
  3. 夏W,刘LH,何鸿燊P,斯佩克特问:截断ErbB2受体(p95ErbB2)是由heregulin通过与ErbB3但仍然敏感的异质二聚体形成双重EGFR / ErbB2激酶抑制剂GW572016。致癌基因。2004年1月22日,23 (3):646 - 53。(文章]
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  5. 兰格CJ:新兴抑制表皮生长因子受体作用先进治疗恶性肿瘤:专注于非小细胞肺癌。Int J Radiat杂志期刊杂志。2004年3月1;58 (3):991 - 1002。(文章]
  6. 伯哈3:双重激酶抑制乳腺癌的治疗:初始经验与EGFR / ErbB-2抑制剂拉帕替尼。肿瘤学家。2004;9增刊3:10-5。(文章]
  7. 木头,Truesdale,麦当劳OB、元D, Hassell设计,迪克森SH,埃利斯B, C彭尼斯,霍恩E,马屁精K, Alligood KJ, Rusnak DW,基尔默TM, Shewchuk L:表皮生长因子受体的独特结构绑定到GW572016(拉帕替尼):蛋白质构象之间的关系,不管抑制剂、受体在肿瘤细胞的活动。癌症研究》2004年9月15日;64 (18):6652 - 9。(文章]
  8. Vazquez-Martin A、C Oliveras-Ferraros Cufi年代,德尔巴年代,Martin-Castillo B, Menendez JA:拉帕替尼,双重HER1 / HER2酪氨酸激酶抑制剂,增强底面解理HER2的细胞外域(ECD)抑制HER2-driven癌细胞的生长。J细胞杂志。2011年1月,226 (1):52-7。doi: 10.1002 / jcp.22333。(文章]
  9. 约翰斯顿SR, Leary:拉帕替尼:小说HER2 /表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的癌症。今天药物(巴克)。2006年7月,42(7):441 - 53年。(文章]
  10. Tevaarwerk AJ, Kolesar JM:拉帕替尼:小分子抑制剂的表皮生长因子受体和人类表皮生长因子受体2酪氨酸激酶用于乳腺癌的治疗。其他。2009;31 Pt 2:2332-48。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.029。(文章]
  11. 麦地那PJ, Goodin S:拉帕替尼:双人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其他。2008年8月,30 (8):1426 - 47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。(文章]
  12. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。受体酪氨酸受体激酶erbB-2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
蛋白酪氨酸激酶是几个细胞表面受体复合物的一部分,但这显然需要一个coreceptor配体结合。neuregulin-receptor复杂的重要组成部分,alt……
基因名字
ERBB2
Uniprot ID
P04626
Uniprot名字
受体酪氨酸受体激酶erbB-2
分子量
137909.27哒
引用
  1. 夏W,刘LH,何鸿燊P,斯佩克特问:截断ErbB2受体(p95ErbB2)是由heregulin通过与ErbB3但仍然敏感的异质二聚体形成双重EGFR / ErbB2激酶抑制剂GW572016。致癌基因。2004年1月22日,23 (3):646 - 53。(文章]
  2. 周H,金正日y, Peletier考尔W•厄普HS,裁缝CI:表皮生长因子受体的影响/ HER2 EGFR激酶抑制剂GW572016——和HER2-overexpressing乳腺癌细胞系增殖,放射线增减和阻力。Int J Radiat杂志期刊杂志。2004年2月1;58 (2):344 - 52。(文章]
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  4. 伯哈3:双重激酶抑制乳腺癌的治疗:初始经验与EGFR / ErbB-2抑制剂拉帕替尼。肿瘤学家。2004;9增刊3:10-5。(文章]
  5. 木头,Truesdale,麦当劳OB、元D, Hassell设计,迪克森SH,埃利斯B, C彭尼斯,霍恩E,马屁精K, Alligood KJ, Rusnak DW,基尔默TM, Shewchuk L:表皮生长因子受体的独特结构绑定到GW572016(拉帕替尼):蛋白质构象之间的关系,不管抑制剂、受体在肿瘤细胞的活动。癌症研究》2004年9月15日;64 (18):6652 - 9。(文章]
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  7. 夏W,穆林RJ基斯BR,刘LH,马H, Rusnak DW,欧文斯G, Alligood KJ,斯佩克特问:抗肿瘤活性GW572016:双重酪氨酸激酶抑制剂块EGF表皮生长因子受体的激活/ erbB2下游Erk1/2和AKT通路。致癌基因。2002年9月12日,21 (41):6255 - 63。(文章]
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  10. Tevaarwerk AJ, Kolesar JM:拉帕替尼:小分子抑制剂的表皮生长因子受体和人类表皮生长因子受体2酪氨酸激酶用于乳腺癌的治疗。其他。2009;31 Pt 2:2332-48。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.11.029。(文章]
  11. 麦地那PJ, Goodin S:拉帕替尼:双人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其他。2008年8月,30 (8):1426 - 47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。(文章]
  12. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 麦地那PJ, Goodin S:拉帕替尼:双人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其他。2008年8月,30 (8):1426 - 47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。(文章]
  2. 范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ:酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。(文章]
  3. 腾WC,哦JW,新的LS,医学博士Wahlin纳尔逊SD,何鸿燊港元,陈EC:系统失活细胞色素P450 3 a4的拉帕替尼。摩尔杂志。2010年10月,78 (4):693 - 703。doi: 10.1124 / mol.110.065839。Epub 2010年7月12日。(文章]
  4. FDA Tykerb(拉帕替尼)标签(链接]
细节 2。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 麦地那PJ, Goodin S:拉帕替尼:双人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其他。2008年8月,30 (8):1426 - 47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。(文章]
  2. 范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ:酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。(文章]
  3. FDA Tykerb(拉帕替尼)标签(链接]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. 腾WC,哦JW,新的LS,医学博士Wahlin纳尔逊SD,何鸿燊港元,陈EC:系统失活细胞色素P450 3 a4的拉帕替尼。摩尔杂志。2010年10月,78 (4):693 - 703。doi: 10.1124 / mol.110.065839。Epub 2010年7月12日。(文章]
  2. 了解一种酶:CYP2C8 (链接]
  3. FDA Tykerb(拉帕替尼)标签(链接]
  4. EMA标签,拉帕替尼(文件]
细节 4所示。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 麦地那PJ, Goodin S:拉帕替尼:双人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其他。2008年8月,30 (8):1426 - 47。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.08.008。(文章]
  2. 范Erp NP, Gelderblom H, Guchelaar HJ:酪氨酸激酶抑制剂的临床药物动力学。癌症治疗牧师2009年12月,35 (8):692 - 706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5。(文章]
  3. 纳尔逊MH Dolder CR:审查的拉帕替尼ditosylate耐火或晚期乳腺癌的治疗。8月其他风险等内容。2007;3 (4):665 - 73。(文章]
  4. FDA Tykerb(拉帕替尼)标签(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 吴戴CL,女子AK, CP,苏XD,王SR,刘DG,阿什比CR Jr,黄Y,罗比RW,陈LM, CJ,梁YJ Ambudkar SV,陈z,傅LW:拉帕替尼(Tykerb GW572016)逆转肿瘤细胞的多药耐药性通过抑制腺苷盒式B亚科成员的活动1和2 G的成员。癌症研究》2008年10月1日,68(19):7905 - 14所示。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 0499。(文章]
  2. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 2。抗原肽转运蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Tap2绑定
特定的功能
参与运输的抗原从细胞质内质网与MHC分子类我协会。还可以作为分子MHC的最后阶段类支架…
基因名字
TAP1
Uniprot ID
Q03518
Uniprot名字
抗原肽转运蛋白1
分子量
87216.855哒
引用
  1. 吴戴CL,女子AK, CP,苏XD,王SR,刘DG,阿什比CR Jr,黄Y,罗比RW,陈LM, CJ,梁YJ Ambudkar SV,陈z,傅LW:拉帕替尼(Tykerb GW572016)逆转肿瘤细胞的多药耐药性通过抑制腺苷盒式B亚科成员的活动1和2 G的成员。癌症研究》2008年10月1日,68(19):7905 - 14所示。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 0499。(文章]

药物在2007年5月16日17:27 /更新在08年12月,2022 21:17