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泊沙康唑

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总结

泊沙康唑是一个三唑抗真菌药物,用于治疗侵袭性念珠菌属物种和曲霉菌感染的免疫系统严重受损患者。

品牌名称
Noxafil, Posanol
通用名称
泊沙康唑
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01263
背景

泊沙康唑是三唑抗真菌药物,用于治疗侵袭性念珠菌属物种和曲霉菌感染的免疫系统严重受损患者。

类型
小分子
组
批准,临床实验,审查批准
结构
类似的结构
重量
平均:700.7774
单一同位素的:700.329708282
化学公式
C37H42F2N8O4
同义词
  • 泊沙康唑
外部id
  • 原理图56592
  • 原理图- 56592
  • SCH56592
  • 先灵葆雅56592

药理学

指示

入侵的预防曲霉属真菌和假丝酵母感染患者,13岁及以上,谁是开发这些高危感染由于免疫系统严重受损的过程,如造血干细胞移植(HSCT)接受者与移植物抗宿主病(GVHD),或由于长期嗜中性白血球减少症血液恶性肿瘤化疗。也用于治疗口咽念珠菌病,包括伊曲康唑和氟康唑口咽念珠菌病耐火材料。泊沙康唑用作替代治疗侵袭性曲霉病,镰刀菌素感染,zygomycosis在患者不能容忍,或其他疾病是耐火材料的抗真菌。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

泊沙康唑是一种抗真菌剂结构与伊曲康唑。它是药物来源于itraconzaole通过更换氯取代基的氟苯基环,以及triazolone侧链的羟基化。这些修改提高活动的强度和频谱的药物。泊沙康唑可以fungicial或抑制真菌的作用。

的作用机制

三唑抗真菌剂,泊沙康唑对其抗真菌活性通过阻碍细胞色素p - 450相关的酶,在真菌甾醇14α-demethylase,绑定到血红素辅因子位于酶。这导致了麦角固醇的合成,抑制真菌细胞膜的重要组成部分,和积累甲基甾醇体细胞。这导致真菌的抑制细胞生长和最终,细胞死亡。

目标 行动 生物
一个细胞色素P450 51
拮抗剂
 酵母
吸收

泊沙康唑被吸收的平均最高温度约3到5小时。

的体积分布
  • 1774升
蛋白结合

泊沙康唑是高度蛋白结合的(> 98%),主要是白蛋白。

新陈代谢

泊沙康唑主要循环作为等离子体的母体化合物。循环的代谢产物,多数是葡糖苷酸配合形成通过UDP glucuronidation(第二阶段酶)。泊沙康唑没有任何主要的循环氧化(CYP450)介导的代谢产物。尿液和粪便的排泄代谢产物占~ 17%进行放射性标记的剂量。

路线的消除

尿液和粪便的排泄代谢产物占~ 17%进行放射性标记的剂量。

半衰期

泊沙康唑与意味着消除半衰期(t½) 35小时(范围20到66小时)。

间隙
  • 32 L /人力资源
  • 51 L /人力资源(单剂量悬挂管理200毫克,禁食)
  • 21 L /人力资源(单剂量200毫克悬挂管理,脱脂餐)
  • 14 L /人力资源(单剂量200毫克悬挂管理、高脂肪餐)
  • 91升/小时(单剂量悬挂管理400毫克,禁食)
  • 43 L /人力资源(单剂量暂停政府与液体营养补充400毫克(14克脂肪)]
的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

在临床试验期间,一些病人收到泊沙康唑1600毫克/天,没有不良事件指出,不同于低剂量。此外,意外过量指出在一个病人服用1200毫克竞购3天。没有相关不良事件被研究者指出。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合泊沙康唑时可以减少。
Abametapir 泊沙康唑的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合泊沙康唑时可以减少。
Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢时可以减少结合泊沙康唑。
Abrocitinib 泊沙康唑的血清浓度时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合泊沙康唑时可以减少。
苊香豆醇 苊香豆醇代谢可以结合泊沙康唑时下降。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合泊沙康唑时可以减少。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当泊沙康唑与Acrivastine相结合。
Adagrasib 的血清浓度Adagrasib结合泊沙康唑时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带食物。泊沙康唑悬架也可以用营养补充剂或喝碳酸饮料如果不能吃一顿饱饭。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品图片
国际/其他品牌
Noxafil
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Noxafil 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 默克公司& Dohme Llc 2013-11-25 不适用 美国国旗
Noxafil 悬架 300毫克 口服 默克夏普和Dohme B.V 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Noxafil 平板电脑,延迟释放 100毫克 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Noxafil 粉,对悬架 300毫克/ 1 口服 默克公司& Dohme Llc 2021-06-08 不适用 美国国旗
Noxafil 注入,解决方案,集中精神 300毫克 静脉注射 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Noxafil 悬架 40毫克/ 1毫升 口服 默克公司& Dohme Llc 2006-09-15 不适用 美国国旗
Noxafil 悬架 40毫克/毫升 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Noxafil 解决方案 18毫克/ 1毫升 静脉注射 默克公司& Dohme Llc 2014-03-13 不适用 美国国旗
Noxafil 平板电脑,延迟释放 100毫克 口服 默克夏普和Dohme B.V 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
泊沙康唑协议 平板电脑,延迟释放 100毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-posaconazole 平板电脑,延迟释放 100毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Jamp泊沙康唑 悬架 40毫克/毫升 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
泊沙康唑 注射 18毫克/ 1毫升 静脉注射 Par制药公司。 2023-01-01 不适用 美国国旗
泊沙康唑 平板电脑,涂 100毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2019-08-30 不适用 美国国旗
泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 美国医疗包装 2020-06-11 不适用 美国国旗
泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 AvPAK 2022-05-09 不适用 美国国旗
泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 百Phama Inc .) 2022-03-08 不适用 美国国旗
泊沙康唑 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Chartwell Rx,有限责任公司 2019-08-28 不适用 美国国旗
泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 卢平制药有限公司 2021-02-17 不适用 美国国旗
泊沙康唑 平板电脑,延迟释放 100毫克/ 1 口服 金州医疗供应,公司。 2022-05-10 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J02AC04 -泊沙康唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
苯基哌嗪
选择父母
N-arylpiperazines/Phenyl-1 2 4-triazoles/Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/苯胺和取代苯胺类/Dialkylarylamines/烷基芳基醚/氟苯/芳基氟化物/四氢呋喃
显示9更
基
1、2、4-triazole/酒精/烷基芳基醚/胺/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle
显示30多
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
有机氟化合物,芳香醚、N-arylpiperazine、三唑抗真菌药物,conazole抗真菌药物,氮杂四唑,oxolanes (CHEBI: 64355)
受影响的生物
  • Aspergillis、念珠菌等真菌

化学标识符

UNII
6 tk1g07bhz
化学文摘号
171228-49-2
InChI关键
RAGOYPUPXAKGKH-XAKZXMRKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C37H42F2N8O4 c1-3-35 (26 (2) 48) 47-36 (49) 46 (25-42-47) 31-7-5-29 (6-8-31) 31-7-5-29 (17-15-43) 31-7-5-29 (12-10-30) 50-20-27-19-37 (51-21-27, 22-45-24-40-23-41-45) 50-20-27-19-37 (38) - 34 (33) 39 / h4-13, 18日汽车35岁,48 h, 3, 14 - 17, 19-22H2, 1-2H3 / t26 - 27 + 35 - 37 - / mo / s1
国际命名
4 - {4 - [4 - (4 - {((3 r、5 r) 5 - (2, 4-difluorophenyl) 5 - [(1 h - 2 4-triazol-1-yl)甲基]oxolan-3-yl)甲氧基)苯基)piperazin-1-yl]苯基}1 - [(2 s, 3 s) 2-hydroxypentan-3-yl] 4, 5-dihydro-1H-1, 2, 4-triazol-5-one
微笑
CC [C@@H] ([C@H] (C) O) N1N = CN (C1 = O) C1 = CC = C (C = C1) N1CCN (CC1) C1 = CC = C (OC (C@@H) 2 . [C@] (CN3C =数控= N3) (C2) C2 = C (F) C = C (F) C = C2) C = C1

引用

合成参考

多米尼克De Souza,泊沙康唑中间体的制备方法。U.S. Patent US20130203994, issued August 08, 2013.

 US20130203994
一般引用
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  10. FDA批准的药物产品:NOXAFIL(泊沙康唑)注射,悬挂,和平板电脑链接]
KEGG药物
D02555
PubChem化合物
468595年
PubChem物质
46508639
ChemSpider
411709年
BindingDB
50181473
RxNav
282446年
ChEBI
64355年
ChEMBL
CHEMBL1397
锌
ZINC000003938482
治疗目标数据库
DAP001101
网页
PA151958574
PDBe配体
X2N
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
泊沙康唑
PDB项
2 x2n/4 j14/4 ze1/5服务管理局/5 tl8/6 e8q/此类7
FDA的标签
下载 (183 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 真菌感染/侵袭性曲霉病/入侵Candidiases/侵袭性真菌感染/药物动力学/泊沙康唑/预防 1
4 完成 基础科学 肥胖、病态 1
4 完成 基础科学 系统性真菌感染 1
4 完成 预防 急性移植物抗宿主病(GVHD)/急性髓系白血病/同种异体干细胞移植/骨髓增生异常综合征(MDS) 1
4 完成 预防 急性髓系白血病/再生障碍性贫血/骨髓移植(BMT)/骨髓增生异常综合征(MDS) 1
4 完成 预防 急性髓系白血病/真菌感染/嗜中性白血球减少症 1
4 完成 预防 曲霉病;肺、入侵(病因) 1
4 完成 预防 血液恶性肿瘤 1
4 完成 治疗 急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征(MDS) 1
4 招聘 治疗 CARD9 S12N风险等位基因/克罗恩病(CD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Patheon Inc .)
  • 先灵葆雅公司。
  • 先灵葆雅有限公司
剂型
形式 路线 强度
悬架 口服 40毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 300毫克/ 16.7毫升
粉,对悬架 口服 300毫克/ 1
解决方案 静脉注射 18毫克/ 1毫升
悬架 口服 300毫克
悬架 口服 40毫克/毫升
悬架 口服 40毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 100毫克/ 1
平板电脑,延迟释放 口服 100毫克
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑 口服 100毫克
悬架 口服 4 g
平板电脑,延迟释放 口服
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 300毫克
悬架 口服
注射 静脉注射 18毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑,延迟释放 口服 100毫克/ 1
平板电脑,延迟释放 口服 100.00毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
解决方案 静脉注射 300毫克/ 16.7毫升
悬架 口服 200毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 300毫克
解决方案 静脉注射 300毫克
价格
单元描述 成本 单位
Noxafil 40毫克/毫升悬挂 7.08美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5703079 没有 1997-12-30 2014-08-26 美国国旗
CA2305803 没有 2009-12-22 2018-10-05 加拿大的国旗
CA2179396 没有 2001-04-17 2014-12-20 加拿大的国旗
US5661151 没有 1997-08-26 2019-07-19 美国国旗
US6958337 没有 2005-10-25 2018-10-05 美国国旗
US8263600 没有 2012-09-11 2022-04-01 美国国旗
US9023790 没有 2015-05-05 2031-07-04 美国国旗
US8410077 没有 2013-04-02 2029-03-13 美国国旗
US9493582 没有 2016-11-15 2033-02-27 美国国旗
US9358297 没有 2016-06-07 2031-06-24 美国国旗
US9750822 没有 2017-09-05 2029-03-13 美国国旗
US10117951 没有 2018-11-06 2029-03-13 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 不溶性 不可用
logP 5.5 不可用
预测性能
财产 价值 源
logP 5.41 Chemaxon
pKa最强(酸性) 14.83 Chemaxon
pKa最强(基本) 3.93 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 111.792 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 200.71米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 74.273 Chemaxon
数量的戒指 7 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 - - - - - - 0.5499
Caco-2渗透 + 0.5332
22基板 底物 0.7822
我22抑制剂 抑制剂 0.7338
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8895
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7323
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8131
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8354
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6683
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8484
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5281
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8667
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6409
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5532
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5074
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.5235
致癌性 Non-carcinogens 0.7341
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.8919 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.5306
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6661
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 f6x ee423505638faa4620d4——0319000000
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0112123900 - 47 - df3b00c4a4865b0d1a

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。细胞色素P450 51
类
蛋白质
生物
酵母
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
甾醇14-demethylase活动
特定的功能
催化C14-demethylation羊毛甾醇的麦角固醇的生物合成的关键。它将羊毛甾醇转化为4,4’二甲基cholesta-8, 14日24-triene-3-beta-ol。
基因名字
ERG11
Uniprot ID
P10613
Uniprot名字
羊毛甾醇14-alpha demethylase
分子量
60674.965哒
引用
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  10. 马特尔Warrilow AG,梅洛N,厘米,帕克我,Nes WD,凯莉SL,凯利德:表达、纯化,以及来自烟曲霉菌的表征甾醇14-alpha demethylase (CYP51)同功酶A和b Antimicrob代理Chemother。2010年10月,54 (10):4225 - 34。doi: 10.1128 / AAC.00316-10。Epub 2010年7月26日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Nagappan V, Deresinski S:抗感染药物的评论:泊沙康唑:广谱三唑抗真菌剂。中国感染说。2007年12月15日;45 (12):1610 - 7。doi: 10.1086/523576。(文章]
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  3. Kwon DS, Mylonakis E:泊沙康唑:一个新的广谱抗真菌剂。当今Pharmacother专家。2007年6月,8 (8):1167 - 78。(文章]
  4. 药物的相互作用和标签,食品及药物管理局(链接]
  5. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Nagappan V, Deresinski S:抗感染药物的评论:泊沙康唑:广谱三唑抗真菌剂。中国感染说。2007年12月15日;45 (12):1610 - 7。doi: 10.1086/523576。(文章]
  2. 舒梅克AC,布拉德嗯,Churpek J, Knoebel RW: Posaconazole-digoxin药物之间的相互作用介导的抑制22。J杂志制药Pract。2019年10月,25 (7):1758 - 1761。doi: 10.1177 / 1078155218801055。Epub 2018年9月27日。(文章]

药物在2007年5月16日17:41 /更新在3月2日2023唯一