识别
- 总结
-
Paliperidone是一个非典型抗精神病药物用于治疗精神分裂症和其他分裂情感性或妄想的障碍。
- 品牌名称
-
Invega, Invega Hafyera Xeplion
- 通用名称
- Paliperidone
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01267
- 背景
-
Paliperidone利培酮是主要的活性代谢物。行动的机制是未知的,但它可能会通过一个类似的途径利培酮。已经提出,在精神分裂症药物的治疗活动介导通过结合中央2型(D2)多巴胺和5 -羟色胺2型(5 ht2a)受体拮抗。Paliperidone也活跃在α1和α2肾上腺素能受体拮抗剂和H1类受体,这或许可以解释一些其他的药物的影响。Paliperidone被FDA批准用于治疗精神分裂症的12月20日2006年。它可以延长释放的平板上,每月肌内注射,一个every-three-month肌内注射,以及每年两次的臀部注射。3,5,4,6
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:426.4839
单一同位素的:426.206718955 - 化学公式
- C23H27FN4O3
- 同义词
-
- 9-hydroxyrisperidone
- Paliperidona
- Paliperidone
- 外部id
-
- r - 76477
- ro - 76477
- RO76477
药理学
- 指示
-
口服延长释放的平板电脑和每月延长释放悬挂肌内注射,paliperidone表示治疗成人和青少年精神分裂症和分裂情感性障碍的治疗与抗抑郁药物或心境稳定剂。3,5Paliperidone也可以在every-three-month和每年两次延长释放,肌内注射用于治疗精神分裂症。4,6
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Paliperidone杨森制药开发的是一个非典型抗精神病药物。化学,paliperidone老抗精神病药物利培酮的主要活性代谢物(paliperidone 9-hydroxyrisperidone)。行动的机制是未知的,但它可能会通过一个类似的途径利培酮。
- 的作用机制
-
Paliperidone利培酮的主要活性代谢产物。paliperidone的作用机制,与其他药物在精神分裂症疗效,是未知的,但它提出了药物的治疗精神分裂症是介导的活动通过结合中央2型(D2)多巴胺和5 -羟色胺2型(5 ht2a)受体拮抗。
目标 行动 生物 一个5 -羟色胺受体2 拮抗剂人类 一个多巴胺D2受体 拮抗剂人类 一个多巴胺D4受体 拮抗剂人类 一个多巴胺D3受体 拮抗剂人类 一个5 -羟色胺受体2摄氏度 拮抗剂人类 U组胺H1受体 拮抗剂人类 UAlpha-1A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-1B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体1 d 拮抗剂人类 UAlpha-2A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UAlpha-2C肾上腺素能受体 受体激动剂人类 U5 -羟色胺受体1 拮抗剂人类 U多巴胺D1受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体7 不可用 人类 - 吸收
-
paliperidone paliperidone后政府的绝对的口服生物利用度为28%。
- 的体积分布
-
- 487升
- 蛋白结合
-
外消旋的血浆蛋白结合paliperidone是74%。
- 新陈代谢
-
虽然体外研究表明paliperidone CYP2D6角色和CYP3A4代谢,体内这些同功酶发挥有限的作用,结果表明,整体消除paliperidone。四个已确定体内主要代谢途径,其中没有一个可以显示占超过10%的剂量:脱烷基化作用,羟基化、脱氢,benzisoxazole断开。Paliperidone不接受广泛的代谢和很大一部分的新陈代谢发生在肾脏。
- 路线的消除
-
一周后政府的单剂量口服速释1毫克14 c-paliperidone 5健康志愿者,59%(范围51% - 67%)剂量的原型排泄尿液,32%(26% - 41%)的剂量被恢复为代谢物,6% - 12%的剂量并没有恢复。
- 半衰期
-
paliperidone的终端消除半衰期约23小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
obtundation的可能性、癫痫或矛盾的反应,头部和颈部后过量的风险可能会创建一个愿望与诱导呕吐。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Paliperidone加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir Abacavir可能减少Paliperidone的排泄率导致更高的血清水平。 Abametapir 的血清浓度Paliperidone时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Paliperidone结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Paliperidone相结合。 Abiraterone 的新陈代谢Paliperidone阿比特龙结合时可以减少。 Abrocitinib 的血清浓度Paliperidone时可以增加与Abrocitinib相结合。 Acalabrutinib 的新陈代谢Paliperidone结合Acalabrutinib时可以减少。 阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Paliperidone结合使用。 醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加Paliperidone的直立性低血压的活动。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Paliperidone棕榈酸酯 R8P8USM8FR 199739-10-1 VOMKSBFLAZZBOW-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Invega Hafyera(詹森强生制药公司)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Byannli 1000毫克 肌肉内的 詹森Cilag国际公司 2022-05-04 不适用 欧盟 
Byannli 700毫克 肌肉内的 詹森Cilag国际公司 2022-05-04 不适用 欧盟 Invega 平板电脑,延长释放 3毫克/ 1 口服 詹森制药有限公司 2006-12-19 不适用 我们 
Invega 平板电脑,延长释放 9毫克 口服 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Invega 平板电脑,延长释放 1.5毫克 口服 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Invega 平板电脑,延长释放 3毫克 口服 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Invega 平板电脑,延长释放 12毫克 口服 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Invega 平板电脑,延长释放 6毫克 口服 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Invega 平板电脑,延长释放 12毫克 口服 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Invega 平板电脑,延长释放 9毫克 口服 詹森制药 2007-10-02 不适用 加拿大 
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Mar-paliperidone 平板电脑,延长释放 9毫克 口服 《马可福音》的制药公司 不适用 不适用 加拿大 Mar-paliperidone 平板电脑,延长释放 6毫克 口服 《马可福音》的制药公司 2021-06-29 不适用 加拿大 Mar-paliperidone 平板电脑,延长释放 3毫克 口服 《马可福音》的制药公司 2021-06-29 不适用 加拿大 Mylan-paliperidone 平板电脑,延长释放 3毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大 Mylan-paliperidone 平板电脑,延长释放 6毫克 口服 Mylan制药 不适用 不适用 加拿大 Paliperidone 平板电脑,延长释放 9毫克/ 1 口服 Inventia医疗有限公司 2019-09-01 不适用 我们 Paliperidone 平板电脑,延长释放 3毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-12-26 不适用 我们 Paliperidone 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 1.5毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2015-09-24 不适用 我们 Paliperidone 平板电脑,延长释放 3毫克/ 1 口服 主要药物 2018-08-01 不适用 我们 Paliperidone 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 9毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2015-09-24 2024-01-30 我们
类别
- ATC代码
- N05AX13——Paliperidone
- 药物类别
-
- 肾上腺素的alpha -受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 代理产生高血压
- 抗抑郁的药物
- 抗精神病药物
- 抗精神病药物(第二代(典型))
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
- 细胞色素p - 450基质
- 多巴胺药物
- 多巴胺拮抗剂
- 多巴胺D2受体拮抗剂
- 药物主要是肾排泄
- 风险最高QTc-Prolonging代理
- Hyperglycemia-Associated代理
- 异恶唑
- 神经系统
- 毒害神经的代理
- 神经递质代理
- 22抑制剂
- 22基板
- Psycholeptics
- 精神药品
- 嘧啶
- QTc延长代理
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺5-HT1受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT1A受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT1D受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT2C受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺受体拮抗剂
- 镇静性代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为pyridopyrimidines。这些化合物包含pyridopyrimidine,由吡啶融合嘧啶。吡啶是六元环组成的五个碳原子和氮原子。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Pyridopyrimidines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Pyridopyrimidines
- 选择父母
- Benzisoxazoles/Aralkylamines/Pyrimidones/芳基氟化物/苯环型的/哌啶/吡啶和衍生品/异恶唑/Heteroaromatic化合物/内酰胺 8展示更多
- 基
- 酒精/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Benzisoxazole 显示21日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物,二次酒精,pyridopyrimidine 1 2-benzoxazoles heteroarylpiperidine (CHEBI: 83804)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 838年f01t721
- 化学文摘号
- 144598-75-4
- InChI关键
- PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H27FN4O3 c1-14-17 (23 (30) 28-9-2-3-19 (29) 22 (28) 25-14) 8-12-27-10-6-15 (7-11-27) 8-12-27-10-6-15 (24) 13-20 (18) 31-26-21 / h4-5, 13日,15日,19日,29日h, 2 - 3, 6-12H2 1 h3
- 国际命名
-
3 - {2 - [4 - (6-fluoro-1 2-benzoxazol-3-yl) piperidin-1-yl]乙基}9-hydroxy-2-methyl-4h, 6 h, h, 7 8 h, 9 h-pyrido pyrimidin-4-one (1 a)
- 微笑
-
CC1 = C (CCN2CCC (CC2) C2 = NOC3 = C2C = CC (F) = C3) C (= O) N2CCCC (O) C2 = N1
引用
- 合成参考
-
圣地亚哥Ini,由哈西德派教徒,科比·陈,Osnat Porter-Kleks,“纯paliperidone和流程准备。”U.S. Patent US20080171876, issued July 17, 2008.
US20080171876 - 一般引用
-
- 尼科尔的琼斯议员,D, Trakas凯西:疗效和耐受性paliperidone ER和其他口服非典型抗精神病药物的精神分裂症。Int中国新药杂志。2010年6月,48 (6):383 - 99。(文章]
- Urichuk L, TI之前,Dursun年代,贝克G:非典型抗精神病药物的代谢:参与细胞色素p450酶的药物之间的相互作用和相关性。咕咕叫药物金属底座。2008年6月;9 (5):410 - 8。(文章]
- FDA批准的药物产品:Invega (paliperidone)延长释放的平板电脑链接]
- FDA批准的药物产品:Invega Trinza (paliperidone棕榈酸酯)暂停延长释放肌内注射(链接]
- FDA批准的药物产品:Invega Sustenna (paliperidone棕榈酸酯)暂停延长释放肌内注射(链接]
- FDA批准的药物产品:Invega Hafyera (paliperidone棕榈酸酯)延长释放悬臀肌内注射(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015396
- KEGG药物
- D05339
- PubChem化合物
- 115237年
- PubChem物质
- 46506296
- ChemSpider
- 103109年
- BindingDB
- 50252513
- 679314年
- ChEBI
- 83804年
- ChEMBL
- CHEMBL1621
- 治疗目标数据库
- DAP000847
- 网页
- PA163518919
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- Paliperidone
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 精神分裂症 1 4 完成 不可用 精神分裂症 1 4 完成 卫生服务研究 精神分裂症 1 4 完成 预防 精神分裂症 1 4 完成 治疗 急性疾病/精神运动风潮 1 4 完成 治疗 第一集精神病(聚全氟乙丙烯) 1 4 完成 治疗 重度抑郁症(MDD)/自杀的念头 1 4 完成 治疗 甲基苯丙胺依赖 1 4 完成 治疗 精神病 1 4 完成 治疗 精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- Alza集团。
- Interquim SA
- Janssen-Ortho Inc .)
- 莫非斯堡医药护理供应
- 昊图公司麦克尼尔詹森制药公司。
- 医生合作伙伴有限公司
- 护理质量
- 叛军的经销商集团。
- 剂型
-
形式 路线 强度 注入,暂停 肌肉内的 100毫克 注入,暂停 肌肉内的 150毫克/ 100毫克 注入,暂停 肌肉内的 150毫克 注入,暂停 肌肉内的 25毫克 注入,暂停 肌肉内的 50毫克 注入,暂停 肌肉内的 75毫克 平板电脑,延长释放 口服 平板电脑,延长释放 口服 1.5毫克 平板电脑,延长释放 口服 12毫克 平板电脑,延长释放 口服 3毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 6毫克/ 1 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 1092毫克/ 3.5毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 1560毫克/ 5毫升 注射 肌肉内的 注射 肌肉内的 117毫克/ 0.75毫升 注射 肌肉内的 156毫克/毫升 注射 肌肉内的 234毫克/ 1.5毫升 注射 肌肉内的 39毫克/ 0.25毫升 注射 肌肉内的 78毫克/ 0.5毫升 暂停,延长释放 肌肉内的 100毫克/毫升 暂停,延长释放 肌肉内的 150毫克/ 1.5毫升 暂停,延长释放 肌肉内的 156毫克/毫升 暂停,延长释放 肌肉内的 25毫克/ 0.25毫升 暂停,延长释放 肌肉内的 50毫克/ 0.5毫升 暂停,延长释放 肌肉内的 75毫克/ 0.75毫升 悬架 肌肉内的 150毫克 悬架 肌肉内的 50毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 100毫克/毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 150毫克/ 1.5毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 25毫克/ 0.25毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 50毫克/ 0.5毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 75毫克/ 0.75毫升 悬架 肌肉内的 25毫克 悬架 肌肉内的 100毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 273毫克/ 0.88毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 312毫克/毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 410毫克/ 1.32毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 546毫克/ 1.75毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 819毫克/ 2.63毫升 暂停,延长释放 肌肉内的 175毫克/ 0.875毫升 暂停,延长释放 肌肉内的 263毫克/ 1.315毫升 暂停,延长释放 肌肉内的 350毫克/ 1.75毫升 暂停,延长释放 肌肉内的 525毫克/ 2.625毫升 悬架 肌肉内的 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 175毫克/ 0.875毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 263毫克/ 1.315毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 350毫克/ 1.75毫升 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 525毫克/ 2.625毫升 悬架 肌肉内的 200毫克 悬架 肌肉内的 75毫克 注入,暂停 注射用药物的 100毫克 注入,暂停 注射用药物的 150毫克 注入,暂停 注射用药物的 25毫克 注入,暂停 注射用药物的 50毫克 注入,暂停 注射用药物的 75毫克 平板电脑,延长释放 口服 1.5毫克/ 1 平板电脑,延长释放 口服 9毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 1.5毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 3毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 6毫克/ 1 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 9毫克/ 1 注入,悬挂,延长释放;工具包 肌肉内的 117毫克/ 0.75毫升 注入,悬挂,延长释放;工具包 肌肉内的 156毫克/毫升 注入,悬挂,延长释放;工具包 肌肉内的 234毫克/ 1.5毫升 注入,悬挂,延长释放;工具包 肌肉内的 39毫克/ 0.25毫升 注入,悬挂,延长释放;工具包 肌肉内的 78毫克/ 0.5毫升 注入,暂停 肌内;注射用药物的 150毫克/ 100毫克 注入,暂停 肌内;注射用药物的 175毫克 注入,暂停 肌内;注射用药物的 263毫克 注入,暂停 肌内;注射用药物的 350毫克 注入,暂停 肌内;注射用药物的 525毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 175毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 263毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 350毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 525毫克 注入,解决方案 肌肉内的 注入,暂停 肌内;注射用药物的 100毫克 注入,暂停 肌内;注射用药物的 150毫克 注入,暂停 肌内;注射用药物的 25毫克 注入,暂停 肌内;注射用药物的 50毫克 注入,暂停 肌内;注射用药物的 75毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 100毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 150毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 25毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 50毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 75毫克 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 50毫克/ 0.50毫升 平板电脑,延长释放 口服 3毫克 平板电脑,延长释放 口服 6毫克 平板电脑,延长释放 口服 9毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Invega sustenna 39毫克”注射器 296.45美元 注射器 Invega er 6毫克的平板电脑 28.62美元 平板电脑 Invega er 9毫克的平板电脑 23.59美元 平板电脑 Invega er 3毫克的平板电脑 23.09美元 平板电脑 Invega er 1.5毫克的平板电脑 15.72美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5254556 没有 1993-10-19 2010-10-27 我们 CA2494234 没有 2009-10-27 2023-07-28 加拿大 CA2000786 没有 1999-01-26 2009-10-16 加拿大 US6077843 是的 2000-06-20 2017-11-12 我们 US6555544 是的 2003-04-29 2019-05-10 我们 US9439906 没有 2016-09-13 2031-01-26 我们 US10143693 没有 2018-12-04 2036-04-05 我们 US11304951 没有 2021-05-07 2041-05-07 我们 US11324751 没有 2021-05-07 2041-05-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 几乎不溶于水 不可用 logP 1.8 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.297毫克/毫升 ALOGPS logP 2.3 ALOGPS logP 1.76 Chemaxon 日志 -3.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.74 Chemaxon pKa最强(基本) 8.76 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 82.172 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 116.04米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 45.953 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.7928 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5496 22基板 底物 0.7449 我22抑制剂 抑制剂 0.7011 22抑制剂二世 抑制剂 0.8229 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6231 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7721 CYP450 2 d6衬底 底物 0.5131 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7154 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7379 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7395 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.5326 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7815 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6468 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.7558 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.518 致癌性 Non-carcinogens 0.7995 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9908 大鼠急性毒性 3.7859 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8366 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7061
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2
- 分子量
- 52602.58哒
引用
- 科恩LJ:利培酮。药物治疗。1994 May-Jun; 14 (3): 253 - 65。(文章]
- 他H,理查森JS:药理、药代动力学和临床概述利培酮,一种新的抗精神病块5-HT2血清素和多巴胺D2受体。Int Psychopharmacol。1995年3月,10 (1):19-30。(文章]
- 莱森我,詹森点,Megens AA, Schotte答:利培酮:一种新型抗精神病药物与平衡serotonin-dopamine对抗,受体入住率概要和药理活性。中国精神病学。1994年5月,55增刊:5 - 12。(文章]
- Megens AA, Awouters FH, Schotte Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ,莱森我:调查新的抗精神病药物利培酮的药效学。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。(文章]
- Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
- 山田Y, Ohno Y,中岛美嘉Y,福田M, Takayanagi R,佐藤H, F,土屋泽田师傅Y, Iga T:预测和评估基于多巴胺的锥体外系副作用引起的利培酮D(2)受体入住率。Synapse。2002年10月,46 (1):32-7。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 钾离子通道调节活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
引用
- 科恩LJ:利培酮。药物治疗。1994 May-Jun; 14 (3): 253 - 65。(文章]
- Megens AA, Awouters FH, Schotte Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ,莱森我:调查新的抗精神病药物利培酮的药效学。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。(文章]
- 孔斯特勒Regenthal R U,黑森州年代,萨布啊,Preiss R:多巴胺D2受体入住率,利培酮的血浆水平和锥体束外的运动之前无毒精神分裂症患者的症状。Int中国新药杂志。2005年8月,43 (8):370 - 8。(文章]
- Labelle雷明顿G,宫野真守D, A, Reiss J,谢米C, Mannaert E,曼年代,Kapur年代:宠物研究评价多巴胺D2受体长效利培酮针剂的入住率。精神病学J。2006年3月,163 (3):396 - 401。(文章]
- Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
- 山田Y, Ohno Y,中岛美嘉Y,福田M, Takayanagi R,佐藤H, F,土屋泽田师傅Y, Iga T:预测和评估基于多巴胺的锥体外系副作用引起的利培酮D(2)受体入住率。Synapse。2002年10月,46 (1):32-7。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Sh3域绑定
- 特定的功能
- 多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
- 基因名字
- DRD4
- Uniprot ID
- P21917
- Uniprot名字
- D(4)多巴胺受体
- 分子量
- 48359.86哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白耦合胺受体的活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
- 基因名字
- DRD3
- Uniprot ID
- P35462
- Uniprot名字
- D(3)多巴胺受体
- 分子量
- 44224.335哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体的活动
- 特定的功能
- H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
引用
细节
7所示。Alpha-1A肾上腺素能受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- Alpha-1A肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
引用
- 科恩LJ:利培酮。药物治疗。1994 May-Jun; 14 (3): 253 - 65。(文章]
- Eltze M:在功能实验中,利培酮是有选择性的,不是B,但对于一个亚型α1-adrenoceptors。欧元J杂志。1996年1月4日,295 (1):69 - 73。(文章]
- 芬顿C,斯科特LJ:利培酮:回顾其使用治疗双相躁狂。中枢神经系统药物。2005;19 (5):429 - 44。(文章]
- Keks NA, Culhane C:利培酮(利培酮):antipsychosis新药的临床经验。专家当今Investig药物。1999年4月,8 (4):443 - 52。(文章]
- Megens AA, Awouters FH, Schotte Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ,莱森我:调查新的抗精神病药物利培酮的药效学。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。(文章]
- Nourian Z,割T, Muftic D,做出年代,皮德森毫升,Matz J, Mulvany MJ:直立性低血压患者抗精神病药物的效果在Wistar鼠的体内和体外研究alpha1-adrenoceptor函数。精神药理学(Berl)。2008年7月,199 (1):15 -。doi: 10.1007 / s00213 - 007 - 1064 - 9。Epub 2008 6月10。(文章]
- Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
- 手法AJ, Koek W,境DC:绑定的抗精神病药物在α1,α1 b-adrenoceptors:利培酮的选择性α1 b-adrenoceptors。欧元J杂志。1993年7月20日,238 (2):407 - 10。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- Alpha-1B肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
引用
- 科恩LJ:利培酮。药物治疗。1994 May-Jun; 14 (3): 253 - 65。(文章]
- Eltze M:在功能实验中,利培酮是有选择性的,不是B,但对于一个亚型α1-adrenoceptors。欧元J杂志。1996年1月4日,295 (1):69 - 73。(文章]
- 芬顿C,斯科特LJ:利培酮:回顾其使用治疗双相躁狂。中枢神经系统药物。2005;19 (5):429 - 44。(文章]
- Keks NA, Culhane C:利培酮(利培酮):antipsychosis新药的临床经验。专家当今Investig药物。1999年4月,8 (4):443 - 52。(文章]
- Megens AA, Awouters FH, Schotte Meert TF, Dugovic C, Niemegeers CJ,莱森我:调查新的抗精神病药物利培酮的药效学。精神药理学(Berl)。1994年2月,114(1):青岛举行。(文章]
- Nourian Z,割T, Muftic D,做出年代,皮德森毫升,Matz J, Mulvany MJ:直立性低血压患者抗精神病药物的效果在Wistar鼠的体内和体外研究alpha1-adrenoceptor函数。精神药理学(Berl)。2008年7月,199 (1):15 -。doi: 10.1007 / s00213 - 007 - 1064 - 9。Epub 2008 6月10。(文章]
- Richelson E,根据T:绑定的抗精神病药物对人类大脑受体关注新一代化合物。生命科学。2000年11月24日,68 (1):29-39。(文章]
- 手法AJ, Koek W,境DC:绑定的抗精神病药物在α1,α1 b-adrenoceptors:利培酮的选择性α1 b-adrenoceptors。欧元J杂志。1993年7月20日,238 (2):407 - 10。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白耦合胺受体的活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
- 基因名字
- DRD1
- Uniprot ID
- P21728
- Uniprot名字
- D(1)多巴胺受体
- 分子量
- 49292.765哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 作为配体结合位点的灭活对手竞争并产生持久的受体的失活。
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
- 基因名字
- HTR7
- Uniprot ID
- P34969
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体7
- 分子量
- 53554.43哒
引用
- 骑士是的,史密斯C,图希N,克莱因MT, Teitler M:药理分析小说的,快速和强烈的人类5-Hydroxytryptamine7受体的失活利培酮,9-OH-Risperidone等灭活拮抗剂。摩尔杂志。2009年2月,75 (2):374 - 80。doi: 10.1124 / mol.108.052084。Epub 2008年11月7日。(文章]
- 图希N,克莱因MT,史密斯骑士J, C, Teitler M:人类5-HT7 receptor-induced失活的forskolin-stimulated腺苷酸环化酶,利培酮9-OH-risperidone和其他“灭活拮抗剂”。摩尔杂志。2009年9月,76 (3):552 - 9。doi: 10.1124 / mol.109.056283。Epub 2009 6月9。(文章]
- Teitler M,图希N,骑士是的,克莱因MT,史密斯C:氯氮平及其他竞争对手重新激活risperidone-inactivated h5-HT7受体:放射性配体结合和功能的证据GPCR为原体相互作用。精神药理学(Berl)。2010年12月,212 (4):687 - 97。doi: 10.1007 / s00213 - 010 - 2001 - x。Epub 2010年9月9日。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
细节
3所示。细胞色素P450 3 a5
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
- Yasui-Furukori N, Hidestrand M,脊柱E, Facciola G, Scordo毫克,Tybring G:不同的拆分9-hydroxylation CYP2D6的利培酮两种人类和CYP3A4酶。药物金属底座Dispos。2001年10月29日(10):1263 - 8。(文章]
转运蛋白
药物在2007年5月16日20:09 /更新在3月19日23:50 2023