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舒尼替

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总结

舒尼替是一种受体酪氨酸激酶抑制剂和化疗药物，用于治疗肾细胞癌(RCC)和伊马替尼耐药胃肠道间质瘤(GIST)。

品牌名称
索坦
通用名称
舒尼替
beplay体育安全吗药物库登录号
DB01268
背景

Sunitinib是一种小分子多靶向受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。2006年1月26日，该药正式获得美国FDA批准，用于治疗肾细胞癌(RCC)和伊马替尼耐药胃肠道间质瘤(GIST)的适应症。出于这些目的，舒尼替尼通常可作为口服制剂。舒尼替尼通过靶向多个rtk抑制细胞信号转导。这些包括所有血小板源性生长因子受体(PDGF-R)和血管内皮生长因子受体(VEGF-R)。舒尼替尼还抑制KIT (CD117)，这是一种驱动大多数胃肠道间质瘤的RTK。此外，舒尼替尼抑制其他rtk，包括RET、CSF-1R和flt3。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:398.4738
单一同位素的:398.211804333
化学公式
C22H27FN4O2
同义词
  • 舒尼替
  • Sunitinibum
外部id
  • su - 011248
  • su - 11248
  • SU011248
  • SU11248

药理学

指示

舒尼替尼适用于以下情况:3.

  • 成人胃肠道间质瘤(GIST)患者的治疗进展(或不耐受)伊马替尼甲磺酸
  • 成人晚期肾细胞癌的治疗
  • 肾切除术后复发RCC高危成人患者的辅助治疗
  • 治疗进展，分化良好的胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)在成人患者不能切除局部晚期或转移性疾病
降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Sunitinib是一种口服、小分子、多靶向受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，于2006年1月26日获得FDA批准。

作用机制

舒尼替尼是一种小分子药物，可抑制多种rtk，其中一些rtk与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼对多种激酶(>80激酶)的抑制活性进行了评估，并被确定为血小板衍生生长因子受体(PDGFRa和PDGFRb)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、fms样酪氨酸激酶3 (FLT3)、集束刺激因子受体1型(CSF-1R)和胶质细胞系衍生神经营养因子受体(RET)的抑制剂。舒尼替尼对这些rtk活性的抑制已在生化和细胞实验中得到证实，并在细胞增殖实验中得到证实。在生化和细胞实验中，与舒尼替尼相比，主要代谢物表现出相似的效力。

目标 行动 生物
一个血小板衍生生长因子受体
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体2
抑制剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体3
抑制剂
 人类
一个受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
抑制剂
 人类
一个巨噬细胞集落刺激因子1受体
抑制剂
 人类
一个血小板衍生生长因子受体
抑制剂
 人类
U肝细胞生长因子受体
抑制剂
 人类
吸收

舒尼替尼的最大血药浓度(Cmax)通常在口服给药后6 - 12小时(Tmax)观察到。食物对舒尼替尼的生物利用度无影响。舒尼替尼可伴食或不伴食服用。在健康志愿者和实体瘤患者群体(包括GIST和RCC患者)中，药代动力学相似。

配送量
  • 2230 L(表观分布体积，Vd/F)
蛋白结合

舒尼替尼及其主要代谢物与体外人血浆蛋白的结合分别为95%和90%。

新陈代谢

舒尼替尼主要由细胞色素P450酶CYP3A4代谢，产生其主要活性代谢物，再由CYP3A4代谢。

淘汰路线

舒尼替尼主要由细胞色素P450酶CYP3A4代谢，产生其主要活性代谢物，再由CYP3A4代谢。消除主要是通过粪便。在一项关于[14C]舒尼替尼的人体质量平衡研究中，61%的剂量在粪便中被消除，肾脏消除占给药剂量的16%。

半衰期

健康志愿者单次口服给药后，舒尼替尼及其主要活性代谢物的终末半衰期分别约为40 ~ 60小时和80 ~ 110小时。

间隙
  • 34 - 62升/小时[总口腔清除率]
的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

大鼠、小鼠和狗口服时的最大耐受剂量大于500 mg/kg。非人灵长类动物的最大耐受剂量大于1200毫克/公斤。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 3A4 --- (,)/(一个;G) G > a 美国存托凭证直接研究 携带CYP3A4多态性的转移性肾细胞癌患者在接受舒尼替尼治疗时，发生药物性高血压的风险更高。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 舒尼替尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 舒尼替尼联合阿巴西普可促进代谢。
Abemaciclib 舒尼替尼可降低阿贝昔利的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acalabrutinib 舒尼替尼与阿卡拉布替尼合用可降低代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖联合舒尼替尼可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔 舒尼替尼与乙酰丁醇合用可提高疗效。
苊香豆醇 Acenocoumarol与舒尼替尼合用可提高血清浓度。
18beplay下载 舒尼替尼与对乙酰氨基酚联用可促进代谢。
乙酰唑胺 舒尼替尼与乙酰唑胺联用可降低代谢。
Acetohexamide 舒尼替尼联合乙己酰胺可增加低血糖的风险或严重程度。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚类产品。葡萄柚可降低舒尼替尼CYP3A4代谢。
  • 避免圣约翰草。本草可诱导CYP3A4代谢，从而降低舒尼替尼的血药浓度。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
苹果酸舒尼替 LVX8N1UT73 341031-54-7 LBWFXVZLPYTWQI-IPOVEDGCSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
舒尼替协议 胶囊 25毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 12.5毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 50毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 37.5毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 25毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 12.5毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
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舒尼替协议 胶囊 25毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
舒尼替协议 胶囊 12.5毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2021-04-20 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Auro-sunitinib 胶囊 50毫克 口服 Auro制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-sunitinib 胶囊 12.5毫克 口服 Auro制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-sunitinib 胶囊 37.5毫克 口服 Auro制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-sunitinib 胶囊 25毫克 口服 Auro制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz舒尼替 胶囊 37.5毫克 口服 山德士加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz舒尼替 胶囊 25毫克 口服 山德士加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz舒尼替 胶囊 50毫克 口服 山德士加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz舒尼替 胶囊 12.5毫克 口服 山德士加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 12.5毫克/ 1 口服 迈兰制药公司 2022-01-04 不适用 美国国旗
苹果酸舒尼替 胶囊 50毫克/ 1 口服 北极星RxLLC 2022-02-18 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EX01 -舒尼替尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为吲哚林的有机化合物。这些是含有吲哚部分的化合物，由吡咯烷环与苯熔合形成2,3-二氢吲哚。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚及其衍生物
子课
二氢吲哚
直接父
二氢吲哚
选择父母
吡咯甲酰胺/取代吡咯/芳基氟化物/苯环型的/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物/内酰胺
显示6更多
基
胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物
再展示20个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
吡咯单羧酸酰胺(CHEBI: 38940）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
V99T50803M
化学文摘号
557795-19-4
InChI关键
WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H27FN4O2 c1-5-27 (6 - 2) 10-9-24-22 (29) 20-13 (3) 19 (25-14 (20) 4) 12-17-16-11-15 (23) 12-17-16-11-15 (16) 26-21 (17) 28 / h7-8, 11 - 12、25 H, 5 - 6, 9-10H2, 1-4H3, (H, 24岁,29)(28)H, 26日/ b17-12 -
国际命名
N - [2 - (diethylamino)乙基]5 - {((3 z) 5-fluoro-2-oxo-2 3-dihydro-1H-indol-3-ylidene)甲基}2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
微笑
CCN (CC)国家气候变化委员会(= O) C1 = C (C)数控(\ C = C / C (= O) NC3 = C2C = C (F) C = C3) = C1C

参考文献

合成参考

Ettore BIGATTI, Augusto CANAVESI, Peter Lindsay MACDONALD, Francesca Scarpitta，“舒尼替尼及其盐的制备方法”。美国专利US20090247767, 2009年10月1日发布。

 US20090247767
一般引用
  1. Motzer RJ, Hutson TE, Tomczak P, Michaelson MD, Bukowski RM, Rixe O, Oudard S, Negrier S, Szczylik C, Kim ST, Chen I, Bycott PW, Baum CM, Figlin RA:苏尼替尼与α干扰素对转移性肾细胞癌的疗效。中华外科杂志，2007年1月11日;356(2):115-24。［文章］
  2. Demetri GD, van Oosterom AT, Garrett CR, Blackstein ME, Shah MH, Verweij, McArthur G, Judson IR, Heinrich MC, Morgan JA, Desai J, Fletcher CD, George S, Bello CL, Huang X, Baum CM, Casali PG:伊马替尼失败后晚期胃肠间质瘤患者舒尼替尼的疗效和安全性:一项随机对照试验。《柳叶刀》2006年10月14日;368(9544):1329-38。［文章］
  3. FDA批准药品:口服索坦(苹果酸舒尼替尼)胶囊[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0015397
KEGG药物
D06402
PubChem化合物
5329102
PubChem物质
46507140
ChemSpider
4486264
BindingDB
4814
RxNav
357977
ChEBI
38940
ChEMBL
CHEMBL535
锌
ZINC000003964325
治疗靶点数据库
DCL000646
网页
PA162372840
PDBe配体
B49
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
舒尼替
PDB项
2 y7j/3 g0e/3 g0f/3 miy/3 ti1/4比较/4 ks8/4 qmz/6 jok/6 m11公路.．.
再看4个
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 转移性肾细胞癌 1
4 完成 其他 分化良好的胰腺神经内分泌肿瘤 1
4 完成 治疗 胃肠道肿瘤，胃肠道间质肿瘤 1
4 完成 治疗 胃肠间质瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/肾细胞癌 1
4 完成 治疗 难治性实体瘤 1
4 完成 治疗 肾细胞癌 1
4 终止 基础科学 转移性透明细胞肾细胞癌 1
4 终止 治疗 转移性肾细胞癌 1
3. 主动不招聘 治疗 晚期肾细胞癌/转移性肾细胞癌 1
3. 主动不招聘 治疗 癌/酶抑制剂/肾脏疾病/肿瘤的部位/蛋白激酶抑制剂/肾细胞癌/肾肿瘤/泌尿道的肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 辉瑞公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊，凝胶包覆 口服 12.50毫克
胶囊，凝胶包覆 口服 25.00毫克
胶囊，凝胶包覆 口服 37.50毫克
胶囊，凝胶包覆 口服 50.00毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 25毫克
胶囊 口服 37.5毫克
胶囊 口服 50毫克
胶囊 口服 12.5毫克/ 1
胶囊 口服 25毫克/ 1
胶囊 口服 37.5毫克/ 1
胶囊 口服 50毫克/ 1
胶囊 口服 12.5毫克
胶囊,涂 口服 12.5毫克
胶囊,涂 口服 25毫克
胶囊,涂 口服 66.8毫克
价格
单元描述 成本 单位
索坦胶囊50毫克 333.39美元 胶囊
索坦胶囊25毫克 187.28美元 胶囊
索坦胶囊12.5毫克 93.64美元 胶囊
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2395461 没有 2010-05-25 2020-12-22 加拿大的国旗
CA2399358 没有 2006-03-21 2021-02-15 加拿大的国旗
US6573293 是的 2003-06-03 2021-08-15 美国国旗
US7211600 是的 2007-05-01 2021-06-22 美国国旗
US7125905 是的 2006-10-24 2021-08-15 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 >25 mg/mL, pH值1.2 ~ 6.8 FDA的标签
logP 5.2 FDA的标签
pKa 8.95 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0308毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.24 ALOGPS
logP 2.93 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.46 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.04 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 77.232 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 116.27米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 44.743. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9938
血脑屏障 + 0.7993
Caco-2渗透 - 0.5948
22基板 底物 0.8648
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6809
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5466
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7385
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8727
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7716
CYP450 3A4衬底 底物 0.641
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5626
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6437
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.6846
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6261
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5991
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.7032
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5699
致癌性 Non-carcinogens 0.784
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6794 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8597
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8398
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.血小板衍生生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子结合
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为同型二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异型二聚体的细胞表面受体，在胚胎发育的调节中起重要作用。
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
123966.895哒
参考文献
  1. Mendel DB, Laird AD, Xin X, Louie SG, Christensen JG, Li G, Schreck RE, Abrams TJ, Ngai TJ, Lee LB, Murray LJ, Carver J, Chan E, Moss KG, Haznedar JO, Sukbuntherng J, Blake RA, Sun L, Tang C, Miller T, Shirazian S, McMahon G, Cherrington JM:一种靶向血管内皮生长因子和血小板衍生生长因子受体的新型酪氨酸激酶抑制剂SU11248的体内抗肿瘤活性:药代动力学/药理学关系的确定。临床癌症杂志2003年1月;9(1):327-37。［文章］
  2. Abrams TJ, Lee LB, Murray LJ, Pryer NK, Cherrington JM: SU11248在人小细胞肺癌临床前模型中抑制KIT和血小板衍生生长因子受体β。中华肿瘤杂志2003年5月;2(5):471-8。［文章］
  3. Baratte S, Sarati S, Frigerio E, James CA，叶晨，张倩:采用液相色谱-串联质谱技术对口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂SU1 1248及其代谢产物在猴组织中的定量研究。中国生物医学工程学报。2004年1月23日;24(1):87-94。［文章］
  4. Pietras K, Hanahan D:一种多靶向、节律性和最大耐受剂量的“化疗开关”方案是抗血管生成的，在癌症小鼠模型中产生客观反应和生存益处。中华临床肿瘤学杂志2005 2月10日;23(5):939-52。Epub 2004 11月22日。［文章］
  5. 索拉非尼:透明细胞肾细胞癌单药和联合治疗的科学依据。临床泌尿生殖细胞癌。2005 12月;4(3):167-74。［文章］
细节 2.血管内皮生长因子受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
vegf -b激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFA, VEGFB和PGF的细胞表面受体，在胚胎脉管系统的发展，血管生成的调节，细胞…
基因名字
FLT1
Uniprot ID
P17948
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体1
分子量
150767.185哒
参考文献
  1. O'Farrell AM, Foran JM, Fiedler W, Serve H, Paquette RL, Cooper MA, Yuen HA, Louie SG, Kim H, Nicholas S, Heinrich MC, Berdel WE, Bello C, Jacobs M, Scigalla P, Manning WC, Kelsey S, Cherrington JM:一项创新的I期临床研究显示SU11248抑制急性髓系白血病患者FLT3磷酸化。临床癌症杂志2003年11月15日;9(15):5465-76。［文章］
  2. Roskoski R Jr:舒尼替尼:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学生物物理研究，2007年5月4日;356(2):323-8。Epub 2007 3月7日。［文章］
细节 3.肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞主…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量
109863.655哒
参考文献
  1. Abrams TJ, Lee LB, Murray LJ, Pryer NK, Cherrington JM: SU11248在人小细胞肺癌临床前模型中抑制KIT和血小板衍生生长因子受体β。中华肿瘤杂志2003年5月;2(5):471-8。［文章］
  2. Schueneman AJ, Himmelfarb E, Geng L, Tan J, Donnelly E, Mendel D, McMahon G, Hallahan DE: SU11248维持治疗对小鼠肿瘤模型分割照射后肿瘤再生的抑制作用。癌症决议2003年7月15日;63(14):4009-16。［文章］
  3. Joensuu H:胃肠道间质瘤的二线治疗。《中国医学杂志》2007年7月19日(4):353-8。［文章］
  4. Baratte S, Sarati S, Frigerio E, James CA，叶晨，张倩:采用液相色谱-串联质谱技术对口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂SU1 1248及其代谢产物在猴组织中的定量研究。中国生物医学工程学报。2004年1月23日;24(1):87-94。［文章］
  5. Roskoski R Jr:舒尼替尼:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学生物物理研究，2007年5月4日;356(2):323-8。Epub 2007 3月7日。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 4.血管内皮生长因子受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFA, VEGFC和VEGFD的细胞表面受体。在调节血管生成、血管发育、血管通透性和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
参考文献
  1. Mendel DB, Laird AD, Xin X, Louie SG, Christensen JG, Li G, Schreck RE, Abrams TJ, Ngai TJ, Lee LB, Murray LJ, Carver J, Chan E, Moss KG, Haznedar JO, Sukbuntherng J, Blake RA, Sun L, Tang C, Miller T, Shirazian S, McMahon G, Cherrington JM:一种靶向血管内皮生长因子和血小板衍生生长因子受体的新型酪氨酸激酶抑制剂SU11248的体内抗肿瘤活性:药代动力学/药理学关系的确定。临床癌症杂志2003年1月;9(1):327-37。［文章］
  2. Schueneman AJ, Himmelfarb E, Geng L, Tan J, Donnelly E, Mendel D, McMahon G, Hallahan DE: SU11248维持治疗对小鼠肿瘤模型分割照射后肿瘤再生的抑制作用。癌症决议2003年7月15日;63(14):4009-16。［文章］
  3. Baratte S, Sarati S, Frigerio E, James CA，叶晨，张倩:采用液相色谱-串联质谱技术对口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂SU1 1248及其代谢产物在猴组织中的定量研究。中国生物医学工程学报。2004年1月23日;24(1):87-94。［文章］
  4. Schoffski P, Dumez H, Clement P, Hoeben A, Prenen H, Wolter P, Joniau S, Roskams T, Van Poppel H:酪氨酸激酶抑制剂在晚期肾细胞癌治疗中的新作用:综述。安·昂科尔。2006年8月;17(8):1185-96。Epub 2006年1月17日。［文章］
  5. Amino N, Ideyama Y, Yamano M, Kuromitsu S, Tajinda K, Samizu K, Hisamichi H, Matsuhisa A, Shirasuna K, Kudoh M, Shibasaki M: YM-359445，一种口服生物可用的血管内皮生长因子受体-2酪氨酸激酶抑制剂，对已建立的肿瘤具有很强的抗肿瘤活性。临床癌症杂志2006年3月1日;12(5):1630-8。［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 5.血管内皮生长因子受体3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFC和VEGFD的细胞表面受体，在成人淋巴管生成和血管网络和心脏的发育中起着重要作用。
基因名字
FLT4
Uniprot ID
P35916
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体3
分子量
152755.94哒
参考文献
  1. Roskoski R Jr:舒尼替尼:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学生物物理研究，2007年5月4日;356(2):323-8。Epub 2007 3月7日。［文章］
  2. demrimo SE, Bello CL, Smeraglia J, Baum CM, Spinella D, Rini BI, Michaelson MD, Motzer RJ:转移性肾细胞癌患者舒尼替尼药理学活性的循环蛋白生物标志物:VEGF和VEGF相关蛋白的调节。《翻译医学》2007年7月2日;5:32。［文章］
  3. Katoh Y, Katoh M: VEGF家族成员的比较整合学。国际肿瘤学杂志，2006年6月;28(6):1585-9。［文章］
  4. Gridelli C, Maione P, Del Gaizo F, Colantuoni G, Guerriero C, Ferrara C, Nicolella D, Comunale D, De Vita A, Rossi A:索拉非尼和舒尼替尼治疗晚期非小细胞肺癌肿瘤专家。2007年2月;12(2):191-200。［文章］
  5. Ahmed SI, Thomas AL, Steward WP:小分子抑制血管内皮生长因子(VEGF)。《化学杂志》2004年11月16日增刊4:59-63。［文章］
细节 6.受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为细胞因子FLT3LG的细胞表面受体，调节造血祖细胞和树突状细胞的分化、增殖和存活…
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
受体型酪氨酸蛋白激酶FLT3
分子量
112902.51哒
参考文献
  1. O'Farrell AM, Abrams TJ, Yuen HA, Ngai TJ, Louie SG, Yee KW, Wong LM, Hong W, Lee LB, Town A, Smolich BD, Manning WC, Murray LJ, Heinrich MC, Cherrington JM: SU11248是一种新型FLT3酪氨酸激酶抑制剂，在体外和体内具有强大的活性。《血液》2003年5月1日;101(9):3597-605。Epub 2003 1月16日。［文章］
  2. O'Farrell AM, Foran JM, Fiedler W, Serve H, Paquette RL, Cooper MA, Yuen HA, Louie SG, Kim H, Nicholas S, Heinrich MC, Berdel WE, Bello C, Jacobs M, Scigalla P, Manning WC, Kelsey S, Cherrington JM:一项创新的I期临床研究显示SU11248抑制急性髓系白血病患者FLT3磷酸化。临床癌症杂志2003年11月15日;9(15):5465-76。［文章］
  3. Baratte S, Sarati S, Frigerio E, James CA，叶晨，张倩:采用液相色谱-串联质谱技术对口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂SU1 1248及其代谢产物在猴组织中的定量研究。中国生物医学工程学报。2004年1月23日;24(1):87-94。［文章］
  4. 杨晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明。Flt3受体酪氨酸激酶在白血病中的作用。药典，2004;10(16):1867-83。［文章］
  5. Yee KW, Schittenhelm M, O'Farrell AM, Town AR, McGreevey L, Bainbridge T, Cherrington JM, Heinrich MC: SU11248与阿糖胞苷或柔红霉素对FLT3 itd阳性白血病细胞的协同作用。《血》2004年12月15日;104(13):4202-9。Epub 2004年8月10日［文章］
  6. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 7.巨噬细胞集落刺激因子1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为CSF1和IL34的细胞表面受体，在调节造血前体的生存、增殖和分化中发挥重要作用。
基因名字
CSF1R
Uniprot ID
P07333
Uniprot名字
巨噬细胞集落刺激因子1受体
分子量
107982.955哒
参考文献
  1. 郭娟，马考特，赵建平，戴艳，Pease LJ, Michaelides MR, Davidsen SK, Glaser KB: ABT-869和其他酪氨酸激酶抑制剂抑制转染细胞中集落刺激因子-1受体(c-Fms)酪氨酸激酶磷酸化。中华肿瘤杂志2006年4月;5(4):1007-13。［文章］
  2. Roskoski R Jr:舒尼替尼:VEGF和PDGF受体蛋白激酶和血管生成抑制剂。生物化学生物物理研究，2007年5月4日;356(2):323-8。Epub 2007 3月7日。［文章］
细节 8.血小板衍生生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为PDGFA, PDGFB和PDGFC的细胞表面受体，在胚胎发育，细胞增殖，存活和化学调节中起着重要作用。
基因名字
PDGFRA
Uniprot ID
P16234
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
122668.46哒
参考文献
  1. Prenen H, J, Mentens N, Folens C, Sciot R, Schoffski P, Van Oosterom A, Marynen P, Debiec-Rychter M:激酶抑制剂SU11248对甲磺酸伊马替尼难耐胃肠道间质瘤突变体的疗效。临床癌症杂志2006年4月15日;12(8):2622-7。［文章］
细节 9.肝细胞生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶，通过与肝细胞生长因子/HGF配体结合，将信号从细胞外基质传导到细胞质。调节许多生理过程，包括…
基因名字
见过
Uniprot ID
P08581
Uniprot名字
肝细胞生长因子受体
分子量
155540.035哒
参考文献
  1. Ibrahim HS, Albakri ME, Mahmoud WR, Allam HA, Reda AM, Abdel-Aziz HA:几种新型硫苯并咪唑衍生物抑制c-MET激酶抗肾癌药物的合成及生物学评价。Bioorg Chem. 2019年4月;85:337-348。doi: 10.1016 / j.bioorg.2019.01.006。Epub 2019 1月8日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
只有体外实验数据支持CYP3A4的抑制作用。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Filppula AM, Neuvonen PJ, Backman JT:体外评估14种蛋白激酶抑制剂对CYP2C8和CYP3A活性的时间依赖性抑制作用。药物代谢处置。2014七月;42(7):1202-9。doi: 10.1124 / dmd.114.057695。Epub 2014年4月8日［文章］
  2. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 2.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 3.细胞色素P450 3A7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能
可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白4
分子量
149525.33哒
参考文献
  1. 胡s，陈z, Franke R, Orwick S，赵m, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒式转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009 9月22日。［文章］
细节 2.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 胡s，陈z, Franke R, Orwick S，赵m, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒式转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009 9月22日。［文章］
  2. Shukla S, Robey RW, Bates SE, Ambudkar SV:舒尼替尼(Sutent, SU11248)，一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，阻断atp结合盒(ABC)转运蛋白p -糖蛋白(ABCB1)和ABCG2的功能。药物代谢处置2009 Feb;37(2):359-65。doi: 10.1124 / dmd.108.024612。Epub 2008年10月29日。［文章］
  3. Tang SC, Lagas JS, Lankheet NA, Poller B, Hillebrand MJ, Rosing H, Beijnen JH, Schinkel AH:舒尼替尼的脑积累受p -糖蛋白(ABCB1)和乳腺癌抵抗蛋白(ABCG2)的限制，口服elacridar和舒尼替尼联合给药可促进舒尼替尼的脑积累。国际癌症杂志，2012年1月1日;130(1):223-33。doi: 10.1002 / ijc.26000。Epub 2011年4月7日［文章］
细节 3.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. 胡s，陈z, Franke R, Orwick S，赵m, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒式转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009 9月22日。［文章］
细节 4.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. 胡s，陈z, Franke R, Orwick S，赵m, Rudek MA, Sparreboom A, Baker SD:多激酶抑制剂索拉非尼和舒尼替尼与溶质载体和atp结合盒式转运体的相互作用。临床癌症杂志2009年10月1日;15(19):6062-9。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 09 - 0048。Epub 2009 9月22日。［文章］
  2. 戴丽玲，梁玉娟，王玉生，Tiwari AK，闫玉云，王峰，陈志生，童晓珍，付丽文:舒尼替尼过表达ABCG2细胞对常规化疗药物的增敏与抑制ABCG2功能有关。中华癌症杂志2009 6月28日;279(1):74-83。doi: 10.1016 / j.canlet.2009.01.027。Epub 2009 2月18日。［文章］
  3. Shukla S, Robey RW, Bates SE, Ambudkar SV:舒尼替尼(Sutent, SU11248)，一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，阻断atp结合盒(ABC)转运蛋白p -糖蛋白(ABCB1)和ABCG2的功能。药物代谢处置2009 Feb;37(2):359-65。doi: 10.1124 / dmd.108.024612。Epub 2008年10月29日。［文章］

药物创建于2007年5月16日20:11 /更新于2023年2月24日03:03