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Sitagliptin

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总结

Sitagliptin是一种口服dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)抑制剂用于2型糖尿病的管理。

品牌名称
Janumet, Ristaben,治疗药物Januvia Steglujan、Tesavel Velmetia Xelevia
通用名称
Sitagliptin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01261
背景

Sitagliptin是口服dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)抑制剂用于结合饮食和锻炼改善2型糖尿病患者的血糖控制标签,4,1,2。这种药物的作用会导致葡萄糖依赖的增加胰岛素和胰高血糖素的减少改善血糖的控制标签,1。2006年10月16日Sitagliptin获得FDA的批准6。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:407.3136
单一同位素的:407.118079357
化学公式
C16H15F6N5O
同义词
  • Sitagliptin
  • Sitagliptina
  • Sitagliptine
  • Sitagliptinum
外部id
  • lez - 763
  • LEZ763

药理学

指示

Sitagliptin表示作为辅助饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病血糖控制。它不是用于治疗1型糖尿病或胰腺炎史的患者。9

它还结合使用二甲双胍8或ertugliflozin。10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Sitagliptin抑制DPP-4导致水平的提高glucagon-like peptide-1 (GLP-1)和glucose-dependent insulinotropic多肽(吉普赛人),胰高血糖素水平降低,胰岛素对葡萄糖标签,4,1,2。

的作用机制

抑制的DPP-4 sitagliptin放缓DPP-4介导肠促胰岛素GLP-1和GIP的失活标签,2。肠促胰岛素释放一整天和调节膳食作为葡萄糖体内平衡的一部分标签,4。减少抑制肠促胰岛素增加胰岛素合成和减少胰高血糖素释放的方式依赖于葡萄糖浓度标签,1。这些影响导致血糖控制的整体提升这证明了降低糖化血红蛋白(HbA1c)标签,4。

目标 行动 生物
一个Dipeptidyl肽酶4
抑制剂
 人类
吸收

Sitagliptin口服生物利用率87%,有或没有食物并不影响其药物动力学标签,4。Sitagliptin达到最大血浆浓度在2小时4。

的体积分布

198升标签,4。

蛋白结合

38%标签,4。

新陈代谢

不能Sitagliptin主要代谢,所以以79%的剂量不变母体化合物在尿液中排出标签。轻微代谢途径的调节主要是通过细胞色素p450 (CYP) 3 a4和CYP2C8程度较轻标签。18小时后,81%的剂量保持不变,而2%已经N-sulfated M1代谢物,6%已经氧化不饱和环化M2代谢物,< 1% glucuronidated M3代谢物在一个不知名的站点,< 1%已经carbamoylated glucuronidated M4代谢物,6%氧化饱和和环化M5代谢物,和2%羟化在一个未知的网站M6代谢物5。M2代谢物是顺式异构体而M5代谢物是反式异构体相同的代谢物5。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

大约有79%的sitagliptin在尿液中排出的母体化合物标签。87%的剂量是消除尿液和粪便的13%标签,4。

半衰期

大约12.4小时标签。其他研究已经报道的半衰期大约11个小时4。

间隙

350毫升/分钟标签,2。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

动物实验在母亲怀孕并没有表现出不良反应或在正常剂量后代,然而这些结果并不总是适用于人类标签。目前自愿注册的胎儿暴露标签,7。动物研究在人类最大推荐剂量的100倍导致肋骨畸形的增加标签。Sitagliptin排泄在老鼠的牛奶,但尚不清楚是否也会表现在人类母乳标签。因为许多药物在人类母乳表示,处方药物的风险和利益必须被考虑标签。目前缺乏儿科患者的安全性和有效性数据标签。没有观察到不同的安全性和有效性在老年病人与年轻患者相比,但是谨慎应该使用在这个人口,因为他们更有可能降低肾功能标签。Sitagliptin也相对风险增加34%导致感染4。没有显著差异在病人的反应性,年龄,种族,民族,和体重指数3。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少Sitagliptin的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Sitagliptin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Sitagliptin结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Sitagliptin相结合。
Abiraterone 的新陈代谢Sitagliptin阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib 的血清浓度Sitagliptin时可以增加与Abrocitinib相结合。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Sitagliptin。
醋丁洛尔 的治疗效果,Sitagliptin与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Sitagliptin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Sitagliptin的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Sitagliptin磷酸 TS63EW8X6F 654671-77-9 GQPYTJVDPQTBQC-KLQYNRQASA-N
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Januvia 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2006-10-16 2017-11-17 美国国旗
Januvia 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Januvia 平板电脑,涂膜 50毫克 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Januvia 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 伊利湖的医疗和手术提供DBA质量护理产品公司 2012-03-09 2016-06-01 美国国旗
Januvia 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2006-10-16 不适用 美国国旗
Januvia 平板电脑,涂膜 25毫克 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Januvia 平板电脑,涂膜 100毫克/ 1 口服 临床解决方案批发 2006-10-16 不适用 美国国旗
Januvia 平板电脑 25毫克 口服 默克公司有限公司 2012-09-17 不适用 加拿大的国旗
Januvia 平板电脑,涂膜 25毫克 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Januvia 平板电脑,涂膜 100毫克 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-sitagliptin 平板电脑 25毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-sitagliptin 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-sitagliptin 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-sitagliptin-metformin Sitagliptin磷酸(50毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-sitagliptin-metformin Sitagliptin磷酸(50毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-sitagliptin-metformin Sitagliptin磷酸(50毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-sitagliptin /二甲双胍XR Sitagliptin磷酸(50毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,延长释放 口服 Apotex公司 2022-11-07 不适用 加拿大的国旗
Apo-sitagliptin /二甲双胍XR Sitagliptin磷酸(50毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克) 平板电脑,延长释放 口服 Apotex公司 2022-11-07 不适用 加拿大的国旗
Apo-sitagliptin /二甲双胍XR Sitagliptin磷酸(100毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,延长释放 口服 Apotex公司 2022-11-07 不适用 加拿大的国旗
Efficib Sitagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Efficib Sitagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Efficib Sitagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Efficib Sitagliptin(50毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂膜 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
A10BH51——Sitagliptin和辛伐他汀 A10BD24——Sitagliptin和ertugliflozin A10BD07 -二甲双胍和sitagliptin A10BH01——Sitagliptin A10BD12——吡格列酮和sitagliptin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为β氨基酸和衍生品。这些氨基酸在(- nh2)组与β碳原子。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
β氨基酸和衍生品
选择父母
安非他明和衍生品/Triazolopyrazines/Aralkylamines/氟苯/吡嗪/芳基氟化物/氮杂四唑/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物
显示7多
基
1、2、4-triazole/氟烷基/卤代烷/胺/安非他命或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle
显示25
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
trifluorobenzene triazolopyrazine (CHEBI: 40237)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
QFP0P1DV7Z
化学文摘号
486460-32-6
InChI关键
MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H15F6N5O c17-10-6-12(19) 11(18) 4 - 8(10) 3 - 9(23)为5 - 14 (28)26-1-2-27-13 (7-26)26-1-2-27-13 (27)16 (20、21)22 / h4, 6, 9 h, 1 - 3, 5, 7, 23 h2 / t9 - m1 / s1
国际命名
(3 r) 3-amino-1 - [3 - (trifluoromethyl) 5 h, 6 h, h, 7 8 h - (1、2、4) triazolo [4, 3] pyrazin-7-yl] 4 - (2, 4, 5-trifluorophenyl) butan-1-one
微笑
N [C@@H] (CC (= O) N1CCN2C (C1) = NN = C2C (F) (F) F) CC1 = CC (F) = C (F) C = C1F

引用

合成参考

Valerie Niddam-Hildesheim Nurit帕尔曼,马莲遇到梦中人,米利阿布拉莫夫,sitagliptin中间的准备。”U.S. Patent US20090192326, issued July 30, 2009.

 US20090192326
一般引用
  1. 赫尔曼GA,史蒂文斯C,范戴克K,伯格曼A, B,迪斯美特M,斯奈德K, Hilliard D, Tanen M,田中W,王AQ,曾庆红W,井D,温菲尔G,戴维斯MJ, Ramael年代,Gottesdiener公里,瓦格纳JA: sitagliptin的药代学和药效学,dipeptidyl肽酶IV的抑制剂,在健康受试者:结果从两个随机,双盲,安慰剂对照研究单剂量口服。中国新药杂志。2005年12月,78 (6):675 - 88。(文章]
  2. 赫尔曼GA,伯格曼,刘F,史蒂文斯C,王AQ,曾庆红W,陈L,斯奈德K, Hilliard D, Tanen M,田中W, Meehan AG) Lasseter K, Dilzer年代,布卢姆R,瓦格纳是:药物动力学和药效学的影响口腔DPP-4抑制剂sitagliptin中年肥胖受试者。中国新药杂志。2006年8月,46 (8):876 - 86。(文章]
  3. Karasik, Aschner P, Katzeff H,戴维斯MJ,斯坦页:Sitagliptin, DPP-4抑制剂用于治疗2型糖尿病患者:回顾一下最近的临床试验。咕咕叫地中海Res当今。2008;2月24 (2):489 - 96。doi: 10.1185 / 030079908 x261069。(文章]
  4. B级,Bandeira-Echtler E, Bergerhoff K,我们针对C:新兴的角色dipeptidyl peptidase-4抑制剂在2型糖尿病患者的管理。Vasc健康风险等,2008;4 (4):753 - 68。(文章]
  5. 文森特•SH里德小伯格曼AJ,爱尔摩CS,朱B,徐年代,伊D,拉尔森P,曾庆红W,陈L, Dilzer年代,Lasseter K, Gottesdiener K,瓦格纳是的,赫尔曼GA:新陈代谢和排泄dipeptidyl肽酶- 4抑制剂(14 c) sitagliptin人类。药物金属底座Dispos。2007年4月,35 (4):533 - 8。doi: 10.1124 / dmd.106.013136。Epub 2007年1月12日。(文章]
  6. FDA药物批准包:Sitagliptin [链接]
  7. 默克怀孕登记处:Sitagliptin (链接]
  8. FDA批准的药物产品:JANUMET (sitagliptin和盐酸二甲双胍)平板电脑,用于口腔(链接]
  9. FDA批准的药物产品:JANUVIA (sitagliptin)平板电脑,用于口腔(链接]
  10. FDA批准的药物产品:STEGLUJAN (ertugliflozin和sitagliptin)平板电脑,用于口腔(链接]
  11. FDA批准的药物产品:JANUVIA (sitagliptin)平板电脑,用于口服,2022链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015390
KEGG药物
D08516
PubChem化合物
4369359
PubChem物质
46505822
ChemSpider
3571948
BindingDB
11162年
RxNav
593411年
ChEBI
40237年
ChEMBL
CHEMBL1422
锌
ZINC000001489478
治疗目标数据库
DAP000639
网页
PA164748978
PDBe配体
715年
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Sitagliptin
PDB项
1 x70/4 ffw
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 基础科学 高血压(高血压) 1
4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1
4 完成 基础科学 动脉粥样硬化/糖尿病 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS)/2型糖尿病 1
4 完成 基础科学 高血压(高血压)/综合症,代谢 1
4 完成 基础科学 葡萄糖耐量/肥胖 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 5
4 完成 其他 肥胖 1
4 完成 其他 多囊卵巢综合征(PCOS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • AQ制药有限公司
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 默克公司。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • 医生总保健公司。
  • 资源优化和创新公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 1000毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 500毫克
平板电脑,涂膜 口服 1000.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 500.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 850.0毫克
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 128.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 64.25毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 50毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
Januvia 90 25毫克平板瓶 686.36美元 瓶
Januvia 30 100毫克平板瓶 228.81美元 瓶
Januvia 50毫克的平板电脑 7.48美元 平板电脑
Januvia 100毫克片剂 7.33美元 平板电脑
Januvia 25毫克的平板电脑 7.33美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2536251 没有 2009-08-04 2024-08-27 加拿大的国旗
CA2450740 没有 2006-02-14 2022-07-05 加拿大的国旗
US7326708 是的 2008-02-05 2027-05-24 美国国旗
US6699871 是的 2004-03-02 2023-01-26 美国国旗
US7125873 是的 2006-10-24 2023-01-26 美国国旗
US8414921 是的 2013-04-09 2029-01-21 美国国旗
US6340475 没有 2002-01-22 2016-09-19 美国国旗
US6635280 没有 2003-10-21 2016-09-19 美国国旗
US6303661 没有 2001-10-16 2017-04-24 美国国旗
US6890898 没有 2005-05-10 2019-02-02 美国国旗
US7078381 没有 2006-07-18 2019-02-02 美国国旗
US7459428 没有 2008-12-02 2019-02-02 美国国旗
US8168637 没有 2012-05-01 2022-06-26 美国国旗
US8080580 没有 2011-12-20 2030-07-13 美国国旗
US9439901 没有 2016-09-13 2030-10-21 美国国旗
US9308204 没有 2016-04-12 2030-10-21 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 1.5 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.034毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.95 ALOGPS
logP 1.26 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.78 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 77.042 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 87.49米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 32.663 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9438
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6415
22基板 底物 0.6509
我22抑制剂 抑制剂 0.7141
22抑制剂二世 抑制剂 0.5248
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.592
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9277
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7228
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6412
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7178
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.6111
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.538
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7048
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.5358
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8336
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5487
致癌性 Non-carcinogens 0.7973
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.8093 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7076
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6936
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i ce9211ae5927c697618c——0000900000
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 052 - r - 0690500000 - c28779e719a0e517d106
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 0076 - 0930000000 - 1337 - dd7fb10ab92722b5
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - dl - 0900000000 - 0900000000 - eb0052ad2f3637a
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 00 - di - 0900000000 - 7 d92431093315efaed86
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 000 - i - 0390000000 - c8853d370b51f01b194b
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0000900000 - 2895 dd4a879799635ae6
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的 质/女士 splash10 - 007 - c - 0970100000 - 0970100000 - cd80097dff5c35f
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目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。Dipeptidyl肽酶4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
细胞表面糖蛋白受体参与costimulatory信号必不可少的t细胞受体(TCR)介导t细胞激活。充当一个积极的监管机构的t细胞coactivation,痣……
基因名字
DPP4
Uniprot ID
P27487
Uniprot名字
Dipeptidyl肽酶4
分子量
88277.935哒
引用
  1. 赫尔曼GA,史蒂文斯C,范戴克K,伯格曼A, B,迪斯美特M,斯奈德K, Hilliard D, Tanen M,田中W,王AQ,曾庆红W,井D,温菲尔G,戴维斯MJ, Ramael年代,Gottesdiener公里,瓦格纳JA: sitagliptin的药代学和药效学,dipeptidyl肽酶IV的抑制剂,在健康受试者:结果从两个随机,双盲,安慰剂对照研究单剂量口服。中国新药杂志。2005年12月,78 (6):675 - 88。(文章]
  2. 伯格曼AJ,史蒂文斯C,周Y, B, Laethem M,迪斯美特M,斯奈德K, Hilliard D,田中W,曾庆红W, Tanen M,王AQ,陈L,温菲尔G,戴维斯MJ, Ramael年代,瓦格纳是的,赫尔曼GA:药代动力学和药效学特性的多个口服一定剂量的sitagliptin、一个dipeptidyl peptidase-IV抑制剂:一项双盲,随机,安慰剂对照研究在健康男性志愿者。其他。2006年1月,28 (1):55 - 72。(文章]
  3. Gallwitz B:治疗2型糖尿病的治疗基于肠促胰岛素的行动。密涅瓦性。2006年6月,31 (2):133 - 47。(文章]
  4. 赫尔曼GA,伯格曼,刘F,史蒂文斯C,王AQ,曾庆红W,陈L,斯奈德K, Hilliard D, Tanen M,田中W, Meehan AG) Lasseter K, Dilzer年代,布卢姆R,瓦格纳是:药物动力学和药效学的影响口腔DPP-4抑制剂sitagliptin中年肥胖受试者。中国新药杂志。2006年8月,46 (8):876 - 86。(文章]
  5. 米勒,圣翁奇EL: Sitagliptin: dipeptidyl肽酶IV抑制剂用于治疗2型糖尿病。安Pharmacother。2006 Jul-Aug; 40 (7 - 8): 1336 - 43。(文章]
  6. Karasik, Aschner P, Katzeff H,戴维斯MJ,斯坦页:Sitagliptin, DPP-4抑制剂用于治疗2型糖尿病患者:回顾一下最近的临床试验。咕咕叫地中海Res当今。2008;2月24 (2):489 - 96。doi: 10.1185 / 030079908 x261069。(文章]
  7. Pratley再保险,Salsali:抑制DPP-4:一种新的治疗方法治疗2型糖尿病。咕咕叫地中海Res当今。2007年4月,23(4):919 - 31所示。(文章]
  8. Lyseng-Williamson KA: Sitagliptin。药。2007;67 (4):587 - 97。(文章]
  9. 罗赫曼森K, Kipnes M E, Fanurik D,哈塔米H,斯坦P:有效性和安全性的dipeptidyl peptidase-4抑制剂,sitagliptin,在2型糖尿病患者控制不足glimepiride单独或glimepiride和二甲双胍。糖尿病ob金属底座。2007年9月,9 (5):733 - 45。Epub 2007年6月26日。(文章]
  10. Gallwitz B: Sitagliptin:概要的小说DPP-4抑制剂用于治疗2型糖尿病。今天药物(巴克)。2007年1月,43(1):这边是。(文章]
  11. B级,Bandeira-Echtler E, Bergerhoff K,我们针对C:新兴的角色dipeptidyl peptidase-4抑制剂在2型糖尿病患者的管理。Vasc健康风险等,2008;4 (4):753 - 68。(文章]
  12. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  13. Nadkarni P Chepurny OG GLP-1 Holz加贝:葡萄糖调节体内平衡。学监Transl Sci杂志。2014;121:23 - 65。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。(文章]
  14. Gallwitz B:小说在糖尿病的治疗方法。Endocr Dev。2016; 31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。2016年1月19日Epub。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Scheen AJ: dipeptidylpeptidase-4抑制剂的药物动力学。糖尿病ob金属底座。2010年8月,12 (8):648 - 58。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2010.01212.x。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Scheen AJ: dipeptidylpeptidase-4抑制剂的药物动力学。糖尿病ob金属底座。2010年8月,12 (8):648 - 58。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2010.01212.x。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Scheen AJ: dipeptidylpeptidase-4抑制剂的药物动力学。糖尿病ob金属底座。2010年8月,12 (8):648 - 58。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2010.01212.x。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
衬底概要文件是证明在体外使用人类的OAT3 CHO-K1细胞上的表达。
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. VanWert, Gionfriddo先生,甜美的DH:有机阴离子转运蛋白:在病理生理学发现、药理学、监管和角色。Biopharm药物Dispos。2010年1月,31 (1):1 - 71。doi: 10.1002 / bdd.693。(文章]

药物在2007年5月16日十七36 /更新在12月22日,2022 20:28